Лікарський засіб для симптоматичної терапії захворювань нервової системи різного походження

1. Лікарський засіб для симптоматичної терапії захворювань нервової системи різного походження, до складу якого входять діючі речовини бенфотіамін та піридоксину гідросульфат та допоміжні речовини, наповнювачі, в'яжучі, лубриканти і полімерне покриття, при наступному співвідношенні компонентів, % мас: бенфотіамін 20,08- 22,20 піридоксину гідрохлорид 20,08- 22,20 целюлоза мікрокристалічна (101) 14,74- 18,02 целюлоза мікрокристалічна (102) 14,74- 18,02 крохмаль кукурудзяний 11,42- 17,14 повідон (К 29/32) 1,91-2,11 кальцію стеарат 0,92-0,98 тальк 0,92-0,98 U 2 (19) 1 3 В основу корисної моделі поставлена задача розробити склад сухої лікарської форми (таблетки) менших розмірів із оптимальним вмістом діючих речовин, шляхом використання водних покриттів, збільшити ефективність та знизити трудозатрати за рахунок уникнення операцій уловлювання та регенерації розчинника. Поставлена технічна задача вирішується лікарським засобом для симптоматичної терапії захворювань нервової системи різного походження, до складу якого входять діючі речовини бенфотіамін та піридоксину гідросульфат та допоміжні речовини, а саме: наповнювачі, в'яжуючі, лубриканти і полімерне покриття, при наступному співвідношенні компонентів, % мас: бенфотіамін 20,08-22,20 піридоксину гідрохлорид 20,08-22,20 целюлоза мікрокристалічна (101) 14,74-18,02 целюлоза мікрокристалічна (102) 14,74-18,02 крохмаль кукурудзяний 11,42-17,14 повідон (К 29/32) 1,91-2,11 кальцію стеарат 0,92-0,98 тальк 0,92-0,98 кремнію діоксид колоїдний (Аеро1,85-1,97 сил 200) покриття: Оpadry ІІ 85F 18422 white, 13,3-14,7: що складається із: полівініловий спирт 63-77 поліетиленгліколь 9,5-10,5 тальк 9,7-10,3 титану діоксид (Е 171) 9,5-10,5. Запропонований корисною моделлю лікарський засіб являє собою таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, діаметром 11±0,3 мм, висотою не більше 6,6 мм, з діючою речовиною бенфотіамін. 0Лікарський засіб - це таблетки, вкриті плівковою оболонкою, використовуються як засіб симптоматичної терапії захворювань нервової системи різного походження: полінейропатія (діабетична, алкогольна та ін.), неврит і поліневрит, в т.ч. ретробульбарний неврит, периферичні парези, в т.ч. лицьового нерва, невралгія, в т.ч. трійчастого нерва та міжреберних нервів, больовий синдром (корінцевий, міалгія, оперезувальний герпес). Обґрунтування використаних допоміжних речовин: Мікрокристалічна целюлоза 101 та 102 (МКЦ 101, МКЦ 102) - наповнювач, сухе зв'язуюче. Надає пластичності таблеткам. МКЦ також є дезінтегрантом необмежено набухаючої дії. Крохмаль кукурудзяний - використовується як розпушувач обмежено набухаючої дії. Поліпшує змочуваність, водопроникність. Повідон К 29/32 - зв'язуюча речовина, яка надає міцності таблеткам на злом та на стирання. Кальцію стеарат - лубрикант (антифрикційна речовина). Належить до змащувальних речовин. Використовується для поліпшення виштовхування таблетки з матриці, запобігаючи утворенню подряпин на їх гранях. Перешкоджає прилипанню таблеток до пуансонів таблетпреса. 