Моноетаноламід n-(6-метоксибензотіазоліл-2)-сукцинамінової кислоти, який проявляє гепатозахисну активність

Изобретение относится к области новых биологически активных химических соединений, а именно к моноэтаноламиду N-(6-метоксибензотиазолил-2)-сукцинаминовой кислоты, проявляющему гепатозащитную активность. Указанное свойство позволяет предполагать возможность использования этого соединения в медицине. Целью изобретения является выявление новых свойств в ряду амидов N-(6-метоксибензотиазолил-2)сукцинаминовой кислоты. Пример. Получение моноэтаноламида N-(6-метоксибензотиазолил-2)-сукцинаминовой кислоты (соединение 1). К 2,62г (0,01 моль) N-2-(6-метоксибензотиазолил)-сукцинимида в 20мл ацетона прибавляют 0,62г (0,01 моль) моноэтаноламина. Реакционную массу оставляют на 10 ч при комнатной температуре. Осадок отфильтровывают и сушат. Вы ход 90%. Кристаллизуют из уксусной кислоты. Иглы. Бесцветное кристаллическое вещество, растворимое в ДМФА и ДМСО, т.пл. 203 - 205°С. Найдено, %: N 12,71 5; S 9,69. C14H17N3 O4 Вычислено, %: N 12,99; S 9,92. Данные ИК-спектров, см -1: n CO 16,96, 1652; dNH 1571; n NH 3378, 3200; n OH 3320. Изучение гепатозащитной активности и острой токсичности моноэтаноламида N-(6метоксибензотиазолил-2)-сукцинаминовой кислоты. Гепатозащитное действие оценивали по активности аланинаминотрансферазы сыворотки крови (АЛАТ). Гепатозащитную активность исследуемого соединения изучали параллельно с широко применяемым в медицинской практике препаратом "Силибор". Опыты проводили на 24 крысах-самцах (150 - 200г) на модели поражения печени четыреххлористым углеродом. При этом 18 животным подкожно вводили 50%-ный масляный раствор четыреххлористого углерода из расчета 0,5мл на 100г массы. Из них 6 животным за 1 ч до введения четыреххлористого углерода внутрижелудочно вводили изучаемое соединение в дозе 25мг/кг. В такой же дозе (ЭД-50) вводили эталонный гепатозащитный препарат силибор (25мг/кг). Вторая серия животных получала силибор в дозе 25мг/кг (ЭД50 ). Третья серия животных получала только четыреххлористый углерод, вызывавший токсическое поражение печени. Четвертая серия интактных крыс служила контролем. Животных забивали путем декапитации через 24 ч после введения четыреххлористого углерода. Активность аланинаминотрансферазы сыворотки крови определяли по реакции с 2,4динитрофенилгидразином. Острую токсичность исследуемого соединения определяли на белых мышах массой 18 - 20г при пероральном введении. Результаты исследований приведены в таблице. Они свидетельствуют о том, что моноэтаноламид N-(6-метоксибензотиазолил-2)-сукцинаминовой кислоты на 19% превышает эффект силибора при одинаковой с ним токсичности.