Косметичний засіб для захисту шкіри та спосіб захисту шкіри від сонячних опіків

Реферат: Винахід належить до косметичної промисловості та стосується косметичного засобу для захисту шкіри від сонячних опіків, що містить ліпідний комплекс, до складу якого входить фітоїн, який екстрагується з біомаси грибу Blakeslea trispora. UA 99222 C2 (12) UA 99222 C2 UA 99222 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Винахід належить до косметичної промисловості, зокрема до препаратів на основі каротиноїдів, що використовуються для догляду за шкірою обличчя та тіла із захисним ефектом від УФ-випромінювання. Відомий косметичний крем з фотозахисною та протиопіковою дією [1], що містить каротиноїд бета-каротин мікробіологічного походження і кунжутну олію, що взяті у певній кількості. Недоліком цього винаходу є не зовсім вірно підібраний каротиноїд для захисту від УФвипромінювання. Діапазон УФ-випромінювання є 10-380 нм, тоді як спектр поглинання бетакаротину є 370-520 нм [2]. До того ж, бета-каротин є барвником, що надає поверхні, на яку він наноситься, жовто-помаранчевий відтінок, що небажано для косметичних кремів. У цьому випадку застосування безколірного каротиноїду фітоїн було б більш перспективним. Як прототип прийнято каротиноїдний препарат [3], відповідно до якого суміш каротиноїдів фітоїну та фітофлюїну запобігають пошкодженню шкіри від оксидантної дії внаслідок УФвипромінювання, при цьому фітоїн та фітофлюїн взяті у визначеній пропорції. Каротиноїди фітоїн та фітофлюїн отримують або шляхом хімічного синтезу, або рекомбінантним методом, або завдяки екстракції мікроводорості Dunalielle sp у суміші етанол-гексан, при цьому при вирощуванні водорості використовується хімічний інгібітор 4-хлоро-5(метиламіно)-2-(3трифлуорометил)феніл)-3(2Н)-піридазинон, що блокує подальший біологічний синтез каротиноїдів. Недоліком винаходу є те, що автори використовують тільки саме каротиноїди (фітоїн та фітофлюїн), які отримано не як найкращими методами, не маючи можливості використання ліпідної фракції натуральних рослинних організмів, що є середовищем депонування даних каротиноїдів. Метод хімічного синтезу полягає у хімічному дублюванні синтезуємої формули хімічного елементу (в даному випадку каротиноїдів фітоїну та фітофлюїну), що часто призводить до алергічних реакцій при нанесенні синтезованих препаратів на шкіру. Рекомбінантний метод - є методом генетичної модифікації організмів, безпечність якого на нинішньому етапі розвитку науки ще до кінця не визначена. Метод блокування росту водорості хімічним інгібітором і подальша екстракція хімічними розчинниками також запобігає використанню ліпідів водорості, а залишки хімічних компонентів також є безпекою виникнення алергічних реакцій при використанні у складі косметичних засобів. Задачею розробки ефективного косметичного засобу для захисту шкіри є використання натуральних каротиноїдів, що вирощено та екстраговано без застосування алергенів, та містять у своєму складі додаткові натуральні інгредієнти, що супроводжують природний шлях біосинтезу каротиноїдів та запропонування способу здійснення заходів по захисту шкіри від сонячних опіків. Поставлена задача вирішується тим, що косметичний засіб для захисту шкіри від сонячних опіків, до складу якого входить каротиноїд фітоїн, вводиться зі складом ліпідів, що екстрагуються з біомаси гриба Blakeslea trispora, а ліпіди отримують шляхом СО2 екстракції, або шляхом екстракції олією. Спосіб захисту шкіри від сонячних опіків полягає у тому, що на шкіру наносять ефективну кількість косметичного засобу, але з розрахунку не менше 0,5 мг фітоїну на 2 ділянку шкіри 1 см . Використання у складі косметичного засобу у якості джерела каротиноїду фітоїну екстракту з біомаси штаму міцеліального гриба Blakeslea trispora, що синтезує фітоїн [4, 5], гарантує натуральне рослинне походження цього компоненту, що забезпечує косметичному засобу велику привабливість і біологічну цінність, а також гарантує наявність в екстракті комплексу ліпідів, що синтезуються грибом, та є природнім середовищем, в якому синтезується каротиноїд фітоїн. Спектр поглинання сонячного світла саме фітоїном відповідає УФ-діапазону і складає 235-320 нм [6]. За рахунок того, що екстракцію біомаси гриба Blakeslea trispora здійснюють за допомогою безпечних для харчової, фармацевтичної та косметичної галузей екстрагентів СО 2 або олії, ліпідна фракція, що екстрагується разом з фітоїном, не потребує очищення і може бути використана разом з фітоїном у складі косметичного засобу. Ефективність застосування ліпідної фракції біомаси гриба Blakeslea trispora з фітоїном та визначення способу захисту шкіри від сонячних опіків здійснювали в дослідах на 42 самках щурів Wistar, масою 220-280 г. Як джерело випромінювання було використано широкоспектральну ксенонову лампу імпульсного випромінювання з діапазоном біодоз від 0,25 2 до 4 (0,25; 0,5; 1; 2; та 4), де 1 біодоза дорівнює 3 мДЖ/см при виставленій на приладі відстані 7см і реальній відстані від лампи до об'єкту 10 см. Для відпрацювання моделі сонячного опіку було досліджено 15 варіантів опромінення, починаючи від самих щадних - час експозиції 6 сек. 2 На ретельно вистрижену шкіру