Рослинний засіб гепатопротекторної та жовчогінної дії

Реферат: Рослинний засіб гепатопротекторної та жовчогінної дії містить як витяжку з лікарських рослин густий екстракт трави грициків на 20 % спирті етиловому при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:10. UA 100565 U (12) UA 100565 U UA 100565 U 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Корисна модель належить до фармації і медицини, зокрема до засобів фармацевтичних композицій рослинного походження з лікувально-профілактичною дією, які виявляють гепатопротекторну та жовчогінну активність і можуть використовуватись як у медичній практиці, так і як продукти спеціального призначення - дієтичні добавки. Фармакотерапія хвороб печінки належить до числа найважливіших проблем медицини в силу життєвої важливості цього органа, численних етіологічних факторів і нозологічних форм патології печінки, високої захворюваності, статистика якої свідчить про її ріст. За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я, патологія печінки займає 3-тє місце після серцевосудинної й онкологічної патології. Відомо, що для лікування захворювань печінки використовуються гепатопротектори, що зумовлюють вибірковий вплив на печінку, спрямований на відновлення метаболізму печінкових клітин, підвищення стійкості до пошкоджувальних впливів екзогенних або ендогенних чинників, стимуляцію репаративних і регенераційних процесів в органі. До них відносять вітаміни і мікроелементи, амінокислоти і деякі гормональні препарати, ряд синтетичних засобів, флавоноїди тощо [Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей в 2-х томах. - Μ.: Новая волна, 2005. - 435 с.]. Як препарати рослинних флавоноїдів використовують легалон, силібінін, силібор тощо. Протипоказанням до застосування препаратів розторопші є цукровий діабет із супутнім холестатичним синдромом. У період лікування ці препарати в окремих осіб можуть викликати неприємні відчуття в шлунку, сухість в роті, діарею, шкірний свербіж, висипання на шкірі тощо. Як гепатопротектори використовуються також препарати, що сприяють відновленню фосфоліпідної структури клітинних мембран (есенціале, ліпостабіл, ліпін). Есенціале комбінований препарат, до складу якого входять природні фосфоліпіди (із бобів сої) і ряд вітамінів. Показання: гострий та хронічний гепатит, цироз печінки, жирова її дистрофія, печінкова кома, ушкодження печінки різними ендогенними гепатотоксичними чинниками, порушення печінки у хворих на цукровий діабет, туберкульоз та ін. Протипоказань до застосування есенціале не має, що є важливою перевагою перед іншими гепатопротекторами, але цей засіб має і ряд недоліків, серед яких низький гепатопротекторний і антиоксидантний ефекти, нестабільність фізико-хімічних властивостей в процесі зберігання та ін. Відома фармацевтична композиція гепатопротекторної дії належить до хімікофармацевтичної промисловості та містить флавоноїди плодів розторопші (пат. UA№41740, А61Р1/16, 10.06.2009, бюл. № 11). Існує лікувально-профілактичний засіб гепатопротекторної, протизапальної та антиоксидантної дії (пат. UA №85291, А61К 36/35 (27.10.2008, бюл. № 20) у формі водноспиртового екстракту лікарських рослин та містить траву чебрецю плаского, квітки бузини чорної, плоди черемхи звичайної. Винахід придатний для використання у комплексному лікуванні захворювань і різних пошкоджень печінки, а також як харчова дієтична добавка з лікувально-профілактичною дією. В основу корисної моделі поставлено задачу розробити склад і удосконалити технологію рослинного засобу гепатопротекторної та жовчогінної дії шляхом використання витягів з лікарських рослин, щоб їх успішно застосовувати як гепатопротекторний та жовчогінний засіб. Поставлена задача вирішується тим, що у відомому лікарському засобі, згідно з корисною моделлю як витяжку з лікарської рослинної сировини використовують густий екстракт трави грициків на 20% спирті етиловому при співвідношенні сировини до екстрагенту 1:10. Рослина грицики звичайні має достатню