Спосіб збільшення больового порога

УКРАЇНА (19) UA (11) 60086 (13) U (51) МПК A61K 31/195 (2006.01) МІНІСТЕРСТВО ОСВІТИ І НАУКИ УКРАЇНИ ДЕРЖАВНИЙ ДЕПАРТАМЕНТ ІНТЕЛЕКТУАЛЬНОЇ ВЛАСНОСТІ видається під відповідальність власника патенту ОПИС ДО ПАТЕНТУ НА КОРИСНУ МОДЕЛЬ (54) СПОСІБ ЗБІЛЬШЕННЯ БОЛЬОВОГО ПОРОГА 1 2 (13) 60086 (11) Контрольній й дослідній групам щурів-самців (вагою 200-250 г) однократно за 30 хв. до початку тестування вводили відповідно фізіологічний розчин, анальгін (міжнародна й хімічна назви: метамизол натрію, metamizole sodium; [(1,5-диметил-3оксо-2-феніл-2,3-дігідро-1Н-піразол-4-іл)-Nметиламіно]-метансульфонату - 5 мг/кг) і розчин N[2-(2ацетамідо-3,4,6-три-О-ацетил-  -Dглюкопіранозилокси)-бензоїл]-гліцину в дозах 25, 50 і 100 мг/кг. Усі розчини речовин уводили внутрішньочеревно об'ємом 0,2-0,25 мол. Визначення наявності аналгетичних властивостей сполуки здійснювалося з використанням тесту "Електростимуляція". Через 30 хвилин тварин по одній розміщали в експериментальній установці й починали вимір сили струму, яка обумовлювала больову реакцію. Ефективність аналгетичної дії визначалася класично: за зростанням показника сили струму. Порівняння аналгетичної дії фармпрепарату анальгіну й різних доз N-[2-(2-ацетамідо-3,4,6-триО-ацетил-  -D-глюкопіранозилокси)-бензоїл]гліцину на БП тварин у тесті «Електростимуляція» наведене на фіг., на якому жирною лінією позначений рівень контролю, пунктирною - значення БП при Ін'єкції анальгіну (Примітка: * - р < 0,05; ** - р < 0,01, р - рівень вірогідності відносно контролю. # р < 0,05 - рівень вірогідності відносно анальгіну). Після ін'єкції N-[2-(2-ацетамідо-3,4,6-три-Оацетил-Р- D-глюкопіранозилокси)-бензоїл]-гліцину у дозі 25 мг/кг відбувалося різке збільшення рівня БП у середньому на 130 % (р < 0,01) відносно кон UA Корисна модель відноситься до області фізіології й фармакології, однієї із проблем яких є вивчення й вплив біологічно активних речовин на болючу чутливість. Найближчим аналогом корисної моделі вибраний спосіб підвищення больового порога (БП) анальгіном [Машковский М. Д. Лікарські засоби: В 2-х т. - М: Медицина, 2000. - Т. 1. - 624с.; Вейн A.M., Авруцкий М.Я. Біль і знеболювання // М.: Медицина. - 1997. - 280с.], який містить виклик болю електричною стимуляцією, внутрішньочеревне введення анальгіну й вимір сили струму, при якій виникає больова реакція. Основним недоліком цього способу є відносно мала ефективність. В основу корисної моделі поставлене завдання вдосконалити спосіб збільшення больового порога (БП) шляхом введення в організм тварин N-[2-(2-ацетамідо-3,4,6-три-О-ацетил-  -Dглюкопіранозилокси)-бензоїл]-гліцин. Поставлене завдання вирішується тим, що в способі збільшення больового порога, що включає внутрішньочеревне введення в організм тварин аналгетичної речовини, виклик болю електричною стимуляцією, вимір сили струму, при якій виникає больова реакція, згідно з корисною моделлю, уводять N-[2-(2-ацетамідо-3,4,6три-О-ацетил-  -DГлюкопіранозилокси)-бензоїл]-гліцин об'ємом 0,20,25 мол у дозах 25-50 мг/кг, що забезпечує підвищення БП, яке перевершує по силі анальгін. Спосіб реалізується таким чином. U (73) ТАВРІЙСЬКИЙ НАЦІОНАЛЬНИЙ УНІВЕРСИТЕТ ІМ. В.І. ВЕРНАДСЬКОГО (57) Спосіб збільшення больового порога, що включає внутрішньочеревне введення в організм тварин аналгетичної речовини, викликання болю електричною стимуляцією, вимір сили струму, при якій виникає больова реакція, який відрізняється тим, що вводять N-[2-(2-ацетамідо-3,4,6-три-Оацетил-β-D-глюкопіранозилокси)-бензоїл]-гліцин об'ємом 0,2-0,25 мол у дозах 25-50 мг/кг. (19) (21) u201013789 (22) 19.11.2010 (24) 10.06.2011 (46) 10.06.2011, Бюл.№ 11, 2011 р. (72) ГАММА ТЕТЯНА ВІКТОРІВНА, КОРЕНЮК ІВАН ІВАНОВИЧ, КУР'ЯНОВ ВОЛОДИМИР ОЛЕГОВИЧ, ХУСАІНОВ ДЕНИС РАШИДОВИЧ, ЧУПАХІНА ТЕТЯНА ОЛЕКСАНДРІВНА, ШАПОВАЛОВА ГАННА ОЛЕКСАНДРІВНА 3 60086 трольної групи й на 60-70 % - відносно анальгіну. У дозі 50 мг/кг дія N-[2-(2-ацетамідо-3,4,6-три-Оацетил-  -D-глюкопіранозилокси)-бензоїл]-гліцину була максимальною у порівнянні із застосовуваними дозами, тобто, при даній дозі речовини рівень БП збільшувався в 2,5 рази відносно контролю й в 1,5-2 рази перевищував такий при ін'єкції анальгіну. Зі збільшенням дози до 100 мг/кг відбувається "ослаблення" аналгетичних властивостей Комп’ютерна верстка М. Ломалова 4 N-[2-(2-ацетамідо-3,4,6-три-О-ацетил-  -Dглюкопіранозилокси)-бензоїл]-гліцину, тобто значення БП при дії речовини в цій дозі не перевищували анальгін. Таким чином, N-[2-(2-ацетамідо-3,4,6-три-Оацетил-  -D-глюкопіранозилокси)-бензоїл]-гліцин при системному введенні в дозах 25 - 50 мг/кг надає більш вираженої аналгетичної дії ніж анальгін і забезпечує більшу ефективність способу. Підписне Тираж 24 прим. Міністерство освіти інауки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601