Медикаментозний засіб “профімор”

Медикаментозний засіб на основі продукту біологічного походження з рідкокристалічними властивостями його складників, який відрізняє ться тим, що як продукт біологічної природи містить бджолиний підмор, з порошку якого шляхом ультразвукового подрібнення виготовлена високодисперсна суспензія мікрочастинок у лляній олії при наступному співвідношенні інгредієнтів, мас. %: порошок бджолиного підмору 5,0 - 10,0 лляна олія до 100. (19) (21) u200703770 (22) 05.04.2007 (24) 25.10.2007 (72) ДЕМ'ЯНЕНКО ВАСИЛЬ ВАСИЛЬОВИЧ, UA, КОРОБКО ДМИТРО БОРИСОВИЧ, U A, УШАНОВ ЮРІЙ ОЛЕКСІЙОВИЧ, U A, ЩИРБА ЮРІЙ ПЕТРОВИЧ, UA (73) ТЕРНОПІЛЬСЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ ІМЕНІ І.Я.ГОРБАЧЕВСЬКОГО, U A (56) 3 27154 на основі хітину бджіл. У практиці бджільництва з давніх часів використовують природний продукт на основі макромолекул хітинового покриву бджіл, відомого під назвою бджолиного підмору (осипу) для виготовлення медичних засобів лікувальнопрофілактичного спрямування. Лікувальні властивості бджолиного підмору пов'язують з біологічно активними речовинами хітинового покриву, зокрема з гепарином і гепароїдами, яким притаманні гальмування запального процесу, наприклад при патологічних ураженнях суглобів, оптимізація системи кровообігу, зокрема артеріального тиску [3-5]. При застосуванні всередину хітин, як азотовмісний природний полісахарид, під впливом ферменту хітинази бактерій у кишці гідролізується з утворенням гуміноподібних речовин з надзвичайно високою реактогенною властивістю, що може значно посилювати адсорбційні та антиоксидні процеси. Завдяки вивільненню азоту у процесі гідролізу хітин у не виключена участь його рідкокристалічних структур у здійсненні активації фізико-хімічних реакцій з утворенням монооксиду азоту як активного компоненту біорегуляторних процесів на рівні багатьох функціональних систем організму. До того ж, беручи до уваги притаманність молекулам мікрочастинок хітину анізотопних властивостей, останні доступні високоточному дослідженню якісними і кількісними методами поляризаційної флуоресценції, що може бути використано для вирішення аналітичних завдань технології промислового виготовлення препарату на основі бджолиного підмору. Ефективним емульгатором мікрочастинок хітину слід визнати лляну олію, оскільки, на противагу вазеліновій олії, завдяки вмісту сполук жирних кислот, а саме гліцеридів олеїнової, стеаринової, пальмітинової та лінолевої [6], вона забезпечує надійніше емульгування мікрочастинок хітину, сприяє транспорту їх в тканини організму через шкіру, не створюючи передумов ризику ураження шкіри пацієнта. Беручи до уваги наведені міркування, медикаментозний засіб на основі продукту біологічного походження з рідкокристалічними властивостями його складників відповідно до корисної моделі як продукт біологічної природи містить бджолиний підмор, з порошку якого шляхом ультразвукового подрібнення виготовлена високодисперсна суспензія мікрочастинок у лляній олії при наступному співвідношенні інгредієнтів (мас.%): порошок бджолиного підмору 5,0-10,0 лляна олія до 100,0 Перелік фігур. Фіг.1. Бджолиний підмор (осип). Фіг.2. Порошок бджолиного підмору. Фіг.3. Поляризаційна флуоресценція порошку підмору. Фіг.4. Поляризаційна флуоресценція мікрочастинок підмору в лляній олії. Фіг.5.Поляризаційна флуоресценція дифундованих рідкокристалічних мікрочастинок підмору на внутрішній поверхні ксенодермотрансплантату. 