Фармацевтична композиція

Фармацевтична композиція, що містить сполуки L-карнітин фумарат і L-карнітин ацетил гідрохлорид, яка відрізняється тим, що додатково містить фізіологічно-активні речовини – цукор, (19) 1 3 ванадій, фтор, гліцерин, гліцин, ЕДТА, виннокам'яну кислоту, аскорбінову кислоту, бурштинокам'яну кислоту, літій, лимонну кислоту і воду, при цьому добавка складається з вітамінів і/або мінералів і/або амінокислот і/або рослин й їх екстрактів і/або інших не менш важливих речовин у %; 0,0057-0,342 вітаміну В1 (тіаміну) і/або 0,0050,4446 вітаміну В2 (рібофламіна) і/або 0,06734,7882 вітаміни В3 (L-нікотинові кислоти) і/або 0,0067-1,026 вітаміну В5 (L-пантотенової кислоти) і/або 0,004-0,6498 вітаміну В6 (піродоксина) і/або 0,00002-0,0006 вітаміну В12 (ціанокоболаміну) і/або 0,1682-11,68 вітаміну С (L-аскорбінової кислоти або аскорбата натрію) і/або 0,0002-0,0136 вітаміну Н (біотину) і/або 0,881-20,781 L-гамааміномасляної кислоти (вітаміну аміналону) і/або 0,0006-0,0444 вітаміну Вс (L-фолієвої кислоти) і/або 0,0033-0,342 вітаміну А (ретинолу) і/або 0,6059-6,6915 L-бурштинової кислоти і/або 2,704417,848 L-аспаргінової кислоти і/або 1,3459-71,085 вітаміну Вт (L-карнітіну) і/або 0,6729-5,2201 Lаланіну і/або 1,6824-6,1989 L-глутаміну і/або 2,6919-16,313 L-лейцини і/або 1,6824-14,355 Lізолейцину і/або 1,6824-18,27 L-валіну і/або 1,3459-11,745 L-гліцину і/або 1,0094-7,8302 Lметіоніну і/або 0,8412-37,001 L-фенілаланіну і/або 0,8412-6,5252 L-триптофану і/або 0,8412-29,325 Lтирозину і/або 0,8412-7,001 L-цистину і/або 0,672910,108 L-аргініну і/або 2,3491-72,871 таурину і/або 14,679-86,708 глюкози і/або 19,368-81,133 фруктози і/або 5,0474-45,31 лактулози і/або 1,0094-4,8775 ехінацеї і/або 5,0474-39,02 спіруліни і/або 6,7299-25,53 креатину моногідрату і/або 0,0002-0,0139 селен і/або 1,6824-6,5252 кальцію і/або 0,3364-4,8775 фосфору і/або 0,3364-3,902 магнію і/або 0,0001-0,0011 хрому і/або 0,0010,0373 октокозанола і/або 0,5047-16,021 глюкуронолактона і/або 0,0673-5,3404 силденафіла і/або 0,6729-12,622 трибулуса і/або 0,1177-10,26 йохімбіна і/або 0,1468-11,002 сапарала або лівзеї і/або 0,2018-7,5704 гуарани і/або 0,1514-7,2671 кофеїну або матеїну. Недоліками описаної добавки є її низька ефективність при застосуванні для здійснення профілактики і лікування полових дисфункцій у чоловіків, оскільки основна дія даної добавки спрямована на підвищення енергетичного потенціалу людини. Найбільш близьким аналогом корисної моделі, що заявляється, є фармацевтична композиція, описана в патенті США №5863940, що містить сполуки L-карнітин фумарат і L-карнітин ацетил гідрохлорид. Недоліком описаної композиції є відсутність у її складі додаткових фізіологічно активних речовин, що у свою чергу не дозволяє забезпечити достатню ефективність композиції при здійсненні профілактики і лікування полових дисфункцій у чоловіків. В основу корисної моделі поставлена задача створення фармацевтичної композиції, що завдяки своєму складу забезпечує проведення ефективної профілактики і лікування полових дисфункцій у чоловіків, а також дозволяє розширити арсенал подібних засобів. 30199 4 Поставлена задача вирішується тим, що розроблено фармацевтичну композицію, що містить сполуки L-карнітин фумарат і L-карнітин ацетил гідрохлорид, при цьому вона додатково містить фізіологічно активні речовини, при наступному співвідношенні компонентів, % мас: L-карнітин фумарат 30-40 L-карнітин ацетил гідрохлорид 10-15 Цукор 20-30 Кремній 5-10 Лимонна кислота 0,5-1,5 Лимонна смакова добавка 0,5-5 Фруктоза решта. L-карнітин - це амінокислота, що ще називають вітаміном Вт. Сприяє використанню жиру як основного джерела енергії шляхом активного транспорту жирних кислот у мітохондрію клітки, де вони розщеплюються з вивільненням енергії. Кардіологія, хвороби метаболізму, діабетологія, нефрологія, неврологія, невропсихіатрія, імунологія, онкологія, андрологія, неонатологія, геріатрія - це далеко не повний перелік галузей медицини, де знайшов своє застосування карнітин. Крім того, він зовсім незамінний у спорті, за здатність оптимізувати фізичні зусилля його називають "тренінгоподібним" фактором. Беручи участь в енергетичних процесах, що відбуваються в "енергетичних станціях" клітин - мітохондріях, карнітин підвищує фізичну витривалість і здатність організму до відновлення. Важливу роль Lкарнітин грає в метаболізмі клітин міокарда і кістякових м'язів, він регулює обмін жирних кислот, запобігаючи тим самим накопиченню в клітинах ліпідів. L-карнітин сприяє посиленню детоксікаціонної функції печінки, синтезу білка і глікогену, більш активному розщепленню молочної і піровиноградної кислот, що є "токсинами втоми". Забезпечує підтримку оптимального фізіологічного етану й енергозабезпечення м'язів при значних фізичних навантаженнях і спортивних тренуваннях. Застосування L-карнітина безпосередньо перед спортивним тренуванням