Заміщені бензоїлом фенілаланінаміди, способи їх одержання, проміжна сполука, гербіцидний засіб та спосіб боротьби з небажаним ростом рослин

1. Заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І R12 R13 R11 C2 2 (19) 1 3 81568 R13, R 14 та R15 означають водень, галоген, ціано, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкокси, С1С6-галогеналкокси, гідрокси, нітро, С1-С6-алкілтіо або бензилокси; R16, R17 та R18 означають водень, С1-С6-алкіл, три(С 1-С6-алкіл)силіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6алкеніл, С3-С6-алкініл, С3-С6-галогеналкеніл, С3-С6галогеналкініл, форміл, С1-С6-алкілкарбоніл, С3-С6циклоалкілкарбоніл, С2-С6-алкенілкарбоніл, С2-С6алкінілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С3-С6алкенілоксикарбоніл, С3-С6-алкінілоксикарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, С3-С6алкеніламінокарбоніл, С3-С6-алкініламінокарбоніл, С1-С6-алкілсульфоніламінокарбоніл, С1-С6галогеналкілсульфоніламінокарбоніл, ді-(С1-С6алкіл)-амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6алкоксі)-амінокарбоніл, N-(C3-C6-алкініл)-N-(С1-С6алкоксі)-амінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінотіокарбоніл, С1-С6-алкілкарбоніл-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксііміно-С 1-С6-алкіл, N-(С1-С6алкіламіно)-іміно-С1-С6-алкіл або N-(ді-С1-С6алкіламіно)-іміно-С1-С6-алкіл, причому названі алкільний, циклоалкільний та алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних гр уп: ціано, гідрокси, С3-С6циклоалкіл, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1С4-алкіл)-аміно, С1-С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл, феніл-С 1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С 1-С6-алкіл, феноксикарбоніл, феніламінокарбоніл, фенілсульфоніламінокарбоніл, N-(С1-С6-алкіл)-N(феніл)-амінокарбоніл, феніл-С 1-С6-алкілкарбоніл, гетероцикліл, гетероцикліл-С1-С6-алкіл, гетероциклілкарбоніл, гетероциклілкарбоніл-С1-С6алкіл, гетероциклілоксикарбоніл, гетероцикліламінокарбоніл, гетероциклілсульфоніламінокарбоніл, N-(С1-С6алкіл)-N-(гетероцикліл)-амінокарбоніл або гетероцикліл-С1-С6-алкілкарбоніл, причому фенільний і гетероциклільний залишок сімнадцяти названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних гр уп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4алкокси або С 1-С4-галогеналкокси; SO2R20 ; -С(О)[С 1-С4-алкіл-О]3-С1-С4-алкіл; або -С(О)-О-С1-С4-алкіл-О-феніл, причому фенільний залишок необов'язково може бути заміщений одним-трьома залишками із групи, яка включає галоген та С1-С4-алкіл; R19 означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл, С3-С6-галогеналкеніл, С3-С6-галогеналкініл, причому названі алкільні та циклоалкільні залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, гідрокси, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4алкокси, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1-С4-алкіл)-аміно, С1 4 С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; або феніл, феніл-С 1-С6-алкіл, гетероцикліл або гетероцикліл-С1-С6-алкіл, причому фенільний і гетероциклільний залишок чотирьох названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4-алкокси або С 1-С4галогеналкокси; R20 означає С 1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл або феніл, причому фенільний залишок може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: С1-С6алкіл, С1-С6-галогеналкіл або С1-С6-алкокси; а також їх застосовні в сільському господарстві солі. 2. Заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І за п. 1, причому R1 означає галоген або С 1-С6галогеналкіл. 3. Заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І за п. 1 або 2, причому R2 та R3 незалежно один від одного означають водень, галоген або С1-С6галогеналкіл. 4. Заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І за будь-яким з пп. 1-3, причому R4, R5, R6, R7, R10, R13, R14 та R15 означають водень. 5. Заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І за будь-яким з пп. 1-4, причому R9 означає OR16. 6. Спосіб одержання заміщених бензоїлом фенілаланінамідів формули І, який відрізняється тим, що фенілаланіни формули V R12 R13 R11 R10 R H R14 9 R15 L1 N O R6 ,V де R6 та R9-R15 мають наведені в п. 1 значення та L1 означає відхідну груп у, що н уклеофільно витісняється, вводять у взаємодію з бензойними кислотами, відповідно похідними бензойних кислот формули IV R1 O R2 L2 R3 R5 R4 , IV де R -R мають наведені в п. 1 значення та L2 означає відхідну гр упу, що н уклеофільно витісняється, з одержанням відповідних похідних бензоїлу формули III 1 5 5 81568 де R1-R6, а також R11-R15 мають наведені в п. 1 значення та L1 означає відхідну гр упу, що нуклеофільно витісняється, і заключним відновленням кетогрупи. 8. Похідні бензоїлу формули III R12 R13 R11 R12 R13 R11 R10 R1 R O R14 R9 R15 2 L1 N R3 R5 R R10 O 6 R1 R4 , III де R -R та R9-R15 мають наведені в п. 1 значення та L1 означає відхідну груп у, що н уклеофільно витісняється, і на закінчення одержані похідні бензоїлу формули III вводять у взаємодію з аміном формули II HNR7R8, II де R7 та R8 мають наведені в п. 1 значення. 7. Спосіб одержання заміщених безоїлом фенілаланінамідів формули І за п. 1, де R9 означає гідрокси та R10 означає водень, який відрізняє ться тим, що похідні бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси та R10 означає водень, одержують ацилюванням кетосполук формули XIII R12 1 R O R13 O R14 R15 L1 N O R6 , XIII де R6, а також R11-R15 мають наведені в п. 1 значення та L1 означає відхідну гр упу, що нуклеофільно витісняється, бензойною кислотою (похідними) формули IV в Nацилкетосполуки формули XII R12 R 11 R 13 O R1 R14 O R2 R 15 L1 N R5 R3 R4 R6 O , XII Даний винахід стосується заміщених безоїлом фенілаланінамідів формули І R14 R9 R15 2 R3 L1 N 6 R11 H 6 R5 R6 O R4 , III де R1-R6 та R9-R15 мають наведені в п. 1 значення та L1 означає відхідну груп у, що н уклеофільно витісняється. 9. Засіб, який містить гербіцидно активну кількість принаймні одного заміщеного бензоїлом фенілаланінаміду формули І або застосовної в сільському господарстві солі сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-5 і звичайні для створення препаративної форми захисту рослин допоміжні засоби. 