Ветеринарний супозиторій

Реферат: Ветеринарний супозиторій містить супозиторну основу і активну речовину. Як активну речовину супозиторій містить морфоліній 2-[5-(піридин-4-іл)-1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетат. UA 92116 U (12) UA 92116 U UA 92116 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до медицини, фармакології та ветеринарії і може бути використана для корекції перебігу запальних процесів та лікування вірусних інфекцій у тварин. Основними умовами забезпечення економічної ефективності сільськогосподарського тваринництва є збереження здорового поголів'я тварин з високими продуктивними якостями та достатньою репродуктивною здатністю. У зв'язку з цим значної актуальності набувають заходи щодо лікування та профілактики акушерсько-гінекологічних захворювань. Так, у сучасному молочному скотарстві однією з основних проблем є гінекологічні захворювання великої рогатої худоби, які знижують продуктивність та племінну цінність тварин, викликають передчасне їх вибракування, потребують значних витрат на лікування, погіршують якість продуктів харчування і, тим самим, призводять до спаду економічних показників агропромислового сектору. Значна розповсюдженість післяпологових ендометритів у тварин змушує привертати увагу до створення високоефективних, безпечних та доступних за цінами ветеринарних лікарських засобів і раціональних лікарських форм для терапії і профілактики даної патології. З огляду на це значний інтерес для сучасної медицини становлять лікарські препарати у формі супозиторіїв. Переваги даної лікарської форми полягають у такому: - простота та безболісне введення; - швидке надходження більшої частини активної речовини безпосередньо у велике коло кровообігу, причому надходження здійснюється не тільки через кровоносну, але і лімфатичну системи, що прискорює час лікувального ефекту; - введені таким чином препарати не проходять через печінку і не впливають негативно на даний орган, що є особливо важливим, враховуючи, що печінка сільськогосподарських тварин є продуктом харчування для людини; - можливість призначати ліки в екстремальних ситуаціях. Ці та інші позитивні якості сприяють розповсюдженню використання супозиторного шляху введення ліків, оскільки практично відсутня їх алергізуюча дія та ризик внесення інфекції і стресовий викид гормонів, а незмінність показників гемодинаміки роблять супозиторії надзвичайно привабливими при застосуванні. Найбільш близьким за технічною суттю та результатом, що досягається, до супозиторія, що заявляється, є ветеринарний супозиторій, який містить супозиторну основу і активну речовину (див. п. України на винахід № 22461А від 05.09.1995 р., М. кл. А61К 31/425, оп. 03.03.1998 р.). Як активну речовину відомий супозиторій містить 2-меркаптобензтіазол та додатково містить поліфепан при такому співвідношенні інгредієнтів, мас.%: 2-меркаптобензтіазол - 8,0-15,6, поліфепан - 2,3-18,0, супозиторна основа - решта. Відомий супозиторій хоча й проявляє протизапальну та противірусну активності, однак їх величина недостатньо висока. Крім того, внаслідок високого вмісту активної речовини, не зважаючи на наявність в складі супозиторія поліфепану, який є десенсибілізатором, відомий супозиторій викликає місцеві подразнення та знижує функції імунної системи організму і знижує його резистентність. В основу корисної моделі поставлена задача удосконалення ветеринарного супозиторія, в якому за рахунок введення нової активної речовини та нового співвідношення інгредієнтів забезпечується підвищення протизапальної та противірусної активності супозиторія, внаслідок чого полегшується перебіг запальних процесів та захворювань, викликаних вірусними інфекціями. Поставлена задача вирішується тим, що у відомому ветеринарному супозиторії, що містить супозиторну основу і активну речовину, згідно з корисною моделлю, як активну речовину супозиторій містить морфоліній 2-[5-(піридин-4-іл)-1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетат при такому співвідношенні інгредієнтів, мас. %: морфоліній 2-[5-(піридин-4-іл)1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетат 1,0-2,5 супозиторна основа решта. Між сукупністю суттєвих ознак технічного рішення, що заявляється, і результатом, що досягається, є такий причинно-наслідковий зв'язок. Використання як активної речовини у складі заявленого ветеринарного супозиторія морфолінію 2-[5-(піридин-4-іл)-1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетату при заявленому співвідношенні інгредієнтів