Фармацевтична композиція, яка містить оланзапіну памоат, та спосіб лікування цією композицією

1. Фармацевтична композиція, яка містить оланзапіну памоат або його сольват як активний інгредієнт, а також один або декілька носіїв.

2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить маслянистий носій.

3. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить носій — холестеринові мікросфери.

4. Фармацевтична композиція за п. 1, яка характеризується уповільненим тривалим вивільненням впродовж більш ніж 7 діб та залповим вивільненням не більш ніж 15% активного інгредієнта.

5. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що згаданий носій вибрано з групи, що складається з Плюроніків, целюлозних смол, полісахаридних смол, олій, рафінованих фракціонованих олій, діацетату-гексаізобутирату целюлози, хітозану, лецитину і POVIDONE.

6. Фармацевтична композиція за п. 5, яка відрізняється тим, що згаданий носій вибраний з групи, що складається з Плюроніків, целюлозних смол, полісахаридних смол, олій і рафінованих фракціонованих олій.

7. Фармацевтична композиція за п. 1, яка додатково містить один або кілька фармацевтично прийнятних наповнювачів.

8. Фармацевтична композиція за п. 7, яка відрізняється тим, що фармацевтично прийнятний наповнювач вибрано з групи, що складається з желатинізувального агента і протигідратного агента.

9. Фармацевтична композиція за п. 8, яка містить моногідрат памоату оланзапіну, MIGLYOL 812 і відбілений віск.

10. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що активний інгредієнт є моногідратом памоату оланзапіну.

11. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що носієм є холестеринова мікрочастинка.

12. Фармацевтична композиція за п. 11, яка відрізняється тим, що мікрочастинка являє собою мікросферу.

13. Фармацевтична композиція за п. 11, яка відрізняється тим, що холестерин вибрано з групи, що складається з холестерину, пальмітату холестерину, олеату холестерину, стеарату холестерину і гемісукцинату холестерину.

14. Фармацевтична композиція за п. 11, яка відрізняється тим, що мікросфери мають розміри від 20 мкм до 500 мкм.

15. Фармацевтична композиція за п. 14, яка відрізняється тим, що зазначені розміри становлять від 30 мкм до 200 мкм.

16. Фармацевтична композиція за п. 15, яка відрізняється тим, що зазначені розміри становлять від 40 мкм до 100 мкм.

17. Фармацевтична композиція за п. 11, яка відрізняється тим, що мікросфери знаходяться у маслянистому носії.

18. Фармацевтична композиція за п. 17, яка відрізняється тим, що зазначений маслянистий носій вибрано з групи, що складається з олій і рафінованих фракціонованих олій.

19. Фармацевтична композиція за п. 1 для  застосування у вигляді дозованої форми-депо.

20. Фармацевтична композиція за п. 1 для  застосування у вигляді швидкодіючої дозованої форми для внутрішньом'язового введення.

21. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що активний інгредієнт вибрано з групи, що складається з памоату оланзапіну, диметаноляту памоату оланзапіну, моногідрату памоату оланзапіну, тетрагідрофуранового сольвату памоату оланзапіну, ацетонового сольвату памоату біс-оланзапіну та моногідрату памоату біс-оланзапіну.

22. Фармацевтична композиція за п. 21, яка відрізняється тим, що активний інгредієнт є розмеленим.

23. Фармацевтична композиція за п. 22, яка відрізняється тим, що розміри частинок становлять від 20 мкм до 60 мкм.

24. Фармацевтична композиція за п. 23, яка відрізняється тим, що розміри частинок становлять від 5 мкм до 20 мкм.

25. Фармацевтична композиція за п. 24, яка відрізняється тим, що розмелені частинки мають розмір не більше 5 мкм.

26. Фармацевтична композиція за п. 21, яка відрізняється тим, що активним інгредієнтом є моногідрат памоату оланзапіну, який має типову порошкову рентгенівську дифрактограму, що характеризується наведеними нижче міжплощинними відстанями:

d - міжплощинні відстані

Інтенсивність

10,76

98

9,20

62

8,38

85

8,18

24

7,62

20

6,67

18

6,56

18

6,51

20

6,44

20

6,11

26

5,88

22

5,64

15

5,38

100

4,90

11

4,72

12

4,64

17

4,48

18

4,35

23

4,29

31

4,24

32

4,09

71

4,02

84

3,98

73

3,81

23

3,62

14

3,52

30

3,39

11

3,25

12

2,90

15

2,85

13.

27. Фармацевтична композиція за п. 21, яка відрізняється тим, що активним інгредієнтом є моногідрат памоату біс-оланзапіну, який має типову порошкову рентгенівську дифрактограму, що характеризується наведеними нижче міжплощинними відстанями:

d-міжплощинні відстані

Інтенсивність

15,77

26

10,44

23

9,64

24

9,31

13

8,27

23

8,17

14

8,13

14

7,84

27

7,81

30

7,41

60

7,12

40

7,00

13

6,96

13

6,55

45

6,18

53

5,87

38

5,80

19

5,59

89

5,25

26

5,00

34

4,96

31

4,88

61

4,85

73

4,71

34

4,52

19

4,33

11

4,19

100

4,12

48

4,05

39

3,97

30

3,89

31

3,80

29

3,72

20

3,70

21

3,58

33

3,45

27

3,04

13

2,84

16.

28. Спосіб лікування тварини, в тому числі людини, що страждає на психоз, гостру манію або легкі стани занепокоєння чи схильна до таких захворювань/станів, який включає введення в організм пацієнта фармацевтичної композиції за будь-яким з пп. 1-27.