65304 4 Тальк - лубрикант (антифрикційна речовина) використовують як протиприлипаючий, ковзаючий засіб. Кремнію діоксид колоїдний (аеросил) - лубрикант (антифрикційна речовина). Opadry II 85F 18422 white - полімерна оболонка, готова система фірми "Colorcon" для покриття таблеток, що містить наступні компоненти: полівініловий спирт полімерплівкоутворювач, як основа плівкової оболонки; поліетиленгліколь - пластифікатор для поліпшення механічних властивостей плівки, перешкоджає крихкості, розривам та розтріскуванню плівки. Тальк - структуро(каркасо)утворююче. Титану діоксид - білий пігмент, використовують як барвник. Використання водних покриттів має ряд переваг: відпадає необхідність уловлювання та регенерації розчинника; готувати водні розчини простіше, вони краще розподіляються по поверхні таблеток, зберігаються первісні геометричні параметри таблеток, приводить до зменшення маси обсягу плівкового покриття в порівнянні з дражирувальним. Перевага запропонованого лікарського засобу полягає в тому, що він в своєму складі не містить цукру, що дуже важливо для хворих на цукровий діабет. Приклад конкретного виконання. У високошвидкісний змішувач-гранулятор завантажують попередньо зважену МКЦ 101 і попередньо зважений та просіяний піридоксину гідрохлорид та крохмаль кукурудзяний та перемішують зі швидкістю мішалки 55-65 об./хв. протягом 10-20 хв. Далі масу зволожують 6,5 % розчином повідону (К-29/32) зі швидкістю мішалки 65-75 об./хв. і подрібнювача 1500-2500 об./хв. протягом 8-10 хв. та гранулюють зі швидкістю мішалки 75-85 об./хв. і подрібнювача 1500-2500 об./хв. протягом 2 хв. Після зволоження маси проводять вивантаження вологого грануляту зі змішувачагранулятора через сито з розміром отворів 88 мм за допомогою вакуумної системи у сушарку псевдозрідженого шару. Вологу масу сушать при температурі вхідного повітря 55-65 °C та витратою 3 повітря 1700-1900 м /год. до отримання грануляту з вологою 4-5 %. Висушений гранулят перемішують з попередньо зваженим аеросилом в контейнері за допомогою контейнерного змішувача зі швидкістю обертання контейнера 8-12 об./хв. протягом 2-6 хв. та суміш далі калібрують через сито з діаметром отворів 1,5±0,2 мм. В інший контейнер завантажують попередньо зважені бенфотіамін, МКЦ 102 і залишок повідону (К-29/32) та перемішують на контейнерному змішувачі зі швидкістю обертання контейнера 10-15 об./хв. протягом 5-10 хв. Після цього перевантажують одержану масу в контейнер з гранулятом та аеросилом. Об'єднану масу в контейнері перемішують на контейнерному змішувачі зі швидкістю обертання контейнера 10-15 об./хв. протягом 1015 хв. В контейнер з масою завантажують попередньо зважений та просіяний тальк, масу перемішують на контейнерному змішувачі зі швидкістю обе 5 ртання контейнера 10-15 об./хв. протягом 2 хв., додають кальцію стеарат та перемішують на контейнерному змішувачі зі швидкістю обертання контейнера 10-15 об./хв. протягом 2 хв. Одержану масу таблетують. На отримані таблетки-ядра наносять плівкове покриття в коаторі при температурі повітря на виході 48-52 °C, об'ємі 3 повітря 1500-1800 м /год., швидкості подачі розчину плівки 160-240 мл/хв., швидкості обертання барабана 8-12 об./хв. при тиску повітря на форсунки 3 бар. Кількість плівки становить 3-5 % від маси таблетки-ядра. Таблетки, вкриті оболонкою, фасують по 10 шт. у блістери з плівки полівінілхлоридної білої пігментованої та лакованої фольги на термофор Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков 65304 6 мувальній блістерній машині та пакують в пачку з інструкцією по 3 або по 6 блістерів. Промислове застосування Групою авторів розроблено і впроваджено лікарський засіб для симптоматичної терапії захворювань нервової системи різного походження на базі виробничих потужностей ВАТ "Фармак". Технічний результат - розроблено склад сухої лікарської форми (таблетки) менших розмірів з оптимальним вмістом діючих речовин, шляхом використання водних покриттів, збільшено ефективність та знижено трудовитрати за рахунок уникнення операцій уловлювання та регенерації розчинника. Підписне Тираж 23 прим. Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601