Цукрознижувальний лікарський збір
Номер патенту: 75181
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Черних Валентин Петрович, Болоховець Ганна Сергіївна, Яковлєва Лариса Василівна, Кисличенко Вікторія Сергіївна, Кошова Олена Юріївна
Формула / Реферат
Цукрознижувальний лікарській збір, який містить траву споришу, насіння льону, лист брусниці, цикорій, який відрізняється тим, що додатково містить плоди розторопші плямистої, кукурудзяні рильця, а також коріння цикорію при наступному співвідношенні компонентів, ваг.ч.:
плоди розторопші плямистої
2,5-3,5
трава споришу
2,5-3,5
кукурудзяні рильця
2,5-3,5
коріння цикорію
2,5-3,5
насіння льону звичайного
1,5-2,5
лист брусниці
0,5-1,5.
Текст
Цукрознижувальний лікарській збір, який містить траву споришу, насіння льону, лист брусниці, цикорій, який відрізняється тим, що додатково містить плоди розторопші плямистої, кукурудзяні рильця, а також коріння цикорію при наступному співвідношенні компонентів, ваг.ч.: плоди розторопші плямистої 2,5-3,5 трава споришу 2,5-3,5 кукурудзяні рильця 2,5-3,5 коріння цикорію 2,5-3,5 насіння льону звичайного 1,5-2,5 лист брусниці 0,5-1,5. (19) (21) 2004021149 (22) 17.02.2004 (24) 15.03.2006 (46) 15.03.2006, Бюл. № 3, 2006 р. (72) Черних Валентин Петрович, Яковлєва Лариса Василівна, Болоховець Ганна Сергіївна, Кисличенко Вікторія Сергіївна, Кошова Олена Юріївна (73) НАЦІОНАЛЬНА ФАРМАЦЕВТИЧНА АКАДЕМІЯ УКРАЇНИ (56) RU C1 2000802 15.10.93 US B2 6576270 10.06.03 RU C1 2161039 27.12.00 3 75181 4 Проте, пагони чорники, коріння аралії маньчристання сукупності лікарських рослин, біологічно журської (або кореневище з коренями заманіхи) та активна дія яких спрямована на різнобічні порузвіробій відносяться до сильнодіючих рослин, тришення метаболічних процесів, що відбуваються вале вживання яких небажане. Крім того, тривале при цукровому діабеті, одержують ефективний вживання аралії не рекомендується при цукровому природній цукрознижуючий засіб. діабеті, ускладненому ішемічною хворобою серця, Поставлена задача вирішується таким чином, серцевою недостатністю та артеріальною гіпертощо у цукрознижуючому зборі, який містить траву нією. споришу, насіння льону, лист брусниці та цикорій, Відомий також фітозбір, який використовують винаходом передбачено, що збір додатково міспри цукровому діабеті [3]. Збір містить стулки кватить плоди розторопші плямистої та кукурудзяні солі, траву приворотню звичайного - по 5 частин, рильця, а також коріння цикорію при наступному листя брусниці, насіння льону, траву хвощу, траву співвідношенні компонентів, мас: цикорію - по 4 частини, корені кульбаби, коренеплоди розторопші плямистої 2,5-3,5 вища пирію, листя кропиви, траву квітучої суниці, трава споришу 2,5-3,5 траву споришу - по 3 частини, листя первоцвіту, кукурудзяні рильця 2,5-3,5 траву звіробою - по 2 частини, листя м'яти перцекоріння цикорію 2,5-3,5 вої - 1 частина. До недоліків відомого збору можна насіння льону 1,5-2,5 віднести його багатокомпонентність. У цьому вилист брусниці 0,5-1,5 паду складно передбачити можливу взаємодію Згідно з зареєстрованими в Україні лікарськикомпонентів, до того ж вміст звіробою як сильноми рослинами, сировиною, та препаратами з них, діючої лікарської рослини перешкоджає тривалому компоненти заявленого збору мають різну фармавживанню збору. кологічну дію [3]. Задачею винаходу є створення нового цукрознижуючого лікарського збору, коли шляхом викоТаблиця 1 Лікарські рослини, сировина і препарати з них Назва 1 Плоди розторопші плямистої Трава споришу Кукурудзяні рильця Цикорій (трава) Насіння льону Лист брусниці Фармакологічна дія 2 