Спосіб лікування розладів ерекції

Спосіб лікування розладів ерекції, який включає застосування лікарських препаратів, що сприяють накопиченню в кавернозній тканині циклічного гуанідинмонофосфату, який відрізняється тим, що накопичення циклічного гуанідинмонофосфату забезпечують підсиленням його вироблення шляхом впливу на синтез монооксиду азоту за допомогою введення розчину Lлізин есцинату - 3-10 мл внутрішньовенно (1 мл розчину містить 0,001 г препарату) 1 раз на добу, розчину унітюлу 5 %-2,5-5 мл внутрішньом'язово через день, розчину рибофлавшмононуклеотиду 1 % -1,0-2,0 мл внутрішньом'язово 1 раз на добу, розчинів рибоксину 2 %-1,0-2,0 мл та нікотинової кислоти 0,1 %-0,5-1,5 мл у суміші внутрішньокавернозно 2-4 рази на тиждень, відеіну -1 таблетка (0,15 г препарату) 3-4 рази на добу, фероплекту - 2 драже (в 1 драже - 0,05 г сульфату заліза та 0,03 г аскорбінової кислоти) З рази на добу, глутамшової кислоти - 2 таблетки (1 таблетка містить 0,25 г препарату) 4 рази на добу тритижневим курсом застосування, що забезпечить покращення власної ерекції і дозволить вести повноцінне статеве життя Винахід відноситься до медицини і може бути використаний для лікування розладів ерекції будьякої етіології В сучасній сексопатології для лікування еректильної дисфункції найбільш широко використовуються різноманітні вазоактивні засоби, дія яких заснована на забезпеченні релаксації гладеньких м'язів кавернозної тканини Відомий засіб для лікування розладів ерекції за допомогою ІН'ЄКЦІЙ простагландіну Єї [І], який вводиться штракавернозно за 5-10 хвилин до статевого акту Недоліками цього способу лікування є незручність та швазивність застосування, біль при ін'єкції, який виникає в 30-75% випадків, фіброз кавернозної тканини при тривалому застосуванні в 723% випадків та приапізм - у 0,07% Відомий також спосіб лікування еректильної дисфункції за допомогою фармакологічних, фармакокшетичних та фармакодинамічних властивостей сілденафіла (2), який взято нами за прототип, що полягає у пероральному вживанні силденафілу цитрату, відомого як "Віагра", дія якого ґрунтується на забезпеченні накопичення в кавернозній тканині циклічного гуанідшмонофосфату - провідного месенджеру релаксації, який, утворюється під впливом монооксиду азоту за рахунок інгібування фосфодієстерази 5, що запобігає його деградації Недоліком даного методу є необхідність прийому препарату "Віагра" перед кожним статевим актом, що викликає головний біль, розлади кольоросприйняття та запоморочення у 8-15% випадків, неможливість вживання препарату при захворюваннях серцево-судинної системи, які потребують прийому нітратів та досить великий відсоток ЧОЛОВІКІВ (25-28%), яким препарат допомагає недостатньо Така його ефективність може пояснюватись відсутністю дії на механізми генерації монооксиду азоту, наявність якого забезпечує достатнє утворення циклічного гуанідшмонофосфату В основу винаходу поставлена задача удосконалення способу лікування розладів ерекції за рахунок впливу на динамічну рівновагу між синтезом та деградацією циклічного гуанідшмонофосфату (медіатора ерекції) шляхом посилення синтезу монооксиду азоту за допомогою фармакологічних препаратів, які б забезпечили покращення власної ерекції при курсовому засто 00 со 1^ о> ю 59738 суванні і дозволили вести повноцінне статеве життя Відомо, ЩО при розладах ерекції порушення генерації монооксиду азоту (N0) відбувається за рахунок підвищення активності арпнази - ферменту, який конкурує з NO-синтазою за спільний субстрат - аргінін У якості інгібітору арпнази використовують L-ЛІЗІН есцінат, а також суміш нікотинової кислоти та рибоксину, які є кофакторами iNOS та редуктаз Як донор сульфгідрильних груп, необхідних для нормального метаболізму монооксиду азоту, застосовують унітюл, а як готовий кофактор редуктаз - рибофлавшмононуклеотид Крім того, вживають глутамшову кислоту як кофактор редуктази 3 метою модуляції метаболізму Са застосовують відеїн, який є кофактором конститутивної форми NO-синтази, та ферроплект в якості джерела заліза, яке необхідне для метаболізму монооксиду азоту Поставлена задача вирішується тим, що спосіб лікування розладів ерекції, який включає застосування лікарських препаратів, що сприяють накопиченню в кавернозній тканині циклічного гуанідшмонофосфату, згідно з винаходом накопичення циклічного гуанідшмонофосфату забезпечують підсиленням його виробки шляхом впливу на синтез монооксиду азоту за допомогою введення розчинів L-ЛІЗІН есцината - 3-10мл внутрішньовенно (1мл розчину містить 0,001г препарату) 1 раз на добу, унітюла 5%-2,5-5мл внутрішньом'язово через день, рібофлавшмононуклеотида 1%-1,0-2,0мл внутрішньом'язово 1 раз на добу, рібоксіна 2%-1,02,0мл і никотинової кислоти 0,1%-0,5-1,5мл у суміші внутрішньокавернозно 2-4 рази на тиждень та відеіну - 1 таблетка (0,15г препарату) 3-4 рази на добу, фероплекту - 2 драже (в 1 драже - 0,05г сульфата заліза та 0,03г аскорбінової кислоти) З рази на добу, глутамшової кислоти - 2 таблетки (1 таблетка містить 0,25г препарату) 4 рази на добу трьохтижневим курсом застосування, що забезпечить покращення власної ерекції і дозволить вести повноцінне статеве життя Спосіб лікування розладів ерекції виконують наступним чином хворому в якості інгібітору арпнази на протязі місяця щоденно 10-20 разів, в залежності від ступеню важкості розладів ерекції та переносимості препарату, з обов'язковою сублінгвальною пробою, вводять внутрішньовенно, повільно (протягом 5 хвилин) 5мл L-ЛІЗІН есціната, який розводять на крові хворого в співвідношенні 1 1 5 якості кофакторів iNOS та редуктаз використовують суміш нікотинової кислоти та рибоксину в пропорції 1 1, яку вводять від 5 до 10 разів інтракавернозно повільно (на протязі 3-5 хвилин), під контролем артеріального тиску В якості донора сульфгідрильних груп, необхідних для нормального метаболізму монооксиду азоту застосовують 5мл унітюлу, який вводять внутрішньом'язово, через день, 10-15 ІН'ЄКЦІЙ на курс Готовий кофактор редуктаз - рибофлавшмононуклеотид вводять внутрішньом'язово, з обов'язковою внутрішньошкіряною пробою, повільно, по 1мл 1 раз на добу, 10 ІН'ЄКЦІЙ на курс Перорально в якості кофактора редуктази вживають глутамшову кислоту 3 метою модуляції метаболізму Са, який є кофактором конститутивної форми NO-синтази вживають відеш та як джерело заліза, необхідного для метаболізму монооксиду азоту - ферроплект Пероральні препарати вживають за звичайними схемами Лікування проводять трьохтижневим курсом З метою обґрунтування лікарської дії способу лікування розладів ерекції були проведені КЛІНІЧНІ дослідження в КЛІНІЦІ сексопатології та андрології Інституту урології АМН України на 16 пацієнтах з еректильною дисфункцією змішаного генезу, в лікуванні яких застосовано запропонований спосіб без застосування будь-яких інших методів лікування Для контролю якості лікування використовували методи КЛІНІЧНОГО опитування за шкалою IIEF (International Index erectile function) та реофалографм - для контролю за станом кавернозної гемодинаміки під час лікування