Спосіб одержання субстанції з гіпоглікемічною дією з кореневих бульб якона

Реферат: Спосіб одержання субстанції з гіпоглікемічною дією шляхом екстракції рослинної сировини гарячою водою з наступною фільтрацією, упарюванням та сушінням. Як рослинну сировину використовують кореневі бульби якона, екстракцію проводять при співвідношенні сировина:екстрагент 1:8. UA 122778 U (12) UA 122778 U UA 122778 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Корисна модель належить до фармації та медицини, а саме до способів одержання біологічно активних речовин з рослинної сировини, зокрема субстанцій гіпоглікемічної дії з кореневих бульб якона, що впливають на вміст глюкози у крові при лікуванні захворювань, пов'язаних з порушенням вуглеводного обміну, таких як цукровий діабет. До рослин, які є джерелом фенольних сполук, полісахаридів-фруктанів, в тому числі інуліну, належить якон (Polymnia sonchifolia Poepp. & Endl. - синонім Smallanthus sonchifolia) багаторічна рослина з родини Asteraceae. Біологічно активні речовини якона мають здатність зменшувати рівень цукру в крові, покращувати обмінні процеси в організмі, впливати на функцію шлунково-кишкового тракту, мають антисклеротичну дію [1-3]. Відомий спосіб одержання комплексу біологічно активних сполук, який виявляє гіпоглікемічну активність шляхом екстракції трави квасолі золотистої 50 % етанолом, при співвідношенні сировина:екстрагент 1:8-1:10, настоювання при кімнатній температурі протягом 24 годин, з наступним перколюванням, упарюванням до водного залишку, відстоюванням, відокремленням осаду смолистих речовин, висадженням білків та полісахаридів подвійним об'ємом 96 % етанолу і упарюванням фільтрату до водного залишку. Водний залишок обробляють п'ятикратно рівними об'ємами хлористого метилену, а очищений водний екстракт випаровують до сухого залишку. Вихід кінцевого продукту 5,4 % від повітряно-сухої сировини [4]. До недоліків зазначеного способу можна віднести довготривалість, очистку екстракту хлорорганічним розчинником, низький вихід готового продукту та його гігроскопічність. В основу корисної моделі поставлено задачу вдосконалити відомий спосіб, в якому шляхом зміни технологічного прийому, спрямованого на максимально повне вилучення з рослинної сировини екстрактивних та біологічно активних речовин, що дозволить отримати не лише якісно нову лікарську субстанцію з високим вмістом біологічно активних речовин, але й розширити асортимент лікарських засобів рослинного походження з гіпоглікемічною дією з кореневих бульб якона. Поставлена задача вирішується таким чином, що у даному способі одержання комплексу біологічно активних речовин з лікарської рослинної сировини, який включає екстракцію гарячою водою очищеною, попередньо оброблену 96 % етанолом рослинну сировину, а також, подальше упарювання до густої витяжки приводить до отримання лікарської субстанції з високим вмістом біологічно активних речовин. Вибір екстрагенту і параметрів способу визначено експериментальним шляхом, враховуючи ступінь біологічної активності отримання кінцевого продукту, його ефективності, доступності та безпечності при одержанні у промислових умовах. Експериментально встановлено, що використання як екстрагенту гарячої води очищеної при заданих умовах забезпечує найбільш повне екстрагування біологічно активних речовин у кінцевому продукті. Варто зазначити, що попереднє змочування рослинної сировини у 96 % етанолі забезпечує звільнення витяжки від баластних речовин і надмірного вмісту слизу. У ході проведеного нами комплексного фітохімічного дослідження кореневих бульб якона був встановлений якісний склад і кількісний вміст у досліджуваному об'єкті біологічно активних речовин: вуглеводів (зокрема інуліну), амінокислот, органічних кислот, макро- і мікроелементів, комплексу фенольних сполук (флавоноїдів, гідроксикоричних кислот). Перелічений комплекс біологічно активних