Композиція для боротьби з хворобами рослин і її застосування
Формула / Реферат
1. Композиція для боротьби з хворобами рослин, яка містить карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (І):
, (I)
де
R1 означає атом водню або метильну групу, і
R2 означає метильну групу, дифторметильну групу або трифторметильну групу; і
сполуку, яка відповідає формулі (А):
(A).
2. Композиція для боротьби з хворобами рослин за п. 1, де вагове співвідношення карбоксамідної сполуки і сполуки, яка відповідає формулі (А), становить від 0,1/1 до 10/1 карбоксамідна сполука/сполука, яка відповідає формулі (А).
3. Спосіб боротьби з хворобами рослин, що включає застосування ефективної кількості кожної з карбоксамідної сполуки, яка відповідає формулі (І):
, (I)
де
R1 означає атом водню або метильну групу, і
R2 означає метильну групу, дифторметильну групу або трифторметильну групу; і сполуки, яка відповідає формулі (А):
, (A)
до рослини або до ґрунту для культивування рослини.
4. Спосіб боротьби з хворобами рослин за п. 3, де вагове співвідношення карбоксамідної сполуки і сполуки, яка відповідає формулі (А), становить від 0,1/1 до 10/1 карбоксамідна сполука/сполука, яка відповідає формулі (А).
5. Спосіб боротьби з хворобами рослин за п. 3 або 4, де рослина являє собою сою, а ґрунт для культивування рослин є ґрунтом для культивування сої.
Текст
Реферат: Композиція для боротьби з хворобами рослин, яка має чудову активність в боротьбі з 1 хворобами рослин, та містить карбоксамідну сполуку формули (І), де R означає атом водню 2 або метильну групу, і R означає метильну групу, дифторметильну групу або трифторметильну групу; і сполуку (мандестробін) формули (А). R 2 O N N H3C CH3 N H R 1 CH3 H3C (I) UA 113316 C2 (12) UA 113316 C2 CH3 O CH3 CH3 H N O O CH3 (A) UA 113316 C2 5 10 15 20 Галузь техніки Даний винахід стосується композиції для боротьби з хворобами рослин і її застосування. Рівень техніки У рамках даного винаходу були розроблені деякі сполуки для боротьби з хворобами рослин і було здійснене їх практичне застосування (див. наприклад, патентні документи 1 і 2). Патентний документ 1: публікація WO 86/02641 Патентний документ 2: публікація WO 92/12970 Опис винаходу Технічна проблема: Задачею даного винаходу є надання композиції, яка має чудову ефективність в боротьбі з хворобами рослин. Технічне рішення: Автори даного винаходу провели ретельні дослідження в пошуках композиції, яка має чудову ефективність в боротьбі з хворобами рослин. У результаті було виявлено, що композиція, яка містить карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (I), і сполуку, яка відповідає формулі (А), демонструє чудову ефективність в боротьбі з хворобами рослин, і, таким чином, був здійснений даний винахід. Даний винахід стосується: [1] Композиції для боротьби із захворюваннями рослин, яка містить карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (I): , 25 де 1 R означає атом водню або метильну групу, і 2 R означає метильну групу, дифторметильну групу або трифторметильну групу; і сполуку, яка відповідає формулі (А): . 30 35 [2] Композиції для боротьби з хворобами рослин, описаної в [1], де вагове співвідношення карбоксамідної сполуки і сполуки, яка відповідає формулі (А), є наступним: карбоксамідна сполука/сполука, яка відповідає формулі (А) = від 0,1/1 до 10/1. [3] Способу боротьби з хворобами рослин, що включає застосування кожної з ефективної кількості карбоксамідної сполуки, яка відповідає формулі (I): , 40 де 1 R означає атом водню або метильну групу, і 1 UA 113316 C2 2 R означає метильну групу, дифторметильну групу або трифторметильну групу; і сполуки, яка відповідає формулі (А): , 5 10 15 рослини або ґрунту для культивування рослини. [4] Способу боротьби з хворобами рослин, описаному в [3], де вагове співвідношення карбоксамідної сполуки і сполуки, яка відповідає формулі (А), є наступним: карбоксамідна сполука/сполука, яка відповідає формулі (А) = від 0,1/1 до 10/1. [5] Способу боротьби з хворобами рослин, описаному в [3] або [4], де рослина являє собою сою, а ґрунт для культивування рослин є ґрунтом для культивування сої. Варіанти здійснення винаходу Композиція для боротьби із захворюваннями рослин за даним винаходом (що далі позначається як "заявлена композиція") містить карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (I): , 1 20 2 де R і R є такими, як визначено вище (що далі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука") і сполуку, яка відповідає формулі (А): , 25 30 (що далі позначається як "заявлена сполука (А)"). Заявлені карбоксамідні сполуки являють собою сполуки, описані, наприклад, в публікації WO 86/02641 і в публікації WO 92/12970, і, таким чином, їх можна отримувати способом, описаним у вказаних документах. Заявлена карбоксамідна сполука має один асиметричний атом вуглецю, і завдяки асиметричному атому вуглецю існує обидва енантіомери, тобто (R)-ізомер, відповідний формулі (1-R): 2 UA 113316 C2 , 1 2 де R і R є такими, як визначено вище, і (S)-ізомер, відповідний формулі (1-S): 5 , 1 10 2 де R і R є такими, як визначено вище. У рамках даного винаходу заявлену карбоксамідну сполуку можна використовувати в формі будь-якої їх суміші в необов'язковому енантіомерному співвідношенні. Конкретний приклад заявленої карбоксамідної сполуки включає наступні сполуки: карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (I): , 15 (що далі в даному описі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука (1)"), карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (1R): , 20 (що далі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука (1R)"), карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (2): , 25 (що далі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука (2)"), карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (2R): 3 UA 113316 C2 , (що далі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука (2R)"), карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (3): 5 , (що далі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука (3)"), карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (3R): 10 , (що далі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука (3R)"), карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (4): , 15 (що далі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука (4)"), і карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (5): , 20 25 (що далі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука (5)"). Заявлена сполука (А) є загальновідомою сполукою і описана, наприклад, в публікації WO 02/10101. Заявлену сполуку (А) можна отримувати відомим способом. У рамках даного винаходу заявлена сполука (А) має один асиметричний атом вуглецю і завдяки асиметричному атому вуглецю існує обидва енантіомери, тобто (R)-ізомер, відповідний формулі (A1): 4 UA 113316 C2 і (S)-ізомер, відповідний формулі (A2): . 