10. Спосіб одержання засобів за п. 9, який відрізняє ться тим, що змішують гербіцидно активну кількість принаймні одного заміщеного бензоїлом фенілаланінаміду формули І або застосовної в сільському господарстві солі сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-5 і звичайні для створення препаративної форми захисту рослин допоміжні засоби. 11. Спосіб боротьби з небажаним ростом рослин, який відрізняється тим, що гербіцидно активною кількістю принаймні одного заміщеного бензоїлом фенілаланінаміду формули І або застосовної в сільському господарстві солі сполуки формули І будь-яким з пп. 1-5 впливають на рослини, їх простір виростання і/або на насіння. 12. Застосування заміщених бензоїлом фенілаланінамідів формули І та застосовних у сільському господарстві солей за будь-яким з пп. 1-5 як гербіцидів. 7 81568 у якій змінні мають наступні значення: R1 означає галоген, ціано, С1-С6-алкіл, С1-С6галогеналкіл, С1-С6-галогеналкокси, нітро, гідроксикарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6галогеналкілтіо або феніл; R2, R3, R4, R5 означають водень, галоген, ціано, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6алкокси, С1-С6-галогеналкокси, нітро, аміно, С1-С6алкіламіно, ді-(С1-С6-алкіл)-аміно, С1-С6-алкілтіо або С1-С6-алкоксикарбоніл; R6, R7 означають водень, гідроксі або С1-С6алкоксі; R8 означає С1-С6-алкіл, С1-С4-ціаноалкіл або С1-С6-галогеналкіл; R9 означає OR16, SR17 або NR18R19 ; R10 означає водень або С1-С6-алкіл; R11, R12 означають водень, галоген, ціано, С1С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, гідроксі, С1-С6-алкокси, С1-С6-галогеналкокси, гідроксі-С 1-С4-алкіл, нітро, гідроксі-С 1-С6-алкіл, С1С6-алкоксі-С 1-С4-алкіл, три(С 1-С6-алкіл)силілоксіС1-С4-алкіл, С1-С4-алкілтіо, (гідроксикарбоніл)-С1С6-алкіл, (С1-С6-алкоксикарбоніл)-С1-С6-алкіл, (гідроксикарбоніл )-С2-С6-алкеніл, (С1-С6алкоксикарбоніл)-С2-С6-алкеніл, (гідроксикарбоніл)-С1-С4-алкоксі, (С1-С4алкоксикарбоніл)-С1-С4-алкоксі, (С1-С4алкілкарбоніл)оксі-С 1-С4-алкіл, гідроксикарбонілС1-С4-алкоксі-С 1-С4-алкіл, (С1-С4алкілсульфоніл)оксі-С 1-С4-алкіл, С1-С4-алкіл-О-С(О)-[С1-С4-алкіл-О]3-С1-С4алкіл, карбамоїлоксі-С 1-С4-алкіл, (С1-С4алкіламінокарбоніл)оксі-С1-С4-алкіл, [ді-(С1-С4алкіл)-амінокарбоніл]оксі-С 1-С4-алкіл, [(С1-С4галогеналкілсульфоніл)-амінокарбоніл]оксі-С 1-С4алкіл, бензилокси, причому фенільне кільце може бути заміщене 1-3 залишками із групи, яка включає галоген і С1-С4-алкіл, аміно, С1-С4-алкіламіно, ди-(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4-алкілсульфоніламіно, С1-С4галогеналкілсульфоніламіно, С1-С4алкілкарбоніламіно, карбамоїламіно, (С1-С4алкіламіно)карбоніламіно, [ді-(С1-С4-алкіл)аміно]карбоніламіно, [(С1-С4галогеналкілсульфоніл)-амінокарбоніл]аміно, феніл або гетероцикліл, причому фенільний і гетероциклільний залишок двох названих останніми замісників може мати від одного до трьох залишків із групи, яка включає: галоген, нітро, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, гідроксикарбоніл і С1-С6-алкоксикарбоніл; R13, R14, R15 означає водень, галоген, ціано, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкокси, С1С6-галогеналкокси, гідрокси, нітро, С1-С6-алкілтіо або бензилоксі; 8 R16, R17, R 18 означає водень, С1-С6-алкіл, три(С 1-С6-алкіл)силіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6алкеніл, С3-С6-алкініл, С3-С6-галогеналкеніл, С3-С6галогеналкініл, форміл, С1-С6-алкілкарбоніл, С3-С6циклоалкілкарбоніл, С2-С6-алкенілкарбоніл, С2-С6алкінілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С3-С6алкенілоксикарбоніл, С3-С6-алкінілоксикарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, С3-С6алкеніламінокарбоніл, С3-С6-алкініламінокарбоніл, С1-С6-алкілсульфоніламінокарбоніл, С1-С6галогеналкілсульфоніламінокарбоніл, ді-(С1-С6алкіл)-амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6алкоксі)-амінокарбоніл, N-(C3-C6-алкініл)-N-(С1-С6алкоксі)-амінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінотіокарбоніл, С1-С6-алкілкарбоніл-С 1-С6-алкіл, С1-С6-алкоксііміно-С 1-С6-алкіл, N-(С1-С6алкіламіно)-іміно-С1-С6-алкіл або N-(ді-С1-С6алкіламіно)-іміно-С1-С6-алкіл, причому названі алкільний, циклоалкільний та алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних гр уп: ціано, гідрокси, С3-С6циклоалкіл, С1-С4-алкоксі, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1-С4алкіл)-аміно, С1-С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл, феніл-С 1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С 1-С6-алкіл, феноксикарбоніл, феніламінокарбоніл, фенілсульфоніламінокарбоніл, N-(С1-С6-алкіл)-N(феніл)-амінокарбоніл, феніл-С 1-С6-алкілкарбоніл, гетероцикліл, гетероцикліл-С1-С6-алкіл, гетероциклілкарбоніл, гетероциклілкарбоніл-С1-С6алкіл, гетероциклілоксикарбоніл, гетероцикліламінокарбоніл, гетероциклілсульфоніламінокарбоніл, N-(С1-С6алкіл)-N-(гетероцикліл)-амінокарбоніл або гетероцикліл-С1-С6-алкілкарбоніл, причому фенільний і гетероциклільний залишок сімнадцяти названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних гр уп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4алкоксі або С 1-С4-галогеналкоксі; SO2R20 ; -С(О)-[С1-С4-алкіл-О]3-С1-С4-алкіл; або -С(СО)-С1-С4-алкіл-О-феніл, причому фенільний залишок необов'язково може бути заміщений одним-трьома залишками із групи, яка включає галоген та С1-С4-алкіл; R19 означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6циклоалкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл, С3-С6галогеналкеніл, С3-С6-галогеналкініл, причому названі алкільні та циклоалкільні залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних гр уп: ціано, гідрокси, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксі, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1С4-алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4 9 81568 алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілоксі; або феніл, феніл-С 1-С6-алкіл, гетероцикліл або гетероцикліл-С1-С6-алкіл, причому фенільний і гетероциклільний залишок чотирьох названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних гр