Ветеринарний антигельмінтик
Номер патенту: 13988
Опубліковано: 25.04.1997
Автори: Луценко Лідія Іванівна, Спіцин Микола Вікторович, Попов Анатолій Федорович, Приходько Юрій Олександрович, Дереза Леонід Іванович, Шеховцов Віталій Степанович
Завантажити PDF файл.
Формула / Реферат
Применение галогенгидратов 6-фенилими-дазо[2,1-b]тиазолидина формулы
X = Cl, Вr в качестве ветеринарного антгельминтика.
Текст
Изобретение относится к области медицины, к группе ветеринарных антгель-минтиков, конкретно - к применению галогенгидрата 6-фенилимидазо[2,1-b]тиазолидина формулы І в качестве ветеринарного антгельминтика, который может найти широкое применение в ветеринарной практике. Соединение I относится к ряду имидазотиазолов, многие представители которого обладают антигельминтными свойствами, в частности, хиральные соли D,L-5,6-дигидро-6-Rимидазо[2,1b]тиазола формулы II. (R - тиенил, фурил, фенил, замещенный фенил, нафтил, бензил; X - хлор, оксалат). Соединения II являются структурными аналогами предлагаемого антгельминтика I. К недостаткам соединений II следует отнести сложность получения, ограниченный спектр действия, токсичность, в связи с чем они не нашли широкого применения в ветеринарной практике. Наиболее употребляемым антгельминтиком из ряда имидазотиазолов в настоящее время является хлоргидрат D,L-2,3,5,6-тет-рагидро-6-фенилимидазо[2,1b]тиазола(тет-рамизол, синонимы: нилверм, немицид, цитарин, ангельвет, рипекол, Р-3299), формулы III, обладающий широким спектром действия. Недостатками этого антгельминтика являются токсичность балластного правовращающего энантиомера (декстрамизола£ как следствие рацемического состояния тетрамизола, получение тетрамизола в химически чистом виде многостадийно и трудоемко. Задачей изобретения является расширение арсенала ветеринарных антгельминтиков за счет использования в качестве антгельминтика соединения I, являющегося представителем нового класса антгельмин-тиков-5,6-дегидроаналогов тетрамизола. Предлагаемый препарат не содержит токсичного энантиомерного балласта и получается по несложной технологии. Решение поставленной задачи достигается использованием в качестве антгельминтика галогенгидрата 6-фенилимида-зо[2,1-b]тиазолидииа формулы I. Сравнительное изучение антигельминтной активности соединения I и тетрамизола проводили на белых крысах по методу Корнвелла (Carnwell, 1965), модифицированному проф. А.И. Кротовым (1984). Критерием оценки эффективности препаратов служили данные вскрытия крыс опытных и контрольных групп. В результате исследования установлено, что соединение I и прототип тетрамизол обладают 100%-ной нематоцидной активностью в дозах 15-20 мг/кг массы тела крысы. Высшая разовая доза (белые крысы) для тетрамизола составляет480 мг/кг массы тела, в то время как для заявляемого соединения I она выше 1200 мг/кг массы тела. Таким образом, заявляемый антгельминтик I при равной эффективности по действию с тетрамизолом имеет существенные преимущества по сравнению с прототипом: меньшую в 2,5 раза токсичность; более простой способ получения. Предлагаемый антгельминтик, обладая перечисленными преимуществами, не содержит токсичного балласта в виде правовращающего энантиомера .
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюVeterinary antihelmintic agent
Автори англійськоюPopov Anatolii Fedorovych, Spitsyn Mykola Viktorovych, Dereza Leonid Ivanovych, Shekhovtsov Vitalii Stepanovych, Prykhodko Yurii Oleksandrovych, Lutsenko Lidiia Ivanivna
Назва патенту російськоюВетеринарный антигельминтик
Автори російськоюПопов Анатолий Федорович, Спицин Николай Викторович, Дереза Леонид Иванович, Шеховцов Виталий Степанович, Приходько Юрий Александрович, Луценко Лидия Ивановна
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/425
Мітки: ветеринарний, антигельмінтик
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/1-13988-veterinarnijj-antigelmintik.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Ветеринарний антигельмінтик</a>