Антисептичний лікарський засіб

Антисептичний лікарський засіб, що включає водну основу, діючу активну речовину, 2(феноксі)етанол, допоміжні речовини кокамідопропілбетаїн і гліцерин, який відрізняється тим, що як діючу активну речовину додатково містить 20%й водний розчин полігексаметиленбігуанід гідрохлориду й розчинник 1,2-пропіленгліколь при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: 2-(феноксі)етанол 0,4-0,6 полігексаметиленбігуанід гідрохлорид, р-н 0,1-0,3 кокамідопропілбетаїн 0,9-1,1 гліцерин 0,4-0,6 пропіленгліколь 0,9-1,1 вода очищена решта. UA (21) u200708006 (22) 16.07.2007 (24) 27.07.2009 (31) BY2007-0367 (32) 06.04.2007 (33) BY (46) 27.07.2009, Бюл.№ 14, 2009 р. (72) КРАСИЛЬНИКОВ АНДРІЙ ОЛЕКСІЙОВИЧ, BY, СИВЕЦ МИКОЛА ФЕДОРОВИЧ, BY (73) ЗАКРИТЕ АКЦІОНЕРНЕ ТОВАРИСТВО "БЕЛАСЕПТИКА", BY (56) Ефименко Н.А. Препарат "Лавасепт" в профилактике и лечении хирургических инфекций. Военно-медицинский журнал, №8, 2003 "Лавасепт" Инструкция к применению 2002 г. Методические указания по применению дезинфицирующего средства "Октенисепт". Министерство здравоохранения Российской федерации, Москва, 2002 г. C2 2 (19) 1 3 гійної дії. Препарат ефективний проти стафілококової інфекції (MRSA), знтерококів, синьогнійної палички й кишкових бактерій (Е.соlі). Недоліком застосування Лавасепту є відмічені випадки приступу лихоманки з генералізованим шкірним висипом при малому вихідному розведенні концентрату, у деяких випадках наставала важка анафілаксія. Відомо склад антисептичного препарату на водній основі [4]. Препарат включає водяний розчин октенідіну (Ν,Ν'- (1,10 Decandiyldi-1[4H] pyridinyl-4-yliden)bis-(1-octanamin)dihydrochlorid) у кількості 0,005 - 0,5мас% і феноксізтанол (РОЕ) і/або феноксіпропанол (POP) у відношенні РОЕ :РОР від 1:20 до 1:1 у кількості 5,0 - 0,5мас.% відповідно Найбільш близький до пропонованого винаходу дезінфікуючий засіб "Октенисепт", який і обрано як прототип [5]. " Октенисепт" являє собою готовий до застосування водяний розчин у вигляді прозорої безбарвної рідини зі слабким специфічним запахом, який містить : октенідіндігідрохлорида 0,09 - 0,11мас.% і 2- феноксізтанола 1,8 - 2,2мас.% як діючі речовини, а також функціональні добавки: кокамідопропілбетанін, гліцерин і натрій глюконат. При 20°С "Октенисепт" являє собою рідину із щільністю 1,001 - 1,006г/см3 і показником переломлення 1,337 - 1,341. "Октенисепт" має антимікробну активність у відношенні грампозитивних грамнегативних бактерій, мікробактерій туберкульозу, грибів роду Кандида, вірусів гепатиту В та ВІЛ. Засіб "Октенисепт" призначений для обробки шкіри операційного й ін'єкційного полів. По параметрах гострої токсичності відповідно до ДЕРЖСТАНДАРТУ 12.1.007-76 відноситься до класу мало небезпечних з'єднань. Місцево-дратівні, шкірнорезорбтивні й сенсібілізуючі властивості в рекомендованих режимах для застосування не виражені, використовується тільки для зовнішнього застосування. Недоліком відомих засобів, з діючою речовиною октенідин дігідрохлорид, зокрема, "Октенісепт" проявляє виражену дратівну дію на слизуваті тканини, що збільшує небезпеку застосування препарату. Ціллю винаходу є створення препарату вільного від вказаного недоліку й підвищення ефективності його антисептичного впливу. Технічним результатом є зниження місцеводратівного впливу на слизуваті тканини, що досягається виключенням зі складу пропонованого засобу октенідин дігідрохлориду й підвищення антисептичних властивостей препарату, за рахунок введення в його склад активно діючої речовини із селективною вибірковістю до нейтральних ліпідних мембран кліток організму людини. Поставлена мета