Наводимо приклади застосування способу лікування розладів ерекції Приклад 1 Хворий Н , 1-х №7335, 63 років, скарги на переривчатість адекватних ерекцій, лібідо, оргазм та спонтанні ерекції збережені За даними обстеження УЗД - доброякісна гіперплазія передміхурової залози 1 ступеню, секрет передміхурової залози тестостерон - 6,13нг/мл, пролактш - 3,89нг/мл, естрадюл - 31,50нг/мл (радюімунний метод, в межах норми) За даними реофалографм - зниження показників кавернозного кровообігу у стані спокою RI=0,42 (N=0,70±0,07), 3V=0,131 (N=0,208±0,023), Qmm6,54 (N=14,86±0,94), після комбінованої стимуляції (50мг віагри+еротична відео- та мануальна стимуляція) - RI=0,45, 5V=0,150, Qmin=7,50 (в нормі прирост показників - 50-100%) Сумарний бал за шкалою IIEF - 14 (норма - 21-25 балів), в тому числі - 2 бала (3 шкала) та 4 бала (4 шкала) Де за даними біохімічних досліджень Судинна копулятивна дисфункція з ІНВОЛЮЦІЙНИМ компонентом Призначене лікування за запропонованим способом лізш есцинат 5мл внутрішньовенно 1 раз на добу №10, унітюл 5мл внутрішньом'язово через день №10, рібофлавшмононуклеотид 1,0мл внутрішньом'язово 1 раз на добу №10, рібоксш 1,0мл та никотинова кислота 1,0мл у суміші внутрішньокавернозно 2 рази на тиждень №5, відеш 1 таблетка 3 рази на добу, фероплект 2 драже 3 рази на добу, глутамшова кислота 2 капсули 4 рази на добу трьохтижневим курсом Після застосування способу лікування розладів ерекції сумарний бал за шкалою IIEF становив 16, в тому числі - 3 бала та 4 бала за 3 та 4 шкалами, які стосуються якості ерекції, стан кавернозного кровообігу після лікування за даними реофаллографм у стані спокою RI=0,49, dV=0,152, Qmin=11,40, після комбінованої стимуляції (50мг віагри+еротична відео- та мануальна стимуляція) - RI=0,60, 5V=0,200, Qmin=13,60 Дослідження катамнезу (через б МІСЯЦІВ) ПІСЛЯ лікування за шкалою IIEF дало наступні результати сумарний бал - 24, в тому числі 5 балів - 3 шкала та 5 балів - 4 шкала В результаті використання способу лікування розладів ерекції отримані наступні результати 12 пацієнтів зафіксували клінічне покращання, задокументоване анкетуванням IIEF (підвищення в середньому на 4 бали за інтегративною шкалою), клінічне покращення співпало із підсиленням ка 59738 вернозного кровообігу за даними реофалографм у всіх 12 пацієнтів, які відчули КЛІНІЧНИЙ ефект (302,49±34нмоль січовини за хв - до лікування і 166,67±19,30 - ВІДПОВІДНО після лікування) Таким чином, запропонований спосіб лікування є ефективним, безпечним, достатньо обґрунтованим та виправданим, його застосування дозволить пацієнтам поновити сексуальне життя без використання разових стимуляторів Джерела інформації, прийняті до уваги при експертизі Комп'ютерна верстка М Мацело 1 Prostaglandm El mtracavemosal inject one long term results and complications /Mumtaz F N , Sullivan M E „ Bell Ch R et al //Impotence research -1996 -Vol 8, №3-P 145-145 2 Padma-Nathan H The pharmacological, pharmacokmetic and pharmacody-namic properties of sildenafil and comparative perspectives to new PDE5 inhibitors //Sildenafil, leading development in the treatment of erectile dysfunction An official satellite symposium of the XVIIth Congress of the European Association of Urology- Birmmgem National Exhibition Centre, 2002 -P 10-13 Підписано до друку 06 10 2003 Тираж39 прим Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, Львівська площа, 8, м Київ, МСП, 04655, Україна ТОВ "Міжнародний науковий комітет", вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна