Крем з екстрактом п’явки медичної і хондропротекторами

Реферат: Засіб містить хондроітину натрію сульфат та допоміжні речовини. Приготований у формі крему і містить екстракт п'явки медичної, глюкозаміну гідрохлорид, камфору, ментол. Як допоміжні речовини, етанол 96 %, масло вазелінове, емульгатор № 1, метилпарабен, пропілпарабен і воду . UA 100108 U (12) UA 100108 U UA 100108 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Корисна модель належить до галузі медицини, а саме до фармації, і може бути використана як допоміжний засіб при лікуванні запальних захворювань суглобів і хребта, розтягнень зв'язок, забоїв, спортивних та інших ушкодженнях опорно-рухового апарату. На сьогоднішній день захворювання суглобів є однією з найбільш частих причин звернення до лікаря. Захворювання суглобів виникають унаслідок недолікованих травм або мікротравм, обмінних та імунних порушень в організмі, розривів зв'язок, порушення кровообігу кісткової і хрящової тканини, зокрема, внаслідок важкої фізичної роботи, а також зайвої ваги. Великі навантаження на суглоби, пов'язані з тими чи іншими професійними особливостями, спортивні навантаження також відносяться до факторів ризику. Для усунення запалення і больового синдрому в гострому періоді захворювання широко використовуються нестероїдні протизапальні препарати і глюкокортикоїди. Проте для багатьох з цих препаратів характерні серйозні побічні ефекти. Тому актуальним завданням є розробка засобів, які були б ефективними при лікуванні захворювань суглобів і хребта та не викликали б серйозних побічних ефектів. Відомим аналогом є засіб для усунення запалення суглобів - мазь "Еспол", яка містить екстракт густого перцю стручкового, димексид, олії ефірні та гідрофобну основу (ланолін безводний і вазелін медичний) [Державний реєстр лікарських засобів [Електронний ресурс]. Режим доступу: www.drlz.kiev.ua]. Проте аналог не виявляє регенеруючої дії на хрящову тканину суглобів у зв'язку з відсутністю у складі хондропротекторних речовин. Найближчим аналогом до корисної моделі є хондропротекторний препарат для місцевого застосування "Хондроітин-Фітофарм" - емульгель для зовнішнього застосування 5 %, що містить у своєму складі хондроітину натрію сульфат і допоміжні речовини (диметилсульфоксид, полісорбат-60, кокоїлу каприлокапрат, спирт цетостеариловий, пропіленгліколь, диметикон, гідроксипропілметилцелюлозу, імідосечовину, воду очищену) [Державний реєстр лікарських засобів [Електронний ресурс]. - Режим доступу: www.drlz.kiev.ua]. Недоліком найближчого аналога є відсутність у складі компонентів, здатних ефективно покращувати кровообіг і кисневе забезпечення тканин та виявляти анестезуючу дію. В основу корисної моделі поставлена задача розробити такий засіб, який завдяки удосконаленню складу та кількісного співвідношення інгредієнтів забезпечить хондропротекторний, протизапальний і анальгезуючий ефект для ефективного лікування запальних захворювань суглобів і хребта. Поставлена задача вирішується тим, що засіб, що містить хондроітину натрію сульфат і допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю, приготований у формі крему, і містить екстракт п'явки медичної, глюкозаміну гідрохлорид, камфору, ментол і, як допоміжні речовини, етанол 96 %, масло вазелінове, емульгатор № 1, метилпарабен, пропілпарабен і воду очищену, у наступному співвідношенні компонентів, г: екстракт п'явки медичної 5,0-20,0 глюкозаміну гідрохлорид 0,5-2,0 хондроітину натрію сульфат 0,5-2,0 камфора 0,1-1,0 ментол 0,1-1,0 етанол 96 % 3,0-10,0 масло вазелінове 10,0-25,0 емульгатор №1 5,0-15,0 метилпарабен 0,05-0,2 пропілпарабен 0,03-0,1 вода очищена до 100,0. Запропонований склад крему забезпечує комбіновану дію: поєднання екстракту п'явки медичної, камфори та ментолу покращує кровообіг в тканинах, зменшує біль та припухлість, а хондропротектори глюкозаміну гідрохлорид і хондроітину натрію сульфат стимулюють утворення хрящової тканини та сповільнюють прогресування запального процесу суглобів і хребта. Екстракт п'явки медичної покращує мікроциркуляцію лімфи, крові і міжклітинної рідини, зменшує запальні процеси, має знеболювальну дію, усуває застійні явища, знімає набряки. Екстракт п'явки медичної активізує білковий обмін, збільшує синтез ДНК і білка в клітинах шкіри людини, стимулює проліферативні процеси в ній, впливає на обмін жирів, підвищуючи вміст ліпідів шкіри та її опірність до зовнішніх впливів. Глюкозаміну гідрохлорид і хондроітину натрію сульфат є природними субстратами побудови суглобового хряща. Глюкозаміну гідрохлорид і хондроітину натрію сульфат діють синергічно в 1 UA 100108 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 плані покращення стану суглобів [Glucosamine, chondroitin sulfate, and the two in combination for painful knee osteoarthritis / D.O. Clegg, D J. Reda, С Harris et al. // N. Engl. J. Med. - 2006. - 354 (8). - P 795-808]. Глюкозаміну гідрохлорид приймає участь у біосинтезі протеогліканів, гіалуронової та хондроітинсірчаної кислоти, які необхідні для побудови хрящової тканини, суглобових оболонок та внутрішньосуглобової