Концентрований екстракт гібіскусу для лікування інфекційних захворювань сечовивідних шляхів

Концентрований екстракт гібіскусу для лікування або профілактики інфекційних захворювань сечовивідних шляхів в рідкій або сухій формі, який відрізняється тим, що містить принаймні 20 % поліфенолів і принаймні 10 % антоціанів. (19) (21) u201012520 (22) 22.10.2010 (24) 10.10.2011 (46) 10.10.2011, Бюл.№ 19, 2011 р. (72) ПУРТОВ ОЛЕКСІЙ ВІКТОРОВИЧ, МАМАКІН ДИМИТРІЙ ЮРІЙОВИЧ 3 Задачею даної корисної моделі є створення медичного продукту, призначеного для лікування інфекційних хвороб сечовивідних шляхів. Корисна модель належить до застосування гібіскусу або його екстрату для підтримування рН сечі на рівні нижче 7, переважно 6, ще більш переважно 5-6. Такі значення рН роблять можливим створення несприятливого середовища для розвитку бактерій. Ще в одному аспекті гібіскус або його екстракт збагачують сечу специфічними поліфенолами, зокрема антоціанами та проантоціанідинами, що мають антимікробну активність. Корисна модель також належить до застосування гібіскусу або його екстракту як харчових добавок у формі гелю, таблеток, капсул, розчинних порошків або напоїв (в формі відтворюваного концентрату). Ці харчові добавки можуть, наприклад, використовуватись жінками для забезпечення сечового комфорту, а також для запобігання сечової непрохідності. Дана корисна модель належить до застосування сирого гібіскусу, його екстракту або очищеного гібіскусу для приготування медикаменту, призначеного для лікування і профілактики порушень з боку сечовивідної системи. Гібіскус, зокрема пелюстки, містять багато органічних кислот, особливо альфа-гідроксикислот. Ці кислоти за рахунок підтримання кислого середовища здатні боротися проти проліферації бактерій в сечовому тракті. Хімічний склад гібіскусу багатий органічними кислотами, антоціанами, поліфенолами типу проантиціанідів і антибактеріальними флаваноїдами. Серед іншого до складу гібіскусу входять делфінідин-3-О-самбубіозид, делфінідин -3-О-глюкозид, ціанідин-3-О-самбубіозид і ціанідин-3-О-глікозид. Серед флаваноїдів цінним є госипетин і його глікозильована форма. Згідно з корисною моделлю для приготування лікарського засобу може бути використана уся рослина гібіскусу, в свіжій або сухій формі, або його квітки. Виходячи з цього, гібіскус може бути використаний у подрібненій або мікронізованій формі. Також для цілей корисної моделі гібіскус може бути використаний у формі рідкого екстракту, для приготування якого придатними є спирт, вода тощо, або у формі висушеного екстракту, для приготування якого розчинник, зокрема воду, видалять в потоці гарячого повітря, розпилюванням, випаровуванням, сублімацією, зневодненням або адсорбцією. Приклади 1. Приготування екстрактів гібіскусу: а) приготування неочищеного екстракту гібіскусу: 1 кг висушених квітів гібіскусу екстрагували шляхом мацерації у воді при температурі 50 °C протягом 2 годин. Завантажений розчинник відділяли від твердого матеріалу у суспензії фільтру 63236 4 ванням, потім концентрували. Концентрат містив неочищений екстракт, який можна перетворити в неочищений порошкоподібний екстракт шляхом видалення розчинника, наприклад, вакуумним випаровуванням. Масовий вихід складає 30-40 %. Аналіз цього продукту показав наявність органічних кислот, поліфенолів типу проантоціанідолів, флаваноїдів і антоціанів. Аналіз показав, що цей екстракт титрується з більше ніж 20 % проантоціанідинів. б) приготування інших неочищених екстрактів гібіскусу: 1 кг свіжих квітів гібіскусу екстрагували мацерацією в 90 % етанолі протягом 2 годин. Завантажений розчинник відділяли від твердого матеріалу у суспензії фільтруванням, потім концентрували. Цей рідкий неочищений продукт містив усі бажані сполуки, але з іншим розподілом. Його дистилювали, концентрували та необов'язково висушували, наприклад за допомогою вакууму або термічною обробкою. с) Приготування очищеного екстраку гібіскусу: 1 кг сухих квіток гібіскусу екстрагували мацерацією в 90 % етанолі протягом 2 годин. Завантажений розчинник відділяли від твердого матеріалу у суспензії фільтруванням, потім дистилювали і концентрували. Цей концентрат очищали хроматографією на смолі. Отриманий екстракт гібіскусу містив 9 % антоціанів та 50 % поліфенолів (виміряно ВЕРХ). д) приготування інших очищених екстрактів гібіскусу: починаючи з неочищеного екстракту, отриманого вище, особливо в концентрованій формі, процес очищення здійснювали шляхом екстракції рідина/рідини, застосовуючи неводний, здатний до змішування, розчинник, наприклад, Nбутанол або етилацетат. Очищена фракція не містить розчинника і містить до 65 % поліфенолів. Аналіз показав, що цей екстракт титрується з більше ніж 50 % проантоціанідинів. У всіх випадках екстрактів гібіскусу в рідкій формі вони можуть бути стабілізовані додаванням гліцерину або гліколю або будь-якими іншими інгредієнтами фармацевтичної композиції. 2. Перевірка протимікробної активності. Протимікробну дію неочищеного спиртового та водного екстрактів гібіскусу перевіряли методом дифузії в агар (метод "колодязів"). Оцінено чутливість наступних тест-штамів мікроорганізмів: S. aureus АТСС 25923, Е. соlі АТСС 25922, B.subtilis АТСС 6633, Р. aeruginosa АТСС 27853. Мікробне 6 навантаження становило - 10 КУО/мл. Наведені в таблиці результати дослідження свідчать про наявність у неочищених екстрактів гібіскусу протимікробної активності, що підтверджує можливість здійснення корисної моделі. 5 63236 6 Таблиця Штами мікроорганізмів S.aureus АТСС 25923 Е.соlі АТСС 25922 P.aeruginosa АТСС 27853 B.subtilis АТСС 6633 Спиртовий екстракт (33,3±0,4) (18,1±0,1) (16,5±0,2) (12,2±0,4) Водний екстракт (34,3±0,4) (19,1±0,1) (16,4±0,2) (15,2±0,4) Контроль * * * * *- зон затримки росту не має Комп’ютерна верстка А. Крижанівський Підписне Тираж 23 прим. Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601