сировинну базу, це одна з найпоширеніших рослин на території України і багатьох країн світу. Грицики здавна використовуються в медицині як гемостатичний засіб при легеневих, ниркових, шлунково-кишкових, носових і, особливо, при маткових кровотечах. Відомо використання в народній медицині трави грициків звичайних для лікування різних захворювань. Відвар грициків, а також подрібнену траву використовують зовнішньо у вигляді примочок їх прикладають до забитих місць, на рани, виразки. Настій трави грициків застосовують при шлункових, ниркових, легеневих, носових, маточних кровотечах після пологів, абортів, при рясних менструаціях. У науковій медицині трава грициків переважно використовується як кровоспинний засіб при маткових кровотечах. Завдяки здатності біологічно активних речовин грициків викликати енергійні скорочення гладенької мускулатури матки їх використовують при атонії матки в післяпологовому періоді. Авторами вперше запропоновано використання густого екстракту трави грициків (ГЕТГ) як засобу з гепатопротекторною та жовчогінною дією. 1 UA 100565 U 5 10 15 20 25 30 35 Густий екстракт трави грициків містить значну кількість біологічно активних сполук, а саме флавоноїдів, органічних кислот, вуглеводів, дубильних речовин. Спосіб отримання густого екстракту трави грициків полягає в наступному Сировину, у вигляді трави подрібнюють. Далі подрібнену траву грициків піддають екстракції 20 % етанолом при співвідношенні сировина:екстрагент 1:10 тричі по 12 годин, кожен раз новими порціями екстрагенту. Одержані витяжки об'єднують, фільтрують та концентрують у вакуум-випарному апараті до необхідної консистенції. Корисна модель ілюструється прикладами. Приклад 1. Вивчення впливу густого екстракту трави грициків на перебіг тетрахлорметанового ураження печінки. В експерименті на моделі гострого тетрахлорметанового гепатиту використовували 40 білих статевозрілих безпорідних щурів самців масою 180-220 г, яких було розподілено на 5 груп по 8 тварин у кожній: 1 - інтактний контроль (ІК); 2 - контрольна патологія (КП); 3 - дослідна, яким уводили ГЕТГ в дозі 10 мг/кг; 4 - дослідна, яким уводили ГЕТГ в дозі 50 мг/кг; 5 - дослідна, яким уводили препарат порівняння силібор в дозі 50 мг/кг. Після рандомізації тваринам дослідних груп вводили препарати в вищезазначених дозах, групи КП - розчинник, протягом 2-х тижнів до та через 2 години після введення гепатотоксину. Далі у тварин моделювали гостре ураження гепатоцитів відповідно до методу [Доклінічні дослідження лікарських засобів: методичні рекомендації / За ред.: член-кор. АМН України О.В. Стефанова. - К.: Авіценна, 2001. - 528 а]. На 3-тю добу щурів виводили з досліду методом декапітації в умовах барбамілового наркозу. Ефективність досліджуваних препаратів, функціональний стан гепатоцитів та білкового обміну щурів оцінювали за допомогою таких показників: виживаність тварин, динаміка маси тіла, коефіцієнт маси печінки (КМП), низка їх маркерів, які визначали в гомогенаті печінки та в сироватці крові. Визначали показники, що характеризують стан білкового обміну в сироватці крові - рівень загального білка, сечовини; інтенсивність цитолізу - активність аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ); наявність запального процесу - рівень лужної фосфатази (ЛФ); стан ліпідного обміну - рівень холестерину та тригліцеридів; рівень енергозабезпечення - уміст піровиноградної кислоти (піруват) в сироватці крові та глікогену в гомогенаті печінки. Інтенсивність процесів перекисного окислення ліпідів (ПОЛ) та стан антиоксидантного захисту оцінювали за вмістом ТБК-реактантів, відновленого глутатіону (ВГ) та каталази в сироватці крові та гомогенаті печінки. Отримані експериментальні дані обробляли методами варіаційної статистики за допомогою стандартного пакету статистичних програм «Statistica 6,0». Для отримання статистичних висновків застосовували параметричні методи (метод Н'юмана-Кейлса). При порівнянні статистичних вибірок був прийнятий рівень значущості р