5 10 15 20 25 30 35 40 45 У рамках даного винаходу заявлену сполуку (А) можна використовувати як їх суміш в необов'язковому енантіомерному співвідношенні. Енантіомери можна отримувати способом, описаним в публікації WO 02/10101. Вагове співвідношення заявленої карбоксамідної сполуки і заявленої сполуки (А) в даній композиції, наприклад, є наступним: заявлена карбоксамідна сполука/заявлена сполука (А) = від 0,01/1 до 500/1, переважно від 0,1/1 до 10/1, і більш переважно від 0,5/1 до 1/7. Незважаючи на те, що дана композиція сама по собі може являти собою суміш представленої карбоксамідної сполуки і сполуки (А), дану композицію звичайно отримують змішуванням вказаної карбоксамідної сполуки, сполуки (А) і інертного носія, і якщо необхідно, додаванням поверхнево-активної речовини або інших фармацевтичних добавок, а потім складанням в форму масляного розчину, емульгованого концентрату, текучого складу, змочуваного порошку, гранульованого змочуваного порошку, складу тонкодисперсного порошку, гранул і т. д. Такі склади можна використовувати самі по собі або з додаванням інших інертних компонентів, таких як засіб для боротьби із захворюваннями рослин. Звичайно дана композиція може містити всього від 0,1 до 99 % по масі, переважно від 0,2 до 90 % по масі, і більш переважно від 1 до 80 % по масі заявленої карбоксамідної сполуки і заявленої сполуки (А). Приклади твердого носія, що використовується для складання, включають тонкоподрібнений порошок або частинки глини, які складаються з мінералів (наприклад, каолінова глина, атапульгітова глина, бентоніт, монтморилоніт, кисла глина, пірофіліт, тальк, діатомітова земля або кальцит), природні органічні речовини (наприклад, порошок качанів кукурудзи або порошок шкаралупи горіхів), синтетичні органічні речовини (наприклад, сечовину), солі (наприклад, карбонат кальцію або сульфат амонію), синтетичні неорганічні речовини (наприклад, синтетичні водний оксид кремнію) і т. д. Приклади рідкого носія включають ароматичні вуглеводні (наприклад, ксилол, алкілбензол або метилнафталін), спирти (наприклад, 2-пропанол, етиленгліколь, пропіленгліколь або етиловий моноефір етиленгліколю), кетони (наприклад, ацетон, циклогексанон або ізофорон), рослинні олії (наприклад, соєву олію або бавовняну олію), аліфатичні вуглеводні нафтового походження, складні ефіри, диметилсульфоксид, ацетонітрил і воду. Приклади поверхнево-активної речовини включають аніонну поверхнево-активну речовину (наприклад, алкілсульфатні солі, алкіларилсульфонатні солі, діалкілсульфосукцинатні солі, фосфати алкіларилового ефіру поліоксіетилену, лігносульфонат або поліконденсат нафталінсульфонату і формальдегіду), неаніонну поверхнево-активну речовину (наприклад, алкілариловий ефір поліоксіетилену, блок-співполімер поліоксіетилену і алкілполіоксипропілену, або складний ефір жирної кислоти і сорбітану) і катіонну поверхнево-активну речовину (наприклад, солі алкілтриметиламонію). Приклади інших фармацевтичних добавок включають розчинний у воді полімер (наприклад, полівініловий спирт або полівінілпіролідон), полісахариди (наприклад, гуміарабік, альгінова кислота і її солі, CMC (карбоксиметилцелюлоза), або ксантанова смола), неорганічні речовини (наприклад, алюміносиликат магнію або алюмозоль), антисептичний засіб, барвник і PAP (фосфат ізопропілової кислоти) і стабілізатор (наприклад, BHT). 5 UA 113316 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 Дану композицію також можна отримувати складанням окремо заявленої карбоксамідної сполуки і заявленої сполуки (А) в різних складах по згаданих вище методиках, якщо необхідно, далі розбавляючи кожну з них водою, після чого змішуючи окремо отримані різні склади, що містять заявлену карбоксамідну сполуку або заявлену сполуку (А), або їх розбавлені розчини одна з одною. Заявлену композицію можна використовувати для попередження захворювань рослин. Захворювання рослин, які можна контролювати за допомогою заявленої композиції, проілюстровані нижче: Захворювання рису: пірікуляріоз (Magnaporthe grisea), бура плямистість (Cochliobolus miyabeanus), біла гниль епидермісу (Rhizoctonia solani) і гіберельоз (Gibberella fujikuroi); Захворювання пшениці: справжня борошниста роса (Erysiphe graminis), фузаріоз (Fusarium gaminearum, F. avenaceum, F. culmorum, Microdochium nivale), іржа (Puccinia striiformis, Р. graminis, Р. recondita), сніжна пліснява (Micronectriella nivale), сніжна пліснява typhula (Typhula sp.), порошиста сажка (Ustilago tritici), тверда сажка (Tilletia caries), очкова плямистість (Pseudocercosporella herpotrichoides), плямистість листя (Mycosphaerella graminicola), септоріоз колоскової луски (Stagonospora nodorum) і піренофороз (Pyrenophora tritici-repentis); Захворювання ячменю: справжня борошниста роса (Erysiphe graminis), фузаріоз (Fusarium gaminearum, F. avenacerum, F. culmorum, Microdochium nivale), іржа (Puccinia striiformis, Р. graminis, Р. hordei), порошиста сажка (Ustilago nuda), побуріння (Rhynchosporium secalis), сітчаста плямистість (Pyrenophora teres), гельмінтоспоріоз коріння (Cochliobolus sativus), смугастість листя (Pyrenophora graminea) і вилягання, що викликається грибом ризоктонією (Rhizoctonia solani); Захворювання кукурудзи: сажка (Ustilago maydis), південна плямистість листя (Cochliobolus heterostrophus), зональна плямистість листя (Gloeocercospora sorghi), південна іржа (Puccinia polysora), сіра плямистість листя (Cercospora zeae-maydis) і вилягання, що викликається грибом ризоктонією (Rhizoctonia solani); Захворювання цитрусових: меланоз (Diaporthe citri), парша (Elsinoe fawcetti), лійкова пліснява (Penicillium digitatum), блакитна пліснява (Р. italicum) і захворювання Phytophthora, бура гниль (Phytophthora