A61K 31/4439 — містять п’ятичленних кільце з азотом в качетве гетероатома, наприклад омепразол
Спосіб локального лікування шкірних захворювань
Номер патенту: 80711
Опубліковано: 25.10.2007
Автори: Гопман Йоахім, Рундфельдт Кріс, Кусс Хільдегард, Кіцман Манфред, Беумер Вольфганг, Гьофген Норберт
МПК: A61K 31/4439, A61P 17/00
Мітки: спосіб, захворювань, локального, шкірних, лікування
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування запальних та/або алергічних шкірних захворювань, який включає місцеве застосування, після алергічної провокації, до пацієнта, який потребує такого лікування, терапевтично ефективної кількості сполуки формули (I) або її фармацевтично прийнятної солі:, (І)деR1 є(i) -С1-С12-алкіл нормальної або розгалуженої будови або моно- або...
Інгібітори крузипану та інших цистеїнових протеаз
Номер патенту: 80250
Опубліковано: 10.09.2007
Автор: Квібелл Мартін
МПК: A61K 31/422, A61K 31/4178, A61K 31/407 ...
Мітки: протеаз, крузипану, цистеїнових, інгібітори, інших
Формула / Реферат:
1. Сполука відповідно до загальної формули (І) або загальної формули (II) , ,(I) (II)де: R1 = С0-7-алкіл (коли С = 0, R1 являє собою водень), С3-6-циклоалкіл або Аr-С0-7-алкіл (коли С = 0,...
Тіофенамідини, їх композиція (варіанти) та спосіб лікування комплемент-опосередкованих захворювань та станів
Номер патенту: 80131
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Хафнаджіл Хезер Рае, Уолл Марк, Чен Джіншенг, Леонард Крісті, Гушуе Джоан, Субасінгхі Налін, Алі Фарах, Кхаліл Іхаб, Каммінгс Максвелл Д., Уілсон Кеннет Т., Рудольф М. Джонатан, Тревінс Джеремі М., Мігалла Санат, Беллентайн Шеллі К., Пен Уенксі, Гуанг Гуі
МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/41 ...
Мітки: лікування, комплемент-опосередкованих, спосіб, захворювань, композиція, тіофенамідини, варіанти, станів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: Іабо її сольват, гідрат або фармацевтично прийнятна сіль; у якій:Z являє собою -S(O)- або -S(O2)-;R1 являє собою С1-4алкіл, галоген, аміно, С1-6алкілтіо, С2-6алкенілтіо, С1-6алкокси, трифторметил, метилсульфоніл або бензилтіо;Аr являє собою феніл, нафтил, піридил, імідазоліл, тіазоліл, фураніл, тієніл,...
N-арил-2-оксазолідинон-5-карбоксаміди, їх похідні та їх застосування як антибактеріальних агентів
Номер патенту: 80112
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Поел Тоні-Джо, Гордєєв Міхаіл Ф., Томас Річард С., Сінгх Упіндер, Луер Гарі В., Барбачин Майкл Р., Ренсло Адам
МПК: A61K 31/422, A61K 31/423, A61K 31/428 ...
Мітки: агентів, застосування, похідні, антибактеріальних, n-арил-2-оксазолідинон-5-карбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій: A являє собою структуру (i)(i),C означає феніл або нафтил, необов'язково заміщений 1-3 R2; B вибраний з фенілу, нафтилу,, , , , ,, , , ,, , , ,, , , ,, , , ,, , ,;або B та один R2, взяті разом з атомами вуглецю фенілу, до яких B та один R2 приєднані, утворюють...
Заміщені в положенні 6 індолінонові похідні
Номер патенту: 79625
Опубліковано: 10.07.2007
Автори: Хільберг Франк, Клей Йорг, ван Меел Якобус (Жак) С.А., Хекель Армін, Рот Геральд Юрген, Леманн-Лінтц Торстен, Тонч-Грунт Ульріке
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4439, A61K 31/404, A61K 31/4178 ...
Мітки: похідні, положенні, заміщені, індолінонові
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули, (I)у якійХ означає атом кисню,R1 означає атом водню,R2 означає атом фтору, хлору або брому або ціаногрупу,R3 означає фенільну групу або однозаміщену атомом фтору, хлору, брому або йоду або С1-С3алкоксигрупою фенільну групу, при цьому вказані незаміщені, а також однозаміщені фенільні групи додатково...
Похідні індолу, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука
Номер патенту: 79447
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Нюлеф Мартін, Хеллберґ Свен, Шюе Яфень, Берґ Стефан
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/455 ...
Мітки: спосіб, варіанти, сполука, композиція, основі, індолу, проміжна, похідні, фармацевтична, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іa та Ib:,де:Р представляє 5- або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один або два гетероатоми, вибрані незалежно з N, О та S, з яких принаймні один атом є нітрогеном;R1 представляє гідроген;R2 та R3 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, С0-6алкілС3-6циклоалкіл,...
Похідні триазолу як антагоністи рецепторів тахікінінів
Номер патенту: 79113
Опубліковано: 25.05.2007
Автори: Гонг Жан Ерік, Ремік Дейвід Майкл, Мехл Брайан Стефан, Хембре Ерік Джеймз, Амегадзі Алберт Кудзові, Гардінієр Кевін Мет'ю, Робертсон Майкл Алан, Савін Кеннет Аллен, Джангхейм Луіс Ніколаус
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4196, A61K 31/422 ...
Мітки: рецепторів, триазолу, антагоністи, тахікінінів, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:,де:D - С1-С3-алкандіїл;R1 - феніл,факультативно заміщений замісниками в кількості від одного до трьох, незалежно один від одного вибраними з групи, до якої входять галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-, ціаногрупа, дифторметил, трифторметил та трифторметоксигрупа;R4 - радикал, вибраний з групи, до якої...
Спірогідантоїнові сполуки та їх застосування як протизапальних засобів
Номер патенту: 78973
Опубліковано: 10.05.2007
Автори: Потен Домінік, Івановіч Едвін Дж., Меле Магелі Жаннін Блонден, Лоне Мішель, Ніколе Ерік Антуан, Дхар Т.Г.Мюрейлі
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/4188, A61K 31/4184 ...
Мітки: сполуки, протизапальних, спірогідантоїнові, засобів, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, описувана формулою (І) ,(I)її енантіомери, діастереомери і фармацевтично прийнятні солі, гідрати, сольвати і їх проліки, яка відрізняється тим, щоL і К, взяті незалежно, являють собою О або S;Z являє собою N або CR4b;Аr являє собою арил або гетероарил;G приєднаний до кільця А в точці Т або М; і (і) коли G приєднаний...
Індол-2-карбоксаміди як інгібітори фактора xa
Номер патенту: 78731
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Ріттер Курт, Ессріх Мелані, Венер Фолькмар, Уілл Девід Уілльям, Назаре Марк, Маттер Ханс
МПК: A61K 31/422, A61K 31/454, A61K 31/404, A61K 31/4439 ...
Мітки: індол-2-карбоксаміди, фактора, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , (І)де R0 являє собою1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного радикалом R8,2) моноциклічний або біциклічний 4-14-членний гетероарил з групи, що складається з піридилу, піримідинілу, індолілу, ізоіндолілу, індазолілу, фталазинілу, хінолілу,...
Злиті гетероциклічні сукцинімідні сполуки та аналоги цих сполук як модулятори функцій ядровмісних рецепторів гормонів
Номер патенту: 78686
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Гіз Сорен, Салваті Марк Е., Лі Венйінг, Фура Аберра, Балог Джеймс Аарон, Пател Рамеш Н., Хенсон Рональд Л., Пікерінг Дасія А.
МПК: A61K 31/407, A61K 31/00, A61K 31/41 ...
Мітки: сполуки, сукцинімідні, ядровмісних, гетероциклічні, гормонів, функцій, аналоги, рецепторів, злиті, сполук, цих, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука наступної формули(Ia),де застосовані символи мають значення, наведені нижче, і в кожному випадку вибираються незалежно один від одного:G означає арильну або гетероциклогрупу, яка є моно- або поліциклічною і необов'язково заміщена в одному або більше положеннях;L означає зв'язок, (CR7R7')n (де n є 1 та R7 та R7', які в свою чергу є...
