Завантажити PDF файл.

Формула / Реферат

1. Сполука за формулою II’

 , ІІ’

яка відрізняється тим, що R вибирають з

a) незаміщеного або заміщеного 5- або 6-членного азотовмісного гетероарилу і

b) незаміщеного або заміщеного 9- або 10-членного злитого азотовмісного гетероарилу, причому R заміщується одним або більше замісниками, вибраними з гало, аміно, оксо, гідрокси, С1-6 алкілу, С1-6 галоїдалкілу, С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкілу, С1-6 алкіламіно-С2-4 алкінілу, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкокси, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкоксі-С1-6 алкокси і в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С2-4 алкінілу;

R1 вибирають з незаміщеного або заміщеного арилу,

циклоалкілу,

5-6-членного гетероарилу і

9-10-членного біциклічного і 13-14-членного трициклічного гетероциклілу, причому заміщений R1 заміщується одним або більше замісниками, вибраними з гало, С1-6 алкілу, в разі необхідності заміщеного С3-6 циклоалкілу, в разі необхідності заміщеного фенілу, в разі необхідності заміщеного феніл-С1-С4 алкіленілу, C1-2 галоїдалкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С4 алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С2-С4 алкенілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілу, в разі необхідності заміщеного фенілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С4 алкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілсульфонілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліламіно, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілкарбонілу, в разі необхідності заміщеного 5-6-членного гетероцикліл-С1-4 алкілкарбонілу, С1-2 галоїдалкілу, С1-4 аміноалкілу, нітро, аміно, гідрокси, оксо, ціано, -NHC(О)NH2, алкілкарбоніламіно, аміносульфонілу, С1-2 алкілсульфонілу, галоїдсульфонілу, С1-2 алкілкарбонілу, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкілу, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкокси, С1-3-алкіламіно-С1-3алкоксі-С1-3алкокси, С1-4алкоксикарбонілу, С1-4 алкоксикарбоніламіно-С1-4 алкілу, С1-4 гідроксіалкілу,  і С1-4алкокси груп;

R2 означає один або більше замісників, незалежно вибраних з

Н,

гало,

гідрокси,

аміно,

С1-6 алкілу,

С1-6галоїдалкілу,

С1-6алкокси,

С1-2 алкіламіно,

аміносульфонілу,

С3-6 циклоалкілу,

ціано,

С1-2 гідроксіалкілу,

нітрогрупи,

С2-3 алкенілу,

С2-3 алкінілу,

С1-6 галоїдалкокси,

С1-6 карбоксіалкілу,

5-6-членного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно,

незаміщеного або заміщеного фенілу і

незаміщеного або заміщеного 5-6-членного гетероциклілу;

R4 вибирають з прямого зв’язку, С1-4 алкілу, і

;

Rz вибирають з С1-2 алкілу, С2-6 розгалуженого алкілу, С2-4 розгалуженого галоїдалкілу, аміно-С1-4 алкілу і С1-2алкіламіно-С1-2 алкілу;

Re і Rf вибирають незалежно з Н і С1-2 галоїдалкілу і

R7 вибирають з Н, С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного фенілу, в разі необхідності заміщеного феніл-С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С3-алкілу, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкілу, С1-3алкоксі-С1-2 алкілу і С1-3 алкоксі-С1-3 алкоксі-С1-3 алкілу;

за умови, що R2 не Н або за умови, що R1 не є гетероарил або арил, або за умови, що R заміщується в разі необхідності заміщеним гетероцикліл-С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеним гетероцикліл-С1-6 алкіламіно, в разі необхідності заміщеним гетероцикліл-С1-6 алкілом, С1-6 алкіламіно-С1-6алкінілом, С2-4 алкіламіно-С1-6 алкокси, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкоксі-С1-6 алкокси або в разі необхідності заміщеним гетероцикліл-С2-4 алкінілом, або за умови, що R1 заміщується в разі необхідності заміщеним фенілокси, в разі необхідності заміщеним 5-6-членним гетероциклілокси, в разі необхідності заміщеним 5-6-членним гетероциклілсульфонілом, в разі необхідності заміщеним 5-6-членним гетероцикліламіно, в разі необхідності заміщеним 5-6-членним гетероциклілкарбонілом, в разі необхідності заміщеним 5-6-членним гетероцикліл-С1-4 алкілкарбонілом, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкокси або С1-3 алкіламіно-С1-3 алкоксі-С1-3 алкокси; далі за умови, що R не є 3-піридил, коли R2 означає CH2;

далі за умови, що R1 не є 4-[3-(3піридил)-5-(трифторметил)-Н-піразол-1-іл]феніл, коли R2 означає СН2 і коли R - піридил,

та її фармацевтично прийнятні ізомери і похідні.

2. Сполука згідно з п. 1, яка відрізняється тим, що R вибирають з 4-піридилу, 3-піридилу, 2-піридилу, піримідинілу, триазолілу, піридазинілу, індолілу, ізоіндолілу, індазолілу, хінолілу, ізохінолілу, бензотриазолілу, 2,3-дигідробензофурилу, 2-оксо-1,2-дигідрохінол-7-ілу, нафтиридинілу і хінозалінілу, причому R є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з хлору, фтору, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, трифторометилу, диметиламінопропінілу, 1-метилпіперидинілметокси, диметиламіноетоксіетокси, метокси й етокси;

R1 вибирають з фенілу, тетрагідронафтилу, інданілу, інденілу, нафтилу, циклогексилу, ізоксазолілу, піразолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, тієнілу, піридилу, піримідинілу, піридазинілу, 1,2-дигідрохінолілу, 1,2.3,4-тетрагідроізохінолілу, ізохінолілу, хінолілу, індолілу, ізоіндолілу, 2,3-дигідро-1Н-індолілу, нафтиридинілу, хінозалінілу, бензо[d]ізотіазолілу, 2,3,4,4а,9,9а-гексагідро-1Н-3-азафлуоренілу, 5,6,7-тригідро-1,2,4-триазоло[3,4-а]ізохінолілу, тетрагідрохінолінілу, індазолілу, 2,1,3-бензотіадіазолілу, бензодіоксанілу, бензотієнілу, бензофурилу, дигідробензимідазолілу, бензимідазолілу, бензоксазолілу і бензтіазолілу, причому R1 є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з брому, хлору, фтору, йоду, нітро, аміно, ціано, аміноетилу, Вос-аміноетилу, гідрокси, оксо, аміносульфонілу, 4-метилпіперизинілсульфонілу, циклогексилу, фенілу, фенілметилу, морфолінілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілпропілу, морфолінілпропілу, піперидин-1-ілметилу, 1-метилпіперидин-4-ілметилу, 2-метил-2-(1-метилпіперидин-4-іл)етилу, морфолінілетилу, 1-(4-морфолініл)-2,2-диметилпропілу, піперидин-4-ілетилу, 1-Вос-піперидин-4-ілетилу, піперидин-4-ілетилу, 1-Вос-піперидин-4-ілетилу, піперидин-4-ілметилу, 1-Вос-піперидин-4-ілметилу, піперидин-4-ілпропілу, 1-Вос-піперидин-4-ілпропілу, піперидин-1-ілпропілу, піролідин-1-ілпропілу, піролідин-2-ілпропілу, 1-Вос-піролідин-2-ілпропілу, піролідин-1-ілметилу, піролідин-2-ілметилу, 1-Вос-піролідин-2-ілметилу, піролідинілпропенілу, піролідинілбутенілу, фторсульфонілу, метилсульфонілу, метилкарбонілу, Вос, піперидин-1-ілметилкарбонілу, 4-метилпіперазин-1-ілкарбонілетилу, метоксикарбонілу, амінометилкарбонілу, диметиламінометилкарбонілу, 3-етоксикарбоніл-2-метилфур-5-илу, 4-метилпіперазин-1-ілу, 4-метил-1-піперидилу, 1-Вос-4-піперидилу, піперидин-4-ілу, 1-метилпіперидин-4-ілу, 1-метил-(1,2,3,6-тетрагідропіридилу), імідазолілу, морфолінілу, 4-трифторометил-1-піперидинілу, гідроксибутилу, метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, бутилу, третбутилу, вторбутилу, трифторометилу, пентафтороетилу, нонафторбутилу, диметиламінопропілу, 1,1-ди(трифторометил)-1-гідроксиметилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(піперидинілетокси)метилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(метоксіетоксіетокси)метилу, 1-гідроксіетилу, 2-гідроксіетилу, трифторометокси, 1-аміноетилу, 2-аміноетилу, 1-(N-ізопропіламіно)етилу, 2-(N-(ізопропіламіно)етилу, диметиламіноетокси, 4-хлорофенокси, фенокси, азетидин-3-ілметокси, 1-Вос-азетидин-3-ілметокси, пірол-2-ілметокси, 1-Вос-пірол-2-ілметокси, пірол-1-ілметокси, 1-метилпірол-2-ілметокси, 1-ізопропілпірол-2-ілметокси, 1-Вос-піперидин-4-ілметокси, піперидин-4-ілметокси, 1-метилпіперидин-4-ілоксі, ізопропокси, метокси й етокси;

R2 вибирають з Н, хлору, фтору, брому, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, оксо, диметиламіно, аміносульфонілу, циклопропілу,ціано, гідроксиметилу, нітро, пропенілу, трифторометилу, метокси, етокси, трифторометокси, карбоксиметилу, морфолінілетиламіно, пропінілу, незаміщеного або заміщеного гетероарилу, вибраного з тієнілу, фуранілу, імідазолілу і піразолілу;

R4 вибирають з прямого зв’язку, етилу, бутилу; і

;

Rz вибирають з метиленілу, етиленілу,

і аміноетиленілу;

та її фармацевтично прийнятні похідні.

3. Сполука згідно з п. 1 за формулою II’

 , II’

яка відрізняється тим, що R вибирають з

a) незаміщеного або заміщеного 5- або 6-членного азотовмісного гетероарилу і

b) незаміщеного або заміщеного 9- або 10-членного злитого азотовмісного

гетероарилу,

причому заміщений R заміщується одним або більше замісниками, вибраними з гало, аміно, гідрокси, С1-6 алкілу, С1-6 галоїдалкілу, С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкілу, С-1-6 алкіламіно-С2-4 алкінілу, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкокси, С-1-6 алкіламіно-С1-6 алкоксі-С1-6 алкокси і в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С2-4 алкінілу;

R1 являє собою кільце, вибране з незаміщеного або заміщеного 5-6-членного насиченого або частково ненасиченого моноциклічного гетероциклілу,

9-10-членного насиченого або частково ненасиченого біциклічного гетероциклілу і 13-14-членного насиченого або частково ненасиченого трициклічного гетероциклілу,

причому заміщений R1 заміщується одним або більше замісниками, вибраними з

гало, С1-6 алкілу, в разі необхідності заміщеного С3-6 циклоалкілу, в разі необхідності заміщеного фенілу, в разі необхідності заміщеного феніл-С1-С4 алкіленілу, С1-2 галоїдалкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С4 алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С2-С4 алкенілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілу, в разі необхідності заміщеного фенілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С4-алкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілсульфонілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліламіно, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілкарбонілу, в разі необхідності заміщеного 5-6-членного гетероцикліл-С1-4 алкілкарбонілу, С1-2 галоїдалкілу, С1-4 аміноалкілу, нітро, аміно, гідрокси, оксо, ціано, аміносульфонілу, С1-2 алкілсульфонілу, галоїдсульфонілу, С1-4 алкілкарбонілу, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкілу, С1-3алкіламіно-С1-3 алкокси, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкоксі-С1-3 алкокси, С1-4 алкоксикарбонілу,

С1-4 алкоксикарбоніламіно-С1-4 алкілу, С1-4 гідроксіалкілу,

і С1-4 алкоксигруп;

R2 означає один або більше замісників, вибраних незалежно з

Н,

гало,

гідрокси,

аміно,

С1-6 алкілу,

С1-6 галоїдалкілу,

С1-6 алкокси,

С1-2 алкіламіно,

аміносульфонілу,

С3-6 циклоалкілу,

ціано,

С1-2гідроксіалкілу,

нітро,

С2-3 алкенілу,

С2-3 алкінілу,

С1-6 галоїдалкокси,

С1-6 карбоксіалкілу,

5-6-членного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно,

незаміщеного або заміщеного 5-6-членного гетероциклілу;

R4 вибирають з прямого зв’язку, С1-4 алкілу і

;

Rz вибирають з С1-2 алкілу, C2-6 розгалуженого алкілу, С2-4 розгалуженого галоїдалкілу, аміно-С1-4 алкілу і С1-2алкіламіно-С1-2 алкілу;

Re і Rf вибирають незалежно з Н і С1-2 галоїдалкілу; і

R7 вибирають з Н, С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного фенілу, в разі

необхідності заміщеного феніл-С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С3 алкілу, С1-3 алкоксі-С1-2 алкілу і С1-3алкоксі-С1-3алкоксі-С1-3 алкілу;

та її фармацевтично прийнятні ізомери і похідні.