parasitica, Phytophthora citrophthora); Захворювання яблунь: сіра гниль (Monilinia mali), рак (Valsa ceratosperma), справжня борошниста роса (Podosphaera leucotricha), плямистість листя Alternaria (Alternaria alternata apple pathotype), парша (Venturia inaequalis), гірка гниль (Colletotrichum acutatum) і гниль кореневої шийки (Phytophtora cactorum); Захворювання грушевого дерева: парша (Venturia nashicola, V. pirina), чорна плямистість (Alternaria alternate, хвороботворний організм японської груші), іржа (Gymnosporangium haraeanum), і фітофторозна гниль кореневої шийки і кореня (Phytophthora cactorum); Захворювання персикового дерева: коричнева гниль (Monilinia fructicola), парша (Cladosporium carpophilum) і фомопсисна гниль (Phomopsis sp.); Захворювання винограду: антракноз (Elsinoe ampelina), гломерельозна гниль ягід (Glomerella cingulata), справжня борошниста роса (Uncinula necator), іржа (Phakopsora ampelopsidis), чорна гниль (Guignardia bidwellii) і несправжня борошниста роса (Plasmopara viticola); Захворювання хурми японської: антракноз (Gloeosporiura kaki) і плямистість листя (Cercospora kaki, Mycosphaerella nawae); Захворювання гарбузових: антракноз (Colletotrichum lagenarium), справжня борошниста роса (Sphaerotheca fuliginea), чорна мікосферельозна гниль (Mycosphaerella melonis), фузаріозний вилт (Fusarium oxysporum), несправжня борошниста роса (Pseudoperonospora cubensis), фітофторозна гниль (Phytophthora sp.) і вилягання (Pythium sp.); Захворювання томата: альтернаріоз (Alternaria solani), пліснява листя (Cladosporium fulvum) і фітофтороз (Phytophthora infestans); Захворювання баклажана: бура плямистість (Phomopsis vexans) і справжня борошниста роса (Erysiphe cichoracearum); Захворювання сімейства капусти: альтернаріоз (Alternaria japonica), біла плямистість (Cercosporella brassicae), кила хрестоцвітих (Plasmodiophora brassicae) і несправжня борошниста роса (Peronospora parasitica); Захворювання цибулі-батуна: іржа (Puccinia allii) і несправжня борошниста роса (Peronospora destructor); Захворювання сої: пурпурна плямистість (Cercospora kikuchii), сфацеломна маса (Elsinoe glycines), стручкова і стеблова гниль (Diaporthe phaseolorum сорт. sojae), бура гниль septoria (Septoria glycines), плямистість листя Cercospora (Cercospora sojina), іржа (Phakopsora 6 UA 113316 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 pachyrhizi), фітофторозна гниль коріння і стебел (Phytophthora sojae), вилягання, що викликається грибом ризоктонією (Rhizoctonia solani), мішенеподібна плямистість (Corynespora casiicola), і гниль sclerotinia (Sclerotinia sclerotiorum); Захворювання квасолі звичайної: антракноз (Colletotrichum lindemthianum); Захворювання арахісу: плямистість листя (Cercospora personata), бура плямистість листя (Cercospora arachidicola) і південна гниль (Sclerotium rolfsii); Захворювання гороху городнього: справжня борошниста роса (Erysiphe pisi); Захворювання картоплі: альтернаріоз (Alternaria solani), фітофтороз (Phytophthora infestans), рожева гниль (Phytophthora erythroseptica) і порошиста парша (Spongospora subterranea f. sp. subterranea); Захворювання полуниці: справжня борошниста роса (Sphaerotheca humuli) і антракноз (Glomerella cingulata); Захворювання чаю: масляниста плямистість (Exobasidium reticulatum), біла парша (Elsinoe leucospila), сіра плямистість (Pestalotiopsis sp.) і антракноз (Colletotrichum theae-sinensis); Захворювання тютюну: бура плямистість (Alternaria longipes), справжня борошниста роса (Erysiphe cichoracearum), антракноз (Colletotrichum tabacum), несправжня борошниста роса (Peronospora tabacina) і фітофтороз (Phytophthora nicotianae); Захворювання ріпаку: гниль sclerotinia (Sclerotinia sclerotiorum) і вилягання ріпаку, що викликається Rhizoctonia solani (Rhizoctonia solani); Захворювання бавовни: вилягання бавовни, що викликається Rhizoctonia solani (Rhizoctonia solani); Захворювання цукрового буряка: плямистість листя cercospora (Cercospora beticola), біла плямистість листя (Thanatephorus cucumeris), коренева гниль (Thanatephorus cucumeris) і коренева гниль aphanomyces (Aphanidermatum cochlioides); Захворювання троянд: чорна плямистість (Diplocarpon rosae), справжня борошниста роса (Sphaerotheca pannosa) і несправжня борошниста роса (Peronospora sparsa); Захворювання хризантеми і айстр: несправжня борошниста роса (Bremia lactucae), біла плямистість листя (Septoria chrysanthemi-indici), і іржа (Puccinia horiana); Захворювання різних рослин: захворювання, що викликаються Pythium spp. (Pythium aphanidermatum, Pythium debarianum, Pythium graminicola, Pythium irregulare, Pythium ultimum), сіра пліснява (Botrytis cinerea) і гниль Sclerotinia (Sclerotinia sclerotiorum); Захворювання японського хріну: альтернаріоз (Alternaria brassicicola); Захворювання газонної трави: талерні бляшки (Sclerotinia homeocarpa), бура плямистість і велика плямистість (Rhizoctonia solani); Захворювання банана: церкоспороз (Mycosphaerella fijiensis, Mycosphaerella musicola); Захворювання соняшника: несправжня борошниста трава (Plasmopara halstedii); Захворювання насіння або захворювання на ранніх стадіях зростання різних рослин, що викликаються бактеріями Aspergillus spp., Penicillium spp., Fusarium spp., Gibberella spp., Tricoderma spp., Thielaviopsis spp., Rhizopus spp., Mucor spp., Corticium spp., Phoma spp., Rhizoctonia spp., Diplodia spp.; Вірусні захворювання різних рослин, які опосередковуються родом Polymixa або родом Olpidium. Прикладами рослин, для яких можна застосовувати композицію за даним винаходом, є наступні: Сільськогосподарські культури: кукурудза, рис, пшениця, ячмінь, жито, овес, сорго, бавовна, соя, арахіс, гречка, буряк, ріпак, соняшник, цукрова тростина і тютюн і т. д.; Овочі: овочі сімейства пасльонових (баклажан, томат, пімент, перець і картопля і т. д.), овочі сімейства гарбузових (огірок, гарбуз, цукіні, кавун, диня і гарбуз великоплідний, і т. д.), овочі сімейства хрестоцвітих (японський хрін, біла ріпа, хрін звичайний, кольрабі, китайська капуста, кочанна капуста, гірчиця сарептська, броколі і цвітна капуста, і т. д.), овочі сімейства айстрових (лопух, хризантема, артишок і салат-латук і т. д.), овочі сімейства лілейних (цибуля-батун, ріпчаста цибуля, часник і спаржа), овочі сімейства