Спосіб отримання ізольованого екстракту з незрілих плодів волоського горіха, композиція, що його містить, та застосування

1. Спосіб отримання ізольованого екстракту волоських горіхів, який відрізняється тим, що він включає: і) збирання незрілих плодів волоського горіха як сировини; іі) приготування сировини для екстракції; ііі) заморожування сировини, що була приготована під час попереднього етапу; iv) сушіння; v) екстракцію протягом часу менше 10 хвилин, причому зазначений етап екстракції включає руйнування висушеної маси, отриманої на етапі сушіння, на окремі шматки та додавання спирту у співвідношенні ваги/об'єму від 1/2 до 1/5, та здійснення екстракції протягом часу менше 10 хвилин; vi) фільтрацію; та vii) кінцеве пакування. 2. Спосіб за пунктом 1, відповідно до якого приготування сировини для екстракції (іі) включає меха C2 2 (11) 1 3 гідроксі-1,4-нафтохінон (юглон), 1,4,5тригідроксінафталін (гідроюглон), глікозиди гідроюглону, глікозиди гідроксі--тетралону та галових похідних цих глікозидів. Також відомо, що шкаралупа волоського горіха дуже багата на вітамін С, а листя містить бетакаротин, В1, В2 та В6. Юглон вважається продуктом природного походження, що має антимікробну, антинеопластичну та протипаразитичну дію, а також відзначається протигрибковими та антисептичними властивостями. Таким чином, він може зустрічатися в різних ринкових продуктах, включаючи барвники для волосся та олію амбрового дерева. Юглон, приготований із шкаралупи волоського горіха, є активним інгредієнтом у дієтичних добавках. Ряд фактів свідчить про те, що юглон є сильним хіміотерапевтичним або хіміопревентивним реагентом. В рамках терапевтичної програми розвитку Національного інституту раку (NCI) виконувалася оцінка дії юглону під час дослідження ВІЛ1. Патент США 6.296.838, датований жовтнем 2001 року, стосується протигрибкової композиції місцевого застосування для лікування та профілактики ураження грибком нігтів людини. Зокрема, патент США 6.296.838 описує, що екстракт синергічної дії містить суміш 10-15% екстракту юглону зі шкаралупи волоського горіха та 20-30% мелених коренів нарду джатамансі (Nardostachys jatamansi) або ветиверії цицанієподібної (Vetiveria zizanioides) або барвінку рожевого (Catharanthus roseus), оскільки екстракт лише юглону виявився слабо дієвим навіть під час тривалого лікування та мав протигрибково-токсичний ефект. З метою отримання зазначеного екстракту шкаралупа волоського горіха відокремлювалася, промивалася водою та висушувалася повітрям. Потім, шкаралупа перемелювалася та здійснювалася екстракція юглону за допомогою розчинників, які обиралися серед ацетону, спирту та бутанолу. Розчинник відганявся з екстракту, який в подальшому охолоджувався з метою видалення воску, щоб юглон, таким чином, був частково фракціонований. Ізольовані екстракти волоських горіхів, які описуються в існуючих технологіях, базуються на екстракції визначених активних інгредієнтів з протигрибковим, протимікробним або противірусним призначенням, із тієї частини дерева, у якій цей активний інгредієнт знаходиться у великій кількості. Серед деяких найбільш відомих протигрибкових композицій є такі, що містять екстракт юглону із шкаралупи волоського горіха або композиції з високою концентрацією вітаміну С, отримані з тканин та листя дерева волоського горіха, з високим вмістом вітаміну С. Композиції, що містять ізольовані екстракти волоських горіхів, відзначаються недоліком, оскільки їх слід вживати негайно після виготовлення, зважаючи на те, що зазначені композиції мають короткий термін придатності, внаслідок зниження їх ефективності з часом. Таким чином, внаслідок низької стабільності ізольованих екстрактів волоських горіхів, компози 93915 4 ції, що їх містять, мають виготовлятися та споживатися протягом декількох днів з метою забезпечення належної ефективності під час лікування. Отже, згадані композиції, що ґрунтуються на ізольованих екстрактах волоського горіха, мають обмежений у часі термін придатності через низьку стабільність юглону в екстракті, а також вони належать виключно до протигрибкового, протимікробного або противірусного типу. Таким чином, до сих пір не було створено жодного ізольованого екстракту тільки з волоських горіхів, який би був стабільним з часом та не залежав від моменту виготовлення. Крім того, до сих пір не було створено жодної композиції, яка б містила зазначений екстракт, що відзначається одночасним протигрибковим, протимікробним та противірусним застосуванням, чиї властивості залишалися б стабільними протягом тривалого часу. Перший аспект даного винаходу, таким чином, передбачає створення ізольованого екстракту на основі волоського горіха, що є стабільним у часі та не залежить від моменту його виготовлення. Другий аспект даного винаходу стосується створення ізольованого екстракту на основі волоського горіха, який одночасно є ефективним при лікуванні грибкових, інфекційних та вірусних захворювань. Третій аспект винаходу стосується створення