4. Сполука згідно з п. 3, яка відрізняється тим, що R вибирають з 4-піридилу, 3-піридилу, 2-піридилу, піримідинілу, триазолілу, піридазинілу, індолілу, ізоіндолілу, індазолілу, хінолілу, ізохінолілу, бензотриазолілу, нафтиридинілу і хінозалінілу, причому R є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з хлоро, фторо, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, трифторометилу, диметиламінопропілу, 1-метилпіперидинілметокси, диметиламіноетоксіетокси, метокси і етокси;

R1 вибирають з 1,2-дигідрохінолілу, 1,2.3,4-тетрагідроізохінолілу, ізохінолілу, 2,3-дигідро-1Н-індолілу, дигідробензимідазолілу, бензо[d]ізотіазолілу, 2,3,4,4а,9,9а-гексагідро-1Н-3-азафлуоренілу, 5,6,7-тригідро-1,2,4-триазоло[3,4-а]ізохінолілу і тетрагідрохінолінілу, причому R1 є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з бромо, хлоро, фторо, йодо, нітро, аміно, ціано, аміноетилу, Вос-аміноетилу, гідрокси, оксо, аміносульфонілу, 4-метилпіперазинілсульфонілу, циклогексилу, фенілу, фенілметилу, морфолінілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілпропілу, морфолінілпропілу, піперидин-1-ілметилу, 1-метилпіперидин-4-ілметилу, 2-метил-2-(1-метилпіперидин-4-іл)етилу, морфолінілетилу, 1-(4-морфолініл)-2,2-диметилпропілу, піперидин-4-ілетилу, 1-Вос-піперидин-4-ілетилу, піперидин-1-ілетилу, 1-Вос-піперидин-4-ілетилу, піперидин-4-ілметилу, 1-Вос-піперидин-4-ілметилу, піперидин-4-ілпропілу, 1-Вос-піперидин-4-ілпропілу, піперидин-1-ілпропілу, піролідин-1-ілпропілу, піролідин-2-ілпропілу, 1-Вос-піролідин-2-ілпропілу, піролідин-1-ілметилу, піролідин-2-ілметилу, 1-Вос-піролідин-2-ілметилу, піролідинілпропенілу, піролідинілбутенілу, фторосульфонілу, метилсульфонілу, метилкарбонілу, Вос, піперидин-1-ілметилкарбонілу, 4-метилпіперазин-1-ілкарбонілетилу, метоксикарбонілу, амінометилкарбонілу, диметиламінометилкарбонілу, 3-етоксикарбоніл-2-метилфур-5-ілу, 4-метилпіперазин-1-ілу, 4-метил-1-піперидилу, 1-Вос-4-піперидилу, піперидин-4-ілу, 1-метилпіперидин-4-ілу, 1-метил-(1,2,3,6-тетрагідропіридилу), імідазолілу, морфолінілу, 4-трифторометил-1-піперидинілу, гідроксибутилу, метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, бутилу, третбутилу, вmорбутилу, трифторометилу, пентафтороетилу, нонафторобутилу, диметиламінопропілу, 1,1-ди(трифторометил)-1-гідроксиметилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(піперидинілетокси)метилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(метоксіетоксіетокси)метилу, 1-гідроксіетилу, 2-гідроксіетилу, трифторометокси, 1-аміноетилу, 2-аміноетилу, 1(N-ізопропіламіно)етилу, 2-(N-ізопропіламіно)етилу, диметиламіноетокси, 4-хлорофенокси, фенокси, азетидин-3-ілметокси, 1-Вос-азетидин-3-ілметокси, пірол-2-ілметокси, 1-Вос-пірол-2-ілметокси, пірол-1-ілметокси, 1-метилпірол-2-ілметокси, 1-ізопропілпірол-2-ілметокси, 1-Вос-піперидин-4-ілметокси, піперидин-4-ілметокси, 1-метилпіперидин-4-ілокси, ізопропокси, метокси і етокси;

R2 вибирають з Н, хлоро, фторо, бромо, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, оксо, диметиламіно, аміносульфонілу, циклопропілу, ціано, гідроксиметилу, нітро, пропенілу, трифторометилу, метоксі, етоксі, трифторометоксі, карбоксиметилу, морфолінілетиламіно, пропінілу, і незаміщеного або заміщеного гетероарилу, вибраного з тієнілу, фуранілу, піридину, імідазолілу і піразолілу;

R4 вибирають з прямого зв’язку, етилу, бутилу і

 і ;

R2 вибирають з метиленілу, етиленілу, аміноетиленілу;

та її фармацевтично прийнятні похідні.

5. Сполука згідно з п. 1 за формулою II’

 , II’

яка відрізняється тим, що R вибирають з

a) незаміщеного або заміщеного 5- або 6-членного азотовмісного гетероарилу і

b) незаміщеного або заміщеного 9- або 10-членного злитого азотовмісного гетероарилу, причому заміщений R заміщується одним або більше замісниками,

вибраними з гало, аміно, гідрокси, С1-6 алкілу, С1-6 галоалкілу, С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкілу, С1-6 алкіламіно-С2-4 алкінілу, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкокси, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкоксі-С1-6 алкокси і в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С2-4 алкінілу;

R1 вибирають з незаміщеного або заміщеного арилу,

циклоалкілу,

5-6-членного гетероарилу і

9-10-членного біциклічного і 13-14-членного трициклічного гетероциклілу,

причому заміщений R1 заміщується одним або більше замісниками, вибраними з гало, С1-6 алкілу, в разі необхідності заміщеного С3-6 циклоалкілу, в разі необхідності заміщеного фенілу, в разі необхідності заміщеного феніл-С1-С4 алкіленілу, C1-2 галоїдалкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С4алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С2-С4алкенілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілу, в разі необхідності заміщеного фенілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С4 алкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілсульфонілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліламіно, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілкарбонілу, в разі необхідності заміщеного 5-6-членного гетероцикліл-С1-4 алкілкарбонілу, С1-2 галоїдалкілу, С1-4 аміноалкілу, нітро, аміно, гідрокси, окси, ціано, аміносульфонілу, С1-2 алкілсульфонілу, галоїдсульфонілу, С1-4 алкілкарбонілу, С1-3алкіламіно-С1-3 алкілу, С1-3алкіламіно-С1-3 алкокси, С1-3алкіламіно-С1-3алкоксі-С1-3 алкокси, С1-2алкоксикарбонілу, С1-4 алкоксикарбоніламіно-С1-4 алкілу, С1-4гідроксіалкілу,  і С1-4 алкокси;

R2 означає один або більше замісників, вибраних незалежно з

гало,

гідрокси,

аміно,

С1-6 алкілу,

С1-6 галоїдалкілу,

С1-6 алкокси,

С1-2алкіламіно,

аміносульфонілу,

С3-6 циклоалкілу,

ціано,

С1-2 гідроксіалкілу,

нітро,

С2-3 алкенілу,

С2-3алкінілу,

С1-6 галоїдалкокси,

С1-6 карбоксіалкілу,

5-6-членного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно,

і незаміщеного або заміщеного 5-6-членного гетероциклілу;

R4 вибирають з прямого зв’язку, С1-4 алкілу і

 ;

Rz вибирають з С1-2 алкілу, С2-6 розгалуженого алкілу, С2-4-розгалуженого галоїдалкілу,

аміно-С1-4 алкілу і С1-2алкіламіно-С1-2 алкілу;

Re  Rf вибирають незалежно з Н і С1-2 галоїдалкілу; і

R7 вибирають з Н, С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного фенілу, в разі

необхідності заміщеного феніл-С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6 членного гетероциклілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С3 алкілу, С1-3алкоксі-С1-2 алкілу і С1-2алкоксі-С1-3алкоксі-С1-3 алкілу;

та її фармацевтично прийнятні ізомери і похідні.

6. Сполука згідно з п. 5, яка відрізняється тим, що R вибирають з 4-піридилу, 3-піридилу, 2-піридилу, піримідинілу, триазолілу, піридазинілу, індолілу, ізоіндолілу, індазолілу, хінолілу, ізохінолілу, бензотриазолілу, нафтиридинілу і хінозалінілу, причому R є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з хлоро, фторо, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, трифторометилу, диметиламінопропілу, 1-метилпіперидинілметокси, диметиламіноетоксіетокси, метокси і етокси;