зонтичних (морква, петрушка, селера і пастернак і т. д.), овочі сімейства лободових (шпинат і листовий буряк і т. д.), овочі сімейства губоцвітих (перила, м'ята і васильки, і т. д.), полуниці, солодка картопля, клейкий ямс і таро, і т. д.; Квіти; декоративно-листяні рослини; Газонна трава; Фрукти: фрукти сімейства зерняткових (яблуко, груша, груша піщана, хеномелес китайська і айва і т. д.), кісточкові м'ясисті фрукти (персик, слива, нектарин, абрикоса японська (Prunus 7 UA 113316 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 mume), вишня, абрикоса і домашня слива, і т. д.), цитрусові (сатсума, апельсин, лимон, лайм і грейпфрут, і т. д.), горіхи (каштани, волоські горіхи, фундук, мигдаль, фісташки, кеш'ю і горіх макадамія і т. д.), ягоди (чорниця, журавлина, чорна смородина і малина і т. д.), виноград, хурма японська, оливки, слива японська, банан, кава, фінік і кокос і т. д.; і Дерева, відмінні від плодових дерев: чай, шовковиця, квіткові рослини, придорожні дерева (ясен, береза, кизил, евкаліпт, гінкго (ginkgo biloba), бузок, клен, дуб (quercus), тополя, багряник стручкуватий, тайванське евкаліптове дерево (Liquidambar formosana), платан західний, дзелькова, туя японська (Thuja standishii), ялиця, болиголов, ялівець, сосна, ялина і тис (Taxus cuspidate)) і т. д. Згадані вище "рослини" включають рослини, яким надана стійкість за допомогою генетичної рекомбінації. Серед вищеперелічених, зокрема, очікується ефект високої боротьби з хворобами рослин, які зустрічаються в сої. Крім того, серед захворювань рослин, які вражають ці культури, приклади захворювань сої, відносно яких очікується особливо високий ефект боротьби, включають вилягання, що викликається грибом ризоктонією (Rhizoctonia solani), пурпурну плямистість насіння (Cercospora kikuchii), буру плямистість septoria (Septoria glycines), іржу (Phakopsora pachyrhizi), гнилизну sclerotinia (Sclerotinia sclerotiorum) і плямистість листя (Cercospora sojina) і т. д. Ілюстративні варіанти здійснення заявленої композиції є наступними: композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1) і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R) і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2) і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R) і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3) і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R) і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4) і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5) і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1), етабоксам і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R), етабоксам і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2), етабоксам і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R), етабоксам і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3), етабоксам і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R), етабоксам і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4), етабоксам і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5), етабоксам і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1), металаксил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R), металаксил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2), металаксил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R), металаксил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3), металаксил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R), металаксил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4), металаксил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5), металаксил і заявлену сполуку (А); 8 UA 113316 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1), металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R), металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2), металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R), металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3), металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R), металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4), металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5), металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1), клотіанідин і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R), клотіанідин і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2), клотіанідин і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R), клотіанідин і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3), клотіанідин і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R), клотіанідин і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4), клотіанідин і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5), клотіанідин і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1), імідаклоприд і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R), імідаклоприд і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2), імідаклоприд і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R), імідаклоприд і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3), імідаклоприд і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R), імідаклоприд і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4), імідаклоприд і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5), імідаклоприд і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1), іпконазол і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R), іпконазол і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2), іпконазол і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R), іпконазол і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3), іпконазол і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R), іпконазол і заявлену сполуку (А); 9 UA 113316 C2 композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4), іпконазол і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5), іпконазол і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1), метконазол і заявлену сполуку 5 (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R), метконазол і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2), метконазол і заявлену сполуку 10 (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R), метконазол і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3), метконазол і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R), метконазол і заявлену сполуку 15 (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4), метконазол і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5), метконазол і заявлену сполуку 20 25 30 35 40 45 50 55 60 (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1), 4-оксо-4-[(2фенілетил)аміно]масляну кислоту і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R), 4-оксо-4-[(2фенілетил)аміно]масляну кислоту і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2), 4-оксо-4-[(2фенілетил)аміно]масляну кислоту і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R), 4-оксо-4-[(2фенілетил)аміно]масляну кислоту і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3), 4-оксо-4-[(2фенілетил)аміно]масляну кислоту і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R), 4-оксо-4-[(2фенілетил)аміно]масляну кислоту і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4), 4-оксо-4-[(2фенілетил)аміно]масляну кислоту і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5), 4-оксо-4-[(2фенілетил)аміно]масляну кислоту і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1), толклофос-метил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R), толклофос-метил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2), толклофос-метил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R), толклофос-метил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3), толклофос-метил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R), толклофос-метил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4), толклофос-метил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5), толклофос-метил і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1), клотіанідин, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R), клотіанідин, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2), клотіанідин, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R), клотіанідин, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); 10 UA 113316 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3), клотіанідин, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R), клотіанідин, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4), клотіанідин, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5), клотіанідин, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1), імідаклоприд, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R), імідаклоприд, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2), імідаклоприд, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R), імідаклоприд, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3), імідаклоприд, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R), імідаклоприд, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4), імідаклоприд, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5), імідаклоприд, етабоксам, металаксил M і заявлену сполуку (А); композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1) і заявлену сполуку (А), де їх вагове співвідношення є наступним: заявлена карбоксамідна сполука (1)/заявлена сполука (А) = від 0,1/1 до 10/1; композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (1R) і заявлену сполуку (А), де їх вагове співвідношення є наступним: заявлена карбоксамідна сполука (1)/заявлена сполука (А) = від 0,1/1 до 10/1; композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2) і заявлену сполуку (А), де їх вагове співвідношення є наступним: заявлена карбоксамідна сполука (2)/заявлена сполука (А) = від 0,1/1 до 10/1; композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (2R) і заявлену сполуку (А), де їх вагове співвідношення є наступним: заявлена карбоксамідна сполука (2)/заявлена сполука (А) = від 0,1/1 до 10/1; композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3) і заявлену сполуку (А), де їх вагове співвідношення є наступним: заявлена карбоксамідна сполука (3)/заявлена сполука (А) = від 0,1/1 до 10/1; композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (3R) і заявлену сполуку (А), де їх вагове співвідношення є наступним: заявлена карбоксамідна сполука (3)/заявлена сполука (А) = від 0,1/1 до 10/1; композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (4) і заявлену сполуку (А), де їх вагове співвідношення є наступним: заявлена карбоксамідна сполука (4)/заявлена сполука (А) = від 0,1/1 до 10/1; і композиція, яка містить заявлену карбоксамідну сполуку (5) і заявлену сполуку (А), де їх вагове співвідношення є наступним: заявлена карбоксамідна сполука (5)/заявлена сполука (А) = від 0,1/1 до 10/1. Спосіб боротьби з хворобами рослин за даним винаходом (що далі позначається як "спосіб боротьби за даним винаходом") здійснюють шляхом внесення ефективної кількості кожної із заявленого карбоксамідної сполуки і заявленої сполуки (А) на рослину або в ґрунт для культивування рослин. Приклади такої рослини включають листя рослини, насіння рослини і цибулини рослини. Більше того, цибулини, описані в даному описі, означають дископодібні стебла, бульбоцибулини, кореневище, бульбоплоди, бульби і бульбоподібне коріння. У способі боротьби за даним винаходом заявлену карбоксамідну сполуку і заявлену сполуку (А) можна вносити окремо на рослину або в ґрунт для культивування рослин в один і той же період часу, однак звичайно їх вносять як композицію за даним винаходом в зв'язку зі зручністю застосування. 11 UA 113316 C2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 У способі боротьби за даним винаходом приклади способу внесення заявленої карбоксамідної сполуки і заявленої сполуки (А) включають обробку листя, обробку ґрунту, обробку коріння і обробку насіння. Така обробка листя включає, наприклад, спосіб внесення композиції за даним винаходом на поверхню культивованої рослини шляхом нанесення на листя або нанесення на стебло. Така обробка ґрунту включає, наприклад, розкидне внесення в ґрунт, включення в ґрунт і зрошування медичним розчином ґрунту. Така обробка коріння включає, наприклад, спосіб просочення всієї рослини або кореня рослини медичним розчином, що містить заявлену карбоксамідну сполуку і заявлену сполуку (А), і спосіб закріплення твердого складу, що містить заявлену карбоксамідну сполуку, заявлену сполуку (А) і твердий носій, на корені рослини. Така обробка насіння включає, наприклад, внесення композиції за даним винаходом на насіння або цибулину рослини, що підлягає профілактиці від захворювання рослин, зокрема, наприклад, обробку розпиленням шляхом розпилення суспензії композиції за даним винаходом в формі аерозолю на поверхню насіння або на поверхню цибулини, обробку змазуванням шляхом нанесення змочуваного порошку, емульгованого концентрату або текучого складу композиції за даним винаходом з додаванням невеликих кількостей води або як є на насіння або цибулину, обробку зануренням шляхом занурення насіння в розчин композиції за даним винаходом на певний період часу, обробку плівковим покриттям за допомогою плівкового покриття сумішшю композиції за даним винаходом і полімеру поверхні насіння, і обробку покриттям гранулами шляхом складання суміші композиції за даним винаходом і порошку в формі гранул як зерна з ядром. Кожна доза заявленої карбоксамідної сполуки і заявленої сполуки (А) в способі боротьби за даним винаходом може варіювати залежно від типу рослини, що піддається обробці, типу або частоти зустрічальності захворювання рослини, з яким ведуть боротьбу, дозованої форми, періоду обробки, способу обробки, області обробки, кліматичних умов і т. д. У випадку внесення на листя рослини або в ґрунт для культивування рослини, загальна кількість заявленої карбоксамідної сполуки і заявленої сполуки (А) звичайно становить від 1 до 500 г, переважно, 2 від 2 до 200 г, і більш переважно від 10 до 100 г, на 1000 м . Доза кожної з карбоксамідної сполуки і сполуки (А) при обробці насіння звичайно становить від 0,001 до 10 г, і переважно від 0,01 до 1 г, на 1 кг насіння. Емульгований концентрат, змочуваний порошок або текучий склад і т. д. звичайно застосовують шляхом розбавлення їх водою, а потім їх розподілу. У цьому випадку, звичайно концентрація кожної із заявленої карбоксамідної сполуки і заявленої сполуки (А) становить від 0,0005 до 2 % по масі, і переважно від 0,005 до 1 % по масі заявленої карбоксамідної сполуки і заявленої сполуки (А) разом. Дрібнодисперсний склад і гранульований склад, і т. д., звичайно вносять як є без розбавлення їх. ПРИКЛАДИ Далі, даний винахід більш детально описаний нижче за допомогою довідкових прикладів отримання, прикладів складання і прикладів випробування. Нижче представлені довідкові приклади для заявленої карбоксамідної сполуки (1R), заявленої карбоксамідної сполуки (2R) і заявленої карбоксамідної сполуки (3R). Довідковий приклад отримання 1 До розчину 0,15 г (R)-1,1,3-триметил-4-аміноіндану (оптична чистота 99 % ee), 0,13 г триетиламіну, 0,13 г триетиламіну, 5 мг 4-диметиламінопіридину і 1 мл THF краплинно додавали розчин 0,17 г хлориду 1-метил-3-дифторметилпіразол-4-карбонової кислоти в THF при охолоджуванні льодом. Суміш перемішували при кімнатній температурі протягом п'ятнадцяти хвилин, і до реакційної суміші додавали крижану воду і суміш екстрагували етилацетатом. Органічний шар послідовно промивали насиченим водним розчином гідрокарбонату натрію і насиченим розчином хлориду натрію, сушили над сульфатом магнію, і концентрували при зниженому тиску. Отриманий осад очищали колонковою хроматографією на силікагелі з отриманням 0,20 г аміду (R)-(-)-N-(1,1,3-триметиліндан-4-іл)-1-метил-3дифторметилпіразол-4-карбонової кислоти (що далі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука (2)) (оптична чистота 99 % ee). Заявлена карбоксамідна сполука (2) 12 UA 113316 C2 1 5 10 15 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,25 (3H, с), 1,28 (3H, д, J=7,1 Гц), 1,34 (3H, с), 1,67 (1H, дд, J=12,9, 4,1 Гц), 2,24 (1H, дд, J=12,9, 8,5 Гц), 3,32-3,41 (1H, м) 3,94 (3H, с), 6,88 (1H, т, J=54,1 Гц), 6,98 (1H, д, J=7,6 Гц), 7,22-7,27 (1H, м), 7,79 (1H, д, J=7,8 Гц), 7,96 (1H, шир. с), 8,02 (1H, с). 23 [α]D = -62 (CHCl3, c 0,99) Довідковий приклад отримання 2 До розчину 0,15 г (R)-1,1,3-триметил-4-аміноіндану (оптична чистота 99 % ee), 0,13 г триетиламіну, 0,13 г триетиламіну, 5 мг 4-диметиламінопіридину і 1 мл THF краплинно додавали розчин 0,18 г хлориду 1-метил-3-трифторметилпіразол-4-карбонової кислоти в THF при охолоджуванні льодом. Суміш перемішували при кімнатній температурі протягом п'ятнадцяти хвилин, і до реакційної суміші додавали крижану воду, і суміш екстрагували етилацетатом. Органічний шар послідовно промивали насиченим водним розчином гідрокарбонату натрію і насиченим розчином хлориду натрію, сушили над сульфатом магнію, і концентрували при зниженому тиску. Отриманий осад очищали колонковою хроматографією на силікагелі з отриманням 0,18 г аміду (R)-(-)-N-(1,1,3-триметиліндан-4-іл)-1-метил-3трифторметилпіразол-4-карбонової кислоти (що далі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука (1)) (оптична чистота 99 % ee). Заявлена карбоксамідна сполука (1) 20 1 25 30 35 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,25 (3H, с), 1,28 (3H, д, J=7,1 Гц), 1,34 (3H, с), 1,67 (1H, дд, J=12,8, 4,3 Гц), 2,24 (1H, дд, J=12,9, 8,5 Гц), 3,29-3,37 (1H, м) 3,99 (3H, с), 7,00 (1H, д, J=6,8 Гц), 7,23-7,27 (1H, м), 7,62 (1H, шир. с), 7,76 (1H, д, J=7,8 Гц), 8,04 (1H, с). 23 [α]D = -54 (CHCl3, c 1,02) Довідковий приклад отримання 3 До розчину 0,15 г (R)-1,1,3-триметил-4-аміноіндану (оптична чистота 99 % ee), 0,13 г триетиламіну, 0,13 г триетиламіну, 5 мг 4-диметиламінопіридину і 1 мл THF краплинно додавали розчин 0,15 г хлориду 1,3,5-триметилпіразол-4-карбонової кислоти в THF при охолоджуванні льодом. Суміш перемішували при кімнатній температурі протягом п'ятнадцяти хвилин, і до реакційної суміші додавали крижану воду, і суміш екстрагували етилацетатом. Органічний шар послідовно промивали насиченим водним розчином гідрокарбонату натрію і насиченим розчином хлориду натрію, сушили над сульфатом магнію, і концентрували при зниженому тиску. Отриманий осад очищали колонковою хроматографією на силікагелі з отриманням 0,17 г аміду (R)-(-)-N-(1,1,3-триметиліндан-4-іл)-1,3,5-триметилпіразол-4-карбонової кислоти (що далі позначається як "заявлена карбоксамідна сполука (3)) (оптична чистота 99 % ee). Заявлена карбоксамідна сполука (3) 40 13 UA 113316 C2 1 5 10 15 H-ЯМР (CDCl3) δ: 1,25 (3H, с), 1,32 (3H, д, J=7,1 Гц), 1,34 (3H, с), 1,67 (1H, дд, J=12,7, 4,6 Гц), 2,24 (1H, дд, J=12,9, 8,5 Гц), 2,51 (3H, с), 2,53 (3H, с), 3,31-3,39 (1H, м) 3,76 (3H, с), 6,96 (1H, д, J=7,6 Гц), 7,21-7,26 (2H, м), 7,76 (1H, д, J=7,8 Гц). 23 [α]D = -57 (CHCl3, c 1,01) Далі описане отримання проміжного сполуки для отримання заявленої карбоксамідної сполуки. Довідковий приклад отримання 4 З використанням способу ВЕРХ, рацемат 1,1,3-триметил-4-аміноіндану, 4,8 г, розділяли на кожний його оптичний ізомер в наступних умовах з отриманням (R)-1,1,3-триметил-4аміноіндану, 1,2 г (оптична чистота 99 % ee). Колонка: CHIRACEL (зареєстрований торговий знак), ОД), оптично активна колонка Температура колонки: кімнатна температура Рухома фаза: змішаний розчинник з гексану і 2-пропанолу (99:1) Швидкість потоку: 10 мл/хвилина (R)-1,1,3-триметил-4-аміноіндан 23 20 25 30 35 40 45 50 [α]D = -33,7 (CHCl3, c 0,61) Довідковий приклад отримання 5 300 г рацемату 1,1,3-триметил-4-аміноіндану, 128 г D-виннокам'яної кислоти і 260 мл метанолу змішували, і суміш підтримували при 60ºC протягом 1 години. Потім суміші дозволяли вихолонути до кімнатної температури, і до суміші домішували приблизно 0,1 г затравкових кристалів, і суміші дозволяли стояти протягом двох діб. Тверді речовини, що утворилися, відфільтровували і промивали метанолом. Отримані тверді речовини перекристалізовували п'ять разів з метанолу з отриманням 100 г 1,1,3-триметил-4-аміноіндану, сіль D-виннокам'яної кислоти. До 78 г 1,1,3-триметил-4-аміноіндану, сіль D-виннокам'яної кислоти, додавали 5 % водний розчин гідроксиду натрію до pH 10 або більше, і суміш три рази екстрагували метилтрет-бутиловим ефіром. Маслянистий шар, що утворився, послідовно промивали насиченим розчином хлориду натрію і насиченим водним розчином гідрокарбонату натрію, а потім сушили над сульфатом натрію і концентрували при зниженому тиску з отриманням суміші 38 г 1,13триметил-4-аміноіндану в енантіомерному співвідношенні R ізомер/S ізомер, що становить 99,6/0,4. Крім того, описані приклади складання даної композиції. У даному описі "частини" означає "частини по масі". Приклад становлення 1 Дві з половиною (2,5) частини будь-якої з даних карбоксамідних сполук (1)-(5), 1,25 частини заявленої сполуки (А), 14 частин стирилфенілового ефіру поліоксіетилену, 6 частин кальцієвої солі додецилбензолсульфонової кислоти і 76,25 частин ксилолу ретельно змішують з отриманням кожного складу. Приклад становлення 2 Дві (2) частини будь-якої з даних карбоксамідних сполук (1)-(5), 8 частин заявленої сполуки (А), 35 частин суміші білої сажі і солі сульфату амонію алкілового ефіру поліоксіетилену (вагове співвідношення 1:1), і 55 частин води змішують, а потім отриманий розчин піддають дрібному розмелюванню способом вологого розмелювання з отриманням кожного складу. Приклад становлення 3 П'ять (5) частин будь-якої з даних карбоксамідних сполук (1)-(5), 10 частин заявленої сполуки (А), 1,5 частини триолеату сорбітану і 28,5 частин водного розчину, який містить 2 частини полівінілового спирту, змішують, а потім отриманий розчин піддають способу тонкого розмелювання, і до нього додають 45 частин водного розчину, який містить 0,05 частин ксантанової смоли і 0,1 частину алюмосилікату магнію, а потім додають 10 частин пропіленгліколю, і суміш змішують шляхом перемішування з отриманням кожного складу. Приклад становлення 4 14 UA 113316 C2 5 10 15 20 25 30 35 Одну (1) частину даних карбоксамідних сполук (1)-(5), 4 частини заявленої сполуки (А), 1 частину синтетичного водного оксиду кремнію, 2 частини лігносульфонату кальцію, 3 частини бентоніту і 62 частини каолінової глини повністю подрібнюють і змішують, і в отриману суміш додають воду і повністю розтирають, а потім піддають гранулюванню і висушуванню з отриманням кожного складу. Приклад становлення 5 Дванадцять з половиною (12,5) частин будь-якої з даних карбоксамідних сполук (1)-(5), 37,5 частин заявленої сполуки (А), 3 частини лігносульфонату кальцію, 2 частини лаурилсульфату натрію і 45 частин синтетичного водного оксиду кремнію повністю подрібнюють і змішують з отриманням кожного складу. Приклад становлення 6 Три (3) частини даних карбоксамідних сполук (1)-(5), 2 частини заявленої сполуки (А), 85 частин каолінової глини і 10 частин тальку повністю подрібнюють і змішують з отриманням кожного складу. Крім того, описані приклади випробувань. Приклад випробування 1 Сто (100) мкл розчину циклогексану, що містить задану масу досліджуваної сполуки, наносили на 10 г насіння сої (сорт: natto-shoryu) з використанням ротаційного пристрою для обробки насіння (протруювач насіння, що виготовляється Hans-Ulrich Hege GmbH). Через одну (1) добу після описаної вище обробки пластмасовий горщик заповнювали ґрунтом, зараженим грибом ризоктонією (Rhizoctonia solani), і насіння, оброблене досліджуваною сполукою висівали і вирощували в скляній теплиці протягом дванадцяти діб (їх визначають як "оброблена група"). Після цього в саджанцях, пророслих з кожної насінини, визначали присутність або відсутність появи в'янення, що викликається грибом ризоктонією (Rhizoctonia solani), а потім обчислювали частоту зустрічальності по представленому нижче рівнянню (1). Окремо насіння сої без описаної вище обробки насіння вирощували аналогічно обробленій групі (їх визначають як "необроблена група"). Частоту зустрічальності обчислювали аналогічно обробленій групі. У цьому випадку, карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (I), використану в прикладі випробування 1, і заявлену сполуку (А), використану в прикладі випробування 1, використовували в рацемічній суміші, відповідно. З частот зустрічальності кожної з обробленої групи і необробленої групи обчислювали ефективність в обробленій групі по представленому нижче рівнянню (2). Результати представлені в таблиці 1 і таблиці 2. Частота зустрічальності (%)=кількість пророслих саджанців/загальна кількість саджанців × 100 (рівняння (1)) Ефективність (%) = (1-частота зустрічальності в обробленій групі/частота зустрічальності в необробленій групі)×100 (рівняння (2)) 40 Таблиця 1 Заявлена карбоксамідна сполука (1) [г/100 кг насіння] 2 Заявлена сполука (А) [г/100 кг насіння] 2 Ефективність (%) 100 Таблиця 2 Заявлена карбоксамідна сполука (5) [г/100 кг насіння] 2 45 50 Заявлена сполука (А) [г/100 кг насіння] 2 Ефективність (%) 100 Приклад випробування 2 Пластмасові горщики заповнювали ґрунтом і в них висівали сою (культивар; natto-shoryu) і рослини вирощували в теплиці протягом чотирнадцяти (14) діб. Досліджувану сполуку розчиняли в коктейлі CEC (циклогексан: Sorpol (торговий знак) 2680X (Toho Chemical Industry Co. Ltd.) = 5:1 (об'ємне співвідношення)), і отриману суміш складали у вигляді емульгованого концентрату, що містить досліджуваної сполуки, усього на 5 % (мас./об.) і розбавляли водою до заданої концентрації, і розбавлений розчин наносили з допомогою розпилювача на сою для повного прикріплення на поверхню листя вказаних вище рослин сої. Після розпилення рослини 15 UA 113316 C2 5 10 15 сушили повітрям і на них інокулювали водну суспензію урединіоспор іржі сої (Phakopsora pachyrhizi) (приблизно 10000/мл) шляхом розпилення через 1 добу після обробки. У ранні моменти часу після інокуляції рослини культивували при 20-23ºC у вологих умовах протягом 1 добу, і культивували в теплиці протягом додаткових 10 діб (їх далі означають "обробленою групою"). Після цього оцінювали площу пошкодження іржею сої (Phakopsora pachyrhizi). Тим часом, рослини сої культивували аналогічно обробленій групі, за винятком того, що на листя не наносили описаний вище розбавлений розчин досліджуваної сполуки (їх далі позначають як "необроблена група"). Площу пошкодження іржею сої (Phakopsora pachyrhizi) оцінювали аналогічно обробленій групі. У цьому випадку, карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (I), що використовується в прикладі випробування 2, і сполуку, яка відповідає формулі (А), що використовується в прикладі випробування 2, використовували в рацемічній суміші, відповідно. Для кожної площі пошкодження в обробленій групі і необробленій групі ефективність в обробленій групі обчислювали по представленому нижче рівнянню (3). Результати представлені в таблиці 3 і в таблиці 4. Ефективність (%) = (1-площа пошкодження в обробленій групі/площа пошкодження в необробленій групі) × 100 (рівняння (3)) Таблиця 3 Заявлена карбоксамідна сполука (1) [м. ч.] 2 Заявлена сполука (А) [м. ч.] 10 Ефективність (%) 100 20 Таблиця 4 Заявлена карбоксамідна сполука (5) [м. ч.] 2 25 30 35 40 45 Заявлена сполука (А) [м. ч.] 10 Ефективність (%) 100 Приклад випробування 3 Сто (100) мкл розчину циклогексану, що містить задану масу досліджуваної сполуки, наносять на 10 г насіння сої (сорт; natto-shoryu) з використанням роторного пристрою для обробки насіння (протруювач насіння, що виготовляється Hans-Ulrich Hege GmbH). Через одну (1) добу після описаної вище обробки пластмасовий горщик заповнюють ґрунтом, зараженим грибом ризоктонією (Rhizoctonia solani), і насіння, оброблене досліджуваною сполукою висівали і вирощували в скляній теплиці протягом двадцяти діб (їх визначають як "оброблена група"). Після цього в саджанцях, пророслих з кожної насінини визначають присутність або відсутність появи в'янення, що викликається грибом ризоктонією (Rhizoctonia solani), а потім обчислюють частоту зустрічальності по представленому нижче рівнянню (4). Окремо насіння сої без описаної вище обробки насіння вирощують аналогічно обробленій групі (їх визначають як "необроблена група"). Частоту зустрічальності обчислюють аналогічно обробленій групі. У цьому випадку, карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (I), що використовується в прикладі випробування 3, використовують в суміші R-ізомеру:S-ізомеру від 80:20 до 100:0, більш переважно, співвідношення R-ізомер:S-ізомер становить від 95:5 до 99:1. Також заявлену сполуку (А), що використовується в прикладі випробування 3, використовують в рацемічній суміші. З частот зустрічальності кожної з обробленої групи і необробленої групи обчислюють ефективність в обробленій групі по представленому нижче рівнянню (5). Частота зустрічальності (%) = кількість пророслих саджанців/загальна кількість саджанців × 100 (рівняння (4)) Ефективність (%) = (1-частота зустрічальності в обробленій групі/частота зустрічальності в необробленій групі) × 100 (рівняння (5)) [Промислова застосовність] Даний винахід забезпечує профілактику рослин від захворювань рослин. 50 16 UA 113316 C2 ФОРМУЛА ВИНАХОДУ 1. Композиція для боротьби з хворобами рослин, яка містить карбоксамідну сполуку, яка відповідає формулі (І): R 2 O N N 5 CH3 N H R CH3 1 H3C H3C , (I) де 1 R означає атом водню або метильну групу, і 2 R означає метильну групу, дифторметильну групу або трифторметильну групу; і сполуку, яка відповідає формулі (А): CH3 O CH3 10 15 H N CH3 CH3 O (A). 2. Композиція для боротьби з хворобами рослин за п. 1, де вагове співвідношення карбоксамідної сполуки і сполуки, яка відповідає формулі (А), становить від 0,1/1 до 10/1 карбоксамідна сполука/сполука, яка відповідає формулі (А). 3. Спосіб боротьби з хворобами рослин, що включає застосування ефективної кількості кожної з карбоксамідної сполуки, яка відповідає формулі (І): R 2 O CH3 N H N N R 1 CH3 H3C H3C 20 O , (I) де 1 R означає атом водню або метильну групу, і 2 R означає метильну групу, дифторметильну групу або трифторметильну групу; і сполуки, яка відповідає формулі (А): CH3 O CH3 CH3 25 H N O CH3 O , (A) до рослини або до ґрунту для культивування рослини. 4. Спосіб боротьби з хворобами рослин за п. 3, де вагове співвідношення карбоксамідної сполуки і сполуки, яка відповідає формулі (А), становить від 0,1/1 до 10/1 карбоксамідна сполука/сполука, яка відповідає формулі (А). 5. Спосіб боротьби з хворобами рослин за п. 3 або 4, де рослина являє собою сою, а ґрунт для культивування рослин є ґрунтом для культивування сої. Комп’ютерна верстка Л. Ціхановська Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 17
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюComposition for controlling plant disease and application therefor
Автори англійськоюMatsuzaki, Yuichi
Автори російськоюМацузаки Юити
МПК / Мітки
МПК: A01N 43/56, A01N 37/36
Мітки: хворобами, застосування, рослин, боротьби, композиція
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/19-113316-kompoziciya-dlya-borotbi-z-khvorobami-roslin-i-zastosuvannya.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Композиція для боротьби з хворобами рослин і її застосування</a>
Попередній патент: Спосіб і пристрій для комбінованої ливарно-прокатної установки
Наступний патент: Композиція для ін’єкцій
Випадковий патент: Інфузійний розчин для медикаментозної корекції патобіохімічних порушень при ішемічному і реперфузійному ураженнях