Таблетка для профілактики та лікування захворювань зубів та пародонту

1. Таблетка для профілактики та лікування захворювань зубів і пародонту, що містить компоненти при співвідношенні, мас.%: магнію сульфат або магнію хлорид, або магнію лактат, або 3,26-5,26 магнію оксалат піридоксину гідрохлорид 0,060-0,074 тіаміну мононітрат 0,050-0,062 C2 2 (11) 1 3 Профілактика захворювань зубів і порожнини рота.-Л.: Медицина, 1979.- с.32-35.). Дані, які подають надію, були отримані при використанні вітамінів В і і В б (Федоров Ю.А. Клініка та лікування гіперестезії твердих тканин зубів.-Л.: Медицина, 1970.- с.94-95). Досить суперечливі дані щодо профілактичної дії мікроелементів були уточнені в роботах: Федоров Ю.А. Профілактика захворювань зубів і порожнини рота.- Л.: Медицина, 1979.-с.34-38, Кодола Н.А. Мікроелементи в профілактиці карієсу зубів.-Київ, Здоров'я, 1979.-с.110, 117, 122. Поряд із цим були представлені результати досліджень, що свідчать про постійне мінеральне оновлення тканин зубів за рахунок надходження макро- і мікроелементів зі слини, пиття, їжі. Цей фізіологічний процес дозволяє попереджати захворювання зубів і навіть лікує їх, наприклад, гіперестезію (Федоров Ю.А. Клініка та лікування гіперестезії твердих тканин зубів.-Л.: Медицина, 1970.-С.105-107). Відома сполука у вигляді таблеток натрію фториду, що широко застосовується в стоматологічній практиці. До недоліків цього препарату можна віднести наступне: - важко контролювати сумарне надходження фтору до організму з різних джерел; - не підходить для комплексного впливу, тому що не має протизапальної дії; - також існують обмеження використання для пацієнтів похилого віку. Ряд авторів вважає, що фторид може знижувати міцність кістки, особливо у станах з високою швидкістю метаболізму (Риггз Б.Л., Мелтон III Л.Дж. Остеопороз.-Пер.с англ. М.-Спб.:ЗАТ «Видавництво БІНОМ», «Невський діалект», 2000, с.441.) Відомо, що поєднання застосування ендогенних препаратів кальцію та місцевих сполук дозволяє підвищити ефективність лікування (Федоров Ю.А., Дрожжина В.А. Клініка, діагностика та лікування некаріозних поразок зубів.//Нове в стоматології.-1997.-№10(60).-Спеціальний випуск. 1997., с.43-44, с.80-81). Відомий препарат, який використовується в різних формах, у тому числі у формі таблетки, що містить поверхнево-активні речовини - олефіни сульфанату, компоненти абразивної дії, а саме, натрію метафосфат або кальцію фосфат, причому до складу можуть бути додатково введені фториди (GB №1172904, МПК А61К7/16, 1969). Профілактична дія цього препарату базується на добре відомій дії фтору, яка спрямована на зміцнення зубної емалі й кісткової тканини зубів. Дія фтору найбільш оптимально виявляється, коли є достатнім супутній вміст кальцію й вітамінів, надходження яких цей препарат не забезпечує, тому що кальцію фосфат погано засвоюється організмом. Комплексної профілактичної дії, спрямованої на лікування та профілактику захворювань зубів і пародонту відомий препарат не забезпечує. Відома таблетка орального застосування для зменшення зубного нальоту, що містить сухий порошок морської водорості Ascophyllum 88127 4 nodosum (RU C2 №2275218, МПК8 A61Q11/00, 2006). Цей препарат призначається пацієнтам, у яких спостерігається постійне утворення зубного каменю. Курс лікування проводиться протягом місяця. Призначається прийом по 2-4 таблетки на день. Препарат забезпечує усунення бактеріального нальоту та зубного каменю і завдяки цьому є засобом для профілактики стоматологічних захворювань, зокрема, карієсу. Однак, відомий препарат не містить компонентів, цільово спрямованих на профілактику ряду захворювань порожнини рота. Незважаючи на те, що