Фармацевтична композиція у формі мазі для лікування інфекційних захворювань шкіри та м’яких тканин

1. Фармацевтична композиція у формі мазі для лікування інфекційних захворювань шкіри та м'яких тканин на поліетиленоксидній основі з вмістом поліетиленоксиду-400 та поліетиленоксиду 3 воміцетин, метилурацил та гідрофільна поліетиленоксидна основа при наступному співвідношенні компонентів, г на 100г: Сплав поліетиленоксидів 400 та 1500 (8:2) 95,25 Левоміцетин 0,75 Метилурацил 4,0 Ця мазь застосовується для лікування гнійних ран. Маззю насичують стерильні марлеві серветки, якими пухкого заповнюють рану. Перев'язку проводять кожен день до повного очищення рани від гнійно-некротичних мас. До недоліків препарату можна віднести можливі місцеві алергічні (шкірний сип, дерматити, подразнення шкіри) та інші побічні реакції. Мазь протипоказана при індивідуальній підвищеній чутливості до компонентів препарату. Завданням корисної моделі є створення нової фармацевтичної композиції у формі мазі шляхом використання в одній лікарській формі в якості активних діючих речовин екстракту кори осики та декаметоксину узаданому співвідношенні у поєднанні з поліетиленоксидною основою, завдяки чому досягається посилений ефект дії компонентів, в результаті чого одержують лікарський засіб з вираженим широким спектром фармакологічної активності, ефективний при лікуванні інфекційних захворювань шкіри та м'яких тканин. Поставлене завдання вирішується таким чином, що фармацевтична композиція у формі мазі для лікування інфекційних захворювань шкіри та м'яких тканин на поліетиленоксидній основі з вмістом поліетиленоксиду-400 та поліетиленоксиду1500 у необхідному співвідношенні, згідно з корисною моделлю в якості діючих речовин містить екстракт кори осики та декаметоксин при наступному співвідношенні компонентів (мас. %): екстракт кори осики 1,5-3,0 декаметоксин 0,3-1,5 поліетиленоксид-400 70,0-80,5 поліетиленоксид-1500 15,0-28,2 Оптимальний варіант заявленого засобу згідно з корисною моделлю містить зазначені компоненти при наступному їх співвідношенні (мас. %): екстракт кори осики 2,0 декаметоксин 0,5 поліетиленоксид-400 78,0 поліетиленоксид-1500 19,5 До складу діючих речовин фармацевтичної композиції введено екстракт кори осики [4], що має протизапальну, знеболюючу, пом'якшувальну, в'яжучу та сечогінну активність [5]. У заявленій фармацевтичній композиції кількість екстракту кори осики визначена експериментально і складає 1,5-3,0мас. %. Зменшення вмісту екстракту кори осики від 1,5мас. %, викликає зниження фармакологічної дії заявленої мазі. Збільшення понад 3,0мас. % не є доцільним, оскільки не призводить до підвищення фармакологічної дії. Оптимальний вміст екстракту кори осики у складі мазі складає 2,0мас. %. Однією з діючих речовин заявленої фармацевтичної композиції є декаметоксин [6]. Він являється антисептичним засобом групи бісчетвертичних амонієвих сполук. Проявляє широкий спектр 47534 4 протимікробної дії у відношенні коринебактерій дифтерії; гнієрідних коків (у тому числі стафілококів, резистентних до багатьох антибіотиків), ентеробактеріїв, включаючи псевдомонади, спороутворюючих мікроорганізмів, простіших, дріжджеподібних грибів, дерматоміцетів, вірусів. Діє бактерицидно, спороцидно, фунгіцидно. Декаметоксин у концентрації 0,01-0,8мкг/мл оказує бактерицидну дію на дифтерійні палочки, а також знезаражуючий вплив на їх екзотоксин. Він потенціює дію інших протимікробних засобів при комплексному лікуванні. Кількість декаметоксину в мазі визначена експериментальним шляхом і складає 0,3-1,5мас. %. Якщо вміст декаметоксину менший за 0,3мас. %, то спостерігається суттєве зниження специфічної активності мазі. Збільшення вмісту понад 1,5мас. % недоцільне, тому що специфічна активність стабілізується, а витрати діючої речовини зростають. Сплав поліетиленоксидів 400 та 1500 (ПЕО400, ПЕО-1500) у складі мазі, забезпечує необхідну консистенцію мазі, рівномірне розподілення її на рановой поверхні та ефективне вивільнення діючих речовин з основи. Кількість ПЕО-400 та ПЕО-1500 була обрана на підставі вивчення осмотичних та реологічних властивостей і може варіювати від 70,0 до 80,5мас. % (ПЕО-400) та від 15,0 до 28,2мас. % (ПЕО-1500) у складі мазі. Таким чином, лікувальна ефективність мазі досягається за рахунок оптимального поєднання діючих речовин (екстракту кори осики, декаметоксину) та відповідного складу водорозчинної (поліетиленоксидної) основи. Заявлений лікарський засіб може бути одержаний за допомогою використання стандартного обладнання наступним чином: Відважують і просіюють декаметоксин, змішують його з часткою ПЕО-400 при підігріванні. Мазеву основу готуютьшляхом сплавлення залишку ПЕО-400 та ПЕО-1500. До мазевої основи додають розчинений декаметоксин у ПЕО-400. До відваженого екстракту кори осики поступово додають приготований сплав основи та декаметоксину. Суміш гомогенізують. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1. Розрахункова маса компонентів мазі склала 2,0г екстракту кори осики, 0,5г декаметоксину, 78,0г поліетиленоксиду-400, 19,5г ПЕО-1500. Для виготовлення мазі були відважені компоненти зі збільшенням мас на відсоток технологічних витрат (у прикладі не зазначені). При підігріванні та перемішуванні декаметоксин розчиняють у ПЕО-400. Сплавляють та перемішують ПЕО-400 та ПЕО-1500. Отримані суміші об'єднують і ретельно перемішують. У відважений екстракт кори осики поступово додають отриманий сплав. Суміш гомогенізують та переносять в тару. Одержують 100г мазі зі складом компонентів у г: екстракт кори осики 2,0 декаметоксин 0,5 поліетиленоксид-400 78,0 поліетиленоксид-1500 19,5 Приклад 2. 5 47534 Вивчення протизапальної активності фармацевтичної композиції у формі мазі проводили у порівнянні з референт-препаратом «Вундехіл» на загальновживаній моделі карагенінового набряку [7]. У безпородних білих щурів масою 200-250г викликали карагеніновий набряк шляхом субплантарного введення 0,1мл 1% розчину карагеніну у лапу щурів. Досліджуваний препарат та препарат порівняння (мазь «Вундехіл») наносили на дослідну лапу. Об'єм лапи виміряли за допомогою онкометру Захаревського до початку досліду та на момент максимального розвитку набряку, що спостерігалося через 3 години. Лабораторних тварин з модельною патологією поділили на 3 групи: 6 1. Ліковані досліджуваною маззю, n=6 2. Ліковані маззю «Вундехіл», n=6 3. Контрольна патологія (неліковані тварини з патологією), n=6 Активність засобів оцінювали за здатністю зменшувати ступінь асептичного запалення набряку лап у щурів. Протизапальну активність розраховували за формулою: А=100% - Рдос×100/Рк де: А - протизапальна активність; Рдос - середня різниця у масі набряклої та не набряклої лапи у дослідній групі; Рк - середня різниця в масі набряклої та не набряклої лапи у контрольній групі. Результати досліджень наведені у таблиці 1. Таблиця 1 Протизапальна активність заявленої мазі на карагеніновому набряку лапи щурів Групи тварин Ліковані досліджуваною маззю, n=6 Ліковані маззю «Вундехіл», n=6 Контрольна патологія, n=6 Об'єм набряку лапи, мм 6,67±1,35*/** 12,83±0,307* 17,83±0,16 А, % 62,6 28,04 Примітка:* - достовірно по відношенню до групи контрольної патології (Р