Контрацептивний засіб “деказоль”

1 Контрацептивний засіб, що містить декаметоксин, гліцерин та воду очищену, який відрізня ється тим, що додатково містить спирти синтетичні вищі жирні первинних фракцій С-іє - С20, препарат ОС - 20, спирт етиловий ректифікат та хладон -12 при такому співвідношенні компонентів, г декаметоксин 0,015 - 0,100 гліцерин 1,400-1,600 спирти синтетичні вищі 0,300 - 0,400 жирні первинних фракцій С16-С20 0,300 - 0,400 препарат ОС-20 спирт етиловий ректифікат 0,600 -1,500 хладон-12 4,000-6,000 вода очищена 23,385 -20,000 2 Контрацептивний засіб по п 1, який відрізняється тим, що препарат ОС-20 являє собою суміш полюксиетиленгліколевих ефірів вищих жирних спиртів о Винахід відноситься до медицини та хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема, до створення виробництва та застосування контрацептивних лікарських засобів ВІДОМІ протизаплідні лікарські засоби на основі стероїдних гормонів (інфекундін, еновід, норетінта ІНШІ), ЯКІ, маючи високий рівень специфічної активності, викликають значну КІЛЬКІСТЬ побічних явищ (1) ВІДОМІ лікарські засоби на основі ноноксиноле9 та бензалконію хлориду, які разом з контрацептивною виявляють високу антибактеріальну активність (таблетки "Антибюн", що піняться, вагнальні супозиторії "Концептрол", вапнальні капсули та крем "Фарматекс" та ІНШІ) Проте, препарати на основі цих сполук викликають значне подразнення шкіри та слизових оболонок, має місце алерпзувальний ефект (2) Відомий засіб " Контра це птин-Т" у формі вапнальних кульок, до складу яких входить хінозол, борна кислота, танін та жирова основа (3) Відомий засіб "Лютенурин" у формі свічок та лініменту, діючою речовиною якого є сума алколоідів з корневищ та коренів кубишки жовтої (4) Відомий засіб для подавления рухової актив ності сперматозоїдів - олія лавандова, широко вживана також як протизапальний, антисептичний та спазмолггичний засіб (5) Відомий засіб на основі хінозолу, який використовують у формі 0,1% водного розчину як сперміцидний та антибактеріальний засіб (6) Найбільш близьким до заявляемого є антисептичний засіб "Де - септол" у вигляді супозиторіїв, що має протизаплідну дію і містить декаметоксин і желатиново-гліцериновий гель як супозиторну основу, до складу якої входить 12,5% желатину медичного, 62,5% гліцерину та 25% води очищеної (7) До причин, що перешкоджають в прототипі та аналогах одержанню технічного результату, якого досягають в заявляемому винаході, слід віднести те, що якісний і КІЛЬКІСНИЙ склад цих лікарських засобів, а також форма вживання не дозволяють досягти гарантованої ефективності специфічної дії з одночасним забезпеченням додаткового терапевтичного ефекту та виключенням негативних побічних явищ, особливо при застосуванні гормональних препаратів Так, застосування пероральних гормональних контрацептивів призводить до порушення менст го 44314 руального циклу, диспептичних проявів у вигляді нудоти та блювання, нервово-вегетативних розладів (головний біль, приступи мігрені), депресії, до порушень вуглеводного та ЛІПІДНОГО обміну, збільшення маси тіла, розладу щитовидної залози, зниження лібідо та лактації, виникнення спонтанних маткових кровотеч та інше В основу винаходу покладена задача створення контрацептивного засобу для місцевого застосування шляхом такого підбору компонентів, який дозволив би досягти високого рівня специфічної активності з одночасним забезпеченням додаткового терапевтичного ефекту та виключенням негативних побічних явищ Поставлена задача вирішується тим, що контрацептивний засіб, що містить декаметоксин , гліцерин та воду очищену, у ВІДПОВІДНОСТІ З винаходом додатково містить спирти синтетичні вищі жирні первинних фракцій С-іє - С20, препарат ОС-20, спирт етиловий ректифікат та хладон-12 при такому співвідношенні компонентів, г декаметоксин 0,015 - 0,100 гліцерин 1,400-1,600 спирти синтетичні вищі жирні первинних фракцій 0,300 - 0,400 Сіє - С20 препарат ОС - 20 0,300 - 0,400 спирт етиловий ректифі0,600-1,500 кат хладон-12 4,000-6,000 вода очищена 23,385 - 20,000 причому препарат ОС-20 являє собою суміш полюксиетіленгліколевих ефірів вищих жирних спиртів Технічний результат, який