Ascophyllum nodosum є однією з найпоширеніших водоростей, вона не входить у традиційний харчовий раціон людини. Завдання, на рішення якого спрямований даний винахід, полягає у створенні комплексної сполуки у формі таблетки мінеральних компонентів, вітамінів, мікроелементів, що легко засвоюються, для того, щоб усі вони стали діяти як синергісти, забезпечуючи як місцеву дію, так і надходження необхідних речовин в оптимальній кількості в організм для забезпечення загальної дії з метою лікування та профілактики захворювань порожнини рота і насамперед карієсу та некаріозних поразок зубів людини. Поставлене завдання вирішується тим, що таблетка для профілактики та лікування захворювань зубів і пародонту містить такі компоненти при співвідношенні, мас.%: магнію сульфат, або магнію хлорид, або магнію лактат, або магнію оксалат 3,26-5,26 піридоксину гідрохлорид 0,060-0,074 тіаміну мононітрат 0,050-0,062 кальцію гліцерофосфат 30,0-38,9 подрібнені слані ламінарії або висушений водний екстракт із ламінарії 1,1-2,2 стевіозид 0,3-0,9сорбіт 10,0-25,0 ксиліт 10,0-25,0 допоміжні компоненти 15,62-45,42 Лікувальна та профілактична дія препарату для лікування та профілактики захворювань порожнини рота обумовлена спільною дією піридоксину гідрохлориду, тіаміну мононітрату, кальцію гліцерофосфату, слані ламінарії, посиленим додаванням магнію сульфату, сорбіту та ксилітолу. Препарат забезпечує підвищення функціональних резервів організму, які сприяють фізіологічному процесу мінералізації тканин зубів. Кальцію гліцерофосфат є препаратом, який легко проникає у мінералізовані тканини і, насамперед у зуби й кістки, тому він є в даній сполуці основним джерелом кальцію і фосфору для зубів та тканин пародонту, що підсилює процеси мінералізації і підвищує протикаріозну дію сполуки у цілому. Поряд з цим кальцію гліцерофосфат є регулятором обміну кальцію та фосфору, має загальнозміцнювальну, тонізуючу дію внаслідок посилення метаболічних процесів в організмі. Піридоксину гідрохлорид (вітамін В6) бере активну участь в обміні речовин, які необхідні для 5 нормального функціонування центральної і периферичної нервової системи. Надходячи в організм, він фосфорується, перетворюється в піридок-соль-5-фосфат і входить до складу ферментів, що здійснюють декарбоксилування та переамінування амінокислот, тобто бере активну участь у найважливіших життєвих процесах. Бере участь в обміні незамінних амінокислот: метіоніну триптофану, цистеїну, глутамінової та інших амінокислот. Відіграє важливу роль в обміні гистаміну, сприяє нормалізації ліпідного і за деяким даними вуглеводного обміну, що підсилює профілактичну дію сполуки у цілому. Вітамін В6 також бере безпосередню участь у підтримці структури і щільності скелету. Тіаміну мононітрат (вітамін В1), потрапляючи до організму перетворюється у коферментні форми ферментативних систем, які відіграють важливу роль у вуглеводному та жировому обміні, а також у процесах проведення нервового імпульсу у синапсах. Усі процеси всмоктування у кишечнику, які здійснюються у механізмі активного енергозалежного транспорту, ріст та відновлення ентероцитів кишечника та кісткових клітин, синтез колагену та інших білків кісткової тканини вимагають для свого здійснення безперервного потоку енергії, джерелом якої є процеси біологічного окислювання. Вітамін В1 є невід'ємним учасником цих процесів. Подрібнені слані ламінарії (морська капуста) або висушений водний екстракт з ламінарії містять комплекс найважливіших мікроелементів (титан, нікель, мідь, срібло, йод, цинк, залізо та ін.), макроелементи (фосфор, кальцій, магній та ін.), амінокислоти, включаючи усі незамінні, хлорофіл, каротиноїди, вітаміни, полісахариди: альгінову кислоту, фукоїдан, ламінарин. Вказані компоненти, що знаходяться в одному продукті, є активними синергістами. Наукові дослідження підтверджують відсутність побічних явищ від вживання морської капусти, що є традиційним харчовим продуктом людини. Головна перевага ламінарії є у тому, що вона містить природний йод, який не тільки краще засвоюється організмом, але поліпшує асиміляцію білка, засвоєння фосфору, кальцію та заліза, активізує ферментативні системи. Крім того, ламінарія усуває вітамінно-мінеральну недостатність і нормалізує діяльність нервової, серцево-судинної й дихальної системи, зміцнює імунну систему, сприяє нормалізації функції щитовидної залози. У цілому забезпечує фізіологічний гомеостаз організму. Сіль магнію, магнію сульфат або магнію хлорид із неорганічних сполук магнію, або магнію лактат або магнію оксалат з органічних сполук магнію, введена до складу, як джерело магнію, необхідного для регулювання багатьох фізіологічних обмінних процесів, у тому числі в інтра- та екстрацелюлярних співвідношеннях калію, магнію, натрію та кальцію в організмі на клітинному 88127 6 рівні, що поліпшує профілактичну дію сполуки у цілому. Так само, як і кальцій, магній входить до складу мінеральної основи кісткової тканини. Він відіграє важливу роль у процесах остеогенезу і може безпосередньо впливати на функцію кісткових клітин, обмін вітаміну Д, кальцію, а також на формування та зростання кристалів оксіапатиту. Стевіозид (екстракт трави стевії) - використується завдяки вмісту у цьому екстракті активних антиоксидантів (флавоноідам, оксипроліновим кислотам, кумаринам), а також певної кількості калію, магнію, цинку, селену, заліза, кальцію і натрію, що у цілому підвищує профілактичну дію сполуки. Ксиліт, сорбіт мають бактеріостатичну дію, інгібують ріст зубоясеної бляшки, пригнічують метаболізм стрептококів, сприяють підвищенню рівня рН слини, чим створюють сприятливі умови для мінералізації емалі зубів, особливо у поєднанні з комплексом мінеральних та інших БАР. Це особливо важливо, тому що сполука розрахована на загальну й місцеву (на зубах) профілактичну дію. У кращому варіанті виконання винаходу до складу таблетки входять наступні допоміжні компоненти у такому співвідношенні, мас.%: лактоза 0,12-0,37 какао-порошок 0,15-0,35 кальцію фосфат 2,0-5,0 ароматизатори харчові 0,3-0,9 барвник харчовий 0,05-0,30 компонент, що зв'язує 12,0-35,0 компонент, що змазує 1,0-3,5. Лактоза, какао-порошок, харчові ароматизатори, допоміжні компоненти, що зв'язують та змазують, забезпечують процес таблетування сполуки та її приємний смак. Кальцію фосфат служить як наповнювач. У якості компонента, що зв'язує, необхідного безпосередньо для формування таблетки, краще використовувати соєвий або молочний протеїн або фруктозу. У якості компонента, що змазує, необхідного для поліпшення сипкості та зменшення прилипання підчас пресування таблеток, краще використовувати магнію стеарат, але можуть бути використані кальцію стеарат або стеаринова кислота. Запропонована сполука у вигляді таблеток для розсмоктування розрахована на загальну та місцеву (безпосередньо на зуби) профілактичну дію, тому деякі компоненти виконують дві функції: як місцево діючого агента, так і як наповнювача. До таких компонентів відносяться сорбіт, ксиліт, стевіозид. У таблиці 1 наведені середні дані щодо вмісту активних компонентів у таблетках масою 1000 мг, відповідно до оптимального надходження їх до організму. 7 88127 8 Таблиця 1 № 1 2 3 4 5 6 7 Вміст,мг в одній таблетці утрьох таблетках 349,2 1047,6 66,7 200,1 51,3 153,9 42,6 127,8 4,2 12,6 17 51 0,017 0,051 0,667 2 0,567 1,7 589,966 1000 Найменування компонентів Кальцію гліцерофосфат, у т.