Спосіб одержання сухого екстракту з кошиків соняшника однорічного

Реферат: UA 121462 U UA 121462 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до фармації та медицини, а саме до способів одержання біологічно активних речовин (БАР) з рослинної сировини, зокрема до способів одержання сухого екстракту з кошиків соняшника однорічного з антимікробною дією, який може бути використаний як субстанція при створенні препаратів з вказаною фармакологічною дією. Розвиток вітчизняної медицини і фармації характеризується тенденцією до більш інтенсивного використання лікарських засобів рослинного походження. Оскільки, препарати з лікарських рослин за надзвичайно низької токсичності та мінімальної кількості ускладнень у терапевтичних дозах виявляють численні фармакологічні властивості. Тому сьогодні одним із найперспективніших напрямків фармацевтичної науки є пошук та вивчення нових видів лікарських рослин, а також створення на їх основі нових лікарських засобів. Відомий спосіб отримання сухого екстракту з кореня ехінацеї блідої [1] шляхом двостадійної екстракції сировини водою при температурі 90-100 °C протягом 25-30 хв. кожна та співвідношенні сировина:екстрагент 1:15, з подальшим об'єднанням екстрактів, звільнення від осаду та сушінням. До недоліків способу можна віднести використання гарячої води як екстрагенту, що не дозволяє повною мірою екстрагувати БАР з антимікробною дією, такі як флавоноїди. Відомий спосіб одержання сухого екстракту з листя шавлії лікарської з антимікробною та протизапальною активністю [2] шляхом комплексної переробки рослинної сировини, яка включає попереднє видалення ефірної олії методом гідродистиляції, екстрагування БАР 50 % розчином спирту етилового у співвідношенні 1:(3-9) при кімнатній температурі, з подальшим об'єднанням екстрактів, звільнення від осаду та сушінням. До недоліків способу можна віднести багатостадійність способу, а також можливість втрати БАР з антимікробною дією на стадії попередньої обробки. За прототип вибрано спосіб одержання комплексу біологічно активних речовин з гіпоазотемічною, гепатопротекторною, антиоксидантною та протизапальною активністю [3] шляхом екстракції листя робінії псевдоакації 12-кратною кількістю 29-31 % етанолу протягом 1315 годин, упарювання до водного залишку, фільтрування, очищення хлороформом при співвідношенні водного залишку і хлороформу як 2:1. До недоліків способу можна віднести значні витрати спирту етилового, а також низький вихід цільового продукту. В основу корисної моделі поставлена задача розробити простий, економічно вигідний та легковідтворюваний у промисловому виробництві спосіб отримання сухого екстракту з кошиків соняшника однорічного олійного сорту Ranok, що має виражену антимікробну дію, за спрощеним технологічним процесом з високим виходом цільового продукту. Поставлена задача вирішується тим, що у способі одержання сухого екстракту з антимікробною дією шляхом багаторазової екстракції рослинної сировини розчином спирту етилового з подальшим об'єднанням відфільтрованих екстрактів, упарюванням, очисткою та сушінням відфільтрованого осаду, корисною моделлю передбачено, що як рослинну сировину використовують кошики соняшника однорічного посівного, екстракцію здійснюють 40 % розчином спирту етилового при кімнатній температурі тричі при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:10, причому першу екстракцію проводять 12 годин, другу і третю - по 2 години кожна, очистку від ліпофільних домішок проводять хлороформом, а від полісахаридів осадженням 96 % етиловим спиртом. Всі параметри заявленого способу визначено експериментальним шляхом з урахуванням ефективності, доступності та нешкідливості реактивів, практичного відтворення способу у промислових умовах. Як рослинну сировину винахідниками вибрано кошики соняшника однорічного (Helianthus annum L.) сорту Ranok. Соняшник однорічний широко культивується на території України, як аграрна рослина. В медицині застосовується олія соняшника у вигляді олійних пов'язок для загоєння свіжих ран і опіків та як профілактичний засіб при атеросклерозі. З крайових квіток рослини готують настоянку, яку застосовують при лихоманці, невралгії, малярії і для поліпшення апетиту [4]. Незважаючи на те, що дана рослина набула популярності як аграрна культура, фармакогностичному вивченню сировини цієї рослини й досі не приділено значної уваги. Авторами вперше вивчено антимікробну активність сухого екстракту кошиків соняшника однорічного, одержаного за заявленим способом. Дослідним шляхом встановлено, що оптимальним екстрагентом для одержання сухого екстракту з кошиків соняшника однорічного є 40 % розчин спирту етилового. Саме такий екстрагент при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:10 і трикратній екстракції при кімнатній температурі забезпечує, повну екстракцію фенольних сполук як основного діючого класу БАР 1 UA 121462 U [5]. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 Співвідношення сировини до екстрагенту 1:10 є оптимальним при водно-спиртовій екстракції методом дрібної мацерації для даного виду сировини, оскільки сировина через високий вміст пектинових речовин має властивість набухати. При зменшенні кількості екстрагенту погіршується процес екстракції. Збільшення екстрагенту понад задане співвідношення економічно недоцільне. Час екстракції є достатньо важливою величиною, тому було проведено аналіз динаміки екстрагування БАР в залежності від часу настоювання, який свідчить, що оптимальним режимом для екстракції є настоювання у три етапи 12 годин, 2 та 2 години відповідно. Час другого та третього етапу скорочується, що пов'язано з хорошою змочуваністю сировини, в якій вже протікають процеси екстракції. Заявлений спосіб здійснюється наступним чином. Попередньо висушені до повітряно-сухого стану та подрібнені кошики соняшника однорічного піддають трикратній екстракції 40 % розчином етилового спирту при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:10 та загальній тривалості екстракції - 16 годин при кімнатній температурі. Першу екстракцію проводять 12 годин, другу і третю - по 2 години кожна. Одержані водні екстракти об'єднують та відстоюють у холодильнику 1 добу для осадження механічних включень. Після відстоювання екстракт упарюють до 1/3 обсягу та очищують від ліпофільних фракцій хлороформом. Після чого видаляють залишки хлороформу при нагріванні та проводять висадження полісахаридів 96 % розчином спирту етилового. Осад полісахаридів відфільтровують, а надосадочну рідину сушать під вакуумом до сухого стану. У результаті здійснення заявленого способу одержують сухий екстракт, який являє собою порошок світло-коричневого кольору, з характерним запахом та специфічним смаком, добре розчинний в етиловому спирті, гарячій воді, мало розчинний у холодній воді, не розчинний у хлороформі, етилацетаті, бутанолі, діетиловому ефірі. Вихід складає 12 %. Приклад 1. 100 г висушених до повітряно-сухого стану та подрібнених кошиків соняшника однорічного сорту Ranok заливали 1000 мл 40 % розчином спирту етилового і екстрагували при кімнатній температурі та перемішуванні протягом 12 годин. Екстракцію повторювали ще двічі 1000 мл екстрагенту протягом 2 годин кожна. Одержані екстракти 500 мл, 700 мл, 900 мл об'єднували та відстоювали у холодильнику 1 добу. Після цього отриманий водно-спиртовий екстракт упарюють під вакуумом до майже повного видалення спирту та очищують від ліпофільних речовин хлороформом. До знежиреної рідини додають 500 мл 96 % спирту етилового. Осад полісахаридів відфільтровували, очищений екстракт сушили у вакуумвипарювальному апараті до сухого стану. Вихід готового продукту становить 12 % від повітряносухої сировини. Приклад 2. Вивчення антибактеріальної активності одержаного екстракту проводили методом дифузії в агар [6] на базі Інституту мікробіології та імунології ім. І.І.Мечнікова в лабораторії біохімії мікроорганізмів та живильних середовищ під керівництвом к. біол. н. Осолодченко Т.П. Відповідно рекомендацій ВООЗ [7] для оцінки активності препарату використовують референт-штами Staphylococcus aureus ATCC 25923, Escherichia coli ATCC 25922, Proteus vulgaris ATCC 4636, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Basillus subtilis ATCC 6633, Candida albicans ATCC 653/885. Для дослідження використовували 1 % спиртовий розчин сухого екстракту з кошиків соняшника однорічного. Таблиця 1 Результати дослідження наведенні в таблиці 1 Дослідження антибактеріальної активності сухого екстракту з кошиків соняшника однорічного методом дифузії в агар Мікроорганізми S. aureus ATCC 25923 Е. coli ATCC 25922 P. vulgaris ATCC 4636 P. aeruginosa ATCC 27853 B. subtilis ATCC 6633 С albicans ATCC 653/885 Зона затримки росту мікроорганізмів, мм 18,6±0,7 16,7±0,6 13,0±0,9 16,7±0,8 20,5±0,6 14,7±0,6 2 UA 121462 U ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 5 10 Спосіб одержання сухого екстракту з кошиків соняшника однорічного, що включає антимікробну дію шляхом багаторазової екстракції рослинної сировини розчином спирту етилового з подальшим об'єднанням відфільтрованих екстрактів, упарюванням, очисткою та сушінням відфільтрованого осаду, який відрізняється тим, що як рослинну сировину використовують кошики соняшника однорічного, екстракцію здійснюють 40 % розчином спирту етилового при кімнатній температурі тричі при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:10, причому першу екстракцію проводять 12 годин, другу і третю - по 2 години кожна, очистку від ліпофільних домішок проводять хлороформом, а від полісахаридів - осадженням 96 % етиловим спиртом. Комп’ютерна верстка А. Крижанівський Міністерство економічного розвитку і торгівлі України, вул. М. Грушевського, 12/2, м. Київ, 01008, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3