Антигельмінтний препарат комплексної дії “леваміцит”

Винахід відноситься до ветеринарної медицини, а саме до антигельмінтних засобів комплексної дії із групи тетраімідазолів і застосовується для лікування нематодних інвазій ускладнених мікроелементозами і загальним виснаженням організму у різних видів сільськогосподарських тварин. Серед паразитарних захворювань сільськогосподарських тварин чи не найбільшої шкоди завдають гельмінтні інвазії, що призводить до значних економічних збитків. Вони рідко викликають загибель тварин, але різко погіршують стан їх здоров’я, обмін речовин. Порушується ріст тварин, їх продуктивність, імунітет, в цілому знижується ефективність ведення тваринництва. Наявність ряду спільних для людини і тварин видів паразитів призводить до зростання небезпеки перезараження людей. У ветеринарній медицині для лікування гельмінтозів тварин використовують різні хіміотерапевтичні препарати, один з найбільш ефективних протинематодних засобів - левамізолу гідрохлорид (Демидов Н.В. Гельминтозы животных: Справочник, - М.: Агропромиздат, 1987. -С.74). Проте і при застосовуванні левамізолу є певні обмеження, зокрема: препарат не рекомендується молодим тваринам, ослабленим і племінним тваринам, а також самкам в останні три місяці вагітності, тваринам з нирковою та печінковою недостатністю, пригніченням кровотворних функцій. Крім того, його застосування, як і більшості інших хіміотерапевтичних синтетичних засобів призводить до збільшення загального хімічного навантаження на тварину і порушень обміну речовин. Особливого значення це набуває при утриманні тварин в екологічно несприятливих умовах антропогенного забруднення та при годівлі неякісними кормами, що не збалансовані за мікро- і макроелементами. Недоліком багатьох хіміотерапевтичних антигельмінтних препаратів є те, що вони збільшують і без того велике загальне токсичне навантаження на виснажений організм тварини, що викликано продуктами життєдіяльності (токсинами) гельмінтів. Ці препарати часто пригнічують фізіологічні функції, крім того, вони практично не стимулюють відновлення нормального функціонування шлунково-кишкового тракту, не нормалізують обміну речовин, зокрема, мікроелементного. Через швидкий метаболізм і евакуацію антигельмінтних препаратів з травної системи тварини необхідно збільшувати їх дозу або робити повторні дегельмінтизації. В якості наповнювачів в антигельмінтних препаратах використовують крохмаль, крейду, глину, лактозу або інші, як правило, фармакологічно нейтральні компоненти. Проте, при використанні простої механічної порошкової суміші наповнювач-антигельмінтик можливий неоднорідний склад різних фракцій, розшарування інгредієнтів при струшуванні і транспортуванні, звідси - різна концентрація діючої речовини навіть в межах однієї партії препарату і, відповідно, різна ефективність дегельмінтизації. Перебіг гельмінтозів сільськогосподарських тварин в умовах Західного регіону України ускладнюється особливими геохімічними та екологічними умовами, а саме: нестача у ґрунтах і воді рухомих (засвоюваних) форм біогенних мікроелементів - йоду, цинку, кобальту, міді, марганцю, селену, які є фізіологічними синергістами заліза, техногенне забруднення довкілля - радіоактивне і хімічне сприяють розвитку у тварин гіпомікроелементозів і вимагають пошуку нових комплексних лікувально-профілактичних засобів, у тому числі на основі природних полімінералів. В основу винаходу поставлено задачу розробити ефективний антигельмінтний препарат комплексної дії, з меншим вмістом активної субстанції левамізолу гідрохлориду, для лікування нематодних інвазій, і загального оздоровлення тварини шляхом сорбції антигельмінтика на допоміжний компонент, який нормалізує обмінні фізіологічні процеси і підвищує імунітет. Поставлена задача вирішується так, що препарат до складу якого входить левамізолу гідрохлорид відрізняється тим, що додатково містить борошно цеолітовмісних базальтових туфів, яке виступає в якості матриці-носія для сорбованого антигельмінтику, а також є джерелом макро- та мікроелементів, сорбентомдетоксикантом, пролонгатором дії, стимулятором нормалізації роботи шлунково-кишкового тракту при наступному процентному співвідношенні компонентів, мас. %: левамізолу гідрохлорид 0,5 борошно цеолітовмістних базальтових туфів 99,5. Левамізолу гідрохлорид - синтетичний препарат з групи тетраімідазолів, а саме лівообертаючий оптичний ізомер нілверму (3,3',5,5'-тетрагидро-6-фенилімідазо-2,1-тіазолу), білий порошок, без запаху, добре розчинний у воді. Механізм антигельмінтної дії полягає в тому, що препарат паралізує нервові вузли, як личинок, так і дорослих нематод, порушує метаболізм моносахаридів, блокує