Похідні a-(n-сульфонамідо)ацетаміду як інгібітори b-амілоїду
Номер патенту: 78537
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Паркер Майкл Ф., Мейт Роберт А., Бронсон Джоанн Дж., Мейкор Джон Е., Бергстром Карл П., Гай Йонгхуа, Мселхон Катаріна Е., Марсін Лоуренс Р.
МПК: A61K 31/192, A61K 31/18, A61K 31/197 ...
Мітки: похідні, інгібітори, b-амілоїду, a-(n-сульфонамідо)ацетаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її оптичний ізомер , Iде:R1 вибирають із групи, що складається із(a) прямолінійного або розгалуженого С1-6алкілу або С2-6алкенілу, що необов'язково має замісники, вибрані із групи, що складається із гідрокси, С3-7циклоалкілу, С1-4алкокси, С1-4алкілтіо і галогену;(b) С3-7циклоалкілу, необов'язково заміщеного...
Інгібітори металопротеїнази, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 78502
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Лундквіст Мікаель, Лепісте Матті, Ерікссон Андерс, Златоідскі Паволь, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...
Мітки: металопротеїнази, основі, інгібітори, композиція, фармацевтична, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль,деХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z вибрано з SO, SO2;m дорівнює 1;А означає простий зв'язок,R1 означає Н;R2 та R3 незалежно вибрані з Н, (С1-6)алкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, фенілгетероалкілу, гетероарилалкілу та...
N-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, їх застосування та проміжні сполуки для їх одержання
Номер патенту: 78291
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Надь Лайош Т., САБО Тібор, БАЛАЖ Ласло, Арані Петер, Варга Мартон, Бата Імре, Урбан-Сабо Каталін, Баторі Шандор, Капуі Зольтан, Бові Філіп, Шушан Едіт, Боронкаі Ева, Канаі Карой
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/454 ...
Мітки: одержання, проміжні, фармацевтична, спосіб, композиція, застосування, n-аміноацетилпіролідин-2-карбонітрили, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) , (I)деR1 означає азотовмісний ароматичний замісник, що містить одне або два ароматичних кільця, переважно піридильне, піридазинільне, піримідинільне, піразинільне, імідазолільне, піразолільне, тіазолільне, ізотіазолільне, оксазолільне, ізоксазолільне, оксадіазолільне, хінолінільне, ізохінолінільне, цинолінільне,...
Сконденсовані гетероциклічні сукцинімідні сполуки та їх аналоги, як модулятори функцій рецепторів ядровмісних гормонів
Номер патенту: 78265
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Пател Рамеш Н., Рампулла Річард А., Хансон Роналд Л., Спергел Стівен Х., Мітт Тоомас, Корт Джеймс Р., Гієз Сорен, Ксяо Хай-Юн, Салваті Марк Е., Пікерінг Дарсія А., Фьюра Аберра, Місра Редж, Лі Веньінг, Роберж Жак, Балог Джеймс Ерон
МПК: A61K 31/416, A61K 31/407, A61K 31/4155 ...
Мітки: гормонів, гетероциклічні, сполуки, сукцинімідні, функцій, ядровмісних, аналоги, модулятори, сконденсовані, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою: ,(Ia)де символи мають значення, подані нижче, і в кожному випадку вибираються незалежно:G являє собою арильну або гетероциклічну групу, де зазначена група є моно- або поліциклічною, і яка є необов'язково заміщеною в одному чи більше положеннях;Ζ1 та Z2 незалежно являють собою О, S, NH або NR6;Α1 та А2...
Похідні сульфонаміду, їх одержання та застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78252
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: ФРІГОЛА КОНСТАНСА Хорді, МЕРСЕ-ВІДАЛЬ Рамон, АНДАЛУЗ-МАТАРО Блас
МПК: A61K 31/429, A61K 31/4045, A61K 31/404 ...
