Засіб для профілактики та лікування патоспермій

1. Засіб для профілактики та лікування патоспермій, що містить у собі 3-(4,5-дигідротіазол-2іл)амід цис-1,2,2-триметилциклопентан-1,3дикарбонової кислоти, який відрізняється тим, що додатково містить цинку сульфат та фармакологічно прийнятні носії. 2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що містить сполуки у такому співвідношенні, мас. %: 3-(4,5-дигідротіазол-2-іл)амід цис1,2,2-триметилциклопентан-1,3дикарбонової кислоти 4,20-5,13 цинку сульфат 25,20-30,80 наповнювач решта. 3. Засіб за п. 2, який відрізняється тим, що як наповнювач використовують лактозу, мікрокристалічну целюлозу, крохмаль кукурудзяний або прежелатинізований, стеаринову кислоту або її солі. 4. Засіб за п. 2, який відрізняється тим, що пропонується у вигляді капсул для перорального введення. UA (21) u200807746 (22) 06.06.2008 (24) 12.01.2009 (46) 12.01.2009, Бюл.№ 1, 2009 р. (72) КУСТОВА СВІТЛАНА ПЕТРІВНА, U A, КОРЕНЄВА ЄВГЕНІЯ МИХАЙЛІВН А, U A, БОЙКО МАРИНА ОЛЕКСАНДРІВН А, UA, ГЛАДКОВА АЛЛА ІВАНІВН А, U A, КАРАЧЕНЦЕВ ЮРІЙ ІВАНОВИЧ, UA, ЯРЕМЕНКО ФЕДІР ГЕОРГІЙОВИЧ, UA, НІКІШИНА ЛЮДМИЛА ЄВГЕНІЇВН А, U A, ВАКУЛА ВОЛОДИМИР МИКОЛАЙОВИЧ, UA, СВИДЛО ІРИНА МИКОЛАЇВН А, UA, ЧЕРНЯЄВА ОЛЕН А ІВАНІВН А, UA, ГУБАРЕВИЧ ІРИНА ГЕОРГІЇВНА, U A, КАРПЕНКО НІНА ОЛЕКСІЇВН А, UA, БОЖКО ТЕТЯНА СТЕПАНІВНА, U A, БРЕЧКА НАТАЛІЯ МИХАЙЛІВНА, UA, СЕЛЮКЛОВА Н АТАЛІЯ ЮРІЇВНА, UA, СИРОТЕНКО ЛАРИСА АНАТОЛІЇВНА, UA, СМОЛЄНКО НАТАЛІЯ П АВЛІВН А, UA, СОМОВА ОЛЕНА ВІТАЛІЇВН А, UA, ЧИСТЯКОВА ЕЛІНА ЄВГЕНІВНА, U A (73) ДЕРЖАВНА УСТАНОВА "ІНСТИТУТ ПРОБЛЕМ ЕНДОКРИННОЇ ПАТОЛОГІЇ ІМ. В.Я. ДАНИ U 2 (19) 1 3 38711 філактики та лікування репродуктивних розладів у осіб чоловічої статі. Ця задача вирішується тим, що пропонується засіб для профілактики та лікування патоспермій, який містить 3-(4,5-дигідротіазол-2-іл)амід цис1,2,2-триметилциклопентан-1,3-дикарбонової кислоти (4,20-5,13%), цинку сульфат (25,20-30,80%), наповнювач решта. Технічний результат - підвищення ефективності профілактики та лікування патоспермій шляхом застосування негормонального композиційного засобу. Оскільки на сьогодні, як в Україні, так і за кордоном, відсутні негормональні комбіновані препарати для лікування дисфункцій репродуктивної системи у чоловіків, є актуальним поєднання в одному лікарському засобі речовин, спрямованих на відновлення сперматогенезу. Вибір лікарських форм композиційного засобу пояснюється необхідністю знівелювати в організмі негативний вплив цинку сульфату щодо подразнення відповідних зон слизової оболонки шлунку та рефлекторного збуджування блювотного центру, а також можливістю використання речовин з різними фізико-хімічними і технологічними властивостями [5]. Пероральний композиційний засіб 3-(4,5дигідротіазол-2-іл)амід цис-1,2,2-триметилциклопентан-1,3-дикарбонової кислоти та цинку сульфат (умовна назва "Катіазин-Ц") пропонується у вигляді твердих желатинових капсул, те хнологія виготовлення яких складається з таких стадій: підготовка сировини, зважування і просіювання порошківінгредієнтів, ретельне перемішування маси, одержання однорідної суміші вмісту капсул, дозування індивідуальних наважок по 0,15г, наповнення капсули, поєднання корпусу та кришечки капсули. Оцінку якості одержаних капсул "Катіазин-Ц" проводили згідно зі статтею "Капсули" Державної 4 Фармакопеї України 1 видання. Встановлено, що капсули "Катіазин-Ц" розпадалися протягом 11хв., тобто відповідали вимогам тесту "Розпадання" [6]. Вивчення сперматогенної функції композиційного засобу "Катіазин-Ц" проводили на експериментальній моделі патоспермії, яку визивали стресуванням щурів популяції Вістар шляхом жорсткої іммобілізації: одна година на добу протягом семи днів. За даними літератури, жорстка іммобілізація вважається достатньо сильним стресом, і згідно з нашими попередніми даними, викликає істотні ушкодження репродуктивної функції [7]. Композиційний засіб "Катіазин-Ц" та субстанцію катіазину вводили у максимально ефективній дозі (0,6мг на кг маси тіла) перорально один раз на добу протягом 21 дня з початку експерименту. Тварини контрольної групи отримували плацебо за аналогічною схемою. Після цього щурів забивали, вилучали придаток сім'яника і дозовано (протягом 2хв. у 2мл ізотонічного розчину натрію хлориду) вимивали з нього сперматозоїди [8]. В отриманій таким чином суспензії визначали концентрацію сперміїв, процентний вміст рухливи х та патологічних клітин (таблиця 1). Генеративну функцію самців оцінювали за показниками спермограми та морфометричного аналізу гістологічної будови сім'яників (таблиця 2). Для проведення морфологічних досліджень сім'я ники фіксували у 10% формаліні. Фарбування проводили гематоксиліном та еозином за загальноприйнятими методиками [9]. Індекс сперматогенезу, діаметр сім'яних канальців, кількість клітин початкового етапу сперматогенезу (сперматогоніїв), що є важливими критеріями прогнозу плідності, оцінювали за допомогою гістологічних зрізів. Для підрахунку індексу сперматогенезу переглядали 100 сім'яних канальців, кожний з яких оцінювали за чотирьохбальною системою. Таблиця 1 Корекція сперматогенної функції за допомогою композиційного засобу "Катіазин-Ц" Група, умови дослідження 1. Інтактні тварини 2. Стресування + плацебо композиційного засобу "Катіазин-Ц" 3. Стресування + субстанція катіазину Статистичний показник n x Sx n x Sx Р1,2 n x Sx Р1,3 Р2,3 Сперматозоїди Концентрація, млн/мл 13 96,92 3,90 5 44,00 6,00