Гепатопротекторна, жовчогінна, протизапальна, тробоцитопоетична Анальгетична, в'яжуча, гемостатична, гіпотеззивна, діуретична, протизапальна, протигемороїдальна, протимікробна, така, що виводить мілке каміння з нирок та знижує утворення уратів Гемостатична, діуретична, жовчогінна, така, що виводить мілке каміння з нирок А-вітамінна, жовчогінна, сокогінна обволікаюча Діуретична, протимікробна Таким чином, жодна з лікарських рослин, що входять до збору, не має офіційно цукрознижуючої дії, проте їх використання у заявленій сукупності забезпечує виражений цукрознижуючий ефект лікарського збору. З іншого боку існують данні про використання у народній медицині окремих компонентів заявленного збору (крім розторопші плямистої ) у зборах для лікування цукрового діабету [4]. Якісний і кількісний склад заявленого збору визначений експериментальнім шляхом і не відомий з інформаційних джерел. Оптимальним є цукрознижуючий лікарський збір наступного складу, мас.: плоди розторопші плямистої 3 трава споришу 3 кукурудзяні рильця 3 коріння цикорію 3 насіння льону 2 лист брусниці 1 Номер реєстрації 3 85/308/6 91/57/10 70/729/52 67/554/266 85/308/14 71/946/15 71/145/42 Заявлений збір одержують шляхом змішування подрібнених сухих лікарських рослин у заданій пропорції. Винахід ілюструється прикладами. Приклад 1. Експериментальне вивчення цукрознижуючої дії заявленого лікарського збору вивчалось на щурах з нормоглікемічним станом. Як препарат порівняння було обрано офіцінальний антидіабетичний збір "Арфазетин". Цукрознижуючий лікарський збір і збір "Арфазетин" вводили у дозі 6,0 мл/кг протягом 20-ти днів. На 21-й день експериментальним тваринам внутришньоочеревинно вводили розчин глюкози у дозі 2,5 г/кг. Рівень цукру в крові визначали до навантаження глюкозою та через 15, 45 і 60 хвилин після, глюкозооксидазним методом на аналізаторі глюкози "Ексан-Г". Кров на аналіз збирали з хвостової вени щурів натще. Одержані результати представлені у таблиці 2. 5 75181 6 Таблиця 2 Цукрознижуюча дія заявленого лікарського збору та препарату порівняння на нормоглікемічних тваринах при 20-тиденному введенні Умови досліду Вихідні данні 15хв. спостереження, активність, % 45хв. спостереження 60хв. спостереження Рівень цукру у крові дослідних тварин, ммоль/л Контрольна група Заявлений цукрознижуючий Збір "Арфазетин", 6 тварин збір, 6 мл/кг мл/кг 3,22±0,26 2,77±0,13 3,25±0,13 10,56±0,70 6,44±0,33*39% 5,59±0,49*47% 4,00±0,52 2,96±0,16 4,07±0,33 3,22±0,43 4,11±0,31 3,30±0,15 Примітка: * - відхилення вірогідне по відношенню до контрольної групи тварин, P Як видно з наведених даних, заявлений збір проявляє виражену цукрознижуючу дію на рівні препарату порівняння збору "Арфазетин". Цукрознижуюча активність заявленого збору на момент найбільшого підйому цукру у крові дослідних тварин (15 хвилина спостереження) склала 39 %. Приклад 2. Динаміку цукрознижуючої активності заявленого лікарського збору вивчали на моделі алоксанового діабету у щурів. Алоксан вво 0,05; дили дослідним тваринам у дозі 150 мг/кг одноразово внутрішньоочеревинно. Заявлений збір вводили на тлі максимального розвитку патології на 7му добу після введення алоксану двічі на день у дозі 6,0мл/кг. Тваринам контрольної патології замість препарату вводили дистильовану воду. Рівень глюкози визначали глюкозооксидазним методом на аналізаторі глюкози "Ексан-Г" натще. Таблиця 3 Динаміка цукрознижуючої дії заявленого лікарського цукрозижуючого збору Динаміка цукрознижуючої дії, ммоль/л Групи тварин Контрольна патологія Заявлений цукрознижуючий збір, 6,0 мл/кг Базальна глікемія Через 1 год. Активність, % 17,34±0,86 20,70±1,22 16,05±1,42 