Мітки: застосування, сульфонаміду, лікарських, одержання, засобів, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідна сульфонаміду загальної формули (I), (I)деA є замісник, вибраний з групи, яку складають:- гетероароматичний 5- або 6-членний цикл, який містить 1 гетероатом або 2 гетероатоми, вибрані з кисню, азоту та сірки, факультативно заміщений одним або двома атомами галогену, C1-C4-алкілом або фенілом чи 5- або 6-членним гетероарилом, який...
Лактамвмісні сполуки та їх похідні як інгібітори фактора ха
Номер патенту: 78232
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Хан Вей, Пінто Дональд, К'яо Дженіфер, Кван Мімі, Орвет Майкл, Лем Патрік, Лі Юн-Лонг, Коч Стефанія
МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/4545 ...
Мітки: фактора, лактамвмісні, інгібітори, сполуки, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою І:P4-P-M-M4 Iабо її стереоізомер чи фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що:М означає 3-10-членний карбоцикл або 4-10-членний гетероцикл, що складається із: атомів вуглецю і 1-3 гетероатомів, вибраних з О, S(O)p, N і NZ2;кільце М є заміщеним 0-3 R1a і 0-2 карбонільними групами, і в кільці є 0-3 подвійні зв'язки;Р є злитим з кільцем М і означає 5-, 6- або 7-членний...
Низькомолекулярні органічні регулятори клітинної проліферації
Номер патенту: 78225
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Прайс Стівен, Портер Джеффрі, Бойд Едвард Ендрю, Франк-Каменецкі Марія, Стіббард Джон Херрі Александер, Бекстер Ентоні Дейвід, Рубін Лі Л.
МПК: A61K 31/381, A61K 31/18, A61K 31/427 ...
Мітки: низькомолекулярні, органічні, проліферації, клітинної, регулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (IX),де, наскільки дозволяють валентність і стабільність,Аr являє собою заміщене або незаміщене арильне чи гетероарильне кільце;Х вибраний з -С(=O)-, -C(=S)-, -S(O2)-, -S(O)- та метиленової групи, можливо заміщеної 1-2 нижчими алкілами;Y у кожному випадку відсутній;Z відсутній або являє собою заміщене...
Похідні тіазолідинкарбоксаміду як модулятори рецепторів простагландину f
Номер патенту: 78021
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Помель Венсан, Жоран-Лебрен Катрін, Паж Патрік, Гамелен Естель, Томас Расселл Дж., Куаттропані Анна, Шварц Маттіас
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/454 ...
Мітки: рецепторів, модулятори, похідні, тіазолідинкарбоксаміду, простагландину
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки за формулою II II,а також її геометричних ізомерів, оптично активних форм, наприклад, енантіомерів, діастереомерів, та рацемічних форм, а також її фармацевтично прийнятних солей та фармацевтично активних похідних, деG вибраний з групи, до якої входять С1-С6-алкіларил, C1-C6-алкілгетероарил, С1-С6-алкілциклоалкіл,...
Кристалічна форма омепразолу
Номер патенту: 77671
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Орнік Бріна, Хафнер Мілає Наташа, Цизерле Белєіє Андрея, Урлеб Урос, Косак Аленка, Подобнік Барбара, Еопар Антон
МПК: A61P 1/04, A61K 31/4439, A61P 43/00 ...
Мітки: кристалічна, форма, омепразолу
Формула / Реферат:
1. Форма С омепразолу, яка відрізняється тим, що рентгенограма її порошку має, по суті, такі значення d: Величини d () Відносна інтенсивність 9,5-9,6 дуже сильна 7,9-8,0 сильна 7,4-7,5 слабка 7,2 дуже сильна ...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування
Номер патенту: 77667
Опубліковано: 15.01.2007
Автор: Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/427 ...
Мітки: основі, застосування, інгібітори, фармацевтична, композиція, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер, ІдеХ є NН;Y1 та Y2 є О,Z вибрано з О, S;А - безпосередній зв'язок;R2 вибрано з Н, алкілу, гетероалкілу, циклоалкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, гетероарилалкілу, циклоалкілалкілу і...