уп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4алкоксі або С 1-С4-галогеналкоксі; R20 означає С 1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл або феніл, причому фенільний залишок може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: С1-С6алкіл, С1-С6-галогеналкіл або С1-С6-алкоксі; а також їх застосовних у сільському господарстві солей. Крім того, винахід стосується способу та проміжних продуктів для одержання сполук формули І, засобів, які містять ці сполуки, а також застосування цих сполук та засобів, як їх містять, для боротьби зі шкідливими рослинами. З літературних джерел, наприклад, з [WO 03/066576], відомі гербіцидно активні похідні фенілаланіну, які заміщені в b-положенні або можуть мати необов'язково заміщені галогеном алкільні, алкенільні або алкінільні залишки. Заміщені бензоїлом амінокислотні аміди з фармацевтичною активністю описуються, серед іншого, в [WO 97/05865, GB 2369117, JP 10/298151 та JP 03/294253]. Гербіцидні властивості відомих на цей час сполук, відповідно, переносність культурними рослинами можуть задовольняти тільки умовно. В основу даного винаходу тому покладено завдання розробки нових, зокрема гербіцидно активних, сполук з поліпшеними властивостями. Відповідно до цього були розроблені гетероароїл-заміщені фенілаланінаміди формули І, а також їх гербіцидна активність. Далі були розроблені гербіцидні засоби, які містять сполуки І і мають дуже гарну гербіцидну дію. Крім того, був розроблений спосіб одержання цих засобів і спосіб боротьби з небажаними рослинами за допомогою сполук формули І. Сполуки формули І містять залежно від типу заміщення два або декілька центрів хіральності і існують у вигляді енантіомерів або сумішей діастереомерів. Об'єктом винаходу є як чисті енантіомери або діастереомери, так і їх суміші. Сполуки формули І можуть також знаходитися і у формі своїх застосовних у сільському господарстві солей, причому тип солі, як правило, не відіграє ролі. Загалом придатні солі тих катіонів або кислотно-адитивні солі тих кислот, катіони, відповідно, аніони яких негативного не впливають на гербіцидну активність сполук І Зокрема, придатні як катіони іони лужних металів, переважно, натрію, літію та калію, лужноземельних металів, краще, кальцію та магнію, і перехідних металів, краще, марганцю, міді, цинку та заліза, а також амонію, причому тут, за бажанням, від одного до чотирьох атомів водню можуть бути замінені С1-С4-алкілом, гідроксі-С1-С4 10 алкілом, С1-С4-алкоксі-С 1-С4-алкілом, гідроксі-С 1С4-алкоксі-С 1-С4-алкілом, фенілом або бензилом, краще, амоній, диметиламоній, діізопропіламоній, тетраметиламоній, тетрабутиламоній, 2-(2гідроксіет-1-оксі)ет-1-іламоній, ді-(2-гідроксіет-1іл)амоній, триметилбензиламоній, далі іони фосфонію, іони сульфонію, краще три-(С1-С4алкіл)сульфоній та іони сульфоксонію, краще, три(С1-С4-алкіл)сульфоксоній. Аніонами застосовних кислотно-адитивних солей є, насамперед, хлорид, бромід, фторид, гідросульфат, сульфат, дигідрофосфат, гідрофосфат, нітрат, гідрокарбонат, карбонат, гексафторосіликат, гексафторофосфат, бензоат, а також аніони С 1-С4-алканових кислот, краще, форміат, ацетат, пропіонат та бутират. Названі для замісників R1-R20 або як залишки фенільного або гетероциклільного кільця органічні молекули являють собою збірні поняття для індивідуального перерахування окремих членів груп. Всі вуглеводневі ланцюги, тобто всі алкіл-, алкеніл-, алкініл-, ціаноалкіл-, галогеналкіл-, галогеналкеніл-, галогеналкініл-, алкокси-, галогеналкокси-, алкоксіалкіл-, алкілкарбоніл-, алкенілкарбоніл-, алкінілкарбоніл-, алкоксикарбоніл-, алкенілоксикарбоніл-, алкінілоксикарбоніл-, алкіламіно-, алкіламінокарбоніл-, алкеніламінокарбоніл-, алкініламінокарбоніл-, алкілсульфоніламінокарбоніл-, діалкіламінокарбоніл-, N-алкеніл-Nалкіламінокарбоніл-, N-алкініл-Nалкіламінокарбоніл-, N-алкоксі-Nалкіламінокарбоніл-, N-алкеніл-Nалкоксіамінокарбоніл-, N-алкініл-Nалкоксіамінокарбоніл-, діалкіламінотіокарбоніл, алкілкарбонілалкіл, алкоксііміноалкіл, N(алкіламіно)-іміноалкіл, N-(діалкіламіно)-іміноалкіл, фенілалкіл-, фенілкарбонілалкіл-, N-алкіл-Nфеніламінокарбоніл-, фенілалкілкарбоніл, гетероциклілалкіл-, гетероциклілкарбонілалкіл-, Nалкіл-N-гетероцикліламінокарбоніл-, гетероциклілалкілкарбоніл-, алкілтіота алкілкарбонілокси-фрагменти можуть бути нерозгалуженими або розгалуженими. Якщо не зазначено інше, галогеновані замісники мають бажано від одного до п'яти однакових або різних атомів галогену. Значення галоген являє собою фтор, хлор, бром або йод. Далі є, наприклад, наступні значення: - С1-С4-алкіл, а також алкільні залишки С 1-С6алкілімінооксі-С1-С6-алкілу, гідроксі(С 1-С4-алкілу), три(С 1-С4-алкіл)силілоксі-С 1-С4-алкілу, (С1-С4алкілкарбоніл)оксі-С 1-С4-алкілу, гідроксикарбонілС1-С4-алкоксі-С 1-С4-алкілу, (С1-С4алкілсульфоніл)оксі-С 1-С4-алкілу, С1-С4-алкіл-ОС(О)-[С1-С4-алкіл-О-]3-С1-С4-алкілу, карбамоїлоксіС1-С4-алкілу, (С1-С4-алкіламінокарбоніл)оксі-С 1-С4алкілу, [ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл]-оксі-С1-С4алкілу, [(С1-С4-галогеналкілсульфоніл)амінокарбоніл]оксі-С1-С4-алкілу, С1-С4алкілсульфоніламіно, -С(О)-[С1-С4-алкіл-О-]3-С1С4-алкілу, -С(О)-О-С1-С4-алкіл-О-фенілу означають, наприклад, метил, етил, н-пропіл, 1 11 81568 метилетил, н-бутил, 1-метилпропіл, 2-метилпропіл та 1,1-диметилетил; - С1-С6-алкіл, а також алкільні залишки С 1-С6алкілсульфоніламінокарбонілу, N-(С3-С6-алкеніл)N-(С1-С6-алкіл)-амінокарбонілу, (С3-С6-алкініл)-N(С1-С6-алкіл)-амінокарбонілу, N-(С1-С6-алкоксі)-N(С1-С6-алкіл)-амінокарбонілу, С1-С6-алкілкарбонілС1-С6-алкілу, С1-С6-алкоксііміно-С 1-С6-алкілу, N(С1-С6-алкіламіно)-іміно-С1-С6-алкілу, N-(ді-С1-С6алкіламіно)-іміно-С1-С6-алкілу, феніл-С 1-С6-алкілу, фенілкарбоніл-С 1-С6-алкілу, N-(С1-С6-алкіл)-Nфеніламінокарбонілу, ге тероцикліл-С1-С6-алкілу, гетероциклілкарбоніл-С1-С6-алкілу, N-(С1-С6алкіл)-N-гетероцикліламінокарбонілу, три(С1-С6алкіл)силілоксі-С 1-С4-алкілу, три(С 1-С6алкіл)силілу, (гідроксикарбоніл)-С1-С6-алкілу, (С1С6-алкоксикарбоніл)-С1-С6-алкілу означають С 1-С4алкіл, наведений вище, а також, наприклад, нпентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3метилбутил, 2,2-диметилпропіл, 