процесу, який дозволяє отримати ізольований екстракт волоських горіхів відповідно до першого та другого аспектів винаходу. Четвертим аспектом даного винаходу є використання екстракту відповідно до першого аспекту даного винаходу для виробництва ліків для лікування вірусних, грибкових та інфекційних захворювань. П'ятий аспект винаходу стосується створення композиції, що містить екстракт відповідно до першого аспекту винаходу, яка використовується у виробництві ліків для лікування вірусних, грибкових та інфекційних захворювань. Визначення У даному винаході "незрілі плоди волоських горіхів" означають, що зазначені волоські горіхи знаходяться у стані молочно-воскової стиглості. Загалом, зазначений стан стиглості має місце між 10 червня та 15 вересня, більш точно з 10 липня до 10 серпня, хоча навіть зазначені дати можуть незначно варіюватися відповідно до погодних умов у місцевості, де плід дозріває. Фігури Фігура 1 зображує технологічну схему процесу відповідно до даного винаходу, який забезпечує отримання екстракту волоського горіха із часом екстракції менше 10 хвилин. Фігура 2 є графічним зображенням вмісту юглону у (%) в екстракті волоського горіха у співвідношенні із часом, що минув від його приготування, залежно від часу, використаного протягом етапу екстракції. Фігура 2 свідчить про те, що вміст юглону залишався стабільним протягом усього часу тільки тоді, коли тривалість екстракції була менше 10 хвилин. (-•-). 5 93915 Детальний опис винаходу Винахідники даного винаходу дійшли висновку, що час екстракції, який використовується для отримання екстракту волоського горіха є вирішальним чинником, що визначає кінцеві властивості отриманого екстракту. Перевагою є те, що ізольований екстракт волоських горіхів відповідно до першого аспекту винаходу має відповідні властивості для одночасного протигрибкового, протимікробного та противірусного застування та відрізняється стабільністю у часі. Відповідно до трьох перших аспектів винаходу, забезпечується ізольований екстракт волоських горіхів, який відрізняється тим, що він був отриманий за допомогою процесу, що включає: і) збирання незрілих плодів волоського горіха як сировини; іі) приготування сировини для екстракції; ііі) замороження сировини, що була приготована під час попереднього етапу; iv) сушіння; v) екстракцію протягом часу менше 10 хвилин; vi) фільтрацію; та vii) кінцеве пакування. Зокрема, приготування сировини для екстракції (іі) включає переважно механічне очищення, миття проточною водою, миття дистильованою водою та сушіння на відкритому повітрі. Переважно, етап замороження (ііі) передбачає зберігання плодів волоського горіха у морозильній камері при температурі від - 18 до - 20°С протягом 70-170 годин, ще краще протягом близько 120±5 годин. Зокрема, етап сушіння (iv) включає, по-перше, очищення оболонки замороженого волоського горіха тонкими шарами від 2 до 3 мм, а, потім їх розміщення у піддонах з метою сушіння, переважно під сонцем, та потім у сушильній камері при температурі 38°С±2°С до отримання рівня вологості менше 10%. Етап екстракції (v) включає руйнування висушеної маси, отриманої на етапі сушіння, та дода 6 вання етилового спирту (96%) у співвідношенні ваги/об'єму від 1/2 до 1/5, краще 1/3, та здійснення екстракції протягом часу менше 10 хвилин, краще менше 5 хвилин, та навіть ще краще менше 2 хвилин. Етап фільтрації екстракту здійснюється переважно у фільтрі первинного очищення, а потім у бактерицидному фільтрі з тонкими порами під тиском 0.25±0.005МПа. Обсяг даного винаходу також включає ті модифікації, які можуть бути здійснені кваліфікованими фахівцями даної галузі, на етапах від і) до iv), vi) та vii), за умови, що вони не відхиляться від предмету винахідницької концепції даного винаходу. На Фігурі 1 зображено технологічну схему процесу, визначеного вище, яка при цьому не обмежує даний винахід. Винахідники даного винаходу дійшли висновку, що час екстракції є критично важливим для кінцевих властивостей ізольованого екстракту волоських горіхів. Вважається, що в разі збільшення часу екстракції інші компоненти вилучаються з волоського горіха, що можливо впливає на стабільність та тривалість дії отриманого екстракту. Надзвичайно, винахідники даного винаходу з'ясували, що ізольований екстракт волоських горіхів, отриманий відповідно до першого аспекту винаходу, зберігає свої властивості для одночасного протигрибкового, протимікробного та противірусного застосування, не кажучи вже про стабільність з часом. Таким чином, винахід також забезпечує процес отримання ізольованого екстракту волоських горіхів, як це визначено відповідно до першого аспекту винаходу. Винахідники даного винаходу провели дослідження стабільності юглону, залежно від часу, що використовується протягом етапу екстракції v). Таблиця 1 нижче свідчить про те, що чим довшим є час екстракції на етапі v), тим меншою є тривалість стабільності активного інгредієнту юглону. Таблиця 1 № зразка 1 2 3 4 5 Час екстракції (годин)