збільшує м'язову масу за рахунок використання жирових відкладень. Підвищує ефективність і витривалість при спортивних тренуваннях, а також працездатність при щоденних фізичних навантаженнях, у тому числі у людей із хворобами серця. Сповільнює процеси старіння головного мозку, поліпшує пам'ять і концентрацію уваги, сприяє швидкому поновленню після стресу, зменшує відчуття тривоги. Стимулює харчовий рефлекс, поліпшує апетит у недоношених і гіпотрофічних дітей, усуває дефіцит маси тіла, позитивно впливає на розвиток кістяка і м'язів у дітей і підлітків. Також слід зазначити, що якість сперми багато в чому залежить від надходження в організм L-карнітина і його похідних. L-карнітин є компонентом як плазми сім'яної рідини, так і її клітин, відіграючи важливу роль у дозріванні і потенційній рухливості сперматозоїдів. Підвищуючи проникність мембран сперматозоїдів для жирних кислот, L-карнітин прискорює утилізацію енергетично багатих ліпідів і, таким чином, поліпшує енергозабезпечення 5 сперматозоїдів. Ацетил L-карнітин також є циркулюючим джерелом енергії для всіх компонентів сім'яної рідини, відповідальних за рухливість сперматозоїдів. Експериментально встановлене, що введення в композицію сполук Lкарнітин фумарат і L-карнітин ацетил гідрохлорид у кількості 30-40% і 10-55% від загальної кількості композиції відповідно, дозволяють забезпечити дозрівання, розподіл і нормальну рухливість чоловічих полових клітин (сперматозоїдів), що дозволяє поліпшити якість сперми. Переважним є введення до складу композиції цукру в кількості від 20 до 30% від загальної кількості композиції. Цукор вводиться як допоміжна речовина, що обумовлено тим, що цукор необхідний кліткам нашого організму, тому що при його розщепленні виробляється енергія. Крім того, введення цукру обумовлене тим, що він також використовується як підсолоджувач. Доцільним є введення в композицію кремнію, дефіцит якого в організмі приводить до того, що 70% біологічно активних сполук і вітамінів просто не засвоюються організмом людини. Кремній також має омолоджуючу, протимікробну і протизапальну дію. Експериментально доведено, що введення до складу композиції кремнію в кількості від 5 до 10% від загальної кількості композиції є достатнім, щоб сприяти підвищенню загального терапевтичного ефекту від прийому композиції. Лимонна кислота являє собою кристалічну речовину білого кольору, температура плавлення 153°С, добре розчинна у воді, розчинна в етиловому спирті, малорозчинна в діетиловому ефірі. Слабка триосновна кислота. Лимонна кислота, що є головним проміжним продуктом метаболічного циклу трикарбонових кислот, відіграє важливу роль у системі біохімічних реакцій клітинного дихання великої кількості організмів. Експериментально встановлено, що введення в композицію лимонної кислоти в кількості 0,5-1,5% від загальної маси композиції дозволяє значно поліпшити енергетичний обмін. Переважним є введення до складу композиції лимонної смакової добавки для забезпечення приємного смаку препарату. Введення смакової добавки в кількості від 0,5 до 5% від загальної маси композиції є оптимальним для забезпечення необхідних смакових якостей композиції. Фруктоза має значні особливості метаболізму, тонізуючий ефект, гарну розчинність і малу в'язкість. Після засвоєння фруктози не спостерігається швидкого підвищення і потім подальшого зниження рівня цукру в крові, що властиво для глюкози і сахарози. У стані напруги джерелом енергії для організму служить глікоген, що утворюється з фруктози і забезпечує організм енергією більш рівномірно, у міру необхідності. Ці властивості фруктози обумовлюють доцільність введення її в композицію, що заявляється, для посилення її терапевтичних властивостей. Ефективність застосування композиції ілюструється наступним прикладом. Для участі в клінічних іспитах композиції, що заявляється, були відібрані 100 чоловіків з 30199 6 діагнозом ідіопатична астеноозоспермія: % рухливості більш 20, але менш 40; концентрація сперми більш 10x106/мол; % ремантанто-подібних ліпопротеїнів менш 20; лінійний індекс від 2 до 4. Як лікування було призначене введення фармацевтичної композиції, що заявляється, яка представлена у виді лікарської форми - порошок, усередину двічі на день вранці і ввечері під час їжі, протягом 3-6 місяців. Концентрація сперми зросла на 7,7% з 49,9 до 53,2×106/мол. Загальна кількість сперматозоїдів підвищилася на 10,6% з 142 до 157×106. Середній відсоток рухливості збільшився до 40,1%. Відсоток ремантанто-подібних ліпопротеїнів на 66,7% (до 18%). Швидкість сперматозоїдів підвищилася, а також лінійний індекс значно збільшився. Відсоток ненормальної морфології у свою чергу знизився з 45,9 до 42,9%. Таким чином, композиція, що заявляється, дозволяє забезпечити проведення ефективної профілактики і лікування полових дисфункцій у чоловіків, а також дозволяє розширити арсенал подібних засобів.