R1 вибирають з фенілу, тетрагідронафтилу, інданілу, інденілу, нафтилу, циклогексилу, ізоксазолілу, піразолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, тієнілу, піридилу, піримідинілу, піридазинілу, 1,2-дигідрохінолілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолілу, ізохінолілу, хінолілу, індолілу, ізоіндолілу, 2,3-дигідро-1Н-індолілу, нафтиридинілу, хінозалінілу, бензо[d]ізотіазолілу, 2,3,4,4а,9,9а-гексагідро-1Н-3-азафлуоренілу, 5,6,7-тригідро-1,2,4-триазоло[3,4-а]ізохінолілу, тетрагідрохінолінілу, індазолілу, 2,1,3-бензотіадіазолілу, бензодіоксанілу, бензотієнілу, бензофурилу, дигідробензимідазолілу, бензимідазолілу, бензоксазолілу і бензтіазолілу, причому R1 є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з бромо, хлоро, фторо, йодо, нітро, аміно, ціано, аміноетилу, Вос-аміноетилу, гідрокси, оксо, аміносульфонілу, 4-метилпіперазинілсульфонілу, циклогексилу, фенілу, фенілметилу, морфолінілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілпропілу, морфолінілпропілу, піперидин-1-ілметилу, 1-метилпіперидин-4-ілметилу, 2-метил-2-(1-метилпіперидин-4-іл)етилу, морфолінілетилу, 1-(4-морфолініл)-2,2-диметилпропілу, піперидин-4-ілетилу, 1-Вос-піперидин-4-ілетилу, піперидин-1-ілетилу, 1-Вос-піперидин-4-ілетилу, піперидин-4-ілметилу, 1-Вос-піперидин-4-ілметилу, піперидин-4-ілпропілу, 1-Вос-піперидин-4-ілпропілу, піперидин-1-ілпропілу, піролідин-1-ілпропілу, піролідин-2-ілпропілу, 1-Вос-піролідин-2-ілпропілу, піролідин-1-ілметилу, піролідин-2-ілметилу, 1-Вос-піролідин-2-ілметилу, піролідинілпропенілу, піролідинілбутенілу, фторосульфонілу, метилсульфонілу, метилкарбонілу, Вос, піперидин-1-ілметилкарбонілу, 4-метилпіперазин-1-ілкарбонілетилу, метоксикарбонілу, амінометилкарбонілу, диметиламінометилкарбонілу, 3-етоксикарбоніл-2-метилфур-5-илу, 4-метилпіперазин-1-ілу, 4-метил-1-піперидилу, 1-Вос-4-піперидилу, піперидин-4-ілу, 1-метилпіперидин-4-ілу, 1-метил-(1,2,3,6-тетрагідропіридилу), імідазолілу, морфолінілу, 4-трифторометил-1-піперидинілу, гідроксибутилу, метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, бутилу, третбутилу, вторбутилу, трифторометилу, пентафтороетилу, нонафторобутилу, диметиламінопропілу, 1,1-ди(трифторометил)-1-гідроксиметилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(піперидинілетокси)метилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(метоксіетоксіетокси)метилу, 1-гідроксіетилу, 2-гідроксіетилу, трифторометокси, 1-аміноетилу, 2-аміноетилу, 1-(N-ізопропіламіно)етилу, 2-(N-ізопропіламіно)етилу, диметиламіноетокси, 4-хлорофенокси, фенокси, азетидин-3-ілметокси, 1-Вос-азетидин-3-ілметокси, пірол-2-ілметокси, 1-Вос-пірол-2-ілметокси, пірол-1-ілметокси, 1-метилпірол-2-ілметокси, 1-ізопропілпірол-2-ілметокси, 1-Вос-піперидин-4-ілметокси, піперидин-4-ілметокси, 1-метилпіперидин-4-ілокси, ізопропокси, метокси й етокси;

R2 вибирають з хлору, фтору, брому, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, оксо, диметиламіно, аміносульфонілу, циклопропілу, ціано, гідроксиметилу, нітро, пропенілу, трифторометилу, метокси, етокси, трифторометокси, карбоксиметилу, морфолінілетиламіно, пропінілу, і незаміщеного або заміщеного гетероарилу, вибраного з тієнілу, фуранілу, піридину, імідазолілу і піразолілу;

R4 вибирають з прямого зв’язку, етилу, бутилу і ;

R2 вибирають з метиленілу, етиленілу,

і аміноетиленілу;

та її фармацевтично прийнятні похідні.

7. Сполука згідно з п. 1 за формулою II’

 , II’

яка відрізняється тим, що R вибирають з

a) незаміщеного або заміщеного 5- або 6-членного азотовмісного гетероарилу і

b) незаміщеного або заміщеного 9- або 10-членного злитого азотовмісного гетероарилу,

причому заміщений R заміщується одним або більше замісниками, вибраними з гало, аміно, гідрокси, С1-6 алкілу, С1-6 галоїдалкілу, С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкілу, С1-6 алкіламіно-С2-4-алкінілу, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкокси, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкоксі-С1-6 алкокси і в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С2-4 алкінілу;

R1 вибирають з незаміщеного або заміщеного арилу, циклоалкілу, 5-6-членного гетероарилу і 9-10-членного біциклічного і 13-14-членного трициклічного гетероциклілу, причому R1 заміщується одним або більше замісниками, вибраними з гало, С1-6 алкілу, в разі необхідності заміщеного С3-6 циклоалкілу, в разі необхідності заміщеного фенілу, в разі необхідності заміщеного феніл-С1-С4-алкіленілу, С1-2 галоїдалкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С4-алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С2-С4-алкенілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілу, в разі необхідності заміщеного фенілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-Сі-С4 алкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілсульфонілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліламіно, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілкарбонілу, в разі необхідності заміщеного 5-6-членного гетероцикліл-С1-4 алкілкарбонілу, С1-3 галоїдалкілу, С1-4 аміноалкілу, нітро, аміно, гідрокси, окси, ціано, аміносульфонілу, С1-2 алкілсульфонілу, галоїдсульфонілу, С1-4 алкілкарбонілу, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкілу, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкокси, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкоксі-С1-3 алкокси, С1-2 алкоксикарбонілу, С1-4 алкоксикарбоніламіно-С1-4 алкілу, С1-4гідроксіалкілу,  i С1-4 алкоксигруп;

R2 означає один або більше замісників, вибраних незалежно з

Н,

гало,

гідрокси,

аміно,

С1-6 алкілу,

С1-6 галоїдалкілу,

С1-6 алкокси,

С1-2алкіламіно,

аміносульфонілу,

С3-6 циклоалкілу,

ціано,

С1-2 гідроксіалкілу,

нітро,

С2-3 алкенілу,

С2-3алкінілу,

С1-6 галоїдалкокси,

С1-6 карбоксіалкілу,

5-6-членного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно,

і

незаміщеного або заміщеного 5-6-членного гетероциклілу;

R4 вибирають з прямого зв’язку, С1-4 алкілу і ;

Rz вибирають з C1-2 алкілу, С2-6 розгалуженого алкілу, С2-4-розгалуженого галоїдалкілу, аміно-С1-4 алкілу і C1-2 алкіламіно-С1-2 алкілу;

Re і Rf вибирають незалежно з Н і С1-2 галоїдалкілу; і

R7 вибирають з Н, С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного фенілу, в разі

необхідності заміщеного феніл-С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С3 алкілу, С1-3алкоксі-С1-2 алкілу і С1-3алкоксі-С1-3алкоксі-С1-3 алкілу;

за умови, що R1 заміщується в разі необхідності заміщеним фенілокси, в разі необхідності заміщеним 4-6-членним гетероциклілокси, в разі необхідності заміщеним 4-6-членним гетероцикліл-С1-4 алкокси, в разі необхідності заміщеним 4-6-членним гетероциклілсульфонілом, в разі необхідності заміщеним 4-6-членним гетероцикліламіно, в разі необхідності заміщеним 4-6-членним гетероциклілкарбонілом, в разі необхідності заміщеним 4-6-членним гетероцикліл-С1-4 алкілкарбонілом, С1-3алкіламіно-С1-3 алкокси або С1-3 алкіламіно-С1-3 алкоксі-С1-3 алкокси; далі за умови, що R не є 3-піридил, коли R2 являє собою CH2;

та її фармацевтично прийнятні ізомери і похідні.

8. Сполука згідно з п. 7, яка відрізняється тим, що R вибирають з 4-піридилу, 3-піридилу, 2-піридилу, піримідинілу, триазолілу, піридазинілу, індолілу, ізоіндолілу, індазолілу, хінолілу, ізохінолілу, бензотриазолілу, нафтиридинілу і хінозалінілу, причому R є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з хлору, фтору, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, трифторометилу, диметиламінопропілу, 1-метилпіперидинілметокси, диметиламіноетоксіетокси, метокси й етокси;

R1 вибирають з фенілу, тетрагідронафтилу, інданілу, інденілу, нафтилу, циклогексилу, ізоксазолілу, піразолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, тієнілу, піридилу, піримідинілу, піридазинілу, 1,2-дигідрохінолілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолілу, ізохінолілу, хінолілу, індолілу, ізоіндолілу, 2,3-дигідро-1Н-індолілу, нафтиридинілу, хінозалінілу, бензо[d]ізотіазолілу, 2,3,4,4а,9,9а-гексагідро-1Н-3-азафлуоренілу, 5,6,7-тригідро-1,2,4-триазоло[3,4-а]ізохінолілу, тетрагідрохінолінілу, індазолілу, 2,1,3-бензотіадіазолілу, бензодіоксанілу, бензотієнілу, бензофурилу, бензимідазолілу, бензоксазолілу і бензтіазолілу, причому R1 є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з брому, хлору, фтору, йоду, нітро, аміно, ціано, аміноетилу, Вос-аміноетилу, гідрокси, оксо, аміносульфонілу, 4-метилпіперазинілсульфонілу, циклогексилу, фенілу, фенілметилу, морфолінілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілпропілу, морфолінілпропілу, піперидин-1-ілметилу, 1-метилпіперидин-4-ілметилу, 2-метил-2-(1-метилпіперидин-4-іл)етилу, морфолінілетилу, 1-(4-морфолініл)-2,2-диметилпропілу, піперидин-4-ілетилу, 1-Вос-піперидин-4-ілетилу, піперидин-1-ілетилу, 1-Вос-піперидин-4-ілетилу, піперидин-4-ілметилу, 1-Вос-піперидин-4-ілметилу, піперидин-4-ілпропілу, 1-Вос-піперидин-4-ілпропілу, піперидин-1-ілпропілу, піролідин-1-ілпропілу, піролідин-2-ілпропілу, 1-Вос-піролідин-2-ілпропілу, піролідин-1-ілметилу, піролідин-2-ілметилу, 1-Вос-піролідин-2-ілметилу, піролідинілпропенілу, піролідинілбутенілу, фторосульфонілу, метилсульфонілу, метилкарбонілу, Вос, піперидин-1-ілметилкарбонілу, 4-метилпіперазин-1-ілкарбонілетилу, метоксикарбонілу, амінометилкарбонілу, диметиламінометилкарбонілу, 3-етоксикарбоніл-2-метилфур-5-илу, 4-метилпіперазин-1-ілу, 4-метил-1-піперидилу, 1-Вос-4-піперидилу, піперидин-4-ілу, 1-метилпіперидин-4-ілу, 1-метил-(1,2,3,6-тетрагідропіридилу), імідазолілу, морфолінілу, 4-трифторометил-1-піперидинілу, гідроксибутилу, метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, бутилу, третбутилу, вторбутилу, трифторометилу, пентафтороетилу, нонафторобутилу, диметиламінопропілу, 1,1-ди(трифторометил)-1-гідроксиметилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(піперидинілетокси)метилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(метоксіетоксіетокси)метилу, 1-гідроксіетилу, 2-гідроксіетилу, трифторометокси, 1-аміноетилу, 2-аміноетилу, 1-(N-ізопропіламіно)етилу, 2-(N-ізопропіламіно)етилу, диметиламіноетокси, 4-хлорофенокси, фенокси, азетидин-3-ілметокси, 1-Вос-азетидин-3-ілметокси, пірол-2-ілметокси, 1-Вос-пірол-2-ілметокси, пірол-1-ілметокси, 1-метилпірол-2-ілметокси, 1-ізопропілпірол-2-ілметокси, 1-Вос-піперидин-4-ілметокси, піперидин-4-ілметокси, 1-метилпіперидин-4-ілокси, ізопропокси, метокси й етокси;

R2 вибирають з Н, хлору, фтору, брому, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, оксо, диметиламіно, аміносульфонілу, циклопропілу, ціано, гідроксиметилу, нітро, пропенілу, трифторометилу, метокси, етокси, трифторометокси, карбоксиметилу, морфолінілетиламіно, пропінілу, і незаміщеного або заміщеного гетероарилу, вибраного з тієнілу, фуранілу, імідазолілу і піразолілу;

R4 вибирають з прямого зв’язку, етилу, бутилу і ; i

Rz вибирають з метиленілу, етиленілу,  i

аміноетиленілу;

та її фармацевтично прийнятні похідні.