досягається тим, що антисептичний лікарський засіб, що включає водну основу, активну діючу речовину 2-(феноксі)этанол, допоміжні речовини кокамідопропілбетаін і гліцерин, відповідно до винаходу, у якості діючої активної речовини додатково містить 20%-й водяний розчин полігексаметиленбігуанід гідрохлориду й роз 87651 4 чинник 1,2-пропіленгліколь при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: 2-(феноксі)зтанол 0,4-0,6 полігексаметиленбігуанід гідрохлорид, р-р 0,1-0,3 кокамідопропілбетаін 0,9-1,1 гліцерин 0,4-0,6 пропіленгліколь 0,9-1,1 вода очищена решта Дослідженнями встановлено, що антисептичний лікарський засіб є високо ефективним для обробки шкірних покривів і слизуватих тканин людини, у тому числі для ран і поверхневих ушкоджень і характеризується: - широкою біоцидною активністю, швидкодією, реманентним ефектом у широкому діапазоні рН; - ефективною токсикологією: незначною токсичністю, іритацією, сенсибілізацією; відсутня системна токсичність, мутагенність, канцерогенні й тетратогенні властивості; - високими споживчими властивостями: стабільністю, гарним зрошенням епітелію, позитивним сприйняттям пацієнтами, відсутністю фарбування. Антисептичний лікарський засіб із зазначеними властивостями, у дослідженому діапазоні, переважно готувати з наступним складом компонентів, мас.%: - 2-(феноксі)зтанол (НД фірми «Arch UK 0,5 Biocides Ltd» «Merck KGaA») - полігексаметиленбігуанід гідрохлорид, р-н (НД фірми «Arch UK Biocides Ltd») 0,2 - кокамідопропілбетаін (НД фірми КАО Corporation S.A.) 1,0 - гліцерин (Eur. Ph. 4th Ed. 2002p., стор.1255) 0,5 - пропіленгліколь (Eur; Ph. 4th Ed. 2002г. 1,0 стор.1828) - вода очищена (ФС РБ 0867-04) решта Антисептичний лікарський засіб зазначеного складу не відомий з рівня техніки й, отже, пропоноване технічне рішення має новизну. Застосування полігексаметиленбігуанід гідрохлориду як субстанції для нанесення на живі об'єкти раніше не описане в медичній літературі, а його використання в сполученні з 2-(феноксі)этанолом, як активно діючою речовиною, не очевидно з точки зору досягнення заявленого результату - поліпшення антисептичних властивостей препарату за рахунок його селективної вибірковості до нейтральних ліпідних мембран кліток організму людини й свідчить про наявність винахідницького рівня в пропонованому технічному рішенні. Промислова застосовність заявленого антисептичного лікарського засобу ілюструється наведеними нижче результатами його використання й підтверджується фактом реєстрації в Республіці Білорусь у якості лікарського антисептичного засобу під комерційним найменуванням "Мукосанин" (Реєстраційне посвідчення №03/-1/1056). У таблицях 1, 2 наведені результати випробувань антимікробної активності антисептичного засобу "Мукосанин" при обробці слизуватих покривів у якісному й кількісному суспензіонному тестах по відношенню до типових тест-культур. 5 87651 6 Таблиця 1 Тест-культура Мукосанин Е.соlі DSM 787x109 P.aeruginosa DSM 939x109 P.mirabilis DSM 700x109 S.aureus DSM 346x109 C.albicans ATCC 10231x109 антисептик контроль антисептик контроль антисептик контроль антисептик контроль антисептик контроль 20 секунд + + + + + експозиція 3 хвилини + + + + + 5 хвилин + + + + + Таблиця 2 Тест-культура Е.соlі DSM 787x109 P.aeruginosa DSM 939x109 P.mirabilis DSM 700x109 S.aureus DSM 346x109 C.albicans ATCC 10231x109 Мукосин Дослід контроль Дослід контроль дослід контроль дослід контроль дослід Експозиція 20сек КОЕ/мл log RF 0 0 7,3 2,0x107 7,3 1,0x105 5,0 2,48 3,0x107 7,48 2,0x105 5,3 2,18 3,0x107 7,48 2,0x105 5,3 2,18 3,0x107 7,48 5,0х105 5,7 2,0 Експозиція 3хв. КОЕ/ мл log RF 0 0 7,3 2,0x107 7,3