Засіб для відновлення синовіального балансу в порожнині суглоба і хондропротекції

Засіб для відновлення синовіального балансу в порожнині суглоба і хондропротекції, що включає гіалуронову кислоту, натрію хлорид, воду для ін'є кцій, який відрізняється тим, натрію, кислоту янтарну при ношенні компонентів, г/л: гіалуронова кислота сукцинат натрію кислота янтарна натрію хлорид вода для ін'єкцій що містить сукцинат наступному співвід Корисна модель належить до хімікофармацевтичної промисловості, зокрема до лікарських препаратів у вигляді розчинів для внутрішньосуглобового введення, та може бути застосована в ортопедії, травматології, артрології, ревматології та вертебрології як засіб для відновлення синовіального балансу в порожнині суглобу і хондропротекції. Відомо засіб, що застосовується при патології опорно-рухового апарату, Суплазин, 1 мл розчину якого містить 10,3 мг натрієвої солі гіалуронової кислоти та допоміжні речовини: натрію хлорид, натрійфосфатдигідрат, динатрійфосфатдодекагідрат, воду для ін'єкцій ["Bionich Тео" для Pharmaceutical company "VOCATE S.A.", Ірландія/Греція, http://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=2582]. Кожна упаковка Суплазину включає шприц одноразового використання, заповнений препаратом (0,7 мл або 2 мл), який не потребує розведення та готовий до використання. Засіб вводять голками для внутрішньосуглобового введення. Цей засіб зареєстровано в Україні - реєстраційне свідоцтво №: UA/2523/01/01. До недоліків зазначеного засобу слід віднести те, що наповнений шприц містить лише один діючий компонент - гіалуронову кислоту, яка, хоча і забезпечує замісний ефект як імплантат, завдяки чому відновлюється синовіальний баланс в порожнині суглоба, але не активує метаболічні процеси хряща, не може забезпечити комплексний вплив на різні ланки патогенезу захворювань суглобів (артрозів, травматичних захворювань суглобів та інших). Засіб, що містить лише гіалуронову кислоту, не впливає на активацію метаболічних процесів хряща, які направленні на фізіологічне підтримання його гомеостазу (немає потужного хондропротекційного ефекту). В основу корисної моделі поставлено задачу створення засобу для відновлення синовіального балансу в порожнині суглобу і хондропротекції, в якому за рахунок сполучення потрібних компонентів в одному шприці/або флаконі реалізувався би комплексний підхід до відновлення синовіального балансу в порожнині суглобу і хондропротекції, що досягається замісною дією гіалуронової кислоти та забезпеченням активації метаболічних процесів хряща, потужним хондропротекційним ефектом, що визначає його високу клінічну ефективність у лікуванні опорно-рухового апарату. Поставлену задачу вирішують тим, що засіб для відновлення синовіального балансу в порожнині суглобу і хондропротекції, який включає гіалуронову кислоту, натрію хлорид, воду для ін'єкцій, згідно з корисною моделлю, містить сукцинат натрію, кислоту янтарну, при наступному співвідношенні компонентів, в г/л: гіалуронова кислота 0,5-60,0 сукцинат натрію 1,0-40,0 кислота янтарна 0,001-10,0 натрію хлорид 1,0-10,0 вода для ін'єкцій до 1 л. Співвідношення кількісного вмісту компонентів, які входять до складу засобу, в межах значень, (13) U 0,5-60,0 1,0-40,0 0,001-10,0 1,0-10,0 до 1 л. 50335 1 БАЛАНСУ (11) (54) ЗАСІБ ДЛЯ ВІДНОВЛЕННЯ ХОНДРОПРОТЕКЦІЇ видається під відповідальність власника патенту UA ДЕРЖАВНИЙ ДЕПАРТАМЕНТ ІНТЕЛЕКТУАЛЬНОЇ ВЛАСНОСТІ ОПИС (19) МІНІСТЕРСТВО ОСВІТИ І НАУКИ УКРАЇНИ 3 50335 4 що заявляються, було визначено експериментавода для ін'єкцій до 1 л. льно. Експериментальним шляхом також встановПриклад 2 лено, що при зменшенні кількісного вмісту його Склад засобу для відновлення синовіального компонентів не забезпечуються лікувальні властибалансу в порожнині суглобу і хондропротекції: вості засобу, а при збільшенні - існує загроза винигіалуронова кислота 30,25 кнення побічних реакцій (наприклад, посилення сукцинат натрію 20,5 больового синдрому, псевдоалергічні реакції). кислота янтарна 5,0 Гіалуронова кислота (натрію гіалуронат) це натрію хлорид 5,5 глікозаміноглікан, що складається з Dвода для ін'єкцій до 1 л глюкуронової кислоти та N-ацетил-D-глікозамін Приклад 3 дисахаридних