Циклогексиламід 5-феніл-2-(1,3,4-тіадіазоліл) сукцинамінової кислоти, який проявляє антиоксидантну активність

Изобретение относится к биологически активным веществам, конкретно к производному янтарной кислоты общей формулы проявляющему антиоксидантную активность. Обладая указанным свойством, синтезированное соединение может найти применение в медицинской практике в качестве антиоксидантного препарата. Целью изобретения является создание антиоксидантного препарата с низкой токсичностью. Изобретение иллюстрируется следующими примерами., Пример 1. К мельчайшей суспензии 2,59г (0,01моль) Ν-2-(5-фенил-1,3,4-тиадиазолил) сукцинимида в 30мл сухого ацетона приливают 1,0г (0,01моль) циклогексиламина, перемешивают в течение 30мин при комнатной температуре и оставляют на 5ч. По истечении времени осадок отфильтровывают и сушат. Выход 3,11г (87%), Кристаллизуют из уксусной кислоты и получают желтоватое кристаллическое вещество, хорошо растворимое в растворах щелочей, ДМФА, ДМСО, тр уднорастворимое в воде, спирте и други х органических растворителях. Найдено, %: N 15,76; S 8,75 C16H22N4 О2S Вычислено, %: N 15,62; S 8,94 ИК-спектр, см -1: n со 1668; sNH 3310; n NH 1553. Пример 2. Фармакологические исследования проводили на выявление антиоксидантной активности и острой токсичности. Антиоксидантную активность изучаемого соединения определяли по содержанию конечного, продукта перекисного окисления липидов - малонового диальдегида в гомогенате печени. Опыт проводили на 12 крысахсамцах (120-200г), получавши х для усиления липопероксидаций 50%-ный масляный раствор тетрахлорметана (5мл/кг). При этом за 1ч до введения ССl4 животным внутрижелудочно вводили исследуемое вещество в дозе, эквимолярной ED30(50мг/кг) a-токоферола ацетата (витамин E). Через сутки после введения ССl4 животных декапировали, печень гомогенизировали и определяли в ней содержание малонового диальдегида. Параллельно в аналогичных условия х изучали антиоксидантный эффект витамина Е и аналога. Контролем служили нелеченые, а также интактные животные. Рассчитывали процент угнетения перекисного окисления липидов. Кроме того, была оценена эффективная доза (ED50). Остр ую токсичность синтезированного вещества и препаратов-аналогов определяли на белых мышах (1820г) при пероральном введении. Полученные результаты (см. таблицу) свидетельствуют о том, что антиоксидантная активность предлагаемого соединения на 55% превышает таковую витамина Е, при этом токсичность соединения согласно изобретению при пероральном введении меньше (6300мг/кг). Таким образом, предлагаемое соединение представляет интерес для разработки оригинального антиоксидантного препарата.