N3 алкіловані похідні бензимідазолу як інгібітори мек
Номер патенту: 77765
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Марлоу Еллісон Л., Герлі Брайан Т., Воллас Елі М., Ліссікатос Джозеф П.
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/422, A61K 31/4184 ...
Мітки: мек, алкіловані, інгібітори, похідні, бензимідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиі її фармацевтично прийнятні солі, проліки і сольвати, де:----- означає, як варіант, зв'язок, за умови, що один і лише один нітроген кільця приєднаний подвійним зв'язком;R1, R2, R9 і R10 незалежно вибрані з гідрогену, галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, дифлуорметоксилу, трифлуорметоксилу, азидогрупи, -OR3,...
Інгібітори фактора xa та інших серинпротеаз, втягнутих в каскад коагуляції
Номер патенту: 77456
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Едмундс Джеремі Джон, Казіміро-Гарсіа Агустін, Бігж Крістофер Франклін, ван Хейс Чад Алан, Філіпскі Кевін Джеймс, Дадлі Данетт Андреа, Корт Джеффрі Томас
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/40, A61K 31/415 ...
Мітки: втягнутих, фактора, інших, коагуляції, серинпротеаз, каскад, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:А є арилом або заміщеним арилом, або моноциклічним гетероарилом, або заміщеним моноциклічним гетероарилом;В єалкілом,
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з сильнодіючою антагоністичною активністю щодо рецепторів св-1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 77441
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Ланге Йозефус Х.М., Герреманс Арнольдус Г.Й., ван Стюйвенберг Герман Г., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г.
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/194 ...
Мітки: похідні, св-1, варіанти, проміжні, антагоністичною, рецепторів, 4,5-дигідро-1н-піразолу, сполуки, сильнодіючою, активністю, композиція, фармацевтична, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (Iа) або (Іb) (Iа), , (Іb)де- R та R1 незалежно являють собою феніл, тієніл або піриділ, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 однаковими або різними замісниками Y з групи С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Похідні 1н-імідазолу, що мають агоністичну активність щодо св1, частково агоністичну активність щодо св1 або антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична к
Номер патенту: 77440
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Крузе Корнеліс Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., ван Стюйвенберг Герман Г., Ланге Йозефус Х.М.
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/4164, A61K 31/454 ...
Мітки: мають, проміжні, спосіб, св1, одержання, частково, 1н-імідазолу, антагоністичну, сполуки, фармацевтична, варіанти, похідні, агоністичну, активність
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) ,(I)де- R - феніл, тієніл, 2-піридиніл, 3-піридиніл, 4-піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл або триазиніл, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Інгібітори цитозольної фосфоліпази а2
Номер патенту: 77472
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Сум Фук-Вах, Чен Ліхрен, Кларк Джеймс Доналд, Бенке Марк Лео, Ху Байхуа, Тем Стів Йік-Кай, Маккью Джон Сідмон, Таккер Пареш, Лі Кетрін Лін
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/41, A61K 31/4045 ...
Мітки: інгібітори, фосфоліпази, цитозольної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (I)де:R вибраний з формул -(CH2)n-A, -(CH2)n-S-A або -(CH2)n–О-А, де А вибраний із груп: або ;деD являє собою С1-С6нижчий алкіл, С1-С6нижчий алкокси, С3-С6циклоалкіл, -CF3...
Паразитицидний засіб для дермального нанесення на тварин
Номер патенту: 77411
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Хансен Олаф, Дорн Хуберт, Сірінян Кіркор, Гільгес Мартін
МПК: A61K 31/215, A61K 31/426, A01N 53/00 ...
Мітки: тварин, нанесення, паразитицидний, дермального, засіб
Формула / Реферат:
1. Паразитицидний засіб, який відрізняється тим, що містить:а) 35-60 мас. % перметрину,б) 2,5-12,5 мас. % імідаклоприду або його аналога сполуки формули (І), (I)в якійR означає водень, в разі необхідності заміщені залишки групи ацил, алкіл, арил, аралкіл, гетероарил або гетероарилалкіл;А означає монофункціональну групу з...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 77408
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Лепісте Матті, Златоідскі Паволь, Лундквіст Мікаель, Ерікссон Андерс, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/427 ...