ч. - кальцій - фосфор Магнію сульфат, у т.ч. - магній Слані ламінарії, у т.ч. - йод Піридоксину гідрохлорид (В6) Тіаміну мононітрат (В1) Наповнювач та ін. речовини*) Разом % від Арс**} у трьох таблетках 20 19 3,2 34 100 100 *) - у якості наповнювача використуються допоміжні речовини: сорбіт, ксиліт, соєвий протеїн, стевіозид, какао-порошок, магнію стеарат, кальцію фосфат. **) - АРС - адекватний рівень споживання - рекомендовані рівні споживання харчових й біологічно активних речовин. У таблиці 2 наведені конкретні приклади складу таблеток, приготовлених відповідно з винаходом. Використання замість магнію сульфату, зазначеного у прикладах, інших солей магнію з числа тих, що відповідають винаходу, а саме магнію хлориду, або магнію лактату, або магнію оксалату, веде до одержання аналогічних результатів і не позначається суттєво на зниженні ефективності препарату. Згідно з методом готування сполуки у вигляді таблеток для розсмоктування у прикладі 1 представлене максимальне дозування компонентів. У прикладі 2 сполука у вигляді таблеток для розсмоктування така ж, як і в прикладі 1, але ком поненти взяті в оптимальному (серединному) співвідношенні. У прикладі 3 наведені дані щодо готування сполуки у вигляді таблеток для розсмоктування з мінімальним вмістом компонентів. Готування таблеток для розсмоктування відбувається за звичайною для таблеток технологією. Спочатку одержують масу для таблетування, для чого здійснюють подрібнювання компонентів, дозування компонентів, просіювання, змішування, вологу грануляцію, опудрення - змішування. Таблиця 2 Компоненти сполуки Магнію сульфат Піридоксину гідрохлорид Тіаміну мононітрат Кальцію гліцерофосфат Слані ламінарії Стевіозид Сорбіт Ксиліт Лактоза Магнію стеарат Кальцію фосфат (кальцію фосфат) Соєвий протеїн Ароматизатори Смакові добавки Приклад 1, (мас.%) 5,26 0,074 0,062 38,90 2,2 0,9 10,0 10,0 0,37 3,5 5,0 23,38 0,31 0,05 Потім підготовлену масу таблетують, знепилюють таблетки та надалі фасують. Відбраковані таблетки направляють на переробку. Описану технологію не піддають змінам, коли використовуються інші компоненти, що відповідають винаходу, але не зазначені у таблиці 2, а Приклад 2, (мас.%) 4,26 0,067 0,057 34,92 1,7 0,5 17,5 17,5 0,25 2,5 3,5 16,4 0,6 0,25 Приклад 3, (мас.%) 3,26 0,060 0,052 30,92 1,5 0,3 23,0 23,0 0,12 1,0 2,0 13,39 0,9 0,50 також при використанні різних допоміжних компонентів згідно з винаходом. При використанні таблетки розсмоктують, при цьому певна частина активних компонентів активно всмоктується крізь слизову оболонку порожнини рота, а деяка частина у процесі знаходження сполуки у роті буде місцево справляти ремінералізуючу дію. 9 Протягом дня необхідно використати 2-3 таблетки, після чищення зубів. Загальна тривалість курсу 1-1,5 місяця. Повторне призначення курсу через 5-6 місяців. Таблетки застосовуються для поліпшеннямінералізації тканин зуба, у тому числі для профілактики й лікування гіперестезії зубів, динаміка усунення якої є найбільш показовою для підтвердження ефективності розроблених таблеток. Спостереження провели на 22 добровольцях, у яких можна було простежити та оцінити проце 88127 10 си мінералізації емалі на підставі визначення індексу поширеності (ІПГЗ) та інтенсивності (ПГЗ) гіперестезії зубів, показників індексів гігієни, РМА і проби Шиллера-Писарева. У таблиці 3 наведені показники індексу гігієни та гіперестезії зубів у процесі спостереження. З даних, представлених у таблиці 3, випливає, що чітко змінюються показники індексів гігієни, поширеності та інтенсивності гіперестезії зубів, які свідчать про поліпшення мінералізації зубів. Розходження достовірно (р