4 Фіг.6. Діаграма функціональних показників тканин гомілки до лікування. Фіг.7. Діаграма функціональних показників тканин гомілки після лікування. Фіг.8. Діаграма функціональних показників тканин гомілки на здоровій кінцівці (контроль). Медикаментозний засіб готують наступним чином. Бджолиний підмор (Фіг.1) перевіряють на вміст сторонніх включень і при потребі очищують. Сухий підмор подрібнюють спочатку перемелюванням на порошок (Фіг.2), а потім розтирають у фарфоровій ступці. Отриманий напівфабрикат у вигляді порошку ідентифікують шляхом візуального аналізу в полі зору поляризаційного мікроскопу (Фіг.3): поліхромне яскраве світіння компонентів порошкового підмору вказує на його рідкокристалічну природу. Дрібнодисперсний порошок зважують і вносять у циліндричну посудину, до якої приливають половину необхідного об'єму лляної олії. До суміші інгредієнтів у циліндрі вводять ультразвуковий вібратор і обробляють енергією механічних коливань ультразвукової частоти при потужності випромінювання головки (робочого елементу) вібратора 1Вт·см -2 за умов постійного перемішування суміші впродовж часу, необхідного для її обробки при загальній енергетичній дозі в межах від 60 до 100Вт·см -3 включно. Об'єм "озвученої" суспензії доводять до визначеного прописом рівня, витримують при 70°С упродовж 24год., після чого залишають у темному місці на 23 доби, фільтрують, розливають і закорковують. Готовий препарат має вигляд прозорої олійної суспензії світло-жовтого кольору без запаху. Краплину препарату для контролю наносять на предметне скло і досліджують за методикою поляризаційної флуоресценції. У полі зору мікроскопу на темному фоні дрібнодисперсні рідкокристалічні структури флуоресціюють яскравим оранжевим і жовтувато-зеленим світлом (Фіг.4). Приклад 1. Очищений від сторонніх домішок сухий бджолиний підмор, змололи на порошок і розтерли у фарфоровій ступці. Дрібнодисперсний порошок підмору у кількості 10г помістили у циліндричну посудину, до якої прилили 50мл лляної олії, ретельно перемішали, і в посудину із сумішшю занурили ультразвуковий вібратор. Увімкнули ультразвуковий генератор, попередньо виставивши на робочій панелі генератора необхідні параметри режиму обробки. "Озвучували" суміш інгредієнтів у циліндричній скляній посудині при потужності випромінювання головки (робочого елементу) ультразвукового вібратора 1Вт··см -2 при постійному перемішуванні впродовж 12хв., що відповідало дозі 72Вт·см -3. Об'єм "озвученої" суспензії у посудині довели до 100мл, ретельно перемішали і витримували при 70°С протягом 24год. Охолоджену суспензію залишили ще на 3 доби у захищеному від сві тла місці. Готовий препарат профільтрували через декілька шарів марлі, перелили у пляшечку із темного скла і щільно закоркували. Готовий медикаментозний засіб мав вигляд прозорої олійної суспензії темно-жовтого кольору без 5 27154 запаху. Краплину препарату з метою контролю нанесли на предметне скло і досліджували за методикою поляризаційної флуоресценції: на темному фоні вирізнялося яскраве світіння дрібнодисперсних рідкокристалічних структур яскравого оранжевого та жовтувато-зеленого кольору. Приклад 2. З метою оцінки дифузійної спроможності запропонованого медикаментозного засобу, а отже транспорту суспендованих рідкокристалічних мікроструктур вглиб тканин через шкірний покрив проведено дослідження на рівні експериментальної моделі. На попередньо зволожений розпластаний клапоть препарату ліофілізованої ксеногенної шкіри (зазвичай використовують як дермальний субстрат при хірургічній пластиці дефекту шкірного покриву) нанесли 0,5мл медикаментозного засобу і легко втирали його в клапоть упродовж 3хв. Для створення умов вологої камери препарат ксеношкіри в закритій чашці Петрі помістили в термостат при 37°С і витримували впродовж 8год. Через кожні дві години проводили дослідження дифузійної спроможності суспендованих мікрочастинок препарату за методом поляризаційної флуоресцентної у падаючому поляризованому світлі. Поява мікрочастинок на внутрішній поверхні клаптя була відмічена через 