Мітки: інгібітори, застосування, фармацевтична, металопротеїнази, основі, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль, ІдеX є NR1;Y1 та Y2 є О;Z вибрано з групи: SО2N(R6) або N(R7)SО2;m дорівнює 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок або (С1-6)алкіл,R1 є Н або (С1-3)алкіл;R2 та R3 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл та феніл,R4 є H;R6 вибрано з...
Похідні гідантоїну, фармацевтична композиція, що їх містить, та застосування таких сполук
Номер патенту: 77169
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4174, A61K 31/426 ...
Мітки: сполук, композиція, таких, застосування, містить, фармацевтична, гідантоїну, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні гідантоїну формули І або їх фармацевтично прийнятна сіль , IдеХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z означає О;m дорівнює 0;А означає простий зв'язок або (С1-6)алкіл;R1 вибрано з Н або (С1-3)алкілу;R3 та R6 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл, (С1-6)гетероалкіл, феніл(С1-6)алкіл, причому алкіл...
Інгібітори віл-протеази
Номер патенту: 77180
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Райк Зіґфрід Г., Варні Майкл Д., Бойер Фредерік І., мол., К'юсера Дейвід Дж., Мейчак Джеф Дж., Веббер Стівен І., Джосюла Вара Прасад Венката Наґендра, Болтон Ґері Л., Верджіл Скотт С., Кейнон Кох Стейсі С., Мітчелл Леннерт Дж., мол., Лінтон Марія А., Джуелл Таня М., Мелнік Майкл, Голлер Тод П., Барвіан Марк Р., Скаліцкі Доналд Дж., Ворленд Стівен Т., Еліґзендер Теріз Н., Берк Бенджамін Дж., Тетлок Джон Г., Мерфі Сін Т.
МПК: A61K 31/40, A61K 31/401, A61K 31/4025 ...
Мітки: інгібітори, віл-протеази
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу,яка включає усі можливі стереоізомери, і в якій:R1 означає феніл, причому згаданий феніл заміщений одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з алкілу, галогену або гідроксилу;R2 означає С2-С6 алкенільну групу або С2-С6 алкінільну групу, причому згадана алкенільна або алкінільна група є лінійною або...
Протизапальні конденсовані піролокарбазоли, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 77159
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Хадкінс Роберт Л., Джингріч Дайан Е.
МПК: A61K 31/407, A61K 31/4439, A61K 31/506 ...
Мітки: основі, піролокарбазоли, захворювань, спосіб, конденсовані, лікування, варіанти, композиція, фармацевтична, протизапальні
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули I:, де R1 і R2 однакові або різні і незалежно вибрані з Н або алкілу, що містить 1-8 атомів вуглецю (включно), заміщеного ОН або -OR4, де R4 являє собою алкіл, що містить 1-4 атоми вуглецю (включно), арил або залишок амінокислоти після видалення гідроксильної групи з карбоксильної групи; іR3 являє собою -СН2ОН; - CH2OR7; -(CH2)nSR5;...
Похідні тетрагідрокарбазолу як ліганди для рецепторів, зв’язаних g-протеїном (gpcr), фармацевтична композиція та спосіб одержання сполук
Номер патенту: 77025
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Гессштумпп Хольгер, Шоу Кен, Мухн Ганс Петер, Коппітц Маркус, Пауліні Клаус
МПК: A61K 31/4439, A61K 38/00, A61K 31/403 ...
Мітки: одержання, сполук, g-протеїном, gpcr, рецепторів, композиція, зв'язаних, фармацевтична, похідні, спосіб, тетрагідрокарбазолу, ліганди
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (I) (I),у якій радикал R1 являє собою атом водню, С2-С6алкеніл або С1-С6алкіл, і може бути необов’язково заміщеним групами арил, гетероарил або -COOR11, де арил або гетероарил може бути заміщеним, маючи аж до трьох замісників, які незалежно вибрані із групи, що включає -NO2, -CH3, -CF3, -OCH3, -OCF3 та атоми галогену;...