одержують при здісненні винаходу, полягає у досягненні високого рівня специфічної активності з одночасним забезпеченням додаткового терапевтичного ефекту та виключенням негативних побічних явищ Наводимо конкретні приклади здійснення винаходу Приклад 1 Заявляємий засіб "Деказоль" має такий склад компонентів, г декаметоксин 0,026 гліцерин 1,500 спирти синтетичні вищі жирні п „ о П первинних фракцій С-і2 - С20 препарат ОС-20 0,330 спирт етиловий ректифікат 1,000 хладон-12 4,000 водаочищена 22,314 Аерозоль "Деказоль" одержують шляхом розчинення декаметоксину в воді очищеній при перемішуванні, після чого в одержаний розчин додають гліцерин, спирти синтетичні вищі жирні первинних фракцій С-іб - С20 та препарат ОС - 20 Одержану суміш нагрівають до повного розплавлення спиртів та препарату ОС - 20, після чого диспергують за допомогою мішалки при поступовому охолодженні до 25 - 35°С з подальшим додаванням при перемішуванні спирту етилового Одержаний концентрат фасують в аерозольні балони Приклад 2 Заявляємий засіб "Деказоль" має такий склад компонентів, г декаметоксин 0,015 гліцерин 1,400 спирти синтетичні ВИЩІ жирні 0,,300 первинних фракцій С - С20 0.,300 препарат ОС-20 жат 0.,600 спирт етиловий ректифікат 4.,000 хладон-12 вода очищена 23. .385 Аерозоль "Деказоль" одержують аналогічно прикладу 1 Приклад 3 Заявляємий засіб "Деказоль" має такий склад компонентів, г декаметоксин 0,100 гліцерин 1,600 спирти синтетичні вищі жирні п л п п первинних фракцій С-іє - С20 препарат ОС-20 0,400 спирт етиловий ректифікат 1,500 хладон-12 6,000 вода очищена 20,000 Аерозолі "Деказоль" одержують аналогічно прикладу 1 Приклад 4 Під наглядом перебувало 50 жінок основної та 25 жінок контрольної групи, що використовували препарат порівняння "Фарматекс" (Франція) Середній вік жінок обох груп був ідентичним (ЗО - 32 роки), як і показник генеративної функції До використання заявляемого засобу "Деказоль" 15% жінок основної групи та 12% жінок контрольної групи використовували гормональну контрацепцію ВІДПОВІДНО 17% та 19% жінок використовували внутрішньо-маткові контрацептиви та знаходились в періоді зміни контрацептиву В решті випадків використовувались Інші види контрацепції У 31% жінок основної та 28% контрольної групи діагностовано неспецифічний кольпіт, збудником якого був патогенний та непатогенний стафілокок У трьох випадках мав місце трихомонадний кольпіт, який після вживання заявляемого засобу "Деказоль" протягом періоду спостереження був ЛІКВІдован У 5 жінок був діагностован кандидомінозний кольпіт Після вживання "Деказолю" спостерігалась нормалізація флори вапни Всі пацієнтки, що застосовували "Деказоль", не відзначали яких-небудь негативних явищ на відміну від препарату порівняння "Фарматекс", при вживанні якого спостерігались явища подразнення шкіри та слизистої поверхні, алерпзувальні ефекти Проведені доклінічні дослідження показали ефективність вживання аерозольної форми декаметоксину як контрацептивного засобу, про що говорить аналіз одного з критеріїв ефективності сперміцидної дії - час переживання сперміїв Так, час переживання сперміїв при вживанні препаратів порівняння (0,5% розчину бензалконія хлориду та 0,1% розчину хінозолу) складає ВІДПОВІДНО 0,36 хв та 0,48 хв Час переживання сперміїв при застосуванні 0,02% розчину декаметоксину складає 0,56 хв, 0,1% розчину декаметоксину - 0,27 хв Застосування заявляемого засобу "Деказоль" викликало практично миттєву загибелі сперміїв при найменшій концентрації основної діючої речовини, що можна пояснити комплексним впливом заявляемого складу компонентів, який забезпечує синергічний ефект При порівняльному аналізі заявляемого засобу аерозолю "Деказоль" і засобу - прототипу супозиторію "Десептол" було виявлено, що "Деказоль" 44314 перевищує "Десептол" за рівнем сперміцидної дії і цій Сіє - С20 є стабілізатором, поверхнево-активна широтою спеїсгра специфічної аісгивності Так, пісрідина препарат ОС-20 разом з гідрофільним розля впливу супозиторної маси "Десептол" з 0,1 чинником спиртом етиловим утворюють стійку комас % декаметоксину на свіжеотриманий еякулят лоїдну дисперсну систему, що забезпечує ефектиблизько 12% сперміїв зберігають рухливість протявне та пролонговане вивільнення діючої речовини гом ЗО сек В той же час "Деказоль" з такою же - декаметоксину концентрацією декаметоксину практично миттєво Порушення якісного та КІЛЬКІСНОГО складу заявімобілізує 100% сперміїв, паралельно з цим виколяемого засобу призводить до зниження рівня спенуючи функцію ефективного засобу для лікування цифічної активності засобу, а також до змін та побагатьох захворювань статевої сфери жінок До рушень структурно-механічних і фізико-хімічних переваг заявляемого засобу перед прототипом як властивостей лікарської форми - аерозолю засобу контрацепції слід віднести те, що при заЗастосування заявляемого засобу у вигляді стосуванні "Деказолю" статевий акт можна провопінного аерозолю слід віднести до однієї з його педити безпосередньо після введення аерозольної реваг у порівнянні з іншими лікарськими формами піни в піхву А при застосуванні "Десептолу" необвисокодисперсний стан заявляемого складу забезхідна експозиція в 15 - 20 хв до початку статевого печує його проникнення в складки, кишені слизисакту тої оболонки та утримування його там протягом необхідного часу Важливим є також психологічний Якісний та КІЛЬКІСНИЙ склад заявляемого засофактор (зручність користування) та захищенність бу "Деказоль" забезпечує виконання поставленого лікарського засобу від ЗОВНІШНІХ ВПЛИВІВ у винаході завдання Активна речовина заявляемого засобу декаТаким чином, склад заявляемого контрацептиметоксин відноситься до похідних біс-четвертинвного засобу "Деказоль" при сполученні сперміциних амонієвих сполук і являється катіонною повердної та антимікробної активності забезпечує прохнево-активною речовиною Декаметоксин має філактику та лікування різних захворювань, що поширокий спектр антимікробної дії, виявляє активширюються статевим шляхом Використання засоність по відношенню до грампозитивнихта грамнебу "Деказоль" дозволяє виключити застосування гативних мікрорганізмів патогенних дерматофтв гормональних оральних контрацептивів та внутріта грибів роду Candida На основі декаметоксину шньоматкових засобів, що викликають негативні створені різні лікарські форми очні та вушні краппобічні явища і мають багато протипоказань при лі, таблетки, мазі, вживання яких рекомендовано застосуванні при дерматомікозах стоп, кандидамікозних ураЗаявляємий засіб цілком відповідає сучасним женнях шкіри та слизистих рота та зева, ангінах та вимогам до засобів і способів контрацепції висока інше Проте, вживання декаметоксину у якості конефективність, нешкідливість, простота вживання, трацептивного засобу раніше не було відомим, оборотність дії окрім прототипу (публікація 2000 р) КІЛЬКІСНІ знаЛІТЕРАТУРА чення вмісту декаметоксину, що заявляються, 1 Прилепская В Н Гормональная контрацепция встановлені експериментальної при менших зна//Акушерство и гинекология, 1991 - № 12 - С 63 ченнях не забезпечується максимальний рівень 67 специфічної активності Використання декаметок2 Лекарственные препараты в России Справочсину у КІЛЬКОСТІ більшій, ніж заявляється, по-перник Видаль - М Астра - Фарм Сервис , 1995 - С ше, недоцільно, бо саме в цих межах досягається 536, 921 максимальний специфічний ефект, по-друге, мож3 Машковский М Д Лекарственные средства - М ливі прояви подразнюючої дії на слизову оболонку Медицина, 1977 - ч П - С 251 піхви 4 Регистр лекарственных средств России - М Инфармхим, 1993 -С 546-547 Гліцерин, який відноситься до гідрофільних розчинників, в заявляемому окладі одночасно ви5 А с СССР N 1703117, кл А 61 К 35/78 Опубл конує зволожуючу та пом'якшуючу дію При менбюл "Изобретения", 1992, N 1 шій КІЛЬКОСТІ гліцерину не здійснюється його цільо6 Машковский М Д Лекарственные средства Т 2 ве призначення, застосування його у більшій КІЛЬ- Харьков Торсинг, 1997 -С 314 КОСТІ недоцільно, до того ж призводить до дестабі7 Патент України N 21025, кл А 61 К 9/02, 31/14 лізації структури одержаного концентрата Опубл бюл "Промислова власність", 2000, № 1, с 3 1 23-24 (прототип) Спирти синтетичні вищі жирні первинних фрак ДП "Український інститут промислової власності "(Укрпатент) Україна, 04119, Киів-119, вул сім'ї Хохлових, 15 (044) 456-20-90