спини, площею, приблизно, 16-20 см , за 5 хвилин до 1 UA 99222 C2 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 опромінення мікропіпеткою наносили ліпідно-олійний розчин фітоїну, з розрахунку 0,017 мл/см , рівномірно розподіляючи його скляним шпателем по усій поверхні. У контрольних тварин (біологічний контроль) поверхню шкіри нічим не обробляли. Оскільки ліпідний розчин фітоїну було отримано для експерименту шляхом екстракції маслиновою олією, окрім біологічного контролю використовували контроль з розчинником, яким слугувала маслинова олія, з 2 розрахунку покривання 0,017 мл/см поверхні шкіри. Голову щурів під час опромінення ізолювали від світлової дії. До числа варіантів опромінення, що не викликають зміни шкірного покриву у контрольних щурів, відноситься пролонгована дія ксенонової лампи з короткою експозицією 3 або 5 разів по 24 секунди з інтервалами в 10 хвилин, при відстані до поверхні тіла 5 см. Для оцінки ефективності застосування ліпідно-олійного розчину фітоїну здійснювали опромінення ксеноновою лампою при одноразовому опроміненні впродовж 150 секунд при 2 відстані до поверхні тіла 3 см, що відповідає дозі 2,4 ДЖ/см . У тварин, яким не наносився розчинник (біологічний контроль) і у контрольних тварин з розчинником відразу після дії на шкірі проявлялася гіперемія, площа якої відповідала проекції лампи опромінювача. На 3-4 добу на фоні гіперемії було видно жовтуваті пігментні плями різної конфігурації і розміру, що злегка лущились. На 6-у добу у частини тварин на місці опіку було видно тонкі струпики (біологічний контроль та контроль з розчинником - фото 1). На 8-у добу зберігалася жовта пігментація і невеликі світло-коричневі струпики. Таким чином, захисний ефект маслинової олії не було виявлено. У щурів, шкіра яких перед опроміненням була оброблена ліпідно-олійним розчином 2 фітоїну у дозі 0,017 мл/см первинна реакція на дію виражена слабо, візуальне порівняння ускладнене у тому числі із-за жовтого забарвлення препарату, але наступного дня і до закінчення спостереження поверхня шкіри виглядає чистою, рожевою, бархатистою (фото 2). Таким чином, при щадному режимі опромінення шкіри щурів, отримано дуже обнадійливий результат профілактичного зовнішнього застосування ліпідно-олійного розчину фітоїну як косметичного засобу від сонячних опіків. Оскільки процентний склад фітоїну у ліпідно-олійному 2 розчині становив 3 %, перерахунок ефективної дози 0,017 мл/см розчину на чистий фітоїн 2 дасть 0, 5 мг на ділянку шкіри 1 см . Переваги запропонованого препарату полягають у тому, що він містить оптимальний склад речовин, що найбільш активно сприяють захисту від сонячних опіків, обране джерело сировини і спосіб екстрагування мають натуральне походження, що посідає велике значення для лікувально-профілактичної і терапевтичної дії препарату, а запропонований спосіб захисту сприяє його раціональному і ефективному застосуванню. Косметичний засіб одержують таким чином. Висушену біомасу гриба Blakeslea trispora отримують з фітоїнового штаму, наприклад, за патентом [4] відповідно до технології ферментації, що описано, наприклад, у патенті [5]. Потім біомасу екстрагують в олії, наприклад, за технологією, що описана у патенті [7]. Отриманий ліпідно-олійний розчин вводять у косметичний крем, що виготовлений відповідно до ДСТУ 4765:2007 «Креми косметичні. Загальні технічні умови». Застосування крему здійснюється шляхом встановлення дози нанесення на шкіру в залежності від концентрації фітоїну у кремі у розрахунку не менш як 0,5 мг фітоїну на ділянку 2 шкіри 1 см . Джерела інформації: 1. Патент України на корисну модель № 51128, A61Q 17/00, дата публікації 12.07.2010, Бюл. № 13. 2. William К. Purves, Gordon H. Orians, H. Craig Heller, David Sadava. Life: The Science of Biology. 5th ed. Published 1998 by Sinauer Associates, W.H. Freeman in Sunderland, Mass, Salt Lake City, Utah, 1243 p. 3. Патент WO 00/13654, A61K 7/00, дата публікації 16.03.2000. 4. Патент України № 85489, C12N 1/11, С12Р 23/00, C12N 15/01, C12R 1/645, дата публікації 11.03.2008, Бюл. № 5. 5. Патент України № 86556, С12Р 23/00, C12N 1/14, дата публікації 27.04.2009, Бюл. № 8. 6. Carotenoids. Carotenoids Handbook. Ed. by G. Britton; S. Liaaen-Jensen; H. Pfander. Birkhauser Verlag - Basel; Boston; Berlin. 7. Патент України № 82090, C07C 403/00, A23L 1/302, A6IK 31/07, C09B 61/00, C12P 23/00, дата публікації 15.02.2006, Бюл. № 2. 2 UA 99222 C2 ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 5 10 1. Косметичний засіб для захисту шкіри від сонячних опіків, що включає фітоїн, який відрізняється тим, що він містить ліпідний комплекс, до складу якого входить фітоїн, який екстрагується з біомаси гриба Blakeslea trispora. 2. Косметичний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що ліпіди отримують шляхом СО 2 екстракції або шляхом екстракції олією висушеної біомаси гриба Blakeslea trispora. 3. Спосіб захисту шкіри від сонячних опіків, який відрізняється тим, що на шкіру наносять ефективну кількість косметичного засобу за п. 1 або 2 з розрахунку не менше 0,5 мг фітоїну на 2 ділянку шкіри 1 см . Комп’ютерна верстка M. Мацело Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3