Піроли, що виявляють гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну активність, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, що їх містить (варіанти), та їх використання у медицині
Номер патенту: 76992
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Базу Суджей, Равал Саурін Хімшанкар, Лохрей Від'я Бхушан, Лохрей Брей Бхушан, Барот Віджей Кумар, Равал Прііті Саурін
МПК: A61K 31/10, A61K 31/216, A61K 31/40 ...
Мітки: одержання, піроли, містить, гіпохолестеринемічну, композиція, гіполіпідемічну, варіанти, спосіб, використання, фармацевтична, активність, медицині, виявляють
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (I):,їхні таутомерні форми, їхні стереоізомери, їхні поліморфи, їхні фармацевтично прийнятні солі, їхні фармацевтично прийнятні сольвати, у якій R2 та R3 означають гідроген, і R1 означає (C1-C3)-алкіл, R4 означає- необов’язково заміщений (C3-C7)-циклоалкіл, де замісники вибирають з (C1-C3)-алкільних, галоїдних груп;- арильну...
N3 алкіловані похідні бензімідазолу як інгібітори мек
Номер патенту: 76837
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Герлі Брайан Т., Марлоу Еллісон Л., Ліссікатос Джозеф П., Воллас Елі М.
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4184, A61K 31/5377 ...
Мітки: мек, бензимідазолу, алкіловані, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)і її фармацевтично прийнятні солі, проліки і сольвати, де:R1, R2, R9 і R10 незалежно вибрані з гідрогену, галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, дифлуорметоксилу, трифлуорметоксилу, азидогрупи, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4,...
Похідні конденсованого імідазолу, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 76743
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Янґ Хуа, Волпоул Крістофер, Томашевскі Мірослав, Чен Юн-Шін
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/454, A61K 31/437, A61K 31/4184 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, імідазолу, конденсованого, основі, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль:, IдеR1 вибрано з групи, яку складають -(С1-С8)алкіл, -(С2-С8)алкеніл, R42N(С1-С6)алкіл-, R42NC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4О(С1-С6)алкіл-, R4OC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4С(=О)(С1-С6)алкіл-, R4C(=O)NR4(C1-C6)алкіл-, R42NSO2(C1-C6)aлкiл-, R4CSO2NR4(C1-C6)алкіл- R42NC(=O)NR4(C1-С6)алкіл-,...
Тартратні солі похідної тіазолідиндіону
Номер патенту: 76721
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Маккензі Дональд Колін, Хо Тім Чін Тінг, Крейг Ендрю Саймон, О'Кіфф Деірдр, Шударі Бернадетт Марі
МПК: A61K 31/4439, A61P 3/08, A61P 3/10 ...
Мітки: тартратні, тіазолідиндіону, похідної, солі
Формула / Реферат:
1. Сполука D(-)тартратна сіль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил) аміно) етокси ] бензил] тіазолідин-2,4-діону або її сольват.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що має:(і) інфрачервоний спектр, який по суті відповідає фіг. 1;(іі) спектр комбінаційного розсіювання, який по суті відповідає фіг. 2;(ііі) порошкову рентгенограму (ПР), яка по суті відповідає поданій у таблиці 1 або на фіг. 3; і(iv) 13С ЯМР...
Тартратна сіль похідної тіазолідиндіону
Номер патенту: 76720
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Хо Тім Чін Тінг, Крейг Ендрю Саймон
МПК: A61P 3/08, A61K 31/4439, A61L 2/04 ...
Мітки: сіль, тіазолідиндіону, тартратна, похідної
Формула / Реферат:
1. Сполука DL-тартратна сіль 5-[4-[2-(N-метил-N- (2-піридил) аміно) етокси] бензил]тіазолідин-2,4-діону або її сольват.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що має:(і) інфрачервоний спектр, який по суті відповідає фіг. 1;(іі) спектр комбінаційного розсіювання, який по суті відповідає фіг. 2;(ііі) порошкову рентгенограму (ПР), яка по суті відповідає поданій у таблиці 1 або на фіг. 3; або (iv) 13С ЯМР...
