Лікувально-профілактичний засіб імуномодулюючої дії

Реферат: Винахід належить до фармації та медицини, стосується засобів імуномодулюючої дії, а саме до препаратів на основі перги. Заявляється лікувально-профілактичний засіб імуномодулюючої дії, який містить пергу, спирт етиловий 70 % та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини і виконаний у формі гранул, таблетки або у формі капсул. UA 109852 C2 (12) UA 109852 C2 UA 109852 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Винахід належить до фармації та медицини, зокрема до засобів імуномодулюючої дії, а саме до апіпрепаратів на основі перги. Існує кормова мінеральна добавка, яка містить у своєму складі сульфат цинку (п'ятиводний) і сульфат міді (п'ятиводний), як хелатоутворюючу суміш - квітковий пилок (пергу) та воду (UA, № 21229, 15.03.2007, бюл. № 3, А23K 1/16). Відомий препарат "Вінібіс-С" (патент РФ 2161977 від 2001), що містить пергу і аскорбінову кислоту, який широко використовується в терапевтичній практиці при профілактиці простудних, вірусних та інфекційних захворювань для підвищення опірності організму, для запобігання передчасного старіння організму, для нормалізації обмінних процесів організму. Але цей препарат має вузький спектр фармакологічної дії та має побічний ефект. В основу винаходу поставлена задача удосконалення лікувально-профілактичного засобу імуномодулюючої дії, в якому за рахунок оптимального підбору компонентів та їх співвідношень буде отримано засіб, що має широкий спектр фармакологічної дії без прояву побічної дії, і призначеного для різних вікових груп населення як імуномодулюючий засіб. Поставлена задача вирішується таким чином, що розроблений лікувально-профілактичний засіб імуномодулюючої дії, що містить діючу речовину, а саме пергу, спирт етиловий 70 % та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини при наступному співвідношенні компонентів, мас. г: перга 1,0-3,0 спирт етиловий 70 % 0,2-1,0 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта. Як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використовують в різних комбінаціях: маніт, мікрокристалічна целюлоза 102, лактози моногідрат, крохмаль картопляний, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, цукор-пісок, аеросил, кальцію карбонат, каолін, Plasdone, кальцію фосфат, магнію окис, метилгідроксіетилцелюлоза, натрію карбонат, сорбіт, титану діоксид, цинку оксид. Перга є стандартизованою лікарською субстанцією з широким спектром фармакологічної дії [ДСТУ 7074:2009]. Завдяки високоживильному білково-ліпідно-вітамінному складу, збагаченому ферментами бджоли, перга служить для організму джерелом вітамінів, ферментів, продуктів молочнокислого бродіння та одночасно практично всіх амінокислот, за рахунок чого позитивно впливає на регуляцію діяльності чоловічої репродуктивної системи. Також перга підвищує імунобіологічні властивості, покращує адаптаційні здібності, зменшує стомлюваність організму [ДСТУ 7074:2009]. Перга - продукт переробки бджолами квіткового пилку (обніжжя бджолиного). Перга містить всі відомі вітаміни та незамінні амінокислоти (ті, які повинні вживатися в готовому вигляді) і велику кількість замінних; майже півсотні ферментів; десятки вуглеводів та мікроелементів, різні гормони, в тому числі "речовину зростання" - гетероауксин. Завдяки такому хімічному складу перга має імуностимулюючі властивості: впливає на поділ імунокомпетентних клітин, на синтез факторів специфічного (імуноглобулін) і неспецифічного (інтерферон, лізоцим) захисту організму від інфекційних та вірусних захворювань, стимулює мієлопоез, модулює процеси диференціювання епітеліальних клітин, регулює обмін фосфору і кальцію в організмі, запобігає ушкодженню клітинних і субклітинних мембран продуктами надлишкового вільно радикального окиснення перешкоджаючи накопиченню перекисів ліпідів, знижує атерогенез, перешкоджає склерозування судинних стінок, збільшення в крові еритроцитів та гемоглобіну. Всього 15-20 грам перги в день повністю задовольняє потребу організму людини на добу білком і вітамінами. Пергу застосовують для лікування цілого спектра захворювань - анемії, виразок шлунку, гастритів, використовується як профілактичний засіб по запобіганню інфекційних та вірусних захворювань завдяки своїй імуномодулювальній активності. За імуностимулючі і капілярозміцніючі властивості перги відповідають флавоноїди, які містять у молекулі реакційно здатні фенольні радикали та карбонільні угруповання. Завдяки цьому вони беруть участь у різноманітних метаболічних процесах, що обумовлює їхню біологічну активність. До найважливіших видів фармакологічної дії належать: Р-вітамінна і імуностимулююча завдяки кверцетину, тобто біофлавоноїди позитивно впливають на стан капілярних судин: підвищується їхня стійкість, збільшується еластичність та пропускна здатність; кардіотонічна та гіпотензивна активність, спазмолітична (перш за все впливають на гладенькі м'язи кровоносних судин); антиоксидантна та протирадіаційна. Також флавоноїди виражають противиразковий і ранозагоювальний ефект, в'яжуча та протизапальна дія на слизові оболонки завдяки катехінам, помірна протипухлинна дія завдяки лейкоантоціанідинам. 