Антигельмінтний препарат та спосіб його одержання

1. Антгельминтный препарат, включаю щий амиды салициловой кислоты, отлича ющийся тем, что в качестве амида сали циловой кислоты используют 5,2-дихлор-4 нитросалициланилид, а дополнительно декстрин при следующем соотношении компонентов (мас.%): 5,2-Дихлор-4-нитросали циланилид Декстрин 30-60 40-70. 2. Способ получения антгельминтного препарата, включающий конденсацию 5хлорсалициловой кислоты и 2-хлор-4-нитроанилина при нагревании в хлорбензоле в присутствии конденсирующего агента хлорокиси фосфора с последующей очисткой органическим растворителем, сушкой и диспергированием, о т л и ч а ю щ и й с я тем, что диспергирование продукта конденсации 5-хлорсалициловой кислоты и 2-хлорнитроанилина после сушки проводят совместно с декстрином в токе инертного газа азота под давлением 0,02-5,4 кгс/см2 при температуре 5,5-52,0°С до удельной поверхности диспергируемых частиц 4101030м2/кг. С > со ю го Изобретение относится к ветеринарным препаратам, а частности, антгельминтным препаратам на основе амидов салициловой кислоты, которые используют для лечения гельминтозов животных. Целью изобретения является повышение эффективности и снижения расхода активно-действующего вещества. Поставленная цель достигается тем, что в качестве антгельминтного препарата используют композицию, состоящую из 3060% 5,2'-дихлор-4'-нитросалициланилида и 40-70% декстрина. Данный антгельминтный препарат на основе салициловой кислоты получают конденсацией 5-хлорсалициловой кислоты и 2хлор-4-нитроанилина, при нагревании в хлорбензоле в присутствии конденсирующего агента - хлорокиси фосфора с последующей очисткой органическим растворителем, сушкой и диспергированием, очисткой органическими растворителями. Процесс образования композиции ведут диспергированием 5.2'-дихлор-4'-нитросалициланилида совместно с декстрином в токе инертного газа, например, азота, под о 13223 давлением 0,02-5,4 кгс/м2 при температуре -5 -52°С до удельной поверхности 410-1030 м2/кг. Антгельминтный препарат и способ его получения дают возможность получить целевой продукт высокой эффективности при снижении массовой доли активнодействующего вещества со 100 мг на 1 кг массы тела до 30 мг. Эффективность действия повышается с 87,5% до 100%. При этом цель достигается только при совокупности всех признаков. Если декстрина брать менее 40% и более 70% эффективность препарата снижается, если диспергирование вести при температуре ниже -5°С и выше 52°С, также снижается эффективность действия препарата. При выходе за пределы оговоренного давления также не достигается положительный эффект (при выше 5.4 кгс/см2 дальнейшего повышения положительного эффекта не происходит). При несоблюдении размеров удельной поверхности: менее 410 - снижается эффективность препарата, при превышен ии 1 030 м 2 /кг - снижается эффективность препарата, при превышении 1030 м2/кг - снижается выход продукта, а эффективность не возрастает. П р и м е р 1.45г 5,2'-дихлор-4'-нитросалициланилида смешивают с 55 г декстри на и диспергируют в струе азота с давлением 2,7 кгс/см при температуре 23°С до удельной поверхности 720,0 м /кг. Получают порошок светлосерого цвета. 5 Эффективность препарата 100% при терапевтической дозе 100 мг на один килограмм массы тела животного. ЦД50 для мышей 22250. Выход 98,3%. 10 Испытание препарата проводили на овцах. Препарат вводили с кормом один раз при терапевтической дозе 100 мг на 1 кг массы тела животного. Условия проведения процесса и полученные результаты приве15 дены в таблице. Внедрение настоящего изобретения позволяет: - повысить эффективность препарата с 20 87,5% до 100%; - уменьшить расход активно-действую щего вещества - 5,2'-дихлор-4'-нитросалициланилида при лечении животных более чем в 3 раза (с 100 мг до 27 мг); 25 - повысить Щ БО для мышей с 13520 до 17375 мг на 1 кг массы, по ГОСТ 12.1.00776; - повысить в два раза выпуск препарата на действующем производстве не увеличи3Q вая мощности. Наименов ание загру жаемых пп 11 12 Един компо нент ов , услов ия пров едения про цесса и по лу чения ре зу льтата изм 1 2 1 \Ь№ примеров с запр еде льн ым 4 3 г -" 30 70 100 45 55 100 60 40 100 2,7 23 720 2.7 23 720 значение м 5 6 7 8 50 40 100 50 50 100 45 55 100 45 55 100 45 55 100 2.7 23 720 0 02 23 720 2.7 23 720 5.4 23 720 2.7 -5 720 27 52 720 1 ЗАГРУЗКА КОМПОНЕНТОВ 5,2-дихлор-4-нитросалици лэнилид Декстрин Итого 2 УСЛО ВИЯ ПР ОВ ЕДЕНИЯ 21 22 23 ПРОЦЕССА Дав ление азота Температу ра Уделъная пов ерхность 2 кгс/см °С 2 см 3 ПОЛУ ЧЕНН ЫЕ РЕ ЗУ ЛЬ ТА ТЫ кг 31 3.2 Выход Эффектней препарата % % 98 1 100 98.3 100 97 7 100 98 3 100 98.2 100 97.8 100 98.1 100 98.3 100 33 Тер апев тическая до за мг/ к г 100 100 100 100 100 100 100 100 13223 Продолжение пп N?N* примеров с запредельн ым значен ием 11 12 13 таблицы 9 10 14 15 16 17 18 11 45 45 29 61 45 45 45 45 45 45 55 12 100 55 100 71 100 39 100 55 100 55 100 55 100 55 100 55 100 55 100 21 2.7 27 27 27 27 0.01 5.5 2.7 2.7 27 22 23 23 410 23 23 23 720 53 720 23 390 23 1030 23 1200 23 400 -6 720 31 98 7 97 1 98 0 98 3 97 9 98.7 97 3 95.8 98.1 97.9 32 33 100 100 100 100 97 100 98 100 97 0 100 93 100 100 100 100 100 96 100 97 100 1030 Упорядник Замовлення 4105 Техред М.Моргентал Коректор М.Керецман Тираж Підписне Державне патентне від омс тво України, 254655, ГСП, К иїв-53, Львівс ька пл., 8 Відкрите акціонерне товарис тво " Патент", м. Ужгород, ву л.ГагарІна, 101