Спосіб очищення фармацевтично чистої поліморфної форми i оланзапіну

Номер патенту: 82213

Опубліковано: 25.03.2008

Автори: Ставіньскі Томаш, Майка Збігнєв

Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

 

1. Спосіб видалення забруднення S (1-(хлорметил)-1-метил-4-(2-метил-1ОН-тієно[2.3-b][1.5]-бензодіазепін-4-іл)піперазин-1-іум хлориду) з поліморфної форми I оланзапіну, що включає операції, при яких виконують обробку розчину оланзапіну в метиленхлориді силікагелем з подальшою кристалізацією.

2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що він включає операцію, при якій здійснюють обробку розчину силікагелем у гарячому стані при температурі дефлегмації.

3. Спосіб за п. 2, який відрізняється тим, що він включає операції, при яких:

а) з’єднують оланзапін з метиленхлоридом;

b) нагрівають оланзапін з метиленхлоридом при температурі дефлегмації для формування гарячого розчину;

c) додають силікагель до гарячого розчину оланзапіну в метиленхлориді, а потім перемішують при температурі дефлегмації;

d) видаляють силікагель з гарячого розчину методом фільтрації;

e) охолоджують фільтрат і збирають форму I оланзапіну, що викристалізувалася.

4. Спосіб за п. 2, який відрізняється тим, що силікагель додають до розчину оланзапіну в метиленхлориді при кімнатній температурі, після чого розчин нагрівають при температурі дефлегмації.

5. Спосіб за п. 2, який відрізняється тим, що він включає операції, при яких:

а) розчиняють оланзапін в метиленхлориді при кімнатній температурі;

b) додають силікагель до розчину оланзапіну в метиленхлориді при кімнатній температурі;

с) нагрівають і перемішують розчин оланзапіну в метиленхлориді з силікагелем при температурі дефлегмації;

d) видаляють силікагель з гарячого розчину методом фільтрації;

e) охолоджують фільтрат і збирають методом фільтрації форму I оланзапіну, що викристалізувалася.

6. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що обробку розчину оланзапіну силікагелем здійснюють при кімнатній температурі.

7. Спосіб за п. 6, який відрізняється тим, що він включає операцію, при якій пропускають розчин оланзапіну в метиленхлориді через колонку, заповнену ущільненим силікагелем, з одержанням фільтрату.

8. Спосіб за п. 6, який відрізняється тим, що він включає операції, при яких додають силікагель до розчину оланзапіну в метиленхлориді при кімнатній температурі, а потім перемішують одержану суміш при кімнатній температурі, видаляють силікагель методом фільтрації при кімнатній температурі з одержанням фільтрату.

9. Спосіб за пп. 7 або 8, який відрізняється тим, що фільтрат концентрують при зниженому тиску, охолоджують і видаляють методом фільтрації форму I оланзапіну, що викристалізувалася.

10. Спосіб за пп. 1-9, який відрізняється тим, що використовують силікагель в кількості від 1 до 10 вагових відсотків відносно очищуваного оланзапіну.

11. Спосіб за пп. 1-10, який відрізняється тим, що він включає обробку розчину форми І оланзапіну в метиленхлориді сілікагелем з подальшою кристалізацією.

Текст

1. Спосіб видалення забруднення S (1(хлорметил)-1-метил-4-(2-метил-1ОН-тієно[2.3b][1.5]-бензодіазепін-4-іл)піперазин-1-іум хлориду) з поліморфної форми I оланзапіну, що включає операції, при яких виконують обробку розчину оланзапіну в метиленхлориді силікагелем з подальшою кристалізацією. 2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що він включає операцію, при якій здійснюють обробку розчину силікагелем у гарячому стані при температурі дефлегмації. 3. Спосіб за п. 2, який відрізняється тим, що він включає операції, при яких: а) з’єднують оланзапін з метиленхлоридом; b) нагрівають оланзапін з метиленхлоридом при температурі дефлегмації для формування гарячого розчину; c) додають силікагель до гарячого розчину оланзапіну в метиленхлориді, а потім перемішують при температурі дефлегмації; d) видаляють силікагель з гарячого розчину методом фільтрації; e) охолоджують фільтрат і збирають форму I оланзапіну, що викристалізувалася. (13) 07.03.2002 11.12.2003 27.11.2003 22.01.2004 82213 02/18390; 03/101997; 03/097650; 2004/006933; (11) WO WO WO WO 4. Спосіб за п. 2, який відрізняється тим, що силікагель додають до розчину оланзапіну в метиленхлориді при кімнатній температурі, після чого розчин нагрівають при температурі дефлегмації. 5. Спосіб за п. 2, який відрізняється тим, що він включає операції, при яких: а) розчиняють оланзапін в метиленхлориді при кімнатній температурі; b) додають силікагель до розчину оланзапіну в метиленхлориді при кімнатній температурі; с) нагрівають і перемішують розчин оланзапіну в метиленхлориді з силікагелем при температурі дефлегмації; d) видаляють силікагель з гарячого розчину методом фільтрації; e) охолоджують фільтрат і збирають методом фільтрації форму I оланзапіну, що викристалізувалася. 6. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що обробку розчину оланзапіну силікагелем здійснюють при кімнатній температурі. 7. Спосіб за п. 6, який відрізняється тим, що він включає операцію, при якій пропускають розчин оланзапіну в метиленхлориді через колонку, заповнену ущільненим силікагелем, з одержанням фільтрату. 8. Спосіб за п. 6, який відрізняється тим, що він включає операції, при яких додають силікагель до розчину оланзапіну в метиленхлориді при кімнатній температурі, а потім перемішують одержану суміш при кімнатній температурі, видаляють силікагель методом фільтрації при кімнатній температурі з одержанням фільтрату. 9. Спосіб за пп. 7 або 8, який відрізняється тим, що фільтрат концентрують при зниженому тиску, охолоджують і видаляють методом фільтрації форму I оланзапіну, що викристалізувалася. 10. Спосіб за пп. 1-9, який відрізняється тим, що використовують силікагель в кількості від 1 до 10 вагових відсотків відносно очищуваного оланзапіну. 11. Спосіб за пп. 1-10, який відрізняється тим, що він включає обробку розчину форми І оланзапіну в метиленхлориді сілікагелем з подальшою кристалізацією. UA (21) a200507207 (22) 15.12.2003 (24) 25.03.2008 (86) PCT/IB2003/005931, 15.12.2003 (31) P-357928 (32) 20.12.2002 (33) PL (46) 25.03.2008, Бюл.№ 6, 2008 рік (72) МАЙКА ЗБІГНЄВ, СТАВІНЬСКІ ТОМАШ (73) АДАМЕД СП. З О.О. (56) US 5736 541; 07.04.1998 US 5703 232; 30.12.1997 US 6348 458; 19.02.2002 EP 0733 376; 25.09.1996 C2 2 (19) 1 3 82213 4

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

Process for purification of pharmaceutically pure polymorphic form i of olanzapine.

Автори англійською

Majka Zbigniew, Stawinski Tomasz

Назва патенту російською

Способ очистки фармацевтически чистой полиморфной формы i оланзапина

Автори російською

Майка Збигнев, Ставински Томаш

МПК / Мітки

МПК: C07D 495/04

Мітки: спосіб, форми, чистої, оланзапіну, очищення, поліморфної, фармацевтично

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/2-82213-sposib-ochishhennya-farmacevtichno-chisto-polimorfno-formi-i-olanzapinu.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб очищення фармацевтично чистої поліморфної форми i оланзапіну</a>

Подібні патенти