речовин здійснює суттєвий вплив на вуглеводний обмін в організмі людини. Виходячи з наведеного, поставлена задача вирішується таким чином, що у відомому способі отримання рослинної субстанції з гіпоглікемічною дією, що включає технологічний етап екстрагування, згідно з корисною моделлю, як рослинну сировину використовують кореневі бульби якона (Polymnia sonchifolia Poepp. & Endl), які екстрагують водою очищеною (t - 80-90 °C) у співвідношенні 1:8, причому подрібнену рослинну сировину попередньо обробляють 96 % етанолом, потім здійснюють фільтрування шроту без попереднього його охолодження, а одержану витяжку згущують до отримання густого екстракту (втрата в масі при висушуванні становила 13,77 %). Приклад 1 100 г подрібнених до розміру частинок, які проходять крізь сито з діаметром отвору № 11200, повітряно-сухих кореневих бульб якона (Polymnia sonchifolia Poepp. & Endl) змочували 96 % етанолом і залишали на 15 хв. при кімнатній температурі для знежирення сировини. Потім оброблену сировину переносили в перколятор і заливали 800 мл гарячої води очищеної (t - 8090 °C), настоювали протягом 24 год. при кімнатній температурі при періодичному перемішуванні. Одержану водну витяжку фільтрували крізь паперовий фільтр та згущували в роторному вакуумному випарнику при температурі 50-60 °C до одержання густої витяжки (втрата в масі при висушуванні становила 13,77 %). 1 UA 122778 U 5 10 15 20 Отриманий готовий продукт - густа маса світло-коричневого кольору з жовтим відтінком, із солодким смаком та приємним специфічним запахом, розчинна у холодній воді, малорозчинна у 96 % етанолі. Приклад 2 Гіпоглікемічну активність густого екстракту з кореневих бульб якона вивчали на 35 нелілійних щурах самицях масою 250-295 г. Перша група тварин була контрольною (інтактний контроль - ІК). Інсулінорезистентність моделювали підшкірним введенням дексаметазону (KRKA, Словенія) у дозі 0,125 мг/кг 1 раз на добу (контрольна патологія - КП) протягом 14-ти днів - друга група тварин. Третю групу склали тварини, які отримували водний розчин густого екстракту кореневих бульб якона в дозі 250 мг/кг внутрішньошлунково 1 раз на добу на фоні КП; четверту та п'яту групи склали тварини, що на фоні КП отримували препарати порівняння: метформін у вигляді таблеток "Сіофор" БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (МЕНАРІНI ГРУП) та офіцинальний рослинний збір "Арфазетин" (ПрАТ "Віола", Україна) у дозах 100 мг/кг та 9 мл/кг відповідно, які вводили в аналогічних режимах. Рівень глікемії вимірювали глюкометром BIONIME серії Rightest GM 550 (Швейцарія). Усі тварини утримувались у стандартних умовах віварію (природне чергування світла і темряви, температура повітря 21±2 °C, відносна вологість 5570 %) і отримували повнораціонний гранульований корм для щурів 4 рази на добу та питну воду без обмежень (годування припиняли за 12 год. до забору крові для визначення глікемії). Вміст глюкози в крові визначали на 1 добу (вихідний рівень, до введення дексаметазону), а також на 7-му та 14-ту добу експерименту. Результати визначення глікемії щурів усіх груп та аналіз одержаних даних наведено у таблиці 1. Таблиця 1 Гіпоглікемічна активність густого екстракту кореневих бульб якона на моделі дексаметазонової гіперглікемії у щурів (М+m, n=7) Група тварин Інтактний контроль Контрольна патологія КП + екстракт якона, 250 мг/кг КП+метформін, 100 мг/кг КП+арфазетин, 9 мл/кг 5,03±0,08 Динаміка cередньої глікемії у щурів На 7-му добу На 14-ту добу Різниця Різниця Глікемія відносного Глікемія відносного ммоль/л вихідного рівня, ммоль/л вихідного рівня, % % 5,00±0,10 -0,57 5,09±0,07 +1,4 4,59±0,13 6,04±0,21 +31,78# 6,43±0,17 +40,19# 4,91±0,25 5,73±0,25. + 16,57* 6,3±0,32. +28,20* 5,07±0,14 5,83±0,18. + 14,93* 6,14±0,28. +21,13* 4,46±0,20 5,70±0,22. +28,88# 6,21±0,06. +39,42# Вихідний рівень, ммоль/л Примітки: 1. • - статистично вірогідні відмінності (р