рідини. Глюкозаміну гідрохлорид збільшує проникність суглобної капсули, відновлює ферментативні процеси в клітинах синовіальної мембрани і суглобового хряща, гальмує розвиток дегенеративних процесів у суглобах, відновлюючи їх функцію та зменшуючи біль, виявляє протизапальну дію. Хондроітину натрію сульфат - високомолекулярний мукополісахарид, який сповільнює процес дегенерації хряща, а також стимулює регенерацію пошкоджених хрящових поверхонь завдяки підвищенню анаболічної активності хондроцитів. Хондроітину натрію сульфат покращує гомеостаз синовіального середовища суглобів за рахунок стимуляції синтезу гіалуронової кислоти. Завдяки своїм ферментативним і антивільнорадикальним властивостям хондроітину натрію сульфат інгібує розвиток запальних реакцій, сприяє зниженню больового синдрому і покращенню функції суглобів. Камфора виступає інгібітором агрегації тромбоцитів і застосовується для покращення мікроциркуляції. Активізація холодових рецепторів обумовлює протисвербіжний і знеболювальний ефект. Камфора має протизапальну і дезодоруючу дію. Ментол при нанесенні на шкіру викликає подразнення нервових закінчень, що супроводжується відчуттям прохолоди, а також виявляє легку місцеву знеболювальну дію. Етанол 96 %, масло вазелінове, емульгатор № 1, метилпарабен, пропілпарабен і воду очищену використано як допоміжні речовини для створення емульсійної основи крему. Застосування емульсійної основи забезпечує утворення стабільної дисперсної системи кремоподібної консистенції, яка легко наноситься на шкіру. Експериментальними дослідженнями доведено, що компоненти заявленого крему не взаємодіють один з одним. Запропонований крем виготовляють за технологією, що враховує фізико-хімічні властивості інгредієнтів і включає чотири етапи. Етап 1 - відважують хондроітину натрію сульфату, глюкозаміну гідрохлорид і розчиняють в екстракті п'явки медичної. Етап 2 - відважують ментол, камфору і розчиняють в етанолі 96 %. Етап 3 - приготування основи: відважують відповідну кількість масла вазелінового, емульгатора № 1 і нагрівають до повного розчинення емульгатора; додають розраховану кількість гарячої води очищеної (температура 50-60 °C), в якій попередньо розчиняють метилпарабен і пропілпарабен. Одержану гарячу масу гомогенізують до утворення однорідної маси і охолодження до температури 35-40 °C. Етап 4 - приготування крему: концентрати діючих речовин вводять в охолоджену основу при постійному перемішуванні. Крем залишають для "дозрівання" на 4-5 годин, після чого його розфасовують. На вигляд крем є однорідною непрозорою масою сірувато-білого кольору з характерним запахом. Крем добре всмоктується і не залишає жирних плям. Крем слід легко втирати в шкіру у ділянці ураження до повного всмоктування 2-3 рази на день. Тривалість курсу застосування визначається індивідуально для кожного пацієнта. Для підтвердження ефективності запропонованого крему було проведено клінічні дослідження, у яких брали участь 15 пацієнтів (середній вік 58,6±1,4 рік) з остеоартрозом колінних суглобів І-ІІ ступеня (за шкалою Келгрена-Лоуренса). Всі пацієнти скаржилися на болі в колінних суглобах. Пацієнти застосовували крем зовнішньо по 2 рази на день. За 2 тижні у 12 із 15 пацієнтів, що застосовували крем як допоміжний засіб у лікуванні, було відмічено достовірне зменшення інтенсивності больового синдрому, зменшення скутості в суглобах та покращення повсякденної активності. Через місяць інтенсивність болю в колінних суглобах і скутість суглобів значно зменшилась у всіх пацієнтів. Побічних ефектів при застосуванні крему не спостерігалось. Таким чином, у хворих з остеоартрозом колінних суглобів запропонований крем сприяв зменшенню інтенсивності больового синдрому (після 2 тижнів використання). Через місяць після застосування крему зберігався позитивний ефект: біль в колінних суглобах був достовірно меншим в порівнянні з показами до лікування; відзначалося зменшення скутості та покращення повсякденної активності. Крем забезпечує хондропротекторний, протизапальний і знеболювальний ефекти, що обумовлено поєднанням діючих речовин, які потенціюють дію одна одної. 2 UA 100108 U Запропонований склад крему дозволяє розширити асортимент засобів, що застосовуються для зменшення болю та набряків в суглобах і регенерації хрящової тканини. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 5 Засіб, що містить хондроітину натрію сульфат та допоміжні речовини, який відрізняється тим, що приготований у формі крему і містить екстракт п'явки медичної, глюкозаміну гідрохлорид, камфору, ментол і, як допоміжні речовини, етанол 96 %, масло вазелінове, емульгатор № 1, метилпарабен, пропілпарабен і воду очищену, у наступному співвідношенні компонентів, г: екстракт п'явки медичної 5,0-20,0 глюкозаміну гідрохлорид 0,5-2,0 хондроітину натрію сульфат 0,5-2,0 камфора 0,1-1,0 ментол 0,1-1,0 етанол 96 % 3,0-10,0 масло вазелінове 10,0-25,0 емульгатор № 1 5,0-15,0 метилпарабен 0,05-0,2 пропілпарабен 0,03-0,1 вода очищена до 100,0. 10 Комп’ютерна верстка М. Шамоніна Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3