з'єднань. Вона містить не менше Склад засобу для відновлення синовіального 95,0 % та не більше, ніж 105,0 %, гіалуронату набалансу в порожнині суглобу і хондропротекції: трію, обчисленого з посиланням на висушену сугіалуронова кислота 60,0 міш. Гіалуронова кислота - це білий, або наближесукцинат натрію 40,0 ний до білого, високо гігроскопічний порошок, що кислота янтарна 10,0 важко розчиняється у воді, практично не розчинянатрію хлорид 10,0 ється у ацетоні, етанолі та ефірі. вода для ін'єкцій до 1 л Кислота янтарна (бурштинова кислота) (бутандіонова кислота, етан-1,2-дикарбонова кислота Засіб для відновлення синовіального балансу НООС-СН2-СН2-СООН - двохосновна карбонова в порожнині суглобу іхондропротекції виготовлякислота). Безбарвні кристали, розчинні у воді й ють наступним чином. спирті. Солі й ефіри бурштинової кислоти називаЯк вихідну сировину використовують такі комються сукцинатами [http://ru.wikipedia.org/wiki]. поненти: Кислота янтарна (бурштинова кислота) має гіалуронова кислота (натрію гіалуронат) (Євпотужний вплив на метаболічні процеси, посилює ропейська Фармакопея 4, 01/2002:1472, С 1915); клітинне дихання, є потужним стимулятором енеркислоту янтарну (Succinic acid) (P. 1228 USP гії, сприяючи виробленню АТФ, має відновлюва28); льний та антиоксидантний ефекти на клітини [Ренатрію хлорид (ДФУ: 2004, Доповнення 1, С амберин - новое средство для инфузионной 422); терапии в практике медицины критических состояводу для ін'єкцій (ДФУ: 2004, Доповнення 1, С ний. Методические рекомендации, - Санкт Петер307). бургская медицинская академия последипломного В резервуар засипають у відповідній кількості образования, натрію хлорид, сукцинат натрію, кислоту янтарну, http://critical.ru/consult/pages/reamberin.htm]. доводять водою для ін'єкцій до необхідного об'єму Засіб, що заявляється, завдяки наявності гіата перемішують. До отриманого розчину додають луронової кислоти (натрію гіалуронату), сукцинату розраховану кількість гіалуронової кислоти та пенатрію та кислоти янтарної, забезпечує одночасно ремішують протягом 2 годин до отримання гомодекілька механізмів дії: генної маси. - гіалуронова кислота забезпечує замісний Проводять відбір проби та аналіз: рН розчину ефект як імплантат, завдяки чому відновлюється 5,0 до 8,5, кількісний вміст компонентів препарату синовіальний баланс в суглобах; в 1 мл приготовленого розчину повинен відповіда- сукцинат натрію та кислота янтарна забезпети мінімальному вмісту всіх його компонентів в чують активацію метаболічних процесів хряща, межах зазначених інтервалів. обумовлюють потужний хондропротекційний При відповідності розчину вищевказаним поефект, є потужними стимуляторами енергії, сприказникам його розливають у шприци місткістю 1, яючи виробленню АТФ, що визначає його високу 1,5, 2,25 або 2,5 мл та скляні флакони місткістю 6, клінічну ефективність в лікуванні патології опорно8, 10 або 15 мл. Шприци закупорюють гумовими рухового апарату. плунжерами. Флакони закупорюють гумовими проКомпоненти засобу діють цілеспрямовано та бками і герметизують алюмінієвими ковпачками. обґрунтовано на патогенетичні механізми патології Попередньо наповнені шприци та флакони з розопорно-рухового апарату та забезпечують вирачином стерилізують в паровому стерилізаторі при жене зниження больового синдрому, нормалізацію температурі 105-121 °С (тиск 1,1 кПа протягом 15статико-динамічної функції, сприяють поверненню 60 хв.). Стерильні шприци та флакони з препарапацієнтів до активного способу життя. А завдяки том, після перегляду на механічні включення, етисинергічній дії вказаних компонентів забезпечуєтькетують та упаковують. Для отримання сертифікася комплекс фізіологічних ефектів, що приводять ту якості проводять контроль якості препарату до покращення фізіологічних властивостей хряща і відповідно до ТУ по всіх показниках. Після отринормалізації синовіального балансу. мання сертифікату якості на готову продукцію його Корисна модель пояснюється прикладами. передають на склад, після чого він поступає споПриклад 1 живачеві. Склад засобу для відновлення синовіального Розчин отриманого комплексного засобу являє балансу в порожнині суглобу і хондропротекції: собою безбарвну прозору рідину. Стабільність