Тартратні солі похідної тіазолідиндіону
Номер патенту: 76719
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Маккензі Дональд Колін, Крейг Ендрю Саймон, Хо Тім Чін Тінг, Шударі Бернадетт Марі, О'Кіфф Деірдр
МПК: A61P 3/10, A61P 3/08, A61K 31/4439 ...
Мітки: солі, похідної, тартратні, тіазолідиндіону
Формула / Реферат:
1. Сполука L(+)тартратна сіль 5-[4-[2-(N-метил-N-(2-піридил)аміно) етокси]бензил]тіазолідин-2,4-діону або її сольват.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що має:(і) інфрачервоний спектр, який по суті відповідає фіг. 1;(іі) спектр комбінаційного розсіювання, який по суті відповідає фіг. 2;(ііі) порошкову рентгенограму (ПР), яка по суті відповідає поданій у таблиці 1 або на фіг. 3; або (iv) 13С ЯМР...
Композиція препарату, що містить кислотонестабільну фізіологічно активну сполуку і спосіб його одержання
Номер патенту: 76256
Опубліковано: 17.07.2006
Автор: Аокі Шігеру
МПК: A61K 31/4439, A61K 47/38, A61K 47/44 ...
Мітки: спосіб, кислотонестабільну, активну, одержання, сполуку, фізіологічно, містить, композиція, препарату
Формула / Реферат:
1. Композиція препарату, яка включає:(1) ядро, що містить кислотонестабільну фізіологічно активну сполуку на основі бензімідазолу або її фізіологічно прийнятну сіль; і(2) покриття, що покриває ядро, причому покриття містить щонайменше один шар і містить водонерозчинний полімер, вибраний з групи: етилцелюлоза, співполімер аміноалкілметакрилату і шелаку, і ентеросолюбільний полімер, вибраний з групи: ацетатосукцинат...
Похідні 1,2,4-оксадіазолу та їх застосування як антагоністів рецептору метаботропічного глютамату
Номер патенту: 75871
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Шіхан Сьюзен М., Слассі Абделмалік, Сторманн Томас М., Ван Вагенен Бредфорд К., Моу Скотт Т., Сміт Деріл Л., Айзек Метвін Бенджамін, Маклеод Дональд А.
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4725, A61K 31/497 ...
Мітки: 1,2,4-оксадіазолу, антагоністів, глютамату, метаботропічного, похідні, рецептору, застосування
Формула / Реферат:
1. Похідні 1,2,4-оксадіазолу формули II:, (ІІ)у якій Х і Y являють собою N;Z являє собою О;Аr1 являє собою 2-піридил;Аг2 являє собою феніл;причому принаймні одна з груп Аr1 і Аr2 є заміщеною одним або кількома залишками, вибраними з групи, яка включає -F, -Сl, -Вr, -І, -SR, -SOR,-SO2R, -SO2NRR', -OCOR, -OCONRR', -NRCOR',...
Індазольні сполуки як антипроліферативні агенти, фармацевтична композиція (варіанти) та спосіб лікування захворювань або порушень (варіанти), пов’язаних з небажаним ангіогенезом та/або клітинною проліферацією
Номер патенту: 75880
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Кепхарт С'юзен Елізабет, Райх Зігфрид Хайнц, Ромінес Вільям Генрі III, Блекмен Тед Майкл, Воллес Майкл Б.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/416 ...
Мітки: порушень, індазольні, спосіб, композиція, захворювань, проліферацією, ангіогенезом, агенти, сполуки, пов'язаних, лікування, клітинною, небажаним, антипроліферативні, фармацевтична, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (І)де R1 є заміщеним або незаміщеним арилом, гетероарилом, що містить 5-10 кільцевих атомів та 1-3 гетероатоми азоту, карбоциклом або гетероциклом, що містить 5-10 кільцевих атомів та 1-3 гетероатоми азоту, або,де R4 є воднем або нижчим алкілом та Х є...