Фунгобактерицид

Изобретение относится к производным алкилпиридинов, а именно к комплексу акво-N-окись 2метилпиридинмарганец (II) хлориду, обладающему комплексным фунгобактерицидным действием. Указанное свойство предполагает возможность использования его в сельском хозяйстве. Предлагаемое соединение описано в [5] в качестве регулятора роста растений. Сильное биологическое действие, низкая токсичность для теплокровных, технологичность, доступность предполагают возможность применения данного вещества в сельском хозяйстве в качестве протравителя зерновых и овощных культур. В настоящее время в большинстве случаев для борьбы с болезнями сельскохозяйственных культур, особенно в системе интенсивной технологии выращивания, применяются фунгициды и бактерициды как в качестве протравителей семян и посадочного материала, так и в период вегетации растений. Среди них: - тетраметилтиурам-дисульфид (ТМТД) - эталон I, широко используемый в сельском хозяйстве стран СНГ в качестве протравителя семян [1]. Основным недостатком данного препарата является то, что промежуточные продукты производства ТМТД довольно токсичны и взрывоопасны. Кроме того, к группе средне-токсичных веществ относится и ТМТД, ЛДбо для крыс - 400 мг/кг. Нормы расхода при обработке семян зерновых 2-4 кг/т семян; семенников моркови - 6-8 кг/т и т.д.: - бенлат - эталон II применяется как фунгицид защитного и лечащего системного действия. Рекомендован для опрыскивания вегетирующих растений, обработки семян, посадочного материала и для внесения в почву [2]. Нормы расхода достаточно высоки: для семян кормовых злаковых культур 3-4 кг/т; как почвенный фунгицид под капусту против тли 10-12 кг/га. Препарат среднетоксичен, ЛД50 - 630 мг/кг для крыс. Препарат не отечественного производства, поэтому закупать его приходится у иностранных фирм за валюту, что существенно затрудняет его применение. В последние годы создан ряд новых препаратов из различных классов органических соединений (тилт, азастен, импакт и другие), которые, как правило, обладают цидным или комплексным . антимикробным действием. Среднемировой уровень потери урожая вследствие поражения посевов фитопатогенами оценивается в 12%. 8 связи с этим фунгибактерициды продолжают занимать ведущее место в арсенале мер борьбы с фитопатогенами, особенно в системе интенсивной технологии выращивания сельскохозяйственных, культур. Аналогами заявляемого соединения выступают; N-окись 2,6-диметиллиридина - аналог 1, обладающий свойствами, регулятора роста растений для повышения продуктивности овощных культур [3], а также средство борьбы с фитопатогенными микроорганизмами [4J. Аналог I - жидкость, неустойчив на свету, гигроскопичен, поглощает углекислый газ, образуя кристаллогидраты, что в свою очередь, затрудняет хранение, транспортировку и приготовление исходных рабочих растворов. Предлагаемое соединение кристаллическое вещество, устойчиво при обычных условиях хранения на протяжении двух лет. Аналог I не менее активен, чем заявляемое соединение. Соль N-окиси 2,6-диметилпиридина и янтарной кислоты - аналог II, рекомендован для повышения продуктивности картофеля [5]. Аналог И по фунгибактерицидному действию .значительно уступает заявленному соединению,. Соль N-окиси 2,6-диметилпиридина и поликалиновой кислоты - аналог III - рекомендован для повышения продуктивности овощей 6]. По сравнению с аналогом III заявляемое соединение имеет ряд преимуществ по стоимости, токсичности и био-логической активности. Стоимость заявляемого соединения 100 руб,/кг, аналога III - 663 руб/кг, ЛД50 - 1850 мг/кг и 340 мг/кг, соответственно, Борат N-окиси 2,6-диметилпиридина - аналог IV предложен для повышения продуктивности овощей [7]. По своей фунгибактерицидной активности значительно уступает заявляемому соединению. Предлагаемое соединение относится к группе малотоксичиых соединений. Задачей изобретения является синтез нового высокопродуктивного и экологически безвредного препарата, обладающего высокой биологической активностью и низкой токсичностью для теплокровных, который может быть использован в качестве протравителя семян зерновых и овощных культур. Поставленная задача достигается синтезом комплекса aкво-N-окиси 2-метилпи-ридинмарганец (II) хлорида, описанного ранее [3] в качестве фунгицида и бактерицида. Пример 1. Фунгистатическое действие соединения [1] определяли по методу торможения