гіалуронова кислота 0,5 розчину перевірена в умовах стерилізації, а також при тривалому збереженні та методом прискоресукцинат натрію 1,0 ного старіння. До та після стерилізації, а також в кислота янтарна 0,001 процесі прискореного старіння проводять контроль натрію хлорид 1,0 5 50335 6 прозорості та кольоровості розчину, а також кількізберігався протягом 6 місяців спостереження пацісного вмісту дійових речовин. Було встановлено, єнтів. що лікувальні властивості лікарського препарату, Більш виражений позитивний ефект застосущо заявляється, залишаються стабільними після вання засобу відмічено серед пацієнтів з І-ІІ стадістерилізації та його збереженні протягом 2 років. єю остеоартрозу суглобів нижніх кінцівок, у них на Засіб вводять внутрішньосуглобово. фоні застосування засобу після другої ін'єкції інтеДля з'ясування ефективності запропонованого нсивність больового синдрому була знижена в засобу були проведені клінічно-лабораторні дослісередньому до 1,6±1,4 бала, через 6 місяців дження на пацієнтах. Оцінка найближчих і відда1,9±1,7 бала, демонструючи в той же час значно лених результатів застосування засобу в терапії кращий результат, чим контрольні зразки препарапацієнтів з остеоартрозом базувалась на наступтів, що містили лише гіалуронову кислоту. На фоні них критеріях. У пацієнтів до початку лікування, в зниження больового синдрому лікування сприяло процесі лікування і після нього інтенсивність бовідновленню трофіки м'язів, амплітуди рухів в льового синдрому визначали по десятибальній уражених суглобах, пацієнти повертались до активізуально-аналоговій шкалі, враховували сумарвного способу життя. У пацієнтів під час клінічних ний показник вираженості больових відчуттів (в спостережень були відсутні будь-які побічні клінічні спокої, вдень, вночі, «стартовий біль» при пальпареакції і порушення лабораторних показників в ції, рухах в суглобах, відмічали наявність набряку, результаті застосування засобу. контрактури, м'язового напруження. Пацієнтам Результати клініко-лабораторних досліджень виконували рентгенографію суглобів, при необхідсвідчили, що засіб добре переноситься пацієнтами ності - МРТ, артроскопію. з остеоартрозом великих суглобів, не дає якихЗасіб з різними концентраціями компонентів, небудь побічних негативних клінічних реакцій, а що входять до його складу, вводили шляхом ін'єктакож не приводить до порушення лабораторних цій внутрішньосуглобово пацієнтам з остеоартропоказників крові. У пацієнтів з остеоартрозом І, II, зом великих суглобів І-ІІІ ступеня. Вік пацієнтів III ступеня дворазове внутрішньосуглобове застоскладав від 28 до 66 років. сування засобу забезпечує виражене зниження В результаті проведених клініко-лабораторних больового синдрому, нормалізує статикодосліджень у хворих виявлена добра переносидинамічну функцію нижніх кінцівок, сприяє повермість засобу, при цьому не відмічалось погіршення ненню пацієнтів до активного способу життя. загального стану, а також показників загально кліТаким чином, засіб повною мірою виявляє свої нічних, лабораторних і інструментальних дослівластивості саме в межах обраних компонентів та джень. Через 2-3 дні після першої внутрішньосугїх кількісного співвідношення, що заявляються; лобової ін'єкції препарату пацієнти відмічали лікарська форма даного засобу у вигляді розчину купування болю в ділянці вражених суглобів як в для внутрішньо суглобового введення зберігає покої, так і при фізичному навантаженні. специфічну активність та стабільність активного Ще більш виражений ефект спостерігається у інгредієнту під час застосування і зберігання, а пацієнтів після другої ін'єкції засобу через 8-10 також необхідний рівень якості, тобто залишається днів. При цьому на фоні вираженого зниження прозорою та безбарвною до та після стерилізації, інтенсивності больового синдрому спостерігалась а також при збереженні у формі розчину тривалий нормалізація ходи пацієнтів, статико-динамічної час (протягом 2 років). функції нижньої кінцівки. Досить позитивний ефект Засіб може бути рекомендований широкому колу пацієнтів завдяки його універсальній дії. Комп’ютерна верстка Г. Паяльніков Підписне Тираж 26 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601