Очні краплі

Винахід відноситься до медицини, зокрема до офтальмології і може бути використаний для лікування запальних захворювань рогівки і кон'юнктиви (кератити, кератокон'юнктивіти бактеріальної етіології). Інфекційні запальні процеси переднього відділу ока мають широке розповсюдження, є високо контагіозними, носять рецидивний характер і являються однією з причин економічних витрат у зв'язку з тимчасовою непрацездатністю і инвалідністю (Майчук Ю.Ф. Профилактика слепоты как следствие патологии роговицы // Вестн.офтальмол. -1990. -№3. -С.58-60; А.А. Ватченко, В.Н. Сакович, О.Н. Максименко. Микрофлора конъюнктивальной полости здорового глаза и возбудители бактериальных инфекций роговицы// Офтальм. журн. -2002. -№3. -с.53-56.) Для лікування застосовуються: 1)очні краплі Норсульфазол-натрій (10% розчин по 2 краплі 3-4 рази на день) при кон'юнктивітах, блефарита х та інш. інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, пневмококом, гонококом, стафилококом і кишковою паличкою; 2)Сулфапиридазін-натрій: місцево 1) у вигляді 10% р-ну на полівініловому спирті; 2) у вигляді 20% р-ну на 5% р-ні полівінілового спирту для лікування трахоми (М.М. Ленкевич та інш.); 3) для лікування місцевої гнійної інфекції (гнійні рани, виразки та інш.), для обробки ран після оперативних втр учань: 3-5-10% р-н на дистильованій воді, изотоничному р-ні NaCl або на р-ні полівінілового спирту (Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М. -Медицина. -1989. -Т.2. -С.217-241). Найбільш близькими до запропонованих нами крапель являються 20% очні краплі сульфацилу натрія, які є антибактеріальним препаратом групи сульфаниламідів і ефективні при стрептококових, гонококових, пневмококових и колібацилярних інфекціях. В очній практиці їх застосовують при кон'юнктивітах, блефаритах, гнійних виразках рогівки, при гонорейних та інших інфекційних захворюваннях очей у дітей та дорослих, для профілактики бленореї у новонароджених (М.Д. Машковский, 1989). Призначають по 2-3 краплі 5-6 разів на добу. Для профілактики бленореї у новонароджених закапують в очі по 2 краплі розчину одразу після народження і по 2 краплі через 2 години. Недоліком цього препарату є відсутність ефективності по відношенню до деяких представників грампозитивної і грамнегативної мікробіоти і подразнювальна дія на тканини ока. Сульфацил натрія пригнічує процеси регенерації завдяки токсичної дії на клітини. Він протипоказаний при наявності в анамнезі даних про токсико-алергічні реакції на сульфаниламіди. В основу запропонованого нами винаходу поставлено завдання створення нових очних крапель, шляхом введення в сульфацил натрію 0,1% р-ну комплексу гумінових кислот торфу (гумінату), чим забезпечується підвищення протизапальних і регенераторних властивостей, що дозволяє оптимізувати фармакологічний ефект сульфацилу натрія за рахунок розширення протимікробного спектру дії, прискорення процесів регенерації, при цьому підвищується ефективність лікування кератокон'юнктивітів бактеріальної етіології. Поставлене завдання вирішується тим, що попередньо здійснюється гідроліз, екстрагування гумінвмісної сировини в лужному середовищі, окислення соляною кислотою, відділення осаду, його промивання водою, розведення отриманого концентрату до 0,1% р-ну комплексу гумінових кислот торфу (гуміната). На наступному етапі 0,1% р-н гумінату з'єднуєм з порошком сульфацилу натрія для отримання 20% р-ну сульфацил-гумінату. Розливаємо у флакони, герметично закупорюємо. Стерилізуємо при 100°С на протязі 30хв. Причинно-слідчі зв'язки: Введення 0,1% розчину комплекса гумінових кислот торфу (гуміната), який представляє собою прозору рідину світло-коричневого кольору, рН7,0-7,5. Підвищенння протизапальних и регенераторних властивостей, що дозволяє оптимізувати фармакологічний ефект сульфацил натрія в силу розширення антимікробного спектру дії, прискорення процесів регенерації. Перевірка алергізуючих властивостей досліджуваних очних крапель проведена на 3-х групах морських свинок /по 5 тварин у