забезпечує підвищення протизапальної та противірусної активності супозиторія, внаслідок чого полегшується перебіг запальних процесів та захворювань, викликаних вірусними інфекціями. Висока протизапальна та противірусна активність супозиторія обумовлена високою фармакологічною активністю діючої речовини - морфолінію 2-[5-(піридин-4-іл)-1,2,4-триазол-3ілтіо]ацетату, його антиоксидантними, імуностимулюючими властивостями, впливом на 1 UA 92116 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 нормалізацію обміну речовин, внаслідок чого полегшується перебіг запальних процесів та захворювань, викликаних вірусними інфекціями. Морфоліній 2-[5-(піридин-4-іл)-1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетат не токсичний, не викликає побічних ефектів. Заявлене співвідношення інгредієнтів в супозиторії є оптимальним, що установлено експериментально. Зниження місткості активної речовини у складі супозиторія нижче заявленої межі призводить до зниження протизапальної та противірусної активності супозиторія, що виявляється у підвищенні тривалості лікування. Підвищення місткості активної речовини у складі супозиторія вище заявленої межі недоцільно, оскільки не призводить до подальшого підвищення протизапальної та противірусної активності супозиторія. Як супозиторну основу використовують ліпофільну основу (наприклад, масло какао, поліетиленоксид та ін.), що плавиться при температурі тіла, щоб забезпечити максимальний контакт між лікарськими речовинами і слизовою оболонкою. Ця основа є досить твердою в момент введення супозиторіїв, щоб можна було пересилити пружність м'язів, що формують анальний канал або стінки піхви. Супозиторії виготовляють у вигляді ректальних або вагінальних свічок у формі конуса або циліндра з загостреним кінцем щільної консистенції масою для дрібних тварин 1,5-10 г, для крупних - 5-30 г. Довжина їх залежить від виду тварин та призначення - від 2 до 8 см. Супозиторії виготовляють способом виливання. Активну речовину розтирають з невеликою кількістю розплавленої основи, вводять в частину розплавленої основи, що залишилася, дробовими порціями і перемішують до одержання однорідної маси. Отриману масу фільтрують і швидко виливають розплавлену суміш (40-50 °С) у злегка підігріті форми, потім форми негайно охолоджують. Застиглі супозиторії виймають з форм, підрівнюючи, при необхідності, із широкого кінця. Заявлений супозиторій був випробуваний при лікуванні ендометритів великої та дрібної рогатої худоби в КСП ім. Горького Звенигородського району Черкаської обл., яке спеціалізується на вирощуванні великої та дрібної рогатої худоби і протягом багатьох років є неблагополучним за показниками захворюваності ендометритами та іншими хворобами статевої системи. Лікування проводили шляхом вагінального введення заявленого супозиторія та супозиторія за найближчим аналогом двом групам дослідних тварин впродовж 7-12 днів два рази на день. Випробування довели, що лікування післяпологових ендометритів великої та дрібної рогатої худоби заявленим супозиторієм на 7,0-10,0 % ефективніше, ніж лікування супозиторієм за найближчим аналогом, що підтверджує більш високу протизапальну та противірусну активність заявленого супозиторія. При цьому, на відміну від супозиторія за найближчим аналогом, не спостерігались випадки виникнення подразнень. Крім того, були проведені дослідження профілактичної ефективності заявленого супозиторія при ендометритах та інших хворобах статевої системи. Дослідження показали, що профілактичне застосування заявленого супозиторія дозволило значно (на 25-30 % у порівнянні з контрольною групою) знизити кількість тварин, що захворіли ендометритом та іншими хворобами статевої системи. Таким чином, введення нової активної речовини та нового співвідношення інгредієнтів в супозиторії забезпечує підвищення його протизапальної та противірусної активності, внаслідок чого полегшується перебіг запальних процесів та захворювань, викликаних вірусними інфекціями. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 50 Ветеринарний супозиторій, що містить супозиторну основу і активну речовину, який відрізняється тим, що як активну речовину супозиторій містить морфоліній 2-[5-(піридин-4-іл)1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетат при такому співвідношенні інгредієнтів, мас. %: морфоліній 2-[5-(піридин-4-іл)1,0-2,5 1,2,4-триазол-3-ілтіо]ацетат супозиторна основа решта. 2 UA 92116 U Комп’ютерна верстка Д. Шеверун Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3