Засіб для лікування залежності від опіоїдів

Засіб для лікування залежності від ОПІОІДІВ, що відноситься до групи блокаторів опіатних рецепторів, який відрізняється тим, що являє собою розчин складного ефіру налоксону й тридеканової кислоти у кунжутній олії при такому співвідношенні компонентів, мас % Налоксону тридеканоат 10 Кунжутна олія 90 Винахід відноситься до області медицини, а саме до фармакологи, і може використовуватися, як лікарський засіб для лікування залежності від ОПІОІДІВ (наркотичних речовин опійного ряду) Існують засоби лікування опійної наркомани, що відносяться до групи блокаторів опіатних рецепторів і забезпечують опюпротекторну дію, які можна вважати прототипами засобу, що пропонується (Пат 4889860 USA Налтрексон та налоксон для лікування наркоманії // Ресторацький В А и др - Опубл 2 6 1 2 8 9 ) Недоліком зазначених засобів є мала тривалість їхньої дії десятки хвилин для налоксону і 1-3 доби для налтрексону Таким чином, для проведення протирецедивної терапії залежності від ОПІОІДІВ, налтрексон треба вживати щодня Однак бажання лікуватися у хворого із залежністю від ОПІОІДІВ є вкрай нестійким Через це необхідність щоденного прийому препарату, що перешкоджає розвитку наркотичної ейфорії, є непосильним завданням для більшості хворих із за складним ефіром налоксону (І_-17-Алліл-4,5епоксі-3,14-дігиро-морфшан-6-он) та тридеканової кислоти зі структурною формулою лежністю від ОПІОІДІВ В основу винаходу поставлено задачу створення високоефективного, малотоксичного засобу для протирецидивного лікування хворих із залежністю від опюїдних наркотиків шляхом синтезу речовини, що матиме властивості проліків блокаторів опіатних рецепторів, і створення на її основі лікарської форми, що забезпечуватиме тривалу опюпротекторну дію протягом двох тижнів після одноразової підшкірної або внутрішньом'язової ін'єкції Задача вирішується шляхом синтезу налоксону тридеканоату, який є новою ХІМІЧНОЮ сполукою СН3-(СН,)-С-0 Ш о із подальшим його розчиненням у кунжутній олп Суть винаходу полягає в тому, що створено лікарську форму на основі налоксону тридеканоату та кунжутної олп, а саме 10 % розчин налоксону тридеканоату у кунжутній олії, який забезпечує тривалу опюпротекторну дію при внутрішньом'язовому й підшкірному введенні Установлено, що налоксону тридеканоат, який використовується у складі згаданої вище лікарської форми, - це високоефективний опюпротекторний засіб, що, є новим похідним налоксону - відомої сполуки класу блокаторів опіатних рецепторів або антагоністів морфіну та інших опюїдних наркотиків При підшкірному або внутрішньом'язовому уведенні згаданої вище лікарської форми (розчин у кунжутній олії) препарат створює депо в підшкірній жировій КЛІТКОВИНІ або в м'язовій тканині, де під впливом ферментів оточуючих тканин налоксону (О о 47016 ознаки опійного сп'яніння (стереотипи, каталепсія і т п ), крім того, із періодом ЗО хвилин проводився тест больової чутливості за Хаффнером Жодна тварина не брала участь в експерименті з уведенням морфіну ДВІЧІ, щоб уникнути формування залежності від наркотику Протягом 14 днів з моменту початку експерименту у тварин з першої групи ознаки опійного сп'яніння після введення морфіну були відсутні, у повному обсязі зберігалася больова чутливість, у той час як у тварин із другої групи протягом усього експерименту спостерігалися яскраво виражені поведшкові ознаки опійної інтоксикації, а також різке пригнічення больової ОПІОІДІВ чутливості На 16 день у тварин першої групи після Приклад Були узяті дві групи тварин, по 10 бівведення морфіну з'явилися ознаки опійного лих щурів-самців лінії Вістар вагою 330,0 + 5,5гр сп'яніння, а на 19 день різниця в реакціях на ввеТваринам першої групи підшкірно ввели препарат дення морфіну утваринних приналежних до різних у дозі 300 мг/кг (1мл 10% розчину налоксону тригруп зникла деканоату в кунжутній олії на одну тварину) Тварини другої (контрольної) групи одержали Таким чином, було встановлено, що запропоеквівалентний об'єм (1мл) чистої кунжутної олії нований лікарський засіб -10% розчин налоксону тридеканоату в кунжутній олії забезпечує Наступного дня і далі з інтервалом 2 дні з кожопюпротекторну дію (шляхом блокади опітних реної групи брали по одній тварині і робили їм підцепторів за рахунок вивільнення з депо активного шкірні ін'єкції морфіну пдрохлориду в дозі 30мг/кг налоксону) протягом більш ніж 2 тижнів Після ІН'ЄКЦІЇ протягом двох годин спостерігали за тваринами, реєструючи характерні для щурів тридеканоат повільно розщеплюється на фармакологічне активний налоксон і фармакологічне інертну тридеканову кислоту Таким чином, створена лікарська форма налоксону тридеканоату забезпечує блокаду опіатних рецепторів протягом не менш як 2-хтижнів після моменту ін'єкції При використанні у хворих із залежністю від ОПІОІДІВ лікарська форма налоксону тридеканоату у кунжутній олії буде ефективно протидіяти розвитку ейфорії, що виникає внаслідок уживання опюідів і, таким чином, при тривалому використанні, буде сприяти згасанню патологічного потягу до ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119, Україна ( 0 4 4 ) 4 5 6 - 2 0 - 90 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)216-32-71