13,88±1,25* 33% Через 2 год. Активність, % 17,30±0,79 10,34±1,11* 40,5% Через 3 год. Активність, % 20,18±1,26 11,15±1,57* 44,7% Через 6 год. Активність, % 15,87±0,45 10,47±1,10* 34% Через 24 год. Активність, % 18,05±0,79 15,70±0,95 Примітка: * - відхилення вірогідне по відношенню до контрольної групи тварин, P У досліді встановлено цукрознижуючу активність заявленого збору в середньому близько 38 %. Максимальне зниження рівня глюкози спостерігали на 2-3 годину експерименту (табл. 3). Приклад 3. Експериментальне вивчення впливу заявленого цукрознижуючого лікарського збору на розвиток інсулінорезистентності у щурів вивчали на моделі цукрового діабету, індукованого дексаметазоном. Дослідні тварини були поділені на 4 групи: інтактний контроль, контрольна патологія і групи, яких лікували відповідно заявленим цукрознижуючим лікарським збіром та препаратом порівняння 0,05; збором "Арфазетин". Дексаметазон вводили у дозі 0,125 мг/кг протягом 14-ті днів. Заявлений цукрознижуючий збір і збір "Арфазетин" вводили водночас з ін'єкціями дексаметазона у дозі 6,0 мл/кг. Про розвиток інсулінорезистентності судили за результатами внутрішньо очеревинного тесту толерантності до глюкози, який проводили по закінченні введення препаратів і дексаметазона. Потім дослідних тварин декапітували під ефірним наркозом, збирали кров та печінку для біохімічного дослідження. Отримані результати наведені в таблиці 4. 7 75181 8 Таблиця 4 Умови досліду Вихідні данні 15 хв. спостереження, активність, % 45 хв. спостереження, активність, % 60 хв. спостереження Рівень цукру у крові дослідних тварин, ммоль/л Контрольна па- Заявлений цукрозни- Збір "Арфазетин" Інтактний контроль тологія жуючий збір, 6 мл/кг 6 мл/кг 4,24±0,17 5,63±0,41** 4,61±0,27* 4,16±0,16* 9,29±0,64* 8,82±0,72* 10,31±0,86 13,68±0,84** 32 % 35,5 % 7,92±0,63 6,28±0,51* 6,83±0,78 9,30±0,82** 15 % 32 % 4,27±0,23 6,8±0,40** 5,35±0,30* 4,94±0,24* Примітки: * - відхилення вірогідне по відношенню до інтактного контролю, P 0,05; * * - відхилення вірогідне по відношенню до контрольної патології, P 0,05; Дані проведеного тесту толерантності до глюкози (таблиця 4) свідчать, що в наслідок двотижневого введення дексаметазону у тварин контрольної патології спостерігається явне порушення утилізації глюкози периферичними тканинамимішенями: рівень цукру у крові тварин цієї групи залишається достовірно вищим протягом всього терміну спостереження. В той же час введення заявленого збору протягом двох тижнів запобігає розвитку інсулінорезистентності та перешкоджає підвищенню базальної глікемії. Динаміка зниження глюкози у крові дослідних тварин під впливом заявленого збору відповідає динаміці зниження глюкози у групі інтактних тварин. На фоні максимального розвитку гіперглікемії у відповідь на навантаження вуглеводами (15 хвилина спостереження), заявлений лікарський збір виявив виражену цукрознижуючу дію в порівнянні з тваринами групи контрольної патології, при цьому цукрознижуюча активність заявленого збору складає 32 % і відповідає ефекту препарату порівняння збору "Арфазетин" (35,5 %). Таким чином, на підставі проведеного дослідження можна зробити висновок, що заявлений цукрознижуючий лікарський збір запобігає розвит ку інсулінорезистентності та перешкоджає підвищенню базальної глікемії за рахунок покращення утилізації глюкози периферичними тканинами та органами-мішенями, підтвердженням чого свідчать також і дані біохімічних досліджень представлених у таблиці 5. Приклад 4. В останній час існують переконливі докази участі оксидативного стресу у розвитку інсулінорезистентності. Оксидативный стрес знижує чутливість