синтез АТФ, що призводить до паралічу і загибелі паразитів вже в перші 24 години після введення. При пероральному або парентеральному введенні вже через 20 хвилин концентрація левамізолу в крові досягає максимального рівня. Препарат швидко метаболізується і протягом вже декількох годин виводиться з організму, в печінці ссавців і птахів може трансформуватися в оксимеркаптоетилфеніл-імідазолін. Цеоліти - природні водні алюмосилікати. Первинною структурною одиницею цеолітової кристалічної сполуки є тетраедр, в центрі якого розміщений атом кремнію чи алюмінію, а в його вершині розміщені 4 атоми кисню. Причому, кожний атом кисню є спільним для двох сусідніх тетраедрів. Кристалічна решітка цеолітів побудована із тетраедрів (Si; Аl/O4) за типом трьохмірних суцільних каркасів, у великих порожнинах яких розташовуються катіони і, так звана, цеолітова вода. У внутрішньокристалічний простір цеолітів можуть проникати тільки молекули, розміри яких не перевищують розмірів вихідних отворів. Останні у різних груп цеолітів не однакові і коливаються від 0,260нм до 0,670нм. Завдяки чітко визначеним розмірам пор і внутрішніх порожнин, цеоліти мають молекулярно-ситові властивості, та є хорошими адсорбентами для багатьох неорганічних і органічних речовин. Частково або повністю дегідратовані цеоліти можуть реадсорбувати воду та інші газоподібні і рідкі речовини. В цьому полягає одна із основних властивостей цеолітів. Легкість катіонного обміну без порушення кристалічної структури - друга важлива властивість цеолітів. Цеолітам властива термостабільність, стійкість до агресивних середовищ і іонізуючого випромінювання, достатня механічна міцність, відсутність або наявність лише у слідових кількостях токсичних сполук, відсутність кантамінації мінералу мікроорганізмами. До складу борошна цеолітовмісних базальтових туфів входять макроелементи кремній (до 60-70%), алюміній, магній, калій, натрій, кальцій та мікроелементи залізо, цинк, мідь, кобальт, нікель у вигляді комплексних сполук (всього до 40 елементів). Токсичних елементів (миш’як, ртуть та ін.) цеолітове борошно не містить. Технологія отримання препарату наступна: активоване при температурі 600-700°С цеолітвмісне базальтове борошно з розміром частинок до 1мм після охолодження до кімнатної температури обробляють розчином, що містить левамізолу гідрохлорид, ретельно перемішують, після цього сорбент висушують у сушильній шафі при температурі не вище 70°С. До 99,5-100г цеолітового борошна додають 20см3 2,5% водного розчину левамізолу. Після випаровування розчинника отримують однорідний механічно стійкий порошкоподібний препарат сіруватокоричневого кольору. Абсорбований на попередньо підготовлене цеолітове борошно антигельмінтик не утворює стійких ковалентних зв’язків, легко відщеплюється і поступово розчиняється в шлунково-кишковому тракті тварини, разом з тим, сорбція дозволяє уникнути негативного явища розшарувань фракцій при механічному змішуванні. Дозування: препарат задається протягом двох днів орально в суміші з кормом в дозі 1г/кг маси тіла тварини. Доцільно повторне профілактичне застосування препарату через 3-4 місяці. Застосування: велика рогата худоба (ВРХ), вівці, кози, свині - лікування і профілактика інвазій, що викликані личинками і зрілими формами нематод. Характерна особливість комплексного антигельмінтного препарату "Леваміцит" полягає в тому, що завдяки запропонованому складу інгредієнтів і технології його підготовки, забезпечується пролонгація дії антигельмінтику, використовується на третину менша кількість діючої речовини (5мг замість 7,5мг на 1кг живої маси тіла тварини) при збереженні високої ефективності дегельмінтизації. Сорбований на цеоліт левамізол поступово вивільнюється у шлунково-кишковому тракті тварини, при цьому значно зменшується швидкість його метаболізму та евакуації, і забезпечується тривала лікувальна дія. Сам цеоліт сповільнює проходження харчових мас (хімусу) по кишковику, нормалізує водно-сольовий обмін, усуває диспепсійні явища, частинки цеолітового борошна сорбуються на кутикулі нематод і призводять до зневоження паразитів, завдяки механічному подразненню активізується перистальтика і послаблені гельмінти виносяться з каловими масами. Випробування препарату "Леваміцит" було проведено співробітниками лабораторії паразитології Інституту епізоотології УААН на 90 тваринах ВРХ різних вікових груп і 70 поросятах з різними нематодними інвазіями. Порівнянні дії препарату "Леваміцит" і чистого левамізолу показало, що при однаково високій ефективності дегельмінтизації, застосування першого легше переноситься тваринами, підвищує їх резистентність і супроводжується кращим загально-оздоровлюючим результатом.