9. Сполука згідно з п. 1 за формулою II’

 , II’

яка відрізняється тим, що R вибирають з

a) незаміщеного або заміщеного 5- або 6-членного азотоневмісного гетероарилу і

b) незаміщеного або заміщеного 9- або 10-членного злитого частково незаміщеного гетероциклілу,

причому R заміщується одним або більше замісниками, вибраними з гало, аміно, гідрокси, С1-6 алкілу, С1-6 галоїдалкілу, С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкілу, С1-6 алкіламіно-С2-4 алкінілу, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкокси, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкоксі-С1-6 алкокси і в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С2-4 алкінілу;

R1 вибирають з незаміщеного або заміщеного арилу, циклоалкілу, 5-6-членного гетероарилу і 9-10-членного біциклічного і 13-14-членного трициклічного гетероциклілу, причому R1 заміщується одним або більше замісниками, вибраними з гало, С1-6 алкілу, в разі необхідності заміщеного С3-6 циклоалкілу, в разі необхідності заміщеного фенілу, в разі необхідності заміщеного феніл-С1-С4 алкіленілу, С1-2галоїдалкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С4 алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С2-С4 алкенілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілу, в разі необхідності заміщеного фенілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С4 алкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілсульфонілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліламіно, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілкарбонілу, в разі необхідності заміщеного 5-6-членного гетероцикліл-С1-4 алкілкарбонілу, С1-2 галоїдалкілу, С1-4 аміноалкілу, нітро, аміно, гідрокси, оксо, -NHC(O)NH2, алкілкарбоніламіно, ціано, аміносульфонілу, С1-2 алкілсульфонілу, галоїдсульфонілу, С1-4 алкілкарбонілу, С1-3алкіламіно-С1-3 алкілу, С1-3алкіламіно-С1-3 алкокси, С1-3алкіламіно-С1-3алкоксі-С1-3 алкокси, С1-4 алкоксикарбонілу, С1-4 алкоксикарбоніламіно-С1-4 алкілу, С1-4 гідроксіалкілу,  і

С1-4 алкоксигруп;

R2 означає один або більше замісників, вибраних незалежно з

Н,

гало,

гідрокси,

аміно,

С1-6 алкілу,

С1-6 галоїдалкілу,

С1-6 алкокси,

С1-2 алкіламіно,

аміносульфонілу,

С3-6 циклоалкілу,

ціано,

С1-2 гідроксіалкілу,

нітро,

С2-3 алкенілу,

С2-3 алкінілу,

С1-6 галоїдалкокси,

С1-6 карбоксіалкілу,

5-6-членного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно,

i

незаміщеного або заміщеного 5-6-членного гетероциклілу;

R4 вибирають з прямого зв’язку, С1-4 алкілу і ;

R2 вибирають з С1-2 алкілу, C2-6 розгалуженого алкілу, C2-4 розгалуженого галоїдалкілу, аміно-С1-4 алкілу і С1-2 алкіламіно-С1-2 алкілу;

Re і Rf вибирають незалежно з Н і С1-2 галоїдалкілу; і

R7 вибирають з Н, С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного феніл-С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілу, в разі необхідності

заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С3 алкілу, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкілу, С1-3 алкоксі-С1-2 алкілу і С1-3алкоксі-С1-3алкоксі-С1-3 алкілу;

та її фармацевтично прийнятні ізомери і похідні.

10. Сполука згідно з п. 9, яка відрізняється тим, що R вибирають з 2,3-дигідробензофурилу і тетрагідропірану, причому R є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з хлору, фтору, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, трифторометилу, диметиламінопропінілу, 1-метилпіперидинілметокси, диметиламіноетоксіетокси, метокси й етокси;

R1 вибирають з фенілу, тетрагідронафтилу, інданілу, інденілу, нафтилу, циклогексилу, ізоксазолілу, піразолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, тієнілу, піридилу, піримідинілу, піридазинілу, 1,2-дигідрохінолілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолілу, ізохінолілу, хінолілу, індолілу, ізоіндолілу, 2,3-дигідро-1Н-індолілу, нафтиридинілу, хінозалінілу, бензо[d]ізотіазолілу, 2,3,4,4а,9,9а-гексагідро-1Н-3-азафлуоренілу, 5,6,7-тригідро-1,2,4-триазол[3,4-а]ізохінолілу, тетрагідрохінолінілу, індазолілу, 2,1,3-бензотіадіазолілу, бензодіоксанілу, бензотієнілу, бензофурилу, бензимідазолілу, дигідробензимідазолілу, бензоксазолілу і бензтіазолілу, причому R1 є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з брому, хлору, фтору, йоду, нітро, аміно, ціано, аміноетилу, Вос-аміноетилу, гідрокси, оксо, аміносульфонілу, 4-метилпіперазинілсульфонілу, циклогексилу, фенілу, фенілметилу, морфолінілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілпропілу, піперидин-1-ілметилу, 1-метилпіперидин-4-ілметилу, 2-метил-2-(1-метилпіперидин-4-іл)етилу, морфолінілетилу, 1-(4-морфолініл)-2,2-диметилпропілу, піперидин-4-ілетилу, 1-Вос-піперидин-4-ілетилу, піперидин-1-ілетилу, 1-Вос-піперидин-4-ілетилу, піперидин-4-ілметилу, 1-Вос-піперидин-4-ілметилу, піперидин-4-ілпропілу, 1-Вос-піперидин-4-ілпропілу, піперидин-1-ілпропілу, піролідин-1-ілпропілу, піролідин-2-ілпропілу, 1-Вос-піролідин-2-ілпропілу, піролідин-1-ілметилу, піролідин-2-ілметилу, 1-Вос-піролідин-2-ілметилу, піролідинілпропенілу, піролідинілбутенілу, фторосульфонілу, метилсульфонілу, метилкарбонілу, Вос, піперидин-1-ілметилкарбонілу, 4-метилпіперазин-1-ілкарбонілетилу, метоксикарбонілу, амінометилкарбонілу, диметиламінометилкарбонілу, 3-етоксикарбоніл-2-метилфур-5-илу, 4-метилпіперазин-1-ілу, 4-метил-1-піперидилу, 1-Вос-4-піперидилу, піперидин-4-ілу, 1-метилпіперидин-4-ілу, 1-метил-(1,2,3,6-тетрагідропіридилу), імідазолілу, морфолінілу, 4-трифторометил-1-піперидинілу, гідроксибутилу, метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, бутилу, третбутилу, фторбутилу, трифторометилу, пентафтороетилу, нонафторбутилу, диметиламінопропілу, 1,1-ди(трифторометил)-1-гідроксиметилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(піперидинілетокси)метилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(метоксіетоксіетокси)метилу, 1-гідроксіетилу, 2-гідроксіетилу, трифторометокси, 1-аміноетилу, 2-аміноетилу, 1-(N-ізопропіламіно)етилу, 2-(N-ізопропіламіно)етилу, диметиламіноетокси, 4-хлорофенокси, фенокси, азетидин-3-ілметокси, 1-Вос-азетидин-3-ілметокси, пірол-2-ілметокси, 1-Вос-пірол-2-ілметокси, пірол-1-ілметокси, 1-метилпірол-2-ілметокси, 1-ізопропілпірол-2-ілметокси, 1-Вос-піперидин-4-ілметокси, піперидин-4-ілметокси, 1-метилпіперидин-4-ілокси, ізопропокси, метокси й етокси;

R2 вибирають з Н, хлору, фтору, брому, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, оксо, диметиламіно, аміносульфонілу, циклопропілу, ціано, гідроксиметилу, нітро, пропенілу, трифторометилу, метокси, етокси, трифторометокси, карбоксиметилу, морфолінілетиламіно, пропінілу, незаміщеного або заміщеного гетероарилу, вибраного з тієнілу, фуранілу, піридину, імідазолілу і піразолілу;

R4 вибирають з прямого зв’язку, етилу, бутилу і ; i

Rz вибирають з метиленілу, етиленілу,

і аміноетиленілу;

та її фармацевтично прийнятні похідні.

11. Сполука згідно з п. 1 та її фармацевтично прийнятні солі, вибрані з таких сполук:

N-(4-хлорофеніл)-3-[(4-піридинілметилен)аміно]-4-піридинкарбоксамід;

N-(4-хлорофеніл){2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(3,4-дихлорофеніл){2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(3-хлорофеніл){2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(4-хлорофеніл){3-[(4-піридилметил)аміно](2-піридил)карбоксамід;

N-(4-xлopoфeнiл){3-[(6-xiнoлiлмeтил)aмiнo](2-пipидил)}кapбoкcaмiд;

N-(3,4-дихлорофеніл){2-[(6-хінолілметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(4-хлорофеніл){6-метил-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(3,4-дихлорофеніл){6-метил-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(3-фтор-4-метилфеніл){6-метил-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(3,4-диxлopoфeнiл){6-xлop-2-[(4-пipидилмeтил)aмiнo](3-пipидил)}кapбoкcaмiд;

N-(4-хлорфеніл){6-хлор-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

{6-xлop-2-[(4-пipидилмeтил)aмiнo](3-пipидил)}-N-(3-фтopoфeнiл)кapбoкcaмiд;

N-(3-хлорфеніл){6-хлор-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(4-хлорфеніл){3-[(4-піридилметил)аміно](4-піридил)}карбоксамід;

N-(3-фтop-4-мeтилфeніл){2-[(4-пipидилмeтил)aмiнo](3-пipидил)}кapбoкcaмiд;

N-(4-хлорфеніл){2-[(4-хінолілметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(4-хлорфеніл){2-[(5-хінолілметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(4-хлорфеніл){2-[(4-піридилетил)аміно]-5-(3-тієніл)(3-піридил)}карбоксамід;

N-(4-хлорфеніл){5-(4-метоксифеніл)-2-[(4-піридилметил)аміно]-(3-піридил)}карбоксамід і

N-(4-хлорфеніл){5-бром-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід.

