Імуномодулюючий лікувально-профілактичний засіб

Реферат: Імуномодулюючий лікувально-профілактичний засіб містить діючу речовину - пергу та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини. Додатково засіб як діючу речовину містить мед порошкоподібний. UA 113644 U (12) UA 113644 U UA 113644 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до фармації та медицини, зокрема до засобів імуномодулюючої дії, а саме до апіпрепаратів. Відомий препарат (патент РФ 2161977 від 2001), що містить пергу і аскорбінову кислоту, який широко використовується в терапевтичній практиці при профілактиці простудних, вірусних та інфекційних захворювань для підвищення опірності організму, для запобігання передчасного старіння організму, для нормалізації обмінних процесів організму. Але цей препарат має вузький спектр фармакологічної дії та має побічний ефект. Відомий лікувально-профілактичний засіб у формі сиропу з антистресовою та актопротекторною дією (пат. UA 46867 від 11.01.2010, бюл. № 1) містить мед натуральний порошкоподібний, водну витяжку з прополісу, кислоту бурштинову та сорбіт. Недоліком відомого засобу можна вважати високий вміст цукру та меду, що є неприйнятним для хворих на цукровий діабет, осіб, які додержуються дієти тощо. Крім того даний засіб не має вираженої антистресової та актопротекторної дії. Існує засіб (UA, №109852, 12.10.2015, бюл. № 19, 35/644) містить діючу речовину, а саме пергу, спирт етиловий 70 % та фармацевтично прийняті допоміжні речовини. В основу корисної моделі поставлена задача удосконалення імуномодулюючого лікувальнопрофілактичного засобу, в якому за рахунок оптимального підбору компонентів та їх співвідношень буде отримано засіб, що має широкий спектр фармакологічної дії без прояву побічної дії і призначений для різних вікових груп населення як імуномодулюючий засіб. Поставлена задача вирішується тим, що розроблений імуномодулюючий лікувальнопрофілактичний засіб, що містить пергу та фармацевтично прийняті допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю, додатково містить мед порошкоподібний при наступному співвідношенні компонентів, мас. г: перга 0,1-0,5 мед порошкоподібний 0,05-0,2 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта. Як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використовують в різних комбінаціях: маніт, аеросил. Введений до складу засобу мед порошкоподібний (ТУ У 10.8-39834691-001:2015) є стандартизованою лікарською субстанцією на відміну від звичайного натурального меду, склад біологічно активних речовин якого варіюється у залежності від багатьох факторів: місцевості, виду медоносних рослин, кліматичних умов та ін. Вибір меду порошкоподібного (Тихонов А.И., Тихонова С.А., Ярных Т.Г., Шпичак О.С. и др. Мед натуральный в медицине и фармации. - Харьков: Оригинал, 2010. - С. 131-137; ДСТУ 4497:2005. ТУ У 10.8-39834691-001:2015. Заключение Госсанэпидемиологической экспертизы № 05.03.02-06/45875 от 30.05.2013 г. Изменение к ТУ У 15.8-02010936-001:2013. Регистрация 19.06.2013), як одного з активних компонентів композиції, що заявляється, обумовлений його ефективними лікувальними властивостями. Він є регулятором рН шлункового соку, проявляє репаративний, ульцеропротекторний ефект. Важливою умовою результативного лікування медом є вибір його необхідної кількості. Авторами знайдено саме таку дозу меду у складі заявленої композиції, яка забезпечує необхідну фармакологічну дію останнього, доповнюючи і потенціюючи біологічну активність решти компонентів. Зважаючи на той факт, що мед різного ботанічного походження містить неоднакову кількість БАР, авторами було вибрано мед порошкоподібний, стандартизований за якісним складом і кількісним вмістом основних груп БАР (ТУ У 15.8-02010936-001:2007), що гарантує стабільність фармакологічної дії як самого компонента, так і заявленої композиції в цілому. Мед порошкоподібний одержують з натурального квіткового меду шляхом висушування (активаційна або інший метод сушіння). Заявлений засіб передбачає використання стандартизованої субстанції меду порошкоподібного, яка відповідає вимогам ТУ У 10.839834691-001:2015. Мед порошкоподібний одержують у відповідності з технологічною інструкцією або технологічним регламентом, затвердженими в установленому порядку з додержанням норм і правил, затверджених Міністерством охорони здоров'я України. Якісний та кількісний склад компонентів заявленого засобу визначений експериментальним шляхом. Перга є стандартизованою лікарською субстанцією з широким спектром фармакологічної дії [ДСТУ 7074:2009]. Завдяки високопоживному білково-ліпідно-вітамінному складу, збагаченому ферментами бджоли, перга служить для організму джерелом вітамінів, ферментів, продуктів молочнокислого бродіння та одночасно практично всіх амінокислот, за рахунок чого позитивно впливає на регуляцію діяльності чоловічої репродуктивної системи. Також перга підвищує 1 UA 113644 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 імунобіологічні властивості, покращує адаптаційні здібності, зменшує стомлюваність організму [ДСТУ 7074:2009]. Перга - продукт переробки бджолами квіткового пилку (обніжжя бджолиного). Перга містить всі відомі вітаміни та незамінні амінокислоти (ті, які повинні вживатися в готовому вигляді) і велику кількість замінних; майже півсотні ферментів; десятки вуглеводів