Фармацевтична композиція антивірусної дії

Фармацевтична композиція антивірусної дії, яка містить валацикловір та допоміжну речовину магнію стеарат, яка відрізняється тим, що в неї додатково введені як допоміжні речовини лактоза 3 49367 препарату як на амбулаторному етапі, так і в умовах клініки.Завдання вирішується тим, що в відому фармацевтичну композицію антивірусної дії, яка містить валацикловір та допоміжну речовину магнія стеарат, додатково введені в якості допоміжних речовин лактоза моногідрат, крохмаль прежелатинизований, натрію крохмалю гліколят, крохмаль картопляний, коповідон (пласдон S-630), гіпромелозу в такому співвідношенні компонентів, мас.%: валацикловір 79,43-83,93 лактоза моногідрат 4,43-8,43 крохмаль прежелатинизований 0,09-0,19 натрію крохмалю гліколят 9,43-13,43 крохмаль картопляний 0,37-0,77 коповідон (пласдон s-630) 0,61-0,81 гіпромелоза 0,24-0,34 магнія стеарат 0,90-1,00. В якості розрихлювачів та речовин, які покращують розчинення валацикловіра гідрохлорід, були введені крохмаль картопляний, крохмаль прежелатинизований, натрія крохмалю гліколят та коповідон (пласдон S-630). Використання гіпромеллози (гідроксипропілметілцелюлози 50сР) як зволожувача, який одночасно є пластифікатором, зв’язуючим і солюбілізатором, а також використання різних технологічних способів, дозволяє покращити розчинність валацикловіра та отримати необхідну кінетику вивільнення. Найкращі результати отримані при зволоженні 0,7% водним розчином гіпромелози. Солюбілізатори збільшують розчинність речовин, створюючи стабільні термодинамічно стійкі водні системи.Фармацевтичну композицію антивірусної дії отримують таким чином.Валацикловіра гідрохлорід та лактозу моногідрат просіюють крізь сито. Крохмаль картопляний, крохмаль прежелатинизований, коповідон (пласдон S-630), натрія крохмалю гліколят, магнія стеарат просіюють крізь інше сито. Взважують гіпромеллозу і розчиняють у підігрітій воді. Змішують валацикловір, лактозу моногідрат, крохмаль картопляний, крохмаль прежелатинизований, коповідон та натрія гліколят. Суміш зволожують розчином гіпромелози, поступово розмішуючи. Вологу масу висушують, проводять сухе гранулювання та опудрювання сухої маси для таблетування, після чого знову перемішують. Таблетують таблетки чи каплети в необхідному розмірі та масі. Діюча речовина боїться світла, тому таблетки-ядра слід покривати плівковою оболонкою, і для отримання таблеток-ядер або каплет з плівковим покриттям слід використовувати розповсюджений метод вологої грануляції, при цьому необхідно застосування комплексу допоміжних речовин.Приклад 1.При відборі компонентів для Комп’ютерна верстка Н. Лиcенко 4 приготування препарату притримувались таких значень, мас.%: валацикловір 79,43 лактоза моногідрат 5,88 крохмаль прежелатинизований 0,14 натрія крохмаль гліколят 11,43 крохмаль картопляний 0,57 коповідон 0,71 гіпромелоза 0,84 магнія стеарат 1. В технології вологого гранулювання використовували в якості зволожувача 2,0% водний розчин гіпромелози. Проведений аналіз згідно ДФУ отриманих каплет виявив не повну відповідність тестам: розпадаємість (20хв.) та розчинність. Кінетика розчинення даного складу препарату значно відрізняється при порівнянні з прототипом і не має подібності профілів розчинення.Приклад 2.Компоненти, відібрані для приготування препарату, мають такі значення, мас.%: валацикловір гідрохлорід 79,43 лактоза моногідрат 6,43 крохмаль прежелатинизований 0,14 натрія гліколят 11,43 крохмаль картопляний 0,57 коповідон 0,71 гіпромелоза 0,29 магнія стеарат 1%. В технології вологого гранулювання застосовують комбінований пластифікатор коповідон та гіпромелозу. Завдяки цьому таблеточна маса має задовільні фармако-технологічні показники. Профіль розчинності такої композиції по відношенню до препарата- прототипа має подібність профілів розчинності, тому вважаємо, що композиція є оптимальною при розробці препарата.Експериментальні, фармакологічні та клінічні дослідження показали, що заявлена фармацевтична композиція, яка має противірусну дію по відношенню до вірусу простого герпесу І та II типів, добре переноситься хворими з герпес вірусною інфекцією, не викликає патологічних змін з боку органів кровотворення, виділяючої детоксикаційної системи. Було проведено оцінку переносимості лікування препаратом пацієнтів основної та контрольної груп. За цими результатами добру переносимість виявлено у 93,4% пацієнтів основної групи та у 100% - у пацієнтів контрольної групи. Отримані дані дають можливість зробити висновок, що препарат, який заявляється, за симптоматикою інтоксикації та кількісним параметрам гострої токсичності має переваги відносно відомих аналогів. Важливо, що при цьому препарат технологічний, високоефективний, добре переносимий та доступний. Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601