12. Сполука згідно з п. 1 за формулою XII

 ,XII

яка відрізняється тим, що R1 вибирають з незаміщеного або заміщеного арилу, циклоалкілу, 5-6-членного гетероарилу і 9-10-членного біциклічного і 13-14-членного трициклічного гетероциклілу, причому R1 заміщується одним або більше замісниками, вибраними з гало, С1-6 алкілу, в разі необхідності заміщеного С3-6 циклоалкілу, в разі необхідності заміщеного фенілу, в разі необхідності заміщеного феніл-С1-С4-алкіленілу, С1-2 галоїдалкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С4-алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С2-С4-алкенілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілу, в разі необхідності заміщеного фенілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С4-алкокси, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілсульфонілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліламіно, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілкарбонілу, в разі необхідності заміщеного 5-6-членного гетероцикліл-С1-4 алкілкарбонілу, С1-2 галоїдалкілу, С1-4 аміноалкілу, нітро, аміно, гідрокси, ціано, аміносульфонілу, С1-2 алкілсульфонілу, галоїдсульфонілу, С1-2алкілкарбонілу, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкілу, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкокси, С1-3 алкіламіно-С1-3 алкоксі-С1-3 алкокси, С1-2 алкоксикарбонілу, С1-4 алкоксикарбоніламіно-С1-4 алкілу, С1-4 гідроксіалкілу,  і С1-4алкоксигруп;

R2 означає один або більше замісників, вибраних незалежно з

Н,

гало,

гідрокси,

аміно,

С1-6 алкілу,

С1-6 галоїдалкілу,

С1-6 алкокси,

С1-2 алкіламіно,

аміносульфонілу,

С3-6 циклоалкілу,

ціано,

С1-2 гідроксіалкілу,

нітро,

С2-3 алкенілу,

С2-3 алкінілу,

С1-6 галоїдалкокси,

С1-6 карбоксіалкілу,

5-6-членного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно,

незаміщеного або заміщеного фенілу і

незаміщеного або заміщеного 5-6-членного гетероциклілу;

Re і Rf вибирають незалежно з Н і С1-2 галоїдалкілу; і

R7 вибирають з Н, С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного фенілу, в разі необхідності заміщеного феніл-С1-3 алкілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероциклілу, в разі необхідності заміщеного 4-6-членного гетероцикліл-С1-С3-алкілу, С1-3 алкоксі-С1-2 алкілу і С1-3 алкоксі-С1-3 алкоксі-С1-3 алкілу; і

R20 означає один або більше замісників, вибраних з гало, аміно, гідрокси, C1-6 алкілу, С1-6 галоїдалкілу, С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкокси, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкіламіно, в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С1-6 алкілу, С1-6 алкіламіно-С2-4 алкінілу, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкокси, С1-6 алкіламіно-С1-6 алкоксі-С1-6 алкокси і в разі необхідності заміщеного гетероцикліл-С2-4 алкінілу;

та її фармацевтично прийнятні ізомери і похідні.

13. Сполука згідно з п. 12, яка відрізняється тим, що R1 вибирають з фенілу, тетрагідронафтилу, інданілу, інденілу, нафтилу, циклогексилу, ізоксазолілу, піразолілу, тіазолілу, тіадіазолілу, тієнілу, піридилу, піримідинілу, піридазинілу, 1,2-дигідрохінолілу, 1,2,3,4-тетрагідроізохінолілу, ізохінолілу, хінолілу, індолілу, ізоіндолілу, 2,3-дигідро-1Н-індолілу, нафтиридинілу, хінозалінілу, бензо[d]ізотіазолілу, 2,3,4,4а,9,9а-гексагідро-1Н-3-аза-флуоренілу, 5,6,7-тригідро-1,2,4-триазол[3,4-а]ізохінолілу, тетрагідрохінолінілу, індазолілу,2,1,3-бензотіадіазолілу, бензодіоксанілу, бензотієнілу, бензофурилу, дигідробензимідазолілу, бензимідазолілу, бензоксазолілу і бензтіазолілу, причому R1 є незаміщеним або заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з брому, хлору, фтору, йоду, нітро, аміно, ціано, аміноетилу, Вос-аміноетилу, гідрокси, оксо, аміносульфонілу, 4-метилпіперазинілсульфонілу, циклогексилу, фенілу, фенілметилу, морфолінілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілметилу, 1-метилпіперазин-4-ілпропілу, морфолінілпропілу, піперидин-1-ілметилу, 1-метилпіперидин-4-ілметилу, 2-метил-2-(1-метилпіперидин-4-іл)етилу, морфолінілетилу, 1-(4-морфолініл)-2,2-диметилпропілу, піперидин-4-ілетилу, 1-Вос-піперидин-4-ілетилу, піперидин-1-ілетилу, 1-Вос-піперидин-1-ілетилу, піперидин-4-ілметилу, 1-Вос-піперидин-4-ілметилу, піперидин-4-ілпропілу, 1-Вос-піперидин-4-ілпропілу, піперидин-1-ілпропілу, піролідин-1-ілпропілу, піролідин-2-ілпропілу, 1-Вос-піролідин-2-ілпропілу, піролідин-1-ілметилу, піролідин-2-ілметилу, 1-Вос-піролідин-2-ілметилу, піролідинілпропенілу, піролідинілбутенілу, фторосульфонілу, метилсульфонілу, метилкарбонілу, Вос, піперидин-1-ілметилкарбонілу, 4-метилпіперазин-1-ілкарбонілетилу, метоксикарбонілу, амінометилкарбонілу, диметиламінометилкарбонілу, 3-етоксикарбоніл-2-метилфур-5-илу, 4-метилпіперазин-1-ілу, 4-метил-1-піперидилу, 1-Вос-4-піперидилу, піперидин-4-ілу, 1-метилпіперидин-4-ілу, 1-метил-(1,2,3,6-тетрагідропіридилу), імідазолілу, морфолінілу, 4-трифторометил-1-піперидинілу, гідроксибутилу, метилу, етилу, пропілу, ізопропілу, бутилу, третбутилу, вторбутилу, трифторометилу, пентафтороетилу, нонафторобутилу, диметиламінопропілу, 1,1-ди(трифторометил)-1-гідроксиметилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(піперидинілетокси)метилу, 1,1-ди(трифторометил)-1-(метоксіетоксіетокси)метилу, 1-гідроксіетилу, 2-гідроксіетилу, трифторометокси, 1-аміноетилу, 2-аміноетилу, 1-(N-ізопропіламіно)етилу, 2-(N-ізопропіламіно)етилу, диметиламіноетокси, 4-хлорфенокси, фенілокси, азетидин-3-ілметокси, 1-Вос-азетидин-3-ілметокси, пірол-2-ілметокси, 1-Вос-пірол-2-ілметокси, пірол-1-ілметокси, 1-метилпірол-2-ілметокси, 1-ізопропілпірол-2-ілметокси, 1-Вос-піперидин-4-ілметокси, піперидин-4-ілметокси, 1-метилпіперидин-4-ілокси, ізопропокси, метокси й етокси;

R2 вибирають з Н, хлору, фтору, брому, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, оксо, диметиламіно, аміносульфонілу, циклопропілу, ціано, гідроксиметилу, нітро, пропенілу, трифторометилу, метокси, етокси, трифторометокси, карбоксиметилу, морфолінілетиламіно, пропінілу, незаміщеного або заміщеного фенілу і незаміщеного або заміщеного гетероарилу, вибраного з тієнілу, фуранілу, піридину, імідазолілу і піразолілу;

R4 вибирають з прямого зв’язку, етилу, бутилу і ;

Rz вибирають з метиленілу, етиленілу,  i

аміноетиленілу; і

R20 означає один або більше замісників, вибраних з хлору, фтору, аміно, гідрокси, метилу, етилу, пропілу, трифторометилу, диметиламінопропінілу, 1-метилпіперидинілметокси, диметиламіноетоксіетокси, метокси й етокси;

та її фармацевтично прийнятні похідні.

14. Сполука згідно з п. 5 та її фармацевтично прийнятні похідні, вибрані з таких сполук:

5-бром-N-[2-(4-хлорфеніл)етил]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно](3-піридил)карбоксамід;

{6-хлоро-5-фторо-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}-N-[4-(ізопропіл)феніл]карбоксамід;

(5-фторо-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}-N-[4-(ізопропіл)феніл]карбоксамід;

N-(3,4-дихлорфеніл){6-[(2-морфолін-4-ілетил)аміно]-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-[4-(морфолін-4-ілметил)феніл]{2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-[4-(третбутил)феніл]{6-фтор-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

{6-фтopo-2-[(4-пipидилмeтил)aмiнo](3-пipидил)}-N-[4-(iзoпpoпiл)фeнiл]карбоксамід;

{6-фторо-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}-N-[3-(трифторметил)феніл]карбоксамід;

N-(1-бромо(3-ізохіноліл)){6-фтор-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(4-хлорфеніл){6-хлоро-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(3,4-дихлорфеніл){6-метил-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(3-фторо-4-метилфеніл){6-метил-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(3,4-дихлорфеніл){6-хлоро-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(4-хлopфeнiл){6-xлopo-2-[(4-пipидилмeтил)aмiнo](3-пipидил)}кapбoкcaмiд;

N-(3-хлорфеніл){6-хлоро-2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(4-хлорфеніл){3-[(4-піридилметил)аміно]-5-(3-тієніл)-(3-піридил)}карбоксамід;

N-(4-хлорфеніл){5-[(4-піридилметил)]-2-[(4-піридилметил)аміно]-(3-піридил)}карбоксамід.

15. Сполука згідно з п. 7 та її фармацевтично прийнятні похідні, вибрані з таких сполук:

N-(4-феноксифеніл){2-[(2-(3-піридил)етил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(4-феноксифеніл){2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамідохлоргідрат;

N-(3-феноксифеніл){2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамідохлоргідрат;

N-[2-(4-феноксифеніл)етил]-2-[(піридин-4-ілметил)-аміно](3-піридил)карбоксамід;

N-(2-гідрокси-3-феноксипропіл)-2-[(піридин-4-ілметил)-аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-{3-[(4-метилпіперазиніл)сульфоніл]феніл}{2-[(4-піридилметил)-аміно](3-піридил)} карбоксамід;

N-{2-[2-(диметиламіно)етокси]-5-(трет-бутил)феніл}{2-[(4-піридилметил)-аміно](3-піридил)}карбоксамід;

{2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}-N-(4-[2,2,2-трифторо-1-(2-піпередилетокси)-1-трифторметил)етил]феніл}карбоксамід;

N-[3-(4-Boc-пiпepaзин-1-кapбoнiл)-5-тpифтopмeтил-фeнiл]-2-[(пipидин-4-iлмeтил) аміно]нікотинамід;

N-[3-(4-Вос-піперазин-1-карбоніл)-5-трифторметилфеніл]-2-(2-піридин-4-ілетиламіно)нікотинамід;

2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]-N-(3-(1-Вос-піперидин-4-ілметокси)-5-трифторметилфеніл]нікотинамід;

2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]-N-[3-(1-метилпіролідин-2-ілметокси)-5-трифторметилфеніл]нікотинамід;

(R) N-[3-(1-Вос-піролідин-2-ілметокси)-5-трифторметилфеніл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

(R) N-[3-(1-метилпіролідин-2-ілметокси)-5-трифторметилфеніл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3-(1-метилпіперидин-4-ілокси)-5-трифторметилфеніл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3-тpeтбyтил-4-(1-Boc-пipoлiдин-2-iлмeтoкcи)фeнiл]-2-[(пipидин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3-(1-Boc-aзeтидин-3-iлмeтoкcи)-5-тpифтopмeтилфeнiл]-2-[(пipидин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]-N-[3-(1-Вос-азетидин-3-ілметокси)-5-трифторметилфеніл]нікотинамід;

(R) N-[3-(2-гідрокси-3-піролідин-1-ілпропокси)-4-пентафторетилфеніл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

(S) N-[3-(2-гідрокси-3-піролідин-1-ілпропокси)-4-пентафторетилфеніл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[4-третбутил-3-(1-метилпіперидин-4-ілметокси)феніл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3-(1-мeтилпiпepидин-4-iлмeтoкcи)-4-пeнтaфтopoeтилфeнiл]-2-[(пipидин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[4-пентафторетилфеніл-3-(2-піперидин-1-ілетокси)феніл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[4-трифторметил-3-(2-піперидин-1-ілетокси)феніл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

(S) N-[3-(1-Boc-пipoлiдин-2-iлмeтoкcи)-4-пeнтaфтopeтилфeнiл]-2-[(пipидин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

(R) N-[3-(1-Вос-піролідин-2-ілметокси)-4-трифторметилфеніл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(3,3-диметил-1-(піролідин-2-ілметокси)-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]-2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

(R) N-[3-(1-Вос-піролідин-2-ілметокси)-4-пентафторетилфеніл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[4-третбутил-3-(1-метилазетидин-3-ілметокси)феніл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]-N-[3-(1-Вос-піперидин-4-ілокси)-5-трифторметилфеніл]нікотинамід та

2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]-N-[3-(піперидин-4-ілметокси)-5-трифторметилфеніл]нікотинамід.

16. Сполука згідно з п. 3 та її фармацевтично прийнятні похідні, вибрані з таких сполук:

2-[(піридин-4-ілметил)аміно]-N-(2,2,4-триметил-3,4-дигідро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-іл)нікотинамід;

N-(4-ацетил-2,2-диметил-3,4-дигідро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-іл)-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(2,2-диметил-3-оксо-3,4-дигідро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-іл)-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(4,4-диметил-1-оксо-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-іл)-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(1-ацетиліндолін-6-іл){2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-індолін-6-іл{2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-[1-(1-метил-(4-піперидил))індолін-6-іл]{2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-[1-(1-метил-(4-піперидил))індолін-6-іл]{2-[(2-(3-піридил)етил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-[1-(2-піперидилетил)індолін-6-іл]{2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-[1-(2-піперидилацетил)індолін-6-іл]{2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-[3,3-диметил-1-(1-метил(4-піперидил))індолін-6-іл]{2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(3,3-діетиліндолін-6-іл){2-[(4-піридилметил)аміно](3-піридил)}карбоксамід;

N-(1-ацетил-3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3,3-диметил-1-(1-метилпіперидин-4-іл)-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]-2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(1-Boc-3,3-димeтил-2,3-дигiдpo-1H-iндoл-6-iл)-2-[(2-мeтoкcипipидин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3,3-димeтил-1-(1-Boc-пiпepидин-4-iлмeтил)-2,3-дигiдpo-1H-iндoл-6-iл]-2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3,3-диметил-1-(1-метилпіперидин-4-іл)-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]-2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3,3-диметил-1-(1-метилпіперидин-4-іл)-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]-2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[1-(2-диметиламіноацетил)-3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]-2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3,3-диметил-1-(1-Вос-піролідин-2-ілметокси)-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]-2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3,3-диметил-1-(2-Вос-аміноацетил)-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]-2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3,3-диметил-1-(2-Вос-аміноацетил)-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(1-ацетил-3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-{[2-(3-морфолін-4-ілпропіламіно)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

2-[(піридин-4-ілметил)аміно]-N-(3,9,9-триметил-2,3,4,4а,9,9а-гексагідро-1Н-3-аза-флуорен-6-іл)нікотинамід;

N-[3,3-диметил-1-(1-Вос-піперидин-4-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3,3-диметил-1-(1-метилпіперидин-4-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(3,3-диметил-1,1-діоксо-2,3-дигідро-1Н-1-бензо[d]ізотіазол-6-іл)-2-[(піридин-4-

ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(3,3-диметил-2,3-дигідробензофуран-6-іл)-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-({2-[2-(1-метилпіперидин-4-іл)етокси]піридин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

N-(2,2-диметил-3,4-дигідро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-іл)-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(4,4-диметил-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін-7-іл)-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(3,3-диметил-1-піперидин-4-іл-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-({2-[2-(1-метилпіролідин-2-іл)етиламіно]піримідин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

N-(3,3-димeтил-2,3-дигiдpo-1H-iндoл-6-iл)-2-[(2-мeтoкcипipидин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-[3,3-димeтил-1-(пiпepидин-4-iлмeтил)-2,3-дигiдpo-1H-iндoл-6-iл]-2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(3,3-диметил-1-піперидин-4-іл-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-[(2-метоксипіридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід;

N-(2,3,3-триметил-1,1-діоксо-2,3-дигідро-1Н-1-бензо[d]ізотіазол-6-іл)-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]бензамід;

N-[3,3-диметил-1,1-діоксо-2-(2-піперидин-1-ілетил)-2,3-дигідро-1Н-1’-бензо[d]ізотіазол-6-іл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід і

N-[2-(2-диметиламіноетил)-3,3-диметил-1,1-діоксо-2,3-дигідро-1Н-1’-бензо[d]ізотіазол-6-іл]-2-[(піридин-4-ілметил)аміно]нікотинамід.

17. Сполука згідно з п. 1 та її фармацевтично прийнятні похідні, вибрані з таких сполук:

N(4-третбутилфеніл)-2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(3-трифторметилфеніл)-2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(3-третбутилізоксазол-5-іл)-2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(4-третбутилфеніл)-2-{[2-(1-метил(4-піперидил))-метокси](4-піридин)}метиламіно(3-піридил)}карбоксамід;

(2-{[2-{2-[2-(диметиламіно)етоксі]етокси}(4-піридил)метил]аміно}(3-піридил))-N-[4-(трет-бутил)феніл]карбоксамід;

(2-{[2-{2-[2-(диметиламіно)етоксі]етокси}(4-піридил)метил]аміно}-6-фторо(3-піридил))-N-[3-(трифторметил)феніл]карбоксамід;

2-{[2-(1-ізопропілазетидин-3-ілметокси)піридин-4-ілметил]аміно}-N-(4-трифторметилфеніл)нікотинамід;

N-(4-третбутилфеніл)-2-{[2-(1-ізопропілазетидин-3-ілметокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(1-ацетил-3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-({2-[2-(1-метилпіперидин-4-іл)-етокси]-піридин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

2-({2-[2-(1-мeтилпiпepидин-4-iл)eтoкcи]пipидин-4-iлмeтил}aмiнo)-N-(3-трифторметилфеніл)нікотинамід;

N-(4-тpeтбyтилфeнiл)-2-({2-[2-(1-мeтилпipoлiдин-2-iл)eтoкcи]пipидин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

2-({2-[2-(1-метилпіперидин-2-iл)етокси]піридин-4-ілметил}аміно)-N-(4-трифторметилфеніл)нікотинамід;

N-(4-пентафторетилфеніл)-2-{[2-(2-піролідин-1-ілетокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(4-третбутилфеніл)-2-{[2-(2-піролідин-1-ілетокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

2-{[2-(1-мeтилпiпepидин-4-iлмeтoкcи)пipидин-4-iлмeтил]aмiнo}-N-(4-трифторметилфеніл)нікотинамід;

N-(4-третбутилфеніл)-2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілметокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

2-({2-[3-(1-метилпіперидин-4-іл)пропокси]піридин-4-ілметил}аміно)-N-(4-пентафторетилфеніл)нікотинамід;

2-{[2-(3-морфолін-4-ілетокси)піридин-4-ілметил]аміно}-N-(4-пентафторетилфеніл)нікотинамід;

N-(3-третбутилізоксазол-5-іл)-2-{[2-(3-морфолін-4-ілпропокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(4-третбутилфеніл)-2-{[2-(3-морфолін-4-ілпропіламіно)-піримідин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(4-третбутилфеніл)-2-{[2-(2-морфолін-4-ілетокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

2-{[2-(2-морфолін-4-ілетокси)піридин-4-ілметил]аміно}-N-(3-трифторметилфеніл)нікотинамід;

2-{[2-(2-морфолін-4-ілетокси)піридин-4-ілметил]аміно}-N-(4-пентафторетилфеніл)нікотинамід;

N-(3-третбутилізоксазол-5-іл)-2-{[2-(2-морфолін-4-ілетокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(1-ацетил-3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-{[2-(2-морфолін-4-іл)-етокси]-піридин-4-ілметил}амінонікотинамід;

N-(1-ацетил-3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-{[2-(1-метилпіперидин-4-іл)-етокси]-піридин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

2-({2-(1-мeтилпiпepидин-4-iлeтoкcи)пipидин-4-iлмeтил}aмiнo)-N-(4-трифторметилфеніл)нікотинамід;

2-({2-(1-метилпіперидин-4-ілетокси)піридин-4-ілметил}аміно)-N-(4-пентафтороетилфеніл)нікотинамід;

2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілокси)піридин-4-ілметил]аміно}-N-(4-третбутилфеніл)нікотинамід;

(R)N-(4-третбутилфеніл)-2-{[2-(1-метилпіролідин-2-ілметокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(3,3-диметил-2,3-дигідробензофуран-6-іл)-2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілметокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

2-({2-[3-(1-метилпіперидин-4-іл)пропокси]піридин-4-ілметил}аміно)-N-(4-трифторметилфеніл)нікотинамід;

2-({2-[3-(1-метилпіперидин-4-іл)пропокси]піридин-4-ілметил}аміно)-N-(3-трифторметилфеніл)нікотинамід;

2-({2-[3-(1-метилпіперидин-4-іл)пропокси]піридин-4-ілметил}аміно)-N-(4-третбутилфеніл)нікотинамід;

2-({2-[3-(1-метилпіперидин-4-іл)пропокси]піридин-4-ілметил}аміно)-N-(3-третбутилізоксазол-5-іл)нікотинамід;

N-(3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-({2-[3-(1-метилпіперидин-4-іл)пропокси]піридин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілметокси)піридин-4-ілметил]аміно}-N-(4-пентафторетилфеніл)нікотинамід;

N-(3-третбутилізоксазол-5-іл)-2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілметокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(1-ацетил-3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілметокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(4-третбутилфеніл)-2-{[2-(3-морфолін-4-ілпропіламіно)-піримідин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

2-{[2-(3-морфолін-4-ілпропіламіно)піримідин-4-ілметил]аміно}-N-(4-пентафторетилфеніл)нікотинамід;

2-{[2-(3-морфолін-4-ілпропіламіно)піримідин-4-ілметил]аміно}-N-(3-трифторметилфеніл)нікотинамід;

N-(4-третбутилфеніл)-2-({2-[2-(1-метилпіролідин-2-іл)етиламіно]піримідин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

N-(1-ацетил-3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-({2-[2-(1-метилпіролідин-2-іл)етиламіно]піримідин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілметокси)піридин-4-ілметил]аміно)-N-[3-(1-метилпіперидин-4-іл)-5-трифторметилфеніл]нікотинамід;

N-(3-третбутилізоксазол-5-іл)-2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілметокси)піридин-4-ілметил]аміно)нікотинамід;

2-{[2-(1-бензгідрилазетидин-3-ілокси)піридин-4-ілметил]аміно}-N-(4-третбутилфеніл)нікотинамід;

N-(4-третбутилфеніл)-2-({2-[2-(1-метилпіперидин-4-iл)етокси]піридин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

N-(3-тpeтбyтилiзoкcaзoл-5-iл)-2-({2-[2-(1-мeтилпiпepидин-4-iл)eтoкcи]пipидин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

N-(3-трифторметилфеніл)-2-({2-[2-(1-метилпіперидин-4-іл)етокси]піридин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

N-(3,3-димeтил-2,3-дигiдpo-1H-iндoл-6-iл)-2-({2-[2-(1-мeтилпiпepидин-4-іл)етокси]піридин-4-ілметил}аміно)нікотинамід;

N-(3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-{[2-(2-морфолін-4-ілетокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N-(3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-{[2-(1-метилпіперидин-4-ілокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

N(3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-iндол-6-iл)-2-{[2-(2-морфолін-4-ілпропокси)піридин-4-ілметил]аміно}нікотинамід;

2-{[2-(азетидин-3-ілокси)піридин-4-ілметил]аміно}-N-(4-третбутилфеніл)нікотинамід.

18.Сполука згідно з п. 9 та її фармацевтично прийнятні похідні, вибрані з таких сполук:

2-[(2,3-дигідробензофуран-5-ілметил)-аміно]-N-{4-[1-метил-1-(1-метилпіперидин-4-іл)етил]феніл}нікотинамід;

N-(1-ацетил-3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-iндол-6-іл)-2-[(2,3-дигідробензофуран-5-ілметил)аміно]нікотинамід;

2-[(2,3-дигідробензофуран-5-ілметил)аміно]-N-[3,3-диметил-1-(1-Вос-піперидин-4-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]нікотинамід;

2-[(2,3-дигідробензофуран-5-ілметил)аміно]-N-[3,3-диметил-1-(1-метилпіперидин-4-ілметил)-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл]нікотинамід;

2-[(2,3-дигідробензофуран-6-ілметил)аміно]-N-[3-(1-Вос-піролідин-2-ілметокси)-4-пентафторетилфеніл]нікотинамід.

19. Сполука за п. 1 та її фармацевтично прийнятні похідні, що являють собою:

6-фторо-N-(4-(1-метилетил)феніл)-2-((4-піридинілметил)аміно)-3-піридинкарбоксамід.

20. Сполука за п. 1 та її фармацевтично прийнятні похідні, що являють собою:

2-((4-піридинметил)аміно)-N-(3(((28)-2-піролідинілметил)окси)-5-(трифторметил)феніл)-3-піридинкарбоксамід.

21. Сполука за п. 1 та її фармацевтично прийнятні похідні, що являють собою:

N-(3-(1,1-диметилетил)-1Н-піразол-5-іл)-2-((4-піридинілметил)аміно)-3-піридинкарбоксамід.

22. Сполука за п. 1 та її фармацевтично прийнятні похідні, що являють собою N-(3,3-диметил-2,3-дигідро-1-бензофуран-6-іл)-2-((4-піридинілметил)аміно)-3-піридинкарбоксамід.

23. Сполука за п. 1 та її фармацевтично прийнятні похідні, що являють собою:

N-(3((((28)1-метил-2-піролідиніл)метил)окси)-5-(трифторметил)феніл)-2-((4-піридинілметил)аміно)-3-піридинкарбоксамід.

24. Сполука за п. 1 та її фармацевтично прийнятні похідні, що являють собою:

2-((4-піридинметил)аміно)-N-(3-((2-(1-піролідинілетил)окси)-4-(трифторметил)феніл)-3-піридинкарбоксамід.

25. Сполука за п. 1 та її фармацевтично прийнятні похідні, що являють собою:

N-(3,3-диметил-2,3-дигідро-1Н-індол-6-іл)-2-((4-піридинілметил)аміно)-3-піридинкарбоксамід.

26. Сполука за п. 1 та її фармацевтично прийнятні похідні, що являють собою:

N-(4-(пентафторетил)-3-(((28)-2-піролідинілметил)окси)феніл)-2-((4-піридинілметил) аміно)-3-піридинкарбоксамід.

27. Сполука за п. 1 та її фармацевтично прийнятні похідні, що являють собою:

N-(3-((3-азетидинілметил)окси)-5-(трифторметил)феніл)-2-((4-піридинілметил)аміно)-3-піридинкарбоксамід.

28. Сполука за п. 1 та її фармацевтично прийнятні похідні, що являють собою:

N-(3-(4-піперидинілокси)-5-(трифторметил)феніл)-2-((2-(3-піридиніл)етил)аміно)-3-піридинкарбоксамід.

29. Сполука згідно з будь-яким із пп. 1-28, яка відрізняється тим, що призначена для приготування медикаменту для лікування антиогенезу.

30. Сполука згідно з будь-яким із пп. 1-28, яка відрізняється тим, що призначена для приготування медикаменту для лікування клітинної проліферації.

31. Сполука згідно з будь-яким із пп. 1-28 та її фармацевтично прийнятні похідні, яка відрізняється тим, що призначена для використання як активна терапевтична речовина.

32. Сполука згідно з п. 18, яка відрізняється тим, що призначена для використання як протипухлинний засіб.

33. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтично прийнятний носій і сполуку згідно з будь-яким з пп. 1-28.