1-етилпропіл, нгексил, 1,1-диметилпропіл, 1,2-диметилпропіл, 1метилпентил, 2-метилпентил, 3-метилпентил, 4метилпентил, 1,1-диметилбутил, 1,2диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3диметилбутил, 1-етилбутил, 2-етилбутил, 1,1,2триметилпропіл, 1-етил-1-метилпропіл та 1-етил-3метилпропіл; С1-С4-алкілкарбоніл, а також алкілкарбонільні частини (С1-С4-алкілкарбоніл)оксі, (С1-С4алкілкарбоніл)оксі-С 1-С4-алкілу, С1-С4алкілкарбоніламіно означають, наприклад, метилкарбоніл, етилкарбоніл, пропілкарбоніл, 1метилетилкарбоніл, бутилкарбоніл, 1метилпропілкарбоніл, 2-метилпропілкарбоніл або 1,1-диметилетилкарбоніл; - С1-С6-алкілкарбоніл, а також алкілкарбонільні залишки С1-С6-алкілкарбоніл-С1-С6-алкілу, фенілС1-С6-алкілкарбонілу та гетероцикліл-С 1-С6алкілкарбонілу означають С 1-С4-алкілкарбоніл, як наведено вище, а також, наприклад, пентилкарбоніл, 1-метилбутилкарбоніл, 2метилбутилкарбоніл, 3-метилбутилкарбоніл, 2,2диметилпропілкарбоніл, 1-етилпропілкарбоніл, гексилкарбоніл, 1,1-диметилпропілкарбоніл, 1,2диметилпропілкарбоніл, 1-метилпентилкарбоніл, 2-метилпентилкарбоніл, 3-метилпентилкарбоніл, 4-метилпентилкарбоніл, 1,1диметилбутилкарбоніл, 1,2диметилбутилкарбоніл, 1,3диметилбутилкарбоніл, 2,2диметилбутилкарбоніл, 2,3диметилбутилкарбоніл, 3,3диметилбутилкарбоніл, 1-етилбутилкарбоніл, 2етилбутил карбоніл, 1,1,2триметилпропілкарбоніл, 1,2,2триметилпропілкарбоніл, 1-етил-1метилпропілкарбоніл або 1-етил-2метилпропілкарбоніл; - С3-С6-циклоалкіл, а також циклоалкільні частини С3-С6-циклоалкілкарбонілу означають моноциклічний, насичений вуглеводень з 3-6 членами кільця, такий, як циклопропіл, циклобутил, циклопентил та циклогексил; 12 - С3-С6-алкеніл, а також алкенільні частини С 3С6-алкенілоксикарбонілу, С3-С6алкеніламінокарбонілу, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбонілу та N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1С6-алкоксі)-амінокарбонілу означають, наприклад, 1-пропеніл, 2-пропеніл, 1-метилетеніл, 1-бутеніл, 2-бутеніл, 3-бутеніл, 1-метил-1-пропеніл, 2-метил1-пропеніл, 1-метил-2-пропеніл, 2-метил-2пропеніл, 1-пентеніл, 2-пентеніл, 3-пентеніл, 4пентеніл, 1-метил-1-бутеніл, 2-метил-1-бутеніл, 3метил-1-бутеніл, 1-метил-2-бутеніл, 2-метил-2бутеніл, 3-метил-2-бутеніл, 1-метил-3-бутеніл, 2метил-3-бутеніл, 3-метил-3-бутеніл, 1,1-диметил2-пропеніл, 1,2-диметил-1-пропеніл, 1,2-диметил2-пропеніл, 1-етил-1-пропеніл, 1-етил-2-пропеніл, 1-гексеніл, 2-гексеніл, 3-гексеніл, 4-гексеніл, 5гексеніл, 1-метил-1-пентеніл, 2-метил-1-пентеніл, 3-метил-1-пентеніл, 4-метил-1-пентеніл, 1-метил2-пентеніл, 2-метил-2-пентеніл, 3-метил-2пентеніл, 4-метил-2-пентеніл, 1-метил-3-пентеніл, 2-метил-3-пентеніл, 3-метил-3-пентеніл, 4-метил3-пентеніл, 1-метил-4-пентеніл, 2-метил-4пентеніл, 3-метил-4-пентеніл, 4-метил-4-пентеніл, 1,1-диметил-2-бутеніл, 1,1-диметил-3-бутеніл, 1,2диметил-1-бутеніл, 1,2-диметил-2-бутеніл, 1,2диметил-3-бутеніл, 1,3-диметил-1-бутеніл, 1,3диметил-2-бутеніл, 1,3-диметил-3-бутеніл, 2,2диметил-3-бутеніл, 2,3-диметил-1-бутеніл, 2,3диметил-2-бутеніл, 2,3-диметил-3-бутеніл, 3,3диметил-1-бутеніл, 3,3-диметил-2-бутеніл, 1-етил1-бутеніл, 1-етил-2-бутеніл, 1-етил-3-бутеніл, 2етил-1-бутеніл, 2-етил-2-бутеніл, 2-етил-3-бутеніл, 1,1,2-триметил-2-пропеніл, 1-етил-1-метил-2пропеніл, 1-етил-2-метил-1-пропеніл та 1-етил-2метил-2-пропеніл; - С2-С6-алкеніл, а також алкенільні частини С 2С6-алкенілкарбонілу, (гідроксикарбоніл-С 2-С6алкенілу, (С1-С6-алкоксикарбоніл)-С2-С6-алкенілу означають С2-С6-алкеніл, як наведено вище, а також етеніл; - С3-С6-алкініл, а також алкінільні частини С3С6-алкінілоксикарбонілу, С3-С6алкініламінокарбонілу, N-(С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбонілу, N-(С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6алкоксі)-амінокарбонілу означають, наприклад, 1пропініл, 2-пропініл, 1-бутиніл, 2-бутиніл, 3бутиніл, 1-метил-2-пропініл, 1-пентиніл, 2пентиніл, 3-пентиніл, 4-пентиніл, 1-метил-2бутиніл, 1-метил-3-бутиніл, 2-метил-3-бутиніл, 3метил-1-бутиніл, 1,1-диметил-2-пропініл, 1-етил-2пропініл, 1-гексиніл, 2-гексиніл, 3-гексиніл, 4гексиніл, 5-гексиніл, 1-метил-2-пентиніл, 1-метил3-пентиніл, 1-метил-4-пентиніл, 2-метил-3пентиніл, 2-метил-4-пентиніл, 3-метил-1-пентиніл, 3-метил-4-пентиніл, 4-метил-1-пентиніл, 4-метил2-пентиніл, 1,1-диметил-2-бутиніл, 1,1-диметил-3бутиніл, 1,2-диметил-3-бутиніл, 2,2-диметил-3бутиніл, 3,3-диметил-1-бутиніл, 1-етил-2-бутиніл, 1-етил-3-бутиніл, 2-етил-3-бутиніл та 1-етил-1метил-2-пропініл; - С2-С6-алкініл, а також алкінільні частини С2С6-алкінілкарбонілу означають С 2-С6-алкініл, як наведено вище, а також етиніл; С1-С4-ціаноалкіл означає, наприклад, ціанометил, 1-ціаноет-1-ил, 2-ціаноет-1-ил, 1 13 81568 ціанопроп-1-іл, 2-ціанопроп-1-іл, 3-ціанопроп-1-іл, 1-ціанопроп-2-іл, 2-ціанопроп-2-іл, 1-ціанобут-1-ил, 2-ціанобут-1-ил, 3-ціанобут-1-ил, 4-ціанобут-1-ил, 1-ціанобут-2-іл, 2-ціанобут-2-іл, 1-ціанобут-3-іл, 2ціанобут-3-іл, 1-ціано-2-метилпроп-3-іл, 2-ціано-2метилпроп-3-іл, 3-ціано-2-метилпроп-3-іл та 2ціанометилпроп-2-іл; - С1-С4-галогеналкіл, а також галогеналкільні залишки [(С1-С4-галогеналкілсульфоніл)амінокарбоніл]оксі-С1-С4-алкілу, С1-С4галогеналкілсульфоніламіно, [(С1-С4галогеналкілсульфоніл)-амінокарбоніл]аміно означають С1-С4-алкільний залишок, наведений вище, що частково або повністю заміщений фтором, хлором, бромом і/або йодом, тобто, наприклад, хлорметил, дихлорметил, трихлорметил, фторметил, дифторметил, трифторметил, хлорфторметил, дихлорфторметил, хлордифторметил, бромметил, йодметил, 2-фторетил, 2-хлоретил, 2-бромметил, 2-йодетил, 2,2-дифторетил, 2,2,2-трифторетил, 2хлор-2-фторетил, 2-хлор-2,2-дифторетил, 2,2дихлор-2-фторетил, 2,2,2-три хлоретил, пентафторетил, 2-фторпропіл, 3-фторпропіл, 2,2дифторпропіл, 2,3-дифторпропіл, 2-хлорпропіл, 3хлорпропіл, 2,3-дихлорпропіл, 2-бромпропіл, 3бромпропіл, 3,3,3-трифторпропіл, 3,3,3трихлорпропіл, 2,2,3,3,3-пентафторпропіл, гептафторпропіл, 1-(фторметил)-2-фторетил, 1(хлорметил)-2-хлоретил, 1-(бромметил)-2бромметил, 4-фторбутил, 4-хлорбутил, 4бромбутил та нонафторбутил; - С1-С6-галогеналкіл, а також галогеналкільні залишки С1-С6галогеналкілсульфоніламінокарбонілу, С1-С6галогеналкілтіо