4год., проте найпомітнішою вона стала через 6год., проявляючись у вигляді окремих кристаликів, що флуоресціювали на темному фоні клаптя ксеношкіри (Фіг.5), що вказує на спроможність суспендованих рідкокристалічних мікрочастинок дифундувати через шкірний покрив організму. Приклад 3. Медикаментозний засіб втирали у шкіру гіпотрофічно зміненої нижньої кінцівки внаслідок діабетичної ангіопатії хворому К., 64 років. У шкіру задньої поверхні правої гомілки щоденно двічі на день втирали по 2мл суспензії препарату, відмічаючи при цьому температуру (в градусах за Цельсієм) шкіри симетричних ділянок обох кінцівок, зокрема в середній третині гомілок, тургор - за товщиною складки шкіри і загальний стан шкіри в балах, окружність гомілки (см). Лікування здійснювали впродовж одного місяця. Оцінку лікувальної ефективності медикаментозного засобу здійснювали за індексом функціонального стану гіпотрофічних тканин, що визначали на основі наведених у таблиці показників (табл.). В результаті лікування хворого запропонованим медикаментозним засобом наблизилася до рівня відносної норми (до рівня показника на здоровій кінцівці) температура шкіри ураженої патологічним процесом кінцівки (із 23,8 до 29,2°С), що вказує на покращання системи локального мікроциркуляторного забезпечення, як наслідок - покращав тургор (на 50%), збільшилася маса тканини, на що вказує збільшення окружності гомілки з 30 до 35см (15,4%). Ніяких негативних проявів з боку шкірного покриву не виявлено, натомість, загальний стан шкіри значно покращав. Усе це знайшло відображення у зростанні індексу функціонального стану: від 12,1 на початку до 44,3 (у 3,7 разу) - при завершенні лікування. Про 6 досягнення позитивних змін в результаті лікування свідчить характер пелюсткових діаграм наведених в таблиці показників на початку і наприкінці лікування. Так, якщо на початку лікування (Фіг.6) показники тургору і зовнішнього вигляду тканин, а відтак і індекс функціонального стану, залишаються на низькому рівні (сплощена діаграма відносно вертикальної осі), то при завершенні лікування діаграма набирає видовженої вздовж вертикальної осі форми (Фіг.7), що вказує на наближення показників функціонального стану тканин гомілки до нормальних значень, графічне зображення яких наведене на Фіг.8. Таким чином, запропонований медикаментозний засіб ("Профімор") забезпечує вищу, ніж у відомого засобу - прототипу, лікувальну ефективність, і може знайти застосування як зовнішній поліфункціональний середник біогенної дії лікувальнопрофілактичнного призначення для оптимізації морфо-функціональних процесів на рівні органів і тканин. Показники функціонального стану здорової і хворої ни (середня третина гомілки) на початку і в кінці лікування із за медикаментозного засобу Температура обмеженої ділянки шкіри, °С Період реєстрації Зліва Справа (здорова(хвора) контроль) А а До початку 31,4 23,8 лікування Після лікування 31,6 29,2 (впродовж 30діб) Тургор(товщина складки шкіри), Окружність мм Зліва Справа Зліва Сп В b С 15 6 35 15 9 35 Джерела інформації: 1. Патент РФ 2008855. Диасинол - препарат для наружного применения (Б.И. Купчинов, С.Ф. Ермаков, В.Г. Родненков, С.Н. Бобрышева, Е.Д. Белоенко и др.). 2. БМЭ: [в 30-ти т. /АМН СССР]. 3-е изд. М: Сов. Энциклопедия. - Т.3. Вазелинодерма. 1976. С.556. 3. Разанов С.Ф. Підмор бджіл високоефективний радіопротектор /Пасіка. - 2004. №12. -С24. 4. Разанов С.Ф. Підмор бджіл і продуктивність курей -несучок. //Пасіка. - 2004.№12. -С.22. 5. Ваше здоров'я. Медична газета України. Матеріали номеру 42(819). Медичне видання: Медицина Волині. www.vz/kie v.ua/med/42-05/2.stml 06.08.2007. 6. Лікарські рослини. Енциклопедичний довідник. За ред. акад. A.M. Гродзіньського. -К., 1989. -С.255-256. 7 27154 8 9 27154 10