кожній групі/, згідно з методрекомендаціями ФармЦентру МОЗ України /Київ, 2002/. Апробовані очні краплі закрапували у праве око морської свинки /дослід/, у ліве /контроль/ око - ізотонічний розчин. Реакцію на препарат враховували через 15хв. /швидка/ і через 24-48 годин /гіперчутливість сповільненого типу/. Встановлено, що очні краплі сульфацил-гуміната не викликають алергізуючої дії. Контрольна перевірка переносимості очних крапель і відсутності місцевоподразнювальної дії проведена на 15 кролях /по 5 для кожної серії препарату/. Тваринам кожного дня на протязі 10 днів, два рази на день закрапували очні краплі в кон'юнктивальний мішок обох очей. Група з 3-х кролів по тій же схемі отримувала краплі фізрозчину. Контролем служили 3 інтактних кроля. В результаті проведеного експерименту встановлено, що очні краплі 20% сульфацил-гуміната не викликають місцевоподразнювальної і алергізуючої дії. В хронічному експерименті підтверджена їх нешкідливість (гематологічні показники, гістоморфологія рогівки і кон'юнктиви). При вивченні антимікробних властивостей, була встановлена більш виражена антимікробна активність 20% сульфацил-гуміната по відношенню до золотистого стафілококу і синєгнійної палички у порівнянні з 20% сульфацилом натрія. Вивчення протизапальних і регенеруючих власти востей очних крапель 20% сульфацил-гуміната здійснювалось при моделюванні травматичного і бактеріального кератита у кролів. Тварини були розділені на 3 групи: 1 група - отримувала 20% сульфацил-гумінат (СГ); 2-20% сульфацил натрія (СН); 3 - контрольна (К), не отримувала інстиляцій. Очні краплі /20% сульфацил-гумінат и 20% сульфацил натрія/ інстилювалися 3 рази на день по 2 краплі на протязі всього строку лікування. В результаті проведеного експерименту лікувальне застосування очних крапель С-Г у кролів 1-ої групи призвело до більш швидкої регресії запального процесу: зменшенню кон'юнктивальної реакції, значному зниженню набряка рогівки, повному розсмоктуванню інфільтрату, прискоренню епітелізації рогівки на 3-4-й день від початку лікування. У другій гр упі, що о тримувала СН спостерігалася гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки, повна епітелізація рогівки наступала на 5-6 добу. В контрольній групі тварин у ті ж строки клінічна картина була наступною: помірна гіперемія кон'юнктиви, крапчасті і дрібні дефекти епітелію рогівки в області насічки, субепітеліальні інфільтрати, набряк епітелію рогівки. Повна епітелізація рогівки завершилась тільки на 8-9 добу. Нагляд за піддослідними кролями провадили на протязі 1 місяця. По закінченні цього терміну знову досліджували стан очей тварин: кінець запального процесу після застосування досліджуваних очних крапель (дослід) і в контролі. В групі тварин, що отримували інстиляції С-Г на фоні відтворення травматичного і бактеріального кератиту були відсутні ознаки повного або обмеженого помутніння рогівки, не спостерігалося її перфорації, утворення стафилом і інш. В області насічки рубець був тонким і ніжним, навколишня тканина рогівки зберегла прозорість. В групі, що отримувала інстиляції СН - в області насічки рубець був більш грубим. В контрольній групі - рубець був грубим, потовщеним, в 50% випадків відмічено помутніння рогівки навколо насічки, у 1 кроля - перфорація рогівки. Із представлених експериментальних даних видно, що у порівнянні з 20% сульфацилом натрія 20% сульфацил-гумінат надає виразну лікувальну дію: прискорює зникнення запального процесу і сприяє швидкій епітелізації рогівки з формуванням рубця на 3-4 день від початку лікування, при інстиляції сульфацила натрія на 5-6 день, а в контрольній групі - на 8-9 добу. Таким чином, наведені експериментальні дослідження по вивченню переносимості і ефективності очних крапель 20% сульфацил-гумінату доказують їх перевагу у порівнянні з офіцинальними очними краплями 20% сульфацила натрія, т.к. при цьому відмічено прискорення епітелізації рогівки, зникнення запального процесу, відсутність місцевої подразнювальної дії і алергічних реакцій.