та мікроелементів, різні гормони, в тому числі "речовину зростання" - гетероауксин. Завдяки такому хімічному складу перга має імуностимулюючі властивості: впливає на поділ імунокомпетентних клітин, на синтез факторів специфічного (імуноглобулін) і неспецифічного (інтерферон, лізоцим) захисту організму від інфекційних та вірусних захворювань, стимулює мієлопоез, модулює процеси диференціювання епітеліальних клітин, регулює обмін фосфору і кальцію в організмі, запобігає ушкодженню клітинних і субклітинних мембран продуктами надлишкового вільнорадикального окиснення, перешкоджаючи накопиченню перекисів ліпідів, знижує атерогенез, перешкоджає склерозуванню судинних стінок, збільшенню в крові еритроцитів та гемоглобіну. Всього 15-20 грам перги в день повністю задовольняють потребу організму людини на добу білком і вітамінами. Пергу застосовують для лікування цілого спектра захворювань - анемії, виразок шлунка, гастритів, вона використовується як профілактичний засіб для запобігання інфекційних та вірусних захворювань завдяки своїй імуномодулюючій активності. За імуностимулюючі і капілярозміцнюючі властивості перги відповідають флавоноїди, які містять у молекулі реакційноздатні фенольні радикали та карбонільні угруповання. Завдяки цьому вони беруть участь у різноманітних метаболічних процесах, що обумовлює їхню біологічну активність. До важливіших видів фармакологічної дії належать: Р-вітамінна і імуностимулююча завдяки кверцетину, тобто біофлавоноїди позитивно впливають на стан капілярних судин: підвищується їхня стійкість, збільшується еластичність та пропускна здатність; кардіотонічна та гіпотензивна активність, спазмолітична (перш за все впливають на гладенькі м'язи кровоносних судин); антиоксидантна та протирадіаційна. Також флавоноїди виражають противиразковий і ранозагоювальний ефект, в'яжучу та протизапальну дію на слизові оболонки завдяки катехінам, помірну протипухлинну дію завдяки лейкоантоцианідинам. Завдяки кверцетину флавоноїди позитивно впливають на показники метаболічного і імунного гомеостазу організму. Співвідношення та вміст компонентів заявленого засобу визначено експериментальним шляхом. Заявлений інтервал значень кількісного вмісту кожного з компонентів засобу є необхідним і достатнім для одержання ефективного засобу з імуностимулюючою дією. Зазначені інтервали визначалися виходячи з необхідного рівня фармакологічної активності, технологічності одержання, вимог до фізико-хімічних та органолептичних властивостей лікарської форми. Всі компоненти заявленого лікарського засобу відомі та дозволені для застосування в фармацевтичній практиці (виробництві). Найбільш зручним з точки зору дозування, зберігання, терміну придатності є засоби, виконані у вигляді твердої лікарської форми. Заявлений засіб може бути виконано у формі таблеток, гранул або капсул. Всі компоненти заявленого засобу відомі та дозволені до використання у фармацевтичному виробництві. Проте їх сполучення в одній лікарській формі у заданому кількісному співвідношенні є новим, не відомим з джерел інформації. Кожна з діючих речовин засобу (перга, мед порошкоподібний та прийнятні допоміжні речовини) окремо не має ефективної імуностимулюючої дії. Проте при їх поєднанні у заданій кількості спостерігається неочевидний ефект потенціювання взаємної дії, а засіб в цілому має виражену імуностимулюючу активність. Спосіб приготування полягає в наступному. У ступку поміщають 0,1 г меду порошкоподібного та 0,1 г перги бджолиної висушеної, ретельно розтирають, і додають маніт (0,02 г), Потім додають аеросил (0,02) і частинами пергу (0,2 г). Ретельно розмішують, після чого проводять капсулювання суміші. Після отримання капсул проводять контроль якості і фасування в упаковку. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад. Для визначення оптимального складу заявленого засобу було досліджено ряд варіантів кількісного складу засобу, три з яких наведено в таблиці. 55 2 UA 113644 U Таблиця Компонент 1 перга 0,2 мед порошкоподібний 0,05 фармацевтично прийняті допоміжні речовини Решта 5 10 15 Склад компонентів, мас. г 2 3 0,3 0,4 0,1 0,2 Решта Решта Таким чином, заявлено засіб з імуномодулюючою дією. Засіб містить діючі компоненти природного походження, практично позбавлений негативної побічної дії, є нетоксичним, безпечним. Завдяки діючим речовинам, що входять до складу, заявлений засіб має широкий спектр фармакологічних активностей і проявляє виражену імуномоделюючу дію. Заявлений засіб одержують за простою технологією на стандартному обладнанні хіміко-фармацевтичних підприємств. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 1. Імуномодулюючий лікувально-профілактичний засіб, що містить діючу речовину - пергу та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, який відрізняється тим, що додатково як діючу речовину містить мед порошкоподібний, при наступному співвідношенні компонентів, мас. г.: перга 0,2-0,4 мед порошкоподібний 0,05-0,2 фармацевтично прийняті решта. допоміжні речовини 2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використовують в різних комбінаціях: маніт, аеросил. 3. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що він виконаний у формі гранул або у формі таблетки, або у формі капсул. Комп’ютерна верстка Л. Литвиненко Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3