роста мицелия чистых культур фитопатогенных грибов на агаризованной картофельно-сахарозной среде. В качестве тестобъектов служили: Fusarium oxysporum Bilal, Botrytis clnerea Pers, Helmlthosporlum satlvum PK. et В., Aspergillus niger van Thleghem. В расплавленный агар вносили растворенную в воде навеску вещества [1] перемешивали и разливали в чашки Петри. После застывания агар инокулировали кусочками мицелия. Через 72 часа экспозиции при 25±2°С измеряли диаметр колоний гриба и определяли степень роста мицелия в процентах к контролю. В контрольные чашки вносили адекватное количество растворителя (воды). Повторность опытов 4-х кратная. Эталонами служили ТМТД и фундазол. Результаты представлены в табл. 1. Пример 2. Фунгитоксичность соединения {11] определяли на спорах гриба -возбудителя головни Sphacelotheca panlci - mlliacel. Использовали капельный метод, Каплю 0,001 % раствора изучаемого вещества наносили пипеткой на предметное стекло в окружность диаметром 1см. Затем наносили каплю водной суспензии спор возбудителя головни. Суспензию готовили с таким расчетом, чтобы в поле зрения микроскопа было 15-20 спор. Затем для прорастания спор предметные стекла помещали во влажную камеру при температуре 22-25°С. Повторность в опыте четырехкратная. Эталоном служили ТМТД и бенлат. Учет опыта проводили через сутки и вычисляли процент торможения прорастания спор с поправкой на процент прорастания спор в контроле (по формуле Эббота). Результаты представлены в табл. 2. Пример 3. Испытание соединения на фунгицидную активность в тепличных условиях. Опыты на просе. Семена проса искусственно заражали спорами Sphacelotheca panlci - miliacel., Нагрузка спор на семена из расчета 50 мг/г. Протравливание семян проводили вручную путем встряхивания в закрытых сосудах в течение 5-7 мин из расчета 1 и 2 кг препарата на 1 тонну семян. Повторность опытов 4-х кратная, Эталонами служили ТМТД и бенлат. Учет пораженности проса головней проводили путем подсчета больных и здоровых растений в конце вегетации. Результаты представлены в табл. 2. Пример 4. Антимикробное действие заявляемого соединения определяли при 24-часовой экспозиции бактерий - тест-объектов: Xanthomonos motvaseatum, Erwinla carotovora, Erwinla phytophthora. Для опытов готовили серию разведений вещества в бульоне, которые инокулировали суточной культурой (плотность 108клеток/мл). Через сутки экспозиции при 30°C из прозрачных проб производили дозированные (по 0,1 мл) посевы на мясопептонный агар (рН 7,4). Контрольные чашки засевали аналогично без контакта с препаратом. Инокулировали 24 часа при 37°С и учитывали рост микробных клеток в процентах к контрольным пробам. Для оценки активности препарата по отношению к фитопатогенным бактериям в качестве эталона взять* препараты ТМТД и 1-3% раствор хлорамина, используемые β практике сельского хозяйства как дезинфекторы. Результаты опытов по антимикробному действию препаратов представлены в табл. 3. Повторность опытов 3-х кратная. Пример 5. Определение острой токсичности препарата. Острую токсичность определяли на белых мышах -самках и самцах массой 19-21 г при пероральном способе введения водных растворов. В качестве показателя токсичности взята величина ЛД50 - среднелетальная доза, выраженная в мг/кг массы животного. Учет гибели животных проводился через 24 часа после введения препарата. Результаты опытов статистически обработаны. Полученные результаты свидетельствуют о том, что по фунгистатическому действию (табл. 1) заявляемое соединение превосходит эталоны ТМТД и фундазол. Оно ингибирует прорастание спор гриба Sphacelotheca panfel - miliacel (табл. 2) на уровне эталонов по действию. В вегетационных опытах заявляемое соединение обладает более сильным фунгицидным действием, чем эталоны ТМТД и бенлат. Заявляемое соединение нефитотоксично. Оно обладает более высоким антимикробным действием по сравнению С эталонами ТМТД и хлорамином, которые при концентрации 0,05% в среде обладают только бактериостатичностью. В опытах на теплокровных животных заявляемое соединение малотоксично, ЛД50 при внутримышечном введении составляет более 1000 мг/кг. Таким образом, акво-N-Окись 2-метил-пиридинмарганец (II) хлорид проявил высокую биологическую активность, обладает комплексным фунгибактерицидным действием, что свидетельствует о пригодности его для борьбы с болезнями сельскохозяйственных культур.