означають С 1-С4-галогеналкіл, наведений вище, а також, наприклад 5фторпентил, 5-хлорпентил, 5-бромпентил, 5йодпентил, ундекафторпентил, 6-фторгексил, 6хлоргексил, 6-бромгексил, 6-йодгексил та додекафторгексил; С3-С6-галогеналкеніл означає С3-С6алкенільний залишок, наведений вище, який частково або повністю заміщений фтором, хлором, бромом і/або йодом, наприклад, 2-хлорпроп-2-ен1-іл, 3-хлорпроп-2-ен-1-іл, 2,3-дихлорпроп-2-ен-1іл, 3,3-дихлорпроп-2-ен-1-іл, 2,3,3-трихлор-2-ен-1іл, 2,3-дихлорбут-2-ен-1-іл, 2-бромпроп-2-ен-1-іл, 3-бромпроп-2-ен-1-іл, 2,3-дибромпроп-2-ен-1-іл, 3,3-дибромпроп-2-ен-1-іл, 2,3,3-трибром-2-ен-1-іл або 2,3-дибромбут-2-ен-1-іл; С3-С6-галогеналкініл означає С 3-С6алкінільний залишок, наведений вище, що частково або повністю заміщений фтором, хлором, бромом і/або йодом, наприклад, 1,1-дифторпроп2-ін-1-іл, 3-йодпроп-2-ін-1-іл, 4-фторбут-2-ин-1-іл, 4-хлорбут-2-ин-1-іл, 1,1-дифторбут-2-ин-1-іл, 4йодбут-3-ин-1-іл, 5-фторпент-3-ин-1-іл, 5-йодпент4-ин-1-іл, 6-фторгекс-4-ин-1-іл або 6-фторгекс-5ин-1-іл; - С1-С4-алкоксі, а також алкокси-частини (С1С4-алкоксикарбоніл)-С1-С4-алкокси, гідроксикарбоніл-С1-С4-алкоксі-С 1-С4-алкілу, (гідроксикарбоніл)-С1-С4-алкоксі означають, наприклад, наприклад, метоксі, етокси, пропокси, 14 1-метилетокси, бутокси, 1-метилпропокси, 2метилпропокси та 1,1-диметилетоксі; - С1-С6-алкоксі, а також алкокси-частини N-(С1С6-алкоксі)-N-(С1-С6-алкіл)-амінокарбонілу, N-(С3С6-алкеніл)-N-(С1-С6-алкоксі)-амінокарбонілу, N(C3-C6-алкініл)-N-(С1-С6-алкоксі)-амінокарбонілу та С1-С6-алкоксііміно-С 1-С6-алкілу означають С 1-С4алкокси, наведений вище, а також, наприклад, пентокси, 1-метилбутокси, 2-метилбутокси, 3метоксибутокси, 1,1-диметилпропокси, 1,2диметилпропокси, 2,2-диметилпропоксі, 1етилпропокси, гексокси, 1-метилпентокси, 2метилпентокси, 3-метилпентокси, 4метилпентокси, 1,1-диметилбутокси, 1,2диметилбутокси, 1,3-диметилбутокси, 2,2диметилбутокси, 2,3-диметилбутокси, 3,3диметилбутоксі, 1-етилбутокси, 2-етилбутокси, 1,1,2-триметилпропокси, 1,2,2-триметилпропоксі, 1-етил-1-метилпропокси та 1-етил-2метилпропокси; - С1-С4-галогеналкоксі означає С1-С4-алкокси залишок, наведений вище, що частково або повністю заміщений фтором, хлором, бромом і/або йодом, а саме, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, хлордифторметокси, бромдифторметокси, 2-фторетокси, 2-хлоретокси, 2-бромметоксі, 2-йодетокси, 2,2-дифторетокси, 2,2,2-трифторетокси, 2-хлор-2-фторетокси, 2-хлор2,2-дифторетокси, 2,2-дихлор-2-фторетокси, 2,2,2трихлоретокси, пентафторетокси, 2-фторпропокси, 3-фторпропокси, 2-хлорпропокси, 3-хлорпропокси, 2-бромпропокси, 3-бромпропокси, 2,2дифторпропокси, 2,3-дифторпропокси, 2,3дихлорпропокси, 3,3,3-трифторпропокси, 3,3,3трихлорпропокси, 2,2,3,3,3-пентафторпропокси, гептафторпропокси, 1-(фторметил)-2-фторетокси, 1-(хлорметил)-2-хлоретокси, 1-(бромметил)-2брометокси, 4-фторбутокси, 4-хлорбутокси, 4бромбутокси та нонафторбутокси, С1-С6-галогеналкоксі означає С1-С4галогеналкокси, наведений вище, а також, наприклад, 5-фторпентокси, 5-хлорпентокси, 5бромпентокси, 5-йодпентоксі, ундекафторпентокси, 6-фторгексокси, 6хлоргексокси, 6-бромгексокси, 6-йодгексокси та додекафторгексоксі; - С1-С6-алкоксі-С 1-С4-алкіл означає заміщений С1-С6-алкокси, наведеним вище, С1-С4-алкіл, тобто, наприклад, метоксиметил, етоксиметил, пропоксиметил, (1-метилетокси)метил, бутоксиметил, (1-метилпропокси)метил, (2метилпропокси)метил, (1,1-диметилетокси)метил, 2-(метоксі)етил, 2-(етоксі)етил, 2-(пропоксі)етил, 2(1-метилетоксі)етил, 2-(бутоксі)етил, 2-(1метилпропоксі)етил, 2-(2-метилпропоксі)етил, 2(1,1-диметилетоксі)етил, 2-(метокси)пропіл, 2(етокси)пропіл, 2-(пропокси)пропіл, 2-(1метилетокси)пропіл, 2-(бутокси)пропіл, 2-(1метилпропокси)пропіл, 2-(2-метилпропокси)пропіл, 2-(1,1-диметилетокси)пропіл, 3-(метокси)пропіл, 3(етокси)пропіл, 3-(пропокси)пропіл, 3-(1метилетокси)пропіл, 3-(бутокси)пропіл, 3-(1метилпропокси)пропіл, 3-(2-метилпропокси)пропіл, 3-(1,1-диметилетокси)пропіл, 2-(метокси)бутил, 2(етокси)бутил, 2-(пропокси)бутил, 2-(1 15 81568 метилетокси)бутил, 2-(бутокси)бутил, 2-(1метилпропокси)бутил, 2-(2-метилпропокси)бутил, 2-(1,1-диметилетокси)бутил, 3-(метокси)бутил, 3(етокси)бутил, 3-(пропокси)бутил, 3-(1метилетокси)бутил, 3-(бутокси)бутил, 3-(1-метил пропокси)бутил, 3-(2-метилпропокси)бутил, 3-(1,1диметилетокси)бутил, 4-(метокси)бутил, 4(етокси)бутил, 4-(пропокси)бутил, 4-(1метилетокси)бутил, 4-(бутокси)бутил, 4-(1метилпропокси)бутил, 4-(2-метилпропокси)бутил та 4-(1,1-диметилетокси)бутил; С1-С4-алкоксикарбоніл, а також алкоксикарбонільні частини С1-С4-алкоксі-С1-С4алкоксикарбонілу, ді-(С1-С4-алкіл)-аміно-С 1-С4алкоксикарбонілу, (С1-С4-алкоксикарбоніл)-С1-С4алкоксі означають, наприклад, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, пропоксикарбоніл, 1метилетоксикарбоніл, бутоксикарбоніл, 1метилпропоксикарбоніл, 2-метилпропоксикарбоніл або 1,1-диметилетоксикарбоніл; С1-С6-алкоксикарбоніл, а також алкоксикарбонільні частини (С1-С6алкоксикарбоніл)-С1-С6-алкілу, (С1-С6алкоксикарбоніл)-С2-С6-алкенілу означають С 1-С4алкоксикарбоніл, наведений вище, а також, наприклад, пентоксикарбоніл, 1метилбутоксикарбоніл, 2-метилбутоксикарбоніл, 3метилбутоксикарбоніл, 2,2диметилпропоксикарбоніл, 1етилпропоксикарбоніл, гексоксикарбоніл, 1,1диметилпропоксикарбоніл, 1,2диметилпропоксикарбоніл, 1метилпентоксикарбоніл, 2-метилпентоксикарбоніл, 3-метилпентоксикарбоніл, 4метилпентоксикарбоніл, 1,1диметилбутоксикарбоніл, 1,2диметилбутоксикарбоніл, 1,3диметилбутоксикарбоніл, 2,2диметилбутоксикарбоніл, 2,3диметилбутоксикарбоніл, 3,3диметилбутоксикарбоніл, 1-етилбутоксикарбоніл, 2-етилбутоксикарбоніл, 1,1,2триметилпропоксикарбоніл, 1,2,2триметилпропоксикарбоніл, 1-етил-1метилпропоксикарбоніл або 1-етил-2метилпропоксикарбоніл; - С1-С4-алкілтіо означає, наприклад, метилтіо, етилтіо, пропілтіо, 1-метилетилтіо, бутилтіо, 1метилпропілтіо, 2-метилпропілтіо та 1,1диметилетилтіо; С1-С6-алкілтіо означає С1-С4-алкілтіо, наведений вище, а також, наприклад, пентилтіо, 1метилбутилтіо, 2-метилбутилтіо, 3-метилбутилтіо, 2,2-диметилпропілтіо, 1-етилпропілтіо, гексилтіо, 1,1-диметилпропілтіо, 