периферичних тканин до інсуліну, сприяє роз'єднанню окиснювального фосфорилювання, пригнічує синтез білка і нуклеїнових кислот, інгібує активність деяких ферментів, що супроводжується порушенням обміну речовин и в першу чергу вуглеводного та ліпідного обміну речовин. На моделі інсулінорезистентності, індукованої дексаметазоном, оцінювали біохімічні показники стану вуглеводного (за вмістом глікогену у печінці щурів) та ліпідного (за вмістом загальних ліпідів у сироватці крові) обміну речовин, а також досліджували рівень продуктів переокиснювання ліпідів (ПОЛ) у сироватці крові та гомогенаті печінці продуктів реагуючих з тіобарбитуровою кислотою (ТБК-активних продуктів) і відновленого глутатиону (G-SH). Таблиця 5 Біохімічні показники щурів, яким вводили гіпоглікемічний фітозбір протягом 14 днів на фоні патології (n=7) Показники Загальні ліпіди, г/л ТБК-активні продукті, мкмоль/л Глікоген, мг/г ТБК-активні продукті, мкмоль/г G-SH, ум. од. Групи тварин Інтактний кон- Контрольна па- Заявлений цукрознижутроль тологія ючий збір, 6 мл/кг В сироватці крові 2,93±0,33** 4,84±0,51* 2,35±0,24** 2,59±0,28** 0,304±0,026 0,541±0,09* 63,3±12,02 В гомогенаті печінки 40,0±10,80 110,0±28,87** 64,0±19,90 88,21±8,80* 66,58±5,34** 70,99±15,69 0,031±0,004* 0,055±0,007** 0,046±0,008 58,33±10,12* ! 0,069±0,01** 0,297±0,025** Збір "Арфазетин" 6 мл/кг Примітки: * - відхилення вірогідне по відношенню до інтактного контролю, P 0,05; ** - відхилення вірогідне по відношенню до контрольної патології, P 0,05; 0,386±0,041** 9 75181 З даних, наведених в таблиці 5, видно, що внаслідок лікування заявленим лікарським збором відбувалися позитивні зміни показників вуглеводного та ліпідного обміну. Під впливом заявленого збору спостерігали нормалізацію рівня загальних ліпідів в сироватці крові та глікогену в гомогенаті печінки дослідних тварин. Слід відмітити більш стимулюючу спроможність заявленого збору щодо відновлення глікогенсинтетичної функції печінки дослідних тварин. Заявлений лікарський збір проявляє більш виражену антиоксидантну активність ніж препарат порівняння збір "Арфазетин". Дослідження стану антиоксидантної системи показало, що вміст ТБКактивних продуктів у сироватці крові та в тканині печінці знизився до рівня інтактних тварин. На відміну препарату порівняння під впливом заявленого лікарського збору спостерігали нормалізацію пула відновленого глутатіону. Аналогічні зміни рівня вивчених показників виявлені у тварин, яким вводили збір "Арфазетин". Однак на відміну від заявленого збору збір "Арфазетин" не виявив вираженої антиоксидантної дії. Приклад 5. В патогенезі цукрового діабету та його судинних ускладнень має місце запалення. Здатність заявленого збору перешкоджати порушенню мембранних клітин в наслідок підсилення процесів ПОЛ яка виявлена попередньо, а також відомі протизапальні властивості окремих складових заявленого цукрознижуючого збору обумовила доцільність дослідження його протизапальних властивостей. Протизапальні властивості заявленого цукрознижуючого збору вивчали на моделі антиексудативного набряку, яке викликали введенням 1 % розчину карагенину щурам субплантарно у задню лапу у дози 0,1 мл/тварину. В якості препарату порівняння використовували збір "Арфазетин". Заявлений цукрознижуючий лікарський збір і збір "Арфазетин" вводили протягом 20-ти днів внутрішньошлунково у дозі 6,0 мл/кг до ін'єкції караге 10 нина. Про розвиток набряку судили по різниці об'ємів лап з набряком та без ( V ) в динаміці. Протизапальну активність оцінювали за антиексу дативною дією препаратів, яку розраховували по формулі: ( Vконт Vдослід ) / Vконт, Vконт - різниця об'ємів лап з набряком та без у контрольний групі; Vдослід - різниця об'ємів лап з набряком та без тварин у дослідної групі. Результати експерименту представлені в таблиці 6. Отримані результати показали, що заявлений збір проявляє виражену антиексудативну активність, яка вірогідно перевершує препарат порівняння збір "Арфазетин". Максимум протизапальної дії заявленого збору і препарату порівняння збору "Арфазетин" приходиться на 1-6 години розвитку запалення. Аналіз результатів таблиці 6 свідчить, що протизапальна активність фітозбору вірогідно перевищує дану активність препарату порівняння антидіа-бетичного збору "Арфазетин" в два рази. Протизапальна активність цукрознижуючого збору склала в середньому – 52 %, збору "Арфазетин" – 25 %. Таким чином, заявлений цукрознижуючій збір має виражений цукрознижуючий ефект внаслідок широкого спектру фармакологічної дії, що охоплює різні механізми патогенезу цукрового діабету, покращує чутливість тканин-мішеней до інсуліну, нормалізує обмінні процеси речовин, внаслідок чого значно покращується стан тварин з експериментальним діабетом. За антиоксидантною та протизапальною дією заявлений цукрознижуючий лікарський збір значно переважає препарат порівняння збір "Арфазетин". Таблиця 6 Протизапальна активність заявленого лікарського збору порівняні із збором "Арфазетин" № п/п 1 2 Умови досліду Заявлений цукрознижуючий збір, 6,0мл/кг Збір"Арфазетин", 6,0мл/кг Контрольна патологія Динаміка протизапальної активності V, ум. од. Через 1 Через 1,5 Через 2 год. Через 4 год. Через 6 год. Через 24 год. год. год. 3,64±0,92* 5,50±0,76*5 6,00±0,26*/** 9,00±0,45*/**4 5,83±1,45*/**5 3,00±0,50* 52,5% 4,2 % 57,1 % 0,6 % 6,8 % 72,0 % 5,33±1,093 8,50±1,38* 10,14±1,99* 13,17±1,99 10,17±1,25 4,17±1,14* 0,5% 29,2% 27,6 % 13,2 % 24,7 % 62,0 % 7,67±0,99 12,00±0,73 14,00±1,06 15,17±0,98 13,50±1,18 11,00±1,32 Примітка: * - відхилення вірогідне по відношенню до контрольної групи тварин, P Засіб одержується за простою технологією, яка реалізується на стандартному промисловому обладнанні; існує достатня вітчизняна сировинна база для виробництва. Джерела інформації 0,05; 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина. 1994г.- 4.1.- С. 551- 563. 2. Лекарственные препараты Украины 19992000. В трех томах. X: «Прапор», изд-во УкрФА, 1999, т.2, с.439-440. 11 75181 12 3. Самура Б.А., Черных В.Ф., Банный И.П., Ли4. В.Н.Хворостинка, О.И.Москаленко, твиненко М.М., Самура Б.Б., Киреев И.В, Довженок Л.В.Журавлева, В.Н.Савченко. - Фитотерапия саИ.А. Фитотерапия в клинике внутренних болезней. харного диабета. Харьков: «Прапор»,1995, 256 с. X: «Золотые страницы», изд-во НФаУ, 2003, с.229, с.321-351.. Комп’ютерна верстка M. Клюкін Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюSugar-decreasing medicinal species
Автори англійськоюChernykh Valentyn Petrovych, Yakovlieva Larysa Vasylivna, Kyslychenko Viktoriia Serhiivna, Kyslychenko Viktoria Serhiivna, Koshova Olena Yuriivna
Назва патенту російськоюСахаропонижающий лекарственный сбор
Автори російськоюЧерных Валентин Петрович, Яковлева Лариса Васильевна, Кисличенко Виктория Сергеевна, Кошова Елена Юрьевна
МПК / Мітки
МПК: A61K 36/00
Мітки: цукрознижувальний, лікарський, збір
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/6-75181-cukroznizhuvalnijj-likarskijj-zbir.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Цукрознижувальний лікарський збір</a>
Попередній патент: Спосіб визначення концентрації речовин
Наступний патент: Спосіб очищення стічних вод
Випадковий патент: Похідні 2-аміно-2-фенілалканолу, їх одержання та фармацевтична композиція, що їх містить