1 UA 109852 C2 5 10 15 20 25 Завдяки кверцетину флавоноїди позитивно впливають на показники метаболічного і імунного гомеостазу організму. Співвідношення та вміст компонентів заявленого засобу визначено експериментальним шляхом. Заявлений інтервал значень кількісного вмісту кожного з компонентів засобу є необхідними і достатніми для одержання ефективного засобу з імуностимулюючою дією. Зазначені інтервали визначалися, виходячи з необхідного рівня фармакологічної активності, технологічності одержання, вимог до фізико-хімічних та органолептичних властивостей лікарської форми. Всі компоненти заявленого лікарського засобу відомі та дозволені для застосування в фармацевтичній практиці (виробництві). Найбільш зручним з точки зору дозування, зберігання, терміну придатності є засоби, виконані у вигляді твердої лікарської форми. Заявлений засіб може бути виконано у формі таблеток, гранул або капсул. Всі компоненти заявленого засобу відомі та дозволені до використання у фармацевтичному виробництві. Проте їх сполучення в одній лікарській формі у заданому кількісному співвідношенні є новим, невідомим з джерел інформації. Кожна з діючих речовин засобу (перга та прийнятні допоміжні речовини) окремо не має ефективної імуностимулюючої дії. Проте при їх поєднанні у заданій кількості спостерігається неочевидний ефект потенціювання взаємної дії, а засіб в цілому має виражену імуностимулюючу активність. Винахід здійснюють наступним чином. У ступку поміщають 0,5 г перги бджолиної висушеної, ретельно розтирають, і додають маніт (0,5 г), змішують з пергою, розтираючи суміш додають крохмаль прежелатинізований (0,2 г). Потім додають аеросіл (0,3 г) і лактозу моногідрат (0,7). Потім додають частинами пергу (1,5 г) разом з МКЦ. Потім проводять вологе гранулювання. До отриманої однорідної маси додають 15 крапель 70 % (0,75 г) спирту етилового і ретельно розмішують, після чого отриману суміш протирають через сито з сіткою № 063 [ГОСТ 3826-82, 3306-88, ТУ 14-4-507-99]. Отримані гранули висушують, проводять контроль якості і фасують в спецпакети. Винахід ілюструється прикладами. Приклад 1 Для визначення оптимального складу заявленого засобу було досліджено ряд варіантів кількісного складу засобу, три з яких наведено в таблиці. 30 Таблиця 1 1,0 0,2 перга спирт етиловий 70 % фармацевтично прийнятні речовини 35 допоміжні Склад компонентів, мас. г 2 2,0 0,5 3 3,0 1,0 решта Компонент решта решта Таким чином, заявлено засіб з імуномодулюючою дією. Засіб містить діючі компоненти природного походження, практично позбавлений негативної побічної дії, є нетоксичним, безпечним. Завдяки діючим речовинам, що входять до складу, заявлений засіб має широкий спектр фармакологічних активностей і проявляє виражену імуномоделюючу дію. Заявлений засіб одержують за простою технологією на стандартному обладнанні хіміко-фармацевтичного підприємства. ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 40 45 1. Лікувально-профілактичний засіб імуномодулюючої дії, що містить діючу речовину, фармацевтично прийнятні допоміжні речовини та спирт етиловий 70 %, який відрізняється тим, що як діючу речовину містить пергу, при наступному співвідношенні компонентів, мас. г: перга 1,0-3,0 спирт етиловий 70 % 0,2-1,0 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта. 2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використовують в різних комбінаціях: маніт, мікрокристалічну целюлозу 102, лактози моногідрат, крохмаль картопляний, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, цукор-пісок, аеросил, кальцію карбонат, каолін, Plasdone, кальцію фосфат, магнію окис, метилгідроксіетилцеллюлозу, натрію карбонат, сорбіт, титану діоксид, цинку оксид. 2 UA 109852 C2 3. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що він виконаний у формі гранул або у формі таблетки, або у формі капсул. Комп’ютерна верстка Л. Бурлак Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3