Текст

Винахід відноситься до області обробки води, промислових і побутови х стічни х вод, зокрема, до очистки стічних вод від органічних і мінеральних забрудників і може бути використаний для захисту навколишнього середовища від забруднень різної природи на промислових підприємствах, ставкахшламонакопичувачах, відстійниках і інших гідроте хнічних спорудах. Відомий спосіб очистки і знешкодження водних середовищ шляхом попередньої ультразвукової обробки (УЗ-обробки) з наступним ультрафіолетовим опромінюванням (УФ-опромінюванням) [патент РФ №2092448, Кл. 6 С02F1/50, 1/32, oп. 10.10.1997г.], [1]. УЗ-обробку водного середовища проводять з частотою більше 25,0кГц і густиною потужності у межах 0,05-1,0Вт/см 2, а для УФ-опромінювання використовують імпульсне джерело з випромінюванням суцільного спектру у області 190-300нм при тривалості імпульсу 1·10-6 - 2·10-6с і густині імпульсної потужності випромінювання у будь-якому перетині об'єму оброблюваного середовища не менш 20кВт/м 2, або розрядне джерело випромінювання безперервної дії у області 190-300нм з густиною потужності випромінювання у будь-якому перетині об'єму оброблюваного середовища не менш 50Вт/м 2. Після УФ-опромінювання водні середовища піддають фільтруванню. Як витікає з технічної суті способу, він дозволяє проводити ефективну очистку стоків, забруднених тільки легкоокислюваними фракціями, що є його основним недоліком. Відомий спосіб глибокої очистки рідини від нафтопродуктів [патент РФ №2078048, Кл. 6 С02F1/28, оп. 27.04.1997г.], [2]. Спосіб полягає у попередньому приготуванні 5-20,0%-ної водної суспензії активованого вугілля, яку потім піддають УЗ-обробці у режимі ультразвукової кавітації. Отриману таким шляхом суспензію активованого вугілля змішують з стічною водою і потім направляють до флотатора, де проводиться відділення фугату від очищеної води. Спосіб дозволяє досягнути глибини очистки рідини віл нафтопродуктів, що дорівнює 0,65-0,08мг/дм 3. Як показали наші дослідження, при використанні відомого способу [2] для очистки стічних вод від забруднень різної хімічної природи на прикладі стічних вод шламонакопичувача с. Пирогово (Київська обл.), досягається ступінь очистки за значеннями хімічного споживання кисню (ХСК), мгО/дм 3, у межах 50-55%. Таким чином, основним недоліком відомого способу [2] для очистки стічних вод є низький ступінь очистки від розчинених і колоїдних органічних і мінеральних речовин різної природи. Найбільш близьким аналогом до винаходу за те хнічною суттю і досягаемому ефету є спосіб очистки стічних вод [U A, заявка №2003054048. ΜПК 7С02F1/28, 1/36, заяв. 17.06.2003р.], [3]. С уть способу полягає в наступному. Очистці піддають стічні води з шламонакопичувача с. Пирогово, з наступними фізико-хімічними показниками: - Біхроматною окисністю, що характеризує вміст розчинених у воді органічних і неорганічних речовин ХСК, мгО/дм 3, ( хімічне споживання кисню), яке складає 2500-3000мгО/дм 3, [Ю.Ю. Лурье. Унифицированные методы анализа вод, М.,«Химия», 1972г., с.261-263], [4]. - Коефіцієнтом світлопропускання (А%), який характеризує ступінь прозорості води і знаходиться в межах 6-8,0%. При цьому прозорість води, визначена на приладі КФК-2 (колориметр фотоелектричний концентраційний), обумовлена вмістом різних забарвлених і завислих органічних і мінеральнігх речовин [[4], с.235-236]. Попередньо готують суспензію вугілля у стічній воді. Для цього у реактор-змішувач загружають певну кількість стічних вод і вугілля у кількості 2-10,0% від маси стічної води. Як вугілля використовують природне вугілля Донецького родовища, що являє собою суміш фракцій з розміром частинок 0,5-1,0мм. Вміст вуглецю у вугіллі складає 82,0%, зольність - 11,5%. Перемішування здійснюють протягом 30-45хв. Підготовлену таким чином суспензію стічних вод з вугіллям зливають у ємність і піддають УЗ-обробці протягом 5,0-15,0хв. при частоті 22кГц і потужності у межах 5,0-9,0Вт/см 2 на приладі УЗДН-1. Потім відключають прилад УЗ-обробки, і після охолодження системи до 18-25°С проводять відокремлення очищеної води від осадку шля хом фільтрації або центрифугування. Ступінь очистки стічних вод від розчинених органічних і мінеральних речовин визначали за зниженням значень ХСК, мгО/дм 3, і розраховувати з виразу: СТ(хск)=[(ХСКВИХ-ХСКОЧЩ )/ХСКВИХ ]100%, де ХСКВИХ - значення біхроматної окислюваності вихідних стоків, мгО/дм 3; ХПКОЧЩ - значення біхроматної окисності очищених стоків, мгО/дм 3. При цьому показники ступеню очистки стоків від розчинених органічних і мінеральних речовин, (Ст(Хск)), знаходились в межах 72-85,0%. Показники коефіцієнту світлопропускання (А%), що характеризує ступінь прозорості води, обумовленої присутністю забарвлених завислих органічних і мінеральних речовин, які визначаються на приладі КФК-2, досягали значень 75-90,0%. Як видно з представлених даних, основним недоліком відомого способу очистки стічних вод [3] є недостатньо високий ступінь очистки від розчинених і завислих органічних і мінеральних речовин різної природи. В основу винаходу поставлена задача вдосконалити спосіб очистки стічних вод шляхом введення у систему стічна вода - вугілля цеоліту (ν процесі УЗ-обробки). і глинястого мінералу, а також шляхом зміни умов УЗ-обробки, що забезпечило б досягнення потрібного технічного результату - підвищення ступеню очистки стоків від розчинених і завислих органічних і мінеральних речовин. Для вирішення поставленої задачі запропоновано спосіб очистки стічних вод. що включає УЗ-обробку останніх у присутності вугілля, у якому, згідно з винаходом, обробку здійснюють в присутності природного цеоліту протягом часу, що складає 20-25,0% часу УЗ-обробки до закінчення останньої; потім у очищувачу воду додають глинистий мінерал, при цьому цеоліт і глинистий мінерал беруть у кількості 40-60,0% (мас) від маси вугілля при масовому співвідношенні цеоліт : глинистий мінерал, що дорівнює 1:(0,2-0,4). Нами встановлено, що у процесі очистки стічних вод при послідовній УЗ-обробці спочатку суспензії вугілля у стічній воді, а потім з добавкою цеоліту, який вводиться перед закінченням УЗ-обробки, спостерігається підвищення потенціалу сорбційного поля твердої фази за рахунок ультразвукової активації поверхні вугілля і цеоліту. При цьому зростає також іонізація молекул забруднюючих речовин, яка, забезпечує інтенсифікацію процесів сорбційної взаємодії компонентів стоків. Наступне введенні у отриману дисперсну систему глинистого мінералу (монтморилоніту або каолініту) сприяє прояву процесів коагуляційної взаємодії. Комплексна дія вищевказаних факторів сприяє більш ефективній взаємодії компонентів системи, що призводить до підвищення ступеню очистки стічних вод від розчинених і завислих забарвлених органічних і мінеральних речовин. Таким чином, сукупність суттєви х ознак заявленого способу очистки стічних вод є необхідною і достатньою для досягнення забезпечуваного винаходом технічного результату - підвищення ступеня очистки від розчинених і завислих органічних і мінеральних речовин до 87-93% за показником ХСК і підвищення коефіцієнту світлопропускання (А%) до 91-95,0%. Спосіб реалізується наступним чином. Очистці піддають стічні води із шламонакопичувача с. Пирогово, що мають наступні фізико-хімічні показники: біхроматна окислюваність (ХСК, мгО/дм 3) - 2500-3000; коефіцієнт світлопропускання (А% ) - 6,0-8,0. Для цього у реактор-змішувач загрюкають певну кількість стічних вод і вугілля у кількості 2,0-10,0% від маси стічної води. Як вугілля використовують природне вугілля Донецького родовища, що являє собою суміш фракцій з розміром частинок 0,5-1,0мм. Вміст вуглецю у вугіллі складає 82,0%, зольність, у середньому, 11,5%. Перемішування проводять протягом 30-45хв. Підготовлену таким чином суспензію стічних вод з вугіллям вливають у циліндричну ємність і піддають УЗобробці протягом 5-15,0хв. при частоті 22кГц і потужності у межах 5,0-9,0Вт/см 2 на приладі УЗДН-1. При цьому за 1,0-3,75хв. до закінчення УЗ-обробки, що складає 20-25,0% загального терміну УЗ-обробки, у суспензію додають природний цеоліт (Закарпатського родовища). Після закінчення УЗ-обробки стічної води у дисперсну систему додають глинистий мінерал і продовжують перемішування протягом 5-15,0хв. Як глинистий мінерал використовують бентоніт Черкаського родовища або каолін Просяновского родовища. Загальна кількість "цеоліту і глинистого мінералу складає 40-60,0% (мас) від маси вугілля, при цьому масове співвідношення цеоліт:глинистий мінерал складає 1:(0,2-0,4). Після охолодження суспензії до 1825°С проводять відокремлення очищеної води від осадку шляхом фільтрації або центрифугування. Ступінь очистки стічних вод характеризували наступними показниками: 1. Ступінь очистки від розчинених органічних і мінеральних речовин визначають по зниженню значень ХСК і розраховують з виразу: СТ(хск)=[(ХСКВИХ-ХСКОЧЩ )/ХСКВИХ ]100%, де ХСКВИХ - значення біхроматної окислюваності вихідних стоків, мгО/дм 3; ХСКОЧЩ - значення біхроматної окислюваності очищених стоків, мгО/дм 3. 2. Ступінь очистки від завислих органічних і мінеральних речовин оцінюють за збільшенням коефіцієнту світлопропускання (А%), який визначається на приладі КФК-2. Приклад виконання за винаходом. Очистці піддають стічні води з показниками біхроматної окискості (ХСК)=2700,0мгО/дм 3 і коефіцієнту світлопропускання (А%) - 6,0%. Як вугілля використовують природне вугілля Донецького родовища з розміром частинок 0,5-1,0мм. Як цеоліт використовують порошкоподібний клиноптилоліт, а як глинистий мінерал - порошкоподібний бентоніт. У реактор-змішувач з мішалкою загружають 200,0мл стічних вод вказаного складу і 10,0г вугілля. Включають мішалку і суспензію перемішують з швидкістю 250об/хв. протягом 30хв. Підготовлену таким чином суспензію стоків з вугіллям зливають у циліндричну ємність і піддають УЗ-обробці протягом 5,0хв. при частоті 22,0кГц і потужності 6,0Вт/см 2. За одну хвилину до кінця УЗ-обробки, що складає 20% часу УЗ-обробки, у суспензію додають 3,33г клиноптилоліту. По закінченні терміну УЗ-обробки у суспензію додають 0,67г бентоніту і перемішують протягом 5,0хв. Загальна кількість клиноптилоліту і бентоніту дорівнює 4,0г, що відповідає 40,0% (мас) від кількості використаного вугілля (10,0г), при цьому співвідношення клиноптилолит:бентоніт складає 1:0,2. Потім, після охолодження дисперсної системи до 20°С, проводять відділення очищеної води від твердої фази шля хом фільтрації. У отриманому фільтраті визначають величину біхроматної окисності, яка дорівнює в даному випадку 340,0мгО/дм 3. Ступінь очистки стоків від розчинених органічних і мінеральних речовин Ст(Хск) складає: Ст(Хск)=[(2700-340,0)/2700)]100%=87,40%; при цьому ступінь очистки від завислих органічних і мінеральних речовин, що характеризується величиною коефіцієнта світлопропускання (А%), дорівнює 92,0% (табл., пр.1). Аналогічно прикладу виконання за винаходом, були проведені досліди по очистці стічної води з використанням добавок у визначених кількостях при реалізації режиму УЗ-обробки суспензій різного складу. Отримані результати представлені у таблиці. Встановлено, що використання заявляємнх добавок (цеоліт і глинистий мінерал), їхня загальна кількість і співвідношення між ними, а також заявляємнй час УЗ-обробки суспензії стічна вода + вугілля і суспензії стічна вода + вугілля + цеоліт, забезпечують підвищений ступінь очистки від розчинених і завислих органічних і мінеральних речовин (табл., пп.1-12). У випадку зменшення вмісту в оброблюваній стічній воді добавок клиноптилоліту і бентоніту, нижче заявляємої межі, наприклад, до 35,0% (мас) від маси вугілля, при умові збереження їх масового співвідношення 1:0,2, спостерігається погіршення якості стічної води за рахунок зниження ступеню очистки Ст(ХСК) до 85%, а коефіцієнт світлопропускання до 88,0% (табл., пр.13). Позамежне підвищення вмісту, клиноптилоліту і бентоніту у стічній воді, наприклад, 65,0% (мас) від маси вугілля, при збереженні їх масового співвідношення у запропонованих межах, не дає суттєвого впливу на якість процесу очистки стоків, тому такий режим обробки можна вважати економічно недоцільним (табл., пр.14, 15). Порушення запропонованого співвідношення клиноптилолит:бентоніт у бік зменшення відносного вмісту бентоніту, наприклад, 1:0,1, при збереженні загальної кількості добавок, призводить до уповільнення процесів коагуляційної взаємодії компонентів суспензії, зниження прозорості оброблюваних стічних вод. що підтверджується зниженням значення коефіцієнту світлопропускання: А=86,0% (табл., пр.16). Зміна співвідношення клиноптилолит:бентоніт, наприклад, до 1:0,5, у бік підвищення кількості глинистого мінералу у оброблюваних стічних водах і зменшення кількості адсорбенту (цеоліту), при збереженні їх загальної кількості (4,0г), призводить до уповільнення інтенсивності адсорбційних процесів, погіршення якості очистки, що характеризується зниженими значеннями ступеню очистки: Ст(ХСК)=84,0% і (А%)=87,0% (табл., пр.17). Перевагою запропонованого способу очистки стічних вод, у порівнянні з відомим способом [3], є наступне: реалізація запропонованого способу забезпечує більш високі показники очистки стічних вод від розчинених і завислих органічних і мінеральних речовин. Так, ступень очистки стічних вод Ст(ХСК) від розчинених органічних і мінеральних речовин, згідно із запропонованим способом, досягає значень 8793,0%, що в середньому на 8,0-12,0% перевищує аналогічні показники відомого способу (72-85,0%). Зростання показників коефіцієнта світлопропускання (А%) до 91-95,0%, що на 5,0-7,0% перевищує показники відомого способу [3], свідчить про глибоку очистку стічних вод від завислих органічних і мінеральних речовин, у порівнянні з відомим способом (84-90,0%). Достоїнством запропонованого способу очистки промислових і побутови х стічни х вод є використання недефіцитних природних мінеральних добавок, які розширюють коло видалених із стоків речовин різної хімічної природи при досягненні глибокої очистки, що призводить до підвищення якості очистки стічних вод. Слід також підкреслити, що отримані шлами, при очистці можуть бути використані у виробництві силікатних в'яжучих або будматеріалів. Таблиця Загальний вміст добав ки: цеоліт + глина УЗ-обробка Обробка суспензії: №№ п/п Загальний Час обробки стічна в ода + вугілля + час суспензії: цеоліт обробки, стічна в ода + Процент в ід Час, хв . вугілля, хв. хв . загального часу, % 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 5,0 5,0 10,0 10,0 15,0 15,0 10,0 5,0 15,0 5,0 10,0 15,0 4,0 3,75 8,0 7,5 12,0 11,25 8,0 4,0 12,0 3,75 7,5 11,25 1,0 1,25 2,0 2,5 3,0 3,75 2,0 1,0 3,0 1,25 2,5 3,75 20,0 25,0 20,0 25,0 20,0 25,0 20,0 20,0 20,0 25,0 25,0 25,0 13 14 15 16 17 10,0 10,0 10,0 10,0 10,0 8,0 8,0 8,0 8,0 8,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 20,0 20,0 20,0 20,0 20,0 18 19 20 5,0 10,0 15,0 5,0 10,0 15,0 г Ступень очистки стічних в од Добав ки Масов е Процент в ід Цеоліт, Глина, Ст (ХСК), співв ідношення А, % маси вугілля, % г г % цеоліт:глина За в инаходом 4,0 40,0 4,0 40,0 4,0 40,0 4,0 40,0 4,0 40,0 4,0 40,0 5,0 50,0 5,0 50,0 5,0 50,0 6,0 60,0 6,0 60,0 6,0 60,0 Позамежні значення 3,5 35,0 6,5 65,0 6,5 65,0 4,0 40,0 4,0 40,0 За способом [3] 3,33 3,33 3,33 3,33 3,33 3,33 4,15 3,85 3,57 5,00 4,62 4,30 0,67 0,67 0,67 0,67 0,67 0,67 0,85 1,15 1,43 1,0 1,38 1,70 1:0,2 1:0,2 1:0,2 1:0,2 1:0,2 1:0,2 1:0,2 1:0,3 1:0,4 1:0,2 1:0,3 1:0,4 87,4 87,0 88,0 88,0 90,0 89,0 90,0 89,0 91,0 93,0 92,0 91,0 92,0 91,0 92,0 91,0 94,0 94,0 91,0 92,0 95,0 94,0 95,0 95,0 2,90 5,40 4,60 3,60 2,70 0,6 1,1 1,9 0,4 1,30 1:0,2 1:0,2 1:0,4 1:0,1 1:0,5 85,0 93,0 93,0 91,0 84,0 88,0 94,0 91,0 86,0 87,0 76,0 82,0 85,0 84,0 86,0 90,0

Дивитися

Додаткова інформація

Назва патенту англійською

A method for purification of waste waters

Автори англійською

Honcharuk Vladyslav Volodymyrovych, Maliarenko Valentyn Volodymyrovych, Yaremenko Valentyn Oleksiiovych

Назва патенту російською

Способ очистки сточных вод

Автори російською

Гончарук Владислав Владимирович, Маляренко Валентин Владимирович, Яременко Валентин Алексеевич

МПК / Мітки

МПК: C02F 1/36, C02F 1/28

Мітки: стічних, спосіб, очистки, вод

Код посилання

<a href="https://ua.patents.su/3-66159-sposib-ochistki-stichnikh-vod.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Спосіб очистки стічних вод</a>

Подібні патенти