Застосування ліпофлавону як засобу фригопротекторної дії

Застосування ліпофлавону як засобу фригопротекторної дії. Винахід належить до фармації і медицини, а саме до засобів із фригопротекторною дією, зокрема до застосування ліпофлавону як засобу фригопротекторної дії. Профілактика та лікування холодових травм є однією з актуальних проблем сучасної медицини. Інтерес до неї обумовлено декількома факторами - збільшенням кількості постраждалих останнім часом, великою кількістю несприятливих результатів лікування, значним розходженням методологічних підходів в організації допомоги постраждалим в різних лікувальних закладах країни та світу, великим відсотком інвалідизації пацієнтів працездатного віку. Арсенал лікарських засобів, що використовуються для профілактики та лікування холодових травм, є обмеженим. Специфічні препарати для їх лікування - фригопротектори, як окрема фармакологічна група, на сьогодні відсутні. Як засоби для профілактики та лікування холодових травм використовуються актопротектори та нестероїдні протизапальні засоби, які виявляють вплив на основні ланки патогенезу загального охолодження та відмороження [1, 2]. Відомим препаратом з групи актопротекторів, який застосовується в терапії холодових травм, є бемітил [1], що сприяє утворенню ферментів енергетичного обміну, глюконеогенезу і антиоксидантного захисту. Він підвищує стійкість організму до гіпоксії і працездатність при фізичних навантаженнях, чинить імуностимулюючу та помірну психостимулюючу дії. Недоліком препарату є ризик виникнення нудоти, рідко блювання, неприємних відчуттів в області шлунку, головного болю, гіперемії обличчя. Препарат протипоказаний до застосування при гіпоглікемії, порушенні функції печінки, вагітності, епілепсії, артеріальній гіпертензії, глаукомі, ішемічній хворобі серця, аритмії [3]. Відомим препаратом з групи нестероїдних протизапальних засобів, який використовують в терапії холодових травм, є ацетилсаліцилова кислота, яка гальмує синтез простагландинів, що приводить до зменшення запалення уражених ділянок шкіри; до зниження їх чутливості до медіа (19) UA (11) 96060 (13) C2 (21) a201001838 (22) 19.02.2010 (24) 26.09.2011 (46) 26.09.2011, Бюл.№ 18, 2011 р. (72) ДОМАР НІНА АНАТОЛІЇВНА, ШТРИГОЛЬ СЕРГІЙ ЮРІЙОВИЧ, БОНДАРЄВ ЄВГЕН ВІКТОРОВИЧ (73) НАЦІОНАЛЬНИЙ ФАРМАЦЕВТИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ (56) RU C2 2270013, 20.02.2006. RU C2 2194498, 20.12.2008. RU C2 2213570, 10.10.2003. RU C2 2304975, 27.08.2007. UA U 25268, 10.08.2007. UA U 40072, 25.03.2009. Лецитин, Компендиум. Лекарственные препараты. В двух томах. - 2004 г., Киев. Лецитин-стандарт, Компендиум. Лекарственные препараты. В двух томах. - 2004 г., Киев. 3 96060 торів болю, що в свою чергу, приводить до поліпшення стану постраждалих [2]. Однак цей препарат має небезпечні побічні ефекти з боку серцево-судинної системи і крові (тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія), органів шлунково-кишкового тракту (печія, нудота і блювота, важкі кровотечі в шлунково-кишковому тракті), викликає порушення функції печінки та нирок, а також алергічні реакції (бронхоспазм, набряк гортані і кропивниця) тощо [3]. Задачею винаходу є розширення арсеналу ефективних лікарських засобів фригопротекторної дії для поліпшення якості профілактики та лікування холодових травм. Поставлена задача вирішується шляхом застосування ліпофлавону як засобу фригопротекторної дії. Сьогодні ліпофлавон використовують в офтальмологічній практиці при запаленні очей, кератитах різного ґенезу, у разі поранення рогівки, в післяопераційному періоді, наприклад після екстракції катаракти, тощо [4]. Фригопротекторна дія ліпофлавону не відома з джерел інформації. Авторами вперше було встановлено фригопротекторну дії ліпофлавону. Винахід ілюструється наступним прикладом. Приклад 4 Вивчення фригопротекторної дії ліпофлавону проводили у співвідношенні з препаратами порівняння - ацетилсаліциловою кислотою у дозі 250 мг/кг [2] та бемітилом у дозі 50 мг/кг [5] на білих мишах-самцях масою 16-21 г на моделі загального охолодження, для відтворення якої експериментальних тварин вміщували до морозильної камери з постійною температурою -18 °C [6]. Досліджуваний препарат та препарати порівняння вводили внутрішньоочеревинно одноразово у профілактичному режимі за 30 хв. до охолодження. Лабораторних тварин розподілили на групи відповідно до препарату, що вони одержували, та його дози: 1. Контрольна група, n=14. 2. Ліпофлавон, 10 мг/кг (за кверцетином), n=7. 3. Ацетилсаліцилова кислота, 250 мг/кг, n=7. 4. Бемітил 5 0 мг/кг, n=10. Фригопротекторну дію ліпофлавону, ацетилсаліцилової кислоти та бемітилу оцінювали за часом виживання тварин в умовах холоду. Активність препаратів розраховували як відсоток збільшення часу життя в морозильній камері. Статистичну достовірність відмінностей розраховували за критерієм Ст'юдента. Результати дослідження наведені в таблиці. Таблиця Вплив ліпофлавону, ацетилсаліцилової кислоти та бемітилу на час виживання мишей під час гострого охолодження в камері при -18 °C Група тварин 1. Контрольна група, n=14 2. Ліпофлавон, 10 мг/кг, n=7 3. Ацетилсаліцилова кислота, 250 мг/кг, n=7 4. Бемітил, 50 мг/кг, n=10 Час виживання, хв. 49,8±3,11 78,6±6,24*/**/*** Фригопротекторна активність, % – 57,8 46,6±9,42 -6,4 48,3±2,80 -3,0 Примітка: * - достовірно до контрольної групи (р