1,2-диметилпропілтіо, 1метилпентилтіо, 2-метилпентилтіо, 3метилпентилтіо, 4-метилпентилтіо, 1,1диметилбутилтіо, 1,2-диметилбутилтіо, 1,3диметилбутилтіо, 2,2-диметилбутилтіо, 2,3диметилбутилтіо, 3,3-диметилбутилтіо, 1етилбутилтіо, 2-етилбутилтіо, 1,1,2триметилпропілтіо, 1,2,2-триметилпропілтіо, 1етил-1-метилпропілтіо та 1-етил-2-метилпропілтіо; - С1-С6-алкіламіно, а також алкіламіно залишки N-(С1-С6-алкіламіно)-іміно-С 1-С6-алкілу означають, 16 наприклад, метиламінo, етиламіно, пропіламіно, 1метилетиламіно, бутиламіно, 1-метилпропіламіно, 2-метилпропіламіно, 1,1-диметилетиламіно, пентиламіно, 1-метилбутиламіно, 2метилбутиламіно, 3-метилбутиламіно, 2,2диметилпропіламіно, 1-етилпропіламіно, гексиламіно, 1,1-диметилпропіламіно, 1,2диметилпропіламіно, 1-метилпентиламіно, 2метилпентиламіно, 3-метилпентиламіно, 4метилпентиламіно, 1,1-диметилбутиламіно, 1,2диметилбутиламіно, 1,3-диметилбутиламіно, 2,2диметилбутиламіно, 2,3-диметилбутиламіно, 3,3диметилбутиламіно, 1-етилбутиламіно, 2етилбутиламіно, 1,1,2-триметил пропіламіно, 1,2,2триметилпропіламіно, 1-етил-1-метилпропіламіно або 1-етил-2-метилпропіламіно; - ді-(С1-С4-алкіл)-аміно означає, наприклад, Ν,Ν-диметиламіно, Ν,Ν-діетиламіно, Ν,Νдипропіламіно, N,N-ди-(1-метилетил)-аміно, Ν,Νдибутиламіно, N,N-ди-(1-метилпропіл)-аміно, N,Nди-(2-метилпропіл)-аміно, N,N-ди-(1,1диметилетил)-аміно, N-етил-N-метиламіно, Nметил-N-пропіламіно, N-метил-N-(1-метилетил)аміно, N-бутил-N-метиламіно, N-метил-N-(1метилпропіл)-аміно, N-метил-N-(2-метилпропіл)аміно, N-(1,1-диметилетил)-N-метиламіно, N-етилN-пропіламіно, N-етил-N-(1-метилетил)-аміно, Nбутил-N-етиламіно, N-етил-N-(1-метилпропіл)аміно, N-етил-N-(2-метилпропіл)-аміно, N-етил-N(1,1-диметилетил)-аміно, N-(1-метилетил)-Nпропіламіно, N-бутил-N-пропіламіно, N-(1метилпропіл)-N-протламіно, N-(2-метилпропіл)-Nпропіламіно, N-(1,1-диметилетил)-N-пропіламіно, N-бутил-N-(1-метилетил)-аміно, N-(1-метилетил)N-(1-метилпропіл)-аміно, N-(1-метилетил)-N-(2метилпропіл)-аміно, N-(1,1-диметилетил)-N-(1метилетил)-аміно, N-бутил-N-(1-метилпропіл)аміно, N-бутил-N-(2-метилпропіл)-аміно, Ν-бутилΝ-(1,1-диметилетил)-аміно, N-(1-метилпропіл)-N(2-метилпропіл)-аміно, N-(1,1-диметилетил)-N-(1метилпропіл)-аміно та N-(1,1-диметилетил)-N-(2метилпропіл)-аміно; - ді-(С1-С4-алкіл)-аміно, а також діалкіламіно залишки N-(ді-С1-С6-алкіламіно)-іміно-С1-С6-алкілу означають ді-(С1-С4-алкіл)-аміно, наведений вище, а також, наприклад, Ν,Ν-дипентиламіно, Ν,Νдигексиламіно, N-метил-N-пентиламіно, N-етил-Nпентиламіно, N-метил-N-гексиламіно та Ν-етил-Νгексиламіно; (С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл, а також (алкіламіно)карбонільні частини (С1-С4алкіламінокарбоніл)оксі-С1-С4-алкілу, (С1-С4алкіламіно)карбоніламіно означають, наприклад, метиламінокарбоніл, етиламінокарбоніл, пропіламінокарбоніл, 1-метилетиламінокарбоніл, бутиламінокарбоніл, 1-метилпропіламінокарбоніл, 2-метилпропіламінокарбоніл або 1,1диметилетиламінокарбоніл; - ді-(С1-С4)алкіламінокарбоніл, а також ді-(С1С4)алкіламінокарбонільні частини [ді-(С1-С4-алкіл)амінокарбоніл]оксі-С1-С4-алкілу, [ді-(С1-С4-алкіл)аміно]карбоніламіно означають, наприклад, Ν,Νдиметиламінокарбоніл, Ν,Ν-діетиламінокарбоніл, N,N-ді-(1-метилетил)-амінокарбоніл, Ν,Νдипропіламінокарбоніл, Ν,Ν 17 81568 дибутиламінокарбоніл, N,N-ди-(1-метилпропіл)амінокарбоніл, N,N-ди-(2-метилпропіл)амінокарбоніл, N,N-ди-(1,1-диметилетил)амінокарбоніл, N-етил-N-метиламінокарбоніл, Nметил-N-пропіламінокарбоніл, N-метил-N-(1метилетил)-амінокарбоніл, N-бутил-Nметиламінокарбоніл, N-етил-N-(1-метилпропіл)амінокарбоніл, Ν-етил-Ν-(2-метилпропіл)амінокарбоніл, N-(1,1-диметилетил)-Nметиламінокарбоніл, Ν-етил-Nпропіламінокарбоніл, N-етил-N-(1-метилетил)амінокарбоніл, N-бутил-N-етиламінокарбоніл, Nетил-N-(1-метилпропіл)-амінокарбоніл, N-етил-N(2-метилпропіл)-амінокарбоніл, N-етил-N-(1,1диметилетил)-амінокарбоніл, N-(1-метилетил)-Nпропіламінокарбоніл, N-бутил-Nпропіламінокарбоніл, N-(1-метилпропіл)-Nпропіламінокарбоніл, N-(2-метилпропіл)-Nпропіламінокарбоніл, N-(1,1-диметилетил)-Nпропіламінокарбоніл, N-бутил-N-(1-метилетил)амінокарбоніл, N-(1-метилетил)-N-(1-метилпропіл)амінокарбоніл, N-(1-метилетил)-N-(2-метилпропіл)амінокарбоніл, N-(1,1-диметилетил)-N-(1метилетил)-амінокарбоніл, N-бутил-N-(1метилпропіл)-амінокарбоніл, N-бутил-N-(2метилпропіл)-амінокарбоніл, N-бутил-N-(1,1диметилетил)-амінокарбоніл, N-(1-метилпропіл)-N(2-метилпропіл)-амінокарбоніл, N-(1,1диметилетил)-N-(1-метилпропіл)-амінокарбоніл або N-(1,1-диметилетил)-N-(2-метил пропіл )амінокарбоніл; - (С1-С6-алкіламіно)карбоніл означає (С1-С4алкіламіно)карбоніл, наведений вище, а також, наприклад, пентиламінокарбоніл, 1метилбутиламінокарбоніл, 2метилбутиламінокарбоніл, 3метилбутиламінокарбоніл, 2,2диметилпропіламінокарбоніл, 1етилпропіламінокарбоніл, гексиламінокарбоніл, 1,1-диметилпропіламінокарбоніл, 1,2диметилпропіламінокарбоніл, 1метилпентиламінокарбоніл, 2метилпентиламінокарбоніл, 3метилпентиламінокарбоніл, 4метилпентиламінокарбоніл, 1,1диметилбутиламінокарбоніл, 1,2диметилбутиламінокарбоніл, 1,3диметилбутиламінокарбоніл, 2,2диметилбутиламінокарбоніл, 2,3диметилбутиламінокарбоніл, 3,3диметилбутиламінокарбоніл, 1етилбутиламінокарбоніл, 2етилбутиламінокарбоніл, 1,1,2триметилпропіламінокарбоніл, 1,2,2триметилпропіламінокарбоніл, 1-етил-1метилпропіламінокарбоніл або 1-етил-2метилпропіламінокарбоніл; - ді-С1-С6-алкіламінокарбоніл означає ді-(С1С4-алкіл)-амінокарбоніл, наведений вище, а також, наприклад, N-метил-N-пентиламінокарбоніл, Nметил-N-(1-метилбутил)-амінокарбоніл, N-метилN-(2-метилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(3метилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(2,2диметилпропіл)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1етилпропіл)-амінокарбоніл, N-метил-N 18 