Біологічно активний препарат селетон

Біологічно активний препарат, що містить селен у органічній формі (3,4диметилпіразолілселенід), який відрізняється тим, що додатково містить гідрофільну фракцію плаценти у такому співвідношенні: 3,4-диметилпіразолілселенід - від 150 мкг до 1000 мкг; гідрофільна фракція плаценти - до 1 мл. (19) (21) u201002884 (22) 15.03.2010 (24) 27.09.2010 (46) 27.09.2010, Бюл.№ 18, 2010 р. (72) ГАЛЕНКО СТАНІСЛАВ МИХАЙЛОВИЧ, ГАЛКІН АНАТОЛІЙ ВІКТОРОВИЧ, КУРИЛО МИКОЛА ФЕДОРОВИЧ, АЛЬОХІН ЮРІЙ НІКОЛАЄВІЧ, RU (73) ТОВАРИСТВО З ОБМЕЖЕНОЮ ВІДПОВІДАЛЬНІСТЮ "ЗООВЕТЕРИНАРНИЙ ЦЕНТР" 3 активність цих препаратів. Зазначене, обумовлює значно більш високий рівень токсичності неорганічних сполук у порівнянні з органічними. Крім цього неорганічні форми селену в організмі тварин утворюють тільки селеноцистеін, але ніколи не утворять у селенометіонін, що обмежує біологічну активність сполук цього мікроелемента. Зазначене вказує на суттєву перевагу лікарських препаратів що містять органічні сполуки селену. Відомі органічні сполуки селену «Селедант», «ДАФС-25», «Карсел», «Сел-плекс», «Дріжджовий біоселен» та інші. Біологічна доступність органічного селену на 15-20% вища ніж неорганічного мікроелемента. Ці препарати є достатньо ефективними, але їх недоліком є те, що вони є нестабільними і вимагають відповідних умов зберігання. Також на ринку України пропонується велика кількість комплексних препаратів імпортного виробництва. Всі ці препарати є ефективними і якісними, а недоліком їх застосування є висока собівартість лікування сільськогосподарських тварин, що призводить до збільшення собівартісті продукції тваринництва. Основним недоліком відомих препаратів селену є те, що всмоктування селену у кишечнику і прояв їх фармакологічної дії залежить від рівня кисню у крові і стану енергетичного обміну. Гіпоксичний стан і дефіцит енергії, які зустрічаються при багатьох патологічних станах знижують ефективність препаратів селену. Найбільш близьким по суті до біологічно активного препарату Селетон, що заявляється, є препарат Селедант - 300 (Російська Федерація), до складу якого входять селен у органічній формі (3,4-диметилдипіразолілселенід) і вода для ін'єкцій. Нами пропонується новий Біологічно активний препарат Селетон, до складу якого входять селен у органічній формі (3,4диметилдипіразолілселенід) і гідрофільна фракція плаценти (комплекс пептидів і амінокислот природного походження). Застосування заявленого препарату дозволить забезпечити більш високий рівень біодоступності селену і фармакологічну активність порівняно з іншими відомими препаратами селену. В основу корисної моделі покладено завдання розробити новий біологічно активний препарат селену, який дозволив би забезпечити більш високий рівень біодоступності селену і його фармакологічну активність. Це досягається тим, що до складу нового препарату входить селен у органічній формі (3,4-диметилпіразолілселенід) і гідрофільна фракція плаценти (комплекс пептидів і амінокислот природного походження). Поставлене завдання вирішується тим, що новий Біологічно активний препарат Селетон містить діючу речовину селен у органічній формі (3,4диметилпіразолілселенід) і додатково гідрофільну фракцію плаценти у такому співвідношенні: 3,4-диметилпіразолілселенід - від 150мкг до 1000мкг; гідрофільна фракція плаценти - до 1мл. 53090 4 Розрахунок складу препарату проводився із урахуванням ефективності діючої речовини і її сумісності з гідрофільною фракцією плаценти. Вміст діючої речовини залежить від виду тварин для яких буде застосовуватися препарат, і тому може бути від 150мкг до 1000мкг у 1мл препарату. При проведенні патентно-інформаційного пошуку заявником знайдено технічні рішення препарат Селедант - 300, Російська Федерація, і препарат Амінотон, Україна, у яких є спільні суттєві ознаки із заявленим рішенням (до складу препаратів Селедант - 300 і нового біологічно активного препарату Селетон входить селен у органічній формі, до складу препаратів Амінотон і нового препарату входить гідрофільна фракція плаценти). Однак, цих суттєвих ознак недостатньо для одержання очікуваного технічного результату. Заявлений біологічно активний препарат Селетон містить органічну форму селену і гідрофільну фракцію плаценти. Діюча речовина біологічно активного препарату Селетон - 3,4-диметилдипіразолілселенід, органічна сполука селену, у 4000 разів менш токсична ніж селеніт натрію, який входить до складу інших препаратів селену. Біологічна активність цієї форми селену значно перевищує існуючі аналоги, і дозволяє досягати більшвираженого фармакологічного ефекту при меншому дозуванні. Гідрофільна фракція плаценти - комплекс біологічно активних речовин, до складу якого входять амінокислоти, пептиди, нуклеїнові кислоти, полісахариди, вітаміни і мікроелементи, має протизапальну і антитоксичну дію, підвищує стійкість організму до стресів, нормалізує обмінні процеси, показники клітинного і гуморального імунітету, є біогенним стимулятором. [RU, № 2237486, Способ получения биологически активных липофильной и гидрофильной фракции плаценты свиной]. Ефективність запропонованого нового біологічно активного препарату Селетон доводиться прикладами проведених досліджень. Приклад 1. Порівняльна ефективність профілактичної дії препаратів Селедант - 300 та Амінотон. З метою вивчення порівняльної профілактичної ефективності препаратів Селедант - 300 та Амінотон при хворобах печінки молодняку великої рогатої худоби були проведені дослідження на поголів'ї телят із застосуванням цих препаратів. На підставі диспансеризації поголів'я телят, у віці 65-70 діб, було встановлено, що, найбільш широко поширені хвороби печінки, рівень захворюваності якими склав 58,3%. Були також обстежені телята віком 25-30 діб. На підставі отриманих результатів були вибрані тварини, які не мають виражених ознак ураження печінки. Результати аналізу їх крові показали, що більшість визначених параметрів відповідали нормі. Виключення становили показники рівня кальцію, який був нижчий за норму на 4%. Були сформовані три групи тварин: дві дослідні і одна контрольна. У першу дослідну групу (n=47) увійшли телята, яким двічі з інтервалом 15 діб вводили препарат Селедант - 300 (селен у органічній формі) у дозі 0,03мл/кг. Тваринам другої 5 53090 дослідної групи (n=52) двічі з інтервалом 15 діб вводили препарат Амінотон (гідрофільна фракція плаценти) у дозі 0,05мл/кг. Телятам контрольної групи не вводили ніяких препаратів протягом досліду. Через 15 діб після другого введення препа 6 ратів Селедант - 300 і Амінотон провели комплексне обстеження тварин усіх трьох груп (біохімічний аналіз крові). Результати досліджень наведені у таблиці 1. Таблиця 1 Біохімічні показники крові досліджуваних телят при профілактичному введенні препаратів Селедант – 300 і Амінотон. Показники Білок, г/л Сечовина, мкМ/л Холестерин, мМ/л ЛФ, нМ/с л АсАТ, нМ/с л АлАТ, нМ/с л Коеф. De Ritiss Креатінін, мкМ/л ГГТФ, нМ/с*л А-амілаза, мг/с л ССМ, усл. ед. Кальцій, мМ/л Фосфор, мМ/л Гемоглобін г/л Еритроцити 1012 МСН, пг Гематокріт, % Інтакт 77,2 2,73 4,0 0,21 2,5 0,17 388,0 19,8 250,3 10,0 200,0 8,3 1,25 47,5 3,00 390,0 13,5 4,1 0,16 0,27 0,03 2,4 0,2 1,5 0,2 114,0 5,80 6,6 0,27 17,3 0,20 39,2 2,80 Дослідні групи №1 №2 65,6 2,73 71,9 0,56 2,8 0,14 3,5 0,20 1,72 0,14 2,8 0,15 793,4 39,1 939,6 70,9 408,9 13,5 312,1 14,6 195,1 9,01 217,3 5,28 1,48 1,43 43,6 3,74 39,7 2,59 525,9 27,4 790,8 24,66 3,6 0,58 4,0 0,08 0,31 0,008 0,38 0,0З 2,4 0,05 2,3 0,09 2,2 0,15 1,96 0,04 90,6 5,07 85,6 1,56 5,75 0,27 7,9 0,12 15,8 0,40 10,8 0,35 33,2 1,17 37,2 0,58 Отримані результати досліджень свідчать: 1. У тварин контрольної групи мали місце зниження таких показників: загального білка на 10%, сечовини на 27,3%, креатиніну на 13,5%, кальцію на 8%, гемоглобіну на 10,4%, гематокриту на 2, 3% і МСН (середній вміст гемоглобіну в еритроциті) на 35,3% щодо нижньої межі норми; вміст молекул «середньої» маси (ССМ) на 46,7%, фосфору на 18,6%, активність лужної фосфатази (ЛФ) на 80,6%, аспартатамінотрансферази (ACT) на 15%, гаммаглутамілтрансферази (ГГТФ) на 38,8% і показник коефіцієнта Де Рітіса на 26,6% вище верхньої межі норми. Ці результати вказують на такі порушення у тварин контрольної групи: - дискінезія жовчних проток; - патологія печінки з вираженими синдромами цитолізу і гепатодепрессіі; - порушення білкового обміну; - порушення обміну кальцію та фосфору; - гіпохромна анемія; - синдром ендогенної інтоксикації. 2. У тварин дослідної групи №1 мали місце зниження таких показників: білка на на 8,9%, сечовини на 15,2%, кальцію на 4%, МСН на 7,1% і гематокриту - 5,1%. Також мали місце підвищення таких показників: вміст фосфору на 13,4%, ССМ на 3,3%, активність аспартатамінотрансферази на 4,8%, лужної фосфатази на 58,7% і ГГТФ на 26,1%. Ці результати вказують на такі порушення у тварин контрольної групи № 1: - порушенні функцій печінки з вираженим синдромом гепатодепрессіі; Контроль Норма 64,8 3,61 2,4 0,31 1,9 0,23 902,9 37,2 448,8 17,0 280,8 5,98 1,9 34,6 5,57 578,7 92,82 3,4 0,23 0,44 0,01 2,3 0,12 2,3 0,15 80,6 5,65 7,32 0,31 11,0 0,42 34,2 3,52 72-86 3,3-5,8 1,3-4,4 111-500 125-390 111-278 1,0-1,5 40-120 166-417 2,2-7,75 0,1-0,3 2,5-3,13 1,45-1,94 90-120 5-7,5 17-19 35-45 - порушення білкового і мінерального обмінів; - дискінезії жовчних проток. У тварин дослідної групи №1 не виявлено симптомів ендогенної інтоксикації, цитолізу і анемії, які були виявлені у тварин контрольної групи. 3. У тварин з дослідної групи № 2 мали місце зниження таких показників: гемоглобіну на 4,9%, кальцію на 8,0% і МСН - 36,5%. Також мали місце підвищення таких показників: рівень ССМ на 26,7%, еритроцитів на 5,3%, активності лужної фосфатази і ГГТФ на 87,9 і 89,6%, відповідно. Ці результати вказують на такі порушення у тварин контрольної групи № 2: - дискінезія жовчних проток і синдром холестазу; - гіпохромна анемія; - синдром ендогенної інтоксикації. - порушення обміну кальцію. Порівняльна ефективність профілактичної дії препаратів Селедант - 300 та Амінотон вказує на виражену дію цих препаратів на обмін речовин. Селедант - 300 попереджує розвиток ендогенної інтоксикації, цитолізу гепатоцитів і анемії. Амінатон попереджує виникнення таких синдромів ураження печінки як цитоліз і гепатодепресію. Приклад 2. Ефективність профілактичної дії Біологічно активного препарату Селетон. З метою вивчення профілактичної дії Біологічно активного препарату Селетон, до складу якого входять селен у органічній формі і гідрофільна фракція плаценти, були проведені дослідження на групі телят із застосуванням цього препарату. За 7 53090 наведеною вище схемою були сформовані дві групи телят по 50 голів (одна дослідна та одна контрольна). Тваринам дослідної групи двічі з інтервалом 15 діб вводили Біологічно активний препарат Селетон у дозі 0,02мл/кг. Контрольній групі тварин не вводили ніяких препаратів протягом 8 досліду. Через 15 діб після другого введення біологічно активного препарату Селетон контрольній групі тварин провели комплексне обстеження тварин дослідної і контрольної груп (біохімічний аналіз крові). Результати досліджень представлені в таблиці № 2. Таблиця № 2 Біохімічні показники крові досліджуваних телят при профілактичному введенні Біологічно активного препарату Селетон. Показники Білок, г/л Сечовина, мкМ/л Холестерин, мМ/л ЛФ, нМ/с*л АсАТ, нМ/с*л АлАТ, нМ/с*л Коэф. Де Ритис Креатінін, мкМ/л ГГТФ, нМ/с*л А-амілаза, мг/с*л ССМ, усл. ед. Кальцій, мМ/л Фосфор, мМ/л Гемоглобін г/л Еритроцити 1012 МСН, пг Гематокріт, % Інтакт 79,0 1,50 4,4 0,11 2,7 0,09 294,6 10,0 279,5 8,8 235,0 9,2 1,19 60,0 4,0 407,2 10,8 4,5 0,24 0,3 0,005 2,6 0,18 1,73 0,10 112,5 6,00 6,5 0,15 17,3 0,13 37,4 1,07 Отримані результати досліджень свідчать, що Біологічно активний препарат Селетон, до складу якого входять селен у органічній формі і гідрофільна фракція плаценти, нормалізує обмін речовин при токсикозах різноманітної етіології. Його застосування попереджує розвиток ендогенної інтоксикації, запобігає розвитку патології печінки і нирок. Застосування нового препарату ефективніше порі Комп’ютерна верстка А. Крижанівський Дослідна група 76,3 3,05 3,7 0,26 2,5 0,22 623,0 18,8 373,1 8,0 235,7 10,0 1,58 47,2 2,58 400,0 15,5 4,2 0,33 0,31 0,01 2,5 0,21 1,6 0,11 100,8 4,28 5,6 0,15 18,0 0,23 36,5 1,08 Контроль 63,0 1,82 2,4 0,27 2,2 0,31 958,0 25,5 505,2 17,0 310,0 7,05 1,6 40,8 5,32 608,2 37,05 5,0 0,38 0,45 0,01 2,7 0,24 1,86 0,20 76,0 2,13 7,1 0,41 10,7 0,25 36,0 1,75 Норма 72-86 3,3-5,8 1,3-4,4 111-500 125-390 111-278 1,0-1,5 40-120 166-417 2,2-7,75 0,1-0,3 2,5-3,13 1,45-1,94 90-120 5-7,5 17-19 35-45 вняно із застосуванням відомого препарату Селедант - 300. Біологічно активний препарат Селетон рекомендується застосовувати свійським тваринам для профілактики та лікування хвороб порушення обміну речовин, хвороб печінки і нирок, підвищення продуктивності. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601