гексиламінокарбоніл, N-метил-N-(1,1диметилпропіл)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1,2диметилпропіл)-амінокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1метилпентил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(2метилпентил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(3метилпентил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(4метилпентил)-амінокарбоніл, Ν-метил-N-(1,1диметилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1,2диметилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1,3диметилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(2,2диметилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(2,3диметилбутил)-амінокарбоніл, Ν-метил-N-(3,3диметилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1етилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(2етилбутил)-амінокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1,1,2триметилпропіл)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1,2,2триметилпропіл)-амінокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1етил-1-метилпропіл)-амінокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1етил-2-метилпропіл)-амінокарбоніл, N-етил-Nпентиламінокарбоніл, N-етил-N-(1-метилбутил)амінокарбоніл, N-етил-N-(2-метилбутил)амінокарбоніл, N-етил-N-(3-метилбутил)амінокарбоніл, N-етил-N-(2,2-диметилпропіл)амінокарбоніл, N-етил-N-(1-етилпропіл)амінокарбоніл, N-етил-N-гексиламінокарбоніл, Nетил-N-(1,1-диметилпропіл)-амінокарбоніл, Nетил-N-(1,2-диметилпропіл)-амінокарбоніл, Nетил-N-(1-метилпентил)-амінокарбоніл, Ν-етил-Ν(2-метилпентил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(3метилпентил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(4метилпентил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(1,1диметилбутил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(1,2диметилбутил)-амінокарбоніл, Ν-етил-Ν-(1,3диметилбутил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(2,2диметилбутил)-амінокарбоніл, Ν-етил-Ν-(2,3диметилбутил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(3,3диметилбутил)-амінокарбоніл, Ν-етил-N-(1етилбутил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(2етилбутил)-амінокарбоніл, Ν-етил-N-(1,1,2триметилпропіл)-амінокарбоніл, N-етил-N-(1,2,2триметилпропіл)-амінокарбоніл, N-етил-N-(1-етил1-метилпропіл)-амінокарбоніл, Ν-етил-Ν-(1-етил-2метилпропіл)-амінокарбоніл, N-пропіл-Nпентиламінокарбоніл, N-бутил-Nпентиламінокарбоніл, Ν,Ν-дипентиламінокарбоніл, N-пропіл-N-гексиламінокарбоніл, N-бутил-Nгексиламінокарбоніл, Ν-пентил-Νгексиламінокарбоніл або Ν,Νдигексиламінокарбоніл; - ді-(С1-С6-алкіл)-амінотіокарбоніл означає, наприклад, Ν,Ν-диметиламінотіокарбоніл, Ν,Νдіетиламінотіокарбоніл, N,N-ди-(1-метилетил)амінотіокарбоніл, Ν,Ν-дипропіламінотіокарбоніл, Ν,Ν-дибутиламінотіокарбоніл, N,N-ді-(1метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N,N-ди-(2метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N,N-ди-(1,1диметилетил)-амінотіокарбоніл, N-етил-Nметиламінотіокарбоніл, N-метил-Nпропіламінотіокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1-метилетил)амінотіокарбоніл, N-бутил-Nметиламінотіокарбоніл, N-метил-N-(1метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-(1,1диметилетил)-N-метиламінотіокарбоніл, N-етил-Nпропіламінотіокарбоніл, N-етил-N-(1-метилетил) 19 81568 амінотіокарбоніл, N-бутил-N-етиламінотіокарбоніл, Ν-етил-N-(1-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Nетил-(2-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-етил-N(1,1-диметилетил)-амінотіокарбоніл, N-(1метилетил)-N-пропіламінотіокарбоніл, N-бутил-Nпропіламінотіокарбоніл, N-(1-метилпропіл)-Nпропіламінотіокарбоніл, N-(2-метилпропіл)-Nпропіламінотіокарбоніл, N-(1,1-диметилетил)-Nпропіламінотіокарбоніл, Ν-бутил-N-(1-метилетил)амінотіокарбоніл, N-(1-метилетил)-N-(1метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-(1-метилетил)-N(2-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-(1,1димeтилeтил)-N-(1-мeтилeтил)-aмiнoтioкapбoнίл, N-бyтил-N-(1-мeтилпpoпiл)-амінотіокарбоніл, Nбутил-N-(2-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Nбутил-N-(1,1-диметилетил)-амінотіокарбоніл, N-(1метилпропіл)-N-(2-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-(1,1-диметилетил)-N-(1-метилпропіл)амінотіокарбоніл, Ν-(1,1-диметилетил)-N-(2метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-метил-Νпентиламінотіокарбоніл, N-метил-N-(1метилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2метилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(3метилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2,2диметилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-метил-Ν-(іетилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-метил-Nгексиламінотіокарбоніл, N-метил-N-(1,1диметилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1,2диметилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(1метилпентил)-амінотіокарбоніл, Ν-метил-Ν-(2метилпентил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(3метилпентил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(4метилпентил)-амінотіокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1,1диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(1,2диметилбутил)-амінотіокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2,2диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(3,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(1етилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2етилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-етил-N(1,1,2-триметилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-метилN-(1,2,2-триметилпропіл)-амінотіокарбоніл, Nметил-N-(1-етил-1-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-метил-N-(1-етил-2-метилпропіл )амінотіокарбоніл, N-етил-Nпентиламінотіокарбоніл, N-етил-N-(1-метилбутил)амінотіокарбоніл, N-етил-N-(2-метилбутил)амінотіокарбоніл, N-етил-N-(3-метилбутил)амінотіокарбоніл, Ν-етил-N-(2,2-диметилпропіл)амінотіокарбоніл, N-етил-N-(1-етилпропіл)амінотіокарбоніл, N-етил-Nгексиламінотіокарбоніл, Ν-етил-Ν-(1,1диметилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(1,2диметилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-етил-Ν-(1метилпентил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(2метилпентил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(3метилпентил)-амінотіокарбоніл, Ν-етил-N-(4метилпентил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(1,1диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(1,2диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(1,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(2,2диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(2,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(3,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(1 20 етилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(2етилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(1,1,2триметилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-етил-Ν(1,2,2-триметилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-етилN-(1-етил-1-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Nетил-N-(1-етил-2-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-пропіл-N-пентиламінотіокарбоніл, N-бутил-Nпентиламінотіокарбоніл, Ν,Νдипентиламінотіокарбоніл, N-пропіл-Nгексиламінотіокарбоніл, N-бутил-Nгексиламінотіокарбоніл, Ν-пропіл-Νгексиламінотіокарбоніл або Ν,Νдигексиламінотіокарбоніл; - гетероцикліл, а також гетероциклільні частини гетероцикліл-С1-С6-алкілу, гетероциклілкарбонілу, гетероциклілкарбоніл-С1С6-алкілу, гетероциклілоксикарбонілу, гетероцикліламінокарбонілу, гетероциклілсульфоніламінокарбонілу, N-(С1-С6алкіл)-N-(гетероцикліл)-амінокарбонілу та гетероцикліл-С1-С6-алкілкарбонілу означають насичене, частково ненасичене або ароматичне 5або 6-членне гетероциклічне кільце, яке містить від одного до чотирьох однакових або різних гетероатомів, вибраних із групи, яка включає кисень, сірку або азот, і може бути зв'язане за допомогою С або N, наприклад, С-приєднані, 5-членні насичені кільця, такі, як тетрагідрофуран-2-іл, тетрагідрофуран-3-іл, тетрагідротієн-2-іл, тетрагідротієн-3-іл, тетрагідропірол-2-іл, тетрагідропірол-3-іл, тетрагідропіразол-3-іл, тетрагідропіразол-4-іл, тетрагідроізоксазол-3-іл, тетрагідроізоксазол-4-іл, тетрагідроізоксазол-5-іл, 1,2-оксатіолан-3-іл, 1,2оксатіолан-4-іл, 1,2-оксатіолан-5-іл, тетрагідроізотіазол-3-іл, тетрагідроізотіазол-4-іл, тетрагідроізотіазол-5-іл, 1,2-дитіолан-3-іл, 1,2дитіолан-4-іл, тетрагідроімідазол-2-іл, тетрагідроімідазол-4-іл, тетрагідрооксазол-2-іл, тетрагідрооксазол-4-іл, тетрагідрооксазол-5-іл, тетрагідротіазол-2-іл, тетрагідротіазол-4-іл, тетрагідротіазол-5-іл, 1,3-діоксолан-2-іл, 1,3діоксолан-4-іл, 1,3-оксатіолан-2-іл, 1,3-оксатіолан4-іл, 1,3-оксатіолан-5-іл, 1,3-дитіолан-2-іл, 1,3дитіолан-4-іл, 1,3,2-діоксатіолан-4-іл; N-приєднані, 5-членні, насичені кільця, такі, як тетрагідропірол-1-іл, тетрагідропіразол-1-іл, тетрагідроізоксазол-2-іл, тетрагідроізотіазол-2-іл, тетрагідроімідазол-1-іл, тетрагідрооксазол-3-іл, тетрагідротіазол-3-іл; С-приєднанні, 5-членні, частково ненасичені кільця, такі, як 2,3-дигідрофуран-2-іл, 2,3дигідрофуран-3-іл, 2,5-дигідрофуран-2-іл, 2,5дигідрофуран-3-іл, 4,5-дигідрофуран-2-іл, 4,5дигідрофуран-3-іл, 2,3-дигідротієн-2-іл, 2,3дигідротієн-3-іл, 2,5-дигідротієн-2-іл, 2,5дигідротієн-3-іл, 4,5-дигідротієн-2-іл, 4,5дигідротієн-3-іл, 2,3-дигідро-1Н-пірол-2-іл, 2,3дигідро-1Н-пірол-3-іл, 2,5-дигідро-1Н-пірол-2-іл, 2,5-дигідро-1Н-пірол-3-іл, 4,5-дигідро-1Н-пірол-2іл, 4,5-дигідро-1Н-пірол-3-іл, 3,4-дигідро-2Н-пірол2-іл, 3,4-дигідро-2Н-пірол-3-іл, 3,4-дигідро-5Нпірол-2-іл, 3,4-дигідро-5Н-пірол-3-іл, 4,5-дигідро1Н-піразол-3-іл, 4,5-дигідро-1Н-піразол-4-іл, 4,5дигідро-1Н-піразол-5-іл, 2,5-дигідро-1Н-піразол-3 21 81568 іл, 2,5-дигідро-1Н-піразол-4-іл, 2,5-дигідро-1Нпіразол-5-іл, 4,5-дигідроізоксазол-3-іл, 4,5дигідроізоксазол-4-іл, 4,5-дигідроізоксазол-5-іл, 2,5-дигідроізоксазол-3-іл, 2,5-дигідроізоксазол-4-іл, 2,5-дигідроізоксазол-5-іл, 2,3-дигідроізоксазол-3-іл, 2,3-дигідроізоксазол-4-іл, 2,3-дигідроізоксазол-5-іл, 4,5-дигідроізотіазол-3-іл, 4,5-дигідроізотіазол-4-іл, 4,5-дигідроізотіазол-5-іл, 2,5-дигідроізотіазол-3-іл, 2,5-дигідроізотіазол-4-іл, 2,5-дигідроізотіазол-5-іл, 2,3-дигідроізотіазол-3-іл, 2,3-дигідроізотіазол-4-іл, 2,3-дигідроізотіазол-5-іл, D3-1,2-дитіол-3-іл, D3-1,2дитіол-4-іл, D3-1,2-дитіол-5-іл, 4,5-дигідро-1Німідазол-2-іл, 4,5-дигідро-1Н-імідазол-4-іл, 4,5дигідро-1Н-імідазол-5-іл, 2,5-дигідро-1Н-імідазол2-іл, 2,5-дигідро-1Н-імідазол-4-іл, 2,5-дигідро-1Німідазол-5-іл, 2,3-дигідро-1Н-імідазол-2-іл, 2,3дигідро-1Н-імідазол-4-іл, 4,5-дигідрооксазол-2-іл, 4,5-дигідрооксазол-4-іл, 4,5-дигідрооксазол-5-іл, 2,5-дигідрооксазол-2-іл, 2,5-дигідрооксазол-4-іл, 2,5-дигідрооксазол-5-іл, 2,3-дигідрооксазол-2-іл, 2,3-дигідрооксазол-4-іл, 2,3-дигідрооксазол-5-іл, 4,5-дигідротіазол-2-іл, 4,5-дигідротіазол-4-іл, 4,5дигідротіазол-5-іл, 2,5-дигідротіазол-2-іл, 2,5дигідротіазол-4-іл, 2,5-дигідротіазол-5-іл, 2,3дигідротіазол-2-іл, 2,3-дигідротіазол-4-іл, 2,3дигідротіазол-5-іл, 1,3-діоксол-2-іл, 1,3-діоксол-4іл, 1,3-дитіол-2-іл, 1,3-дитіол-4-іл, 1,3-оксатіол-2-іл, 1,3-оксатіол-4-іл, 1,3-оксатіол-5-іл, 1,2,3-D22 оксадіазолін-4-іл, 1,2,3-D -оксадіазолін-5-іл, 1,2,4D4-оксадіазолін-3-іл, 1,2,4-D4-оксадіазолін-5-іл, 2 1,2,4-D -оксадіазолін-3-іл, 1,2,4-D2-оксадіазолін-5іл, 1,2,4-D3-оксадіазолін-3-іл, 1,2,4-D3-оксадіазолін5-іл, 1,3,4-D2-оксадіазолін-2-іл, 1,3,4-D2оксадіазолін-5-іл, 1,3,4-D3-оксадіазолін-2-іл, 1,3,4оксадіазолін-2-іл, 1,2,4-D4-тіадіазолін-3-іл, 1,2,4-D4тіадіазолін-5-іл, 1,2,4-D3-тіадіазолін-3-іл, 1,2,4-D3тіадіазолін-5-іл, 1,2,4-D2-тіадіазолін-3-іл, 1,2,4-D2тіадіазолін-5-іл, 1,3,4-D2-тіадіазолін-2-іл, 1,3,4-D2тіадіазолін-5-іл, 1,3,4-D3-тіадіазолін-2-іл, 1,3,4тіадіазолін-2-іл, 1,2,3-D2-триазолін-4-іл, 1,2,3-D2триазолін-5-іл, 1,2,4-D2-триазолін-3-іл, 1,2,4-D2триазолін-5-іл, 1,2,4-D3-триазолін-3-іл, 1,2,4-D3триазолін-5-іл, 1,2,4-D1-триазолін-2-іл, 1,2,4триазолін-3-іл, 3Н-1,2,4-дитіазол-5-іл, 2Н-1,3,4дитіазол-5-іл, 2Н-1,3,4-оксатіазол-5-іл; N-приєднані, 5-членні, частково ненасичені кільця, такі, як 2,3-дигідро-1Н-пірол-1-іл, 2,5дигідро-1Н-пірол-1-іл, 4,5-дигідро-1Н-піразол-1-іл, 2,5-дигідро-1Н-піразол-1-іл, 2,3-дигідро-1Нпіразол-1-іл, 2,5-дигідроізоксазол-2-іл, 2,3дигідроізоксазол-2-іл, 2,5-дигідроізотіазол-2-іл, 2,3дигідроізоксазол-2-іл, 4,5-дигідро-1Н-імідазол-1-іл, 2,5-дигідро-1Н-імідазол-1-іл, 2,3-дигідро-1Німідазол-1-іл, 2,3-дигідрооксазол-3-іл, 2,3дигідротіазол-3-іл, 1,2,4-D4-оксадіазолін-2-іл, 1,2,4D2-оксадіазолін-4-іл, 1,2,4-D3-оксадіазолін-2-іл, 2 1,3,4-D -оксадіазолін-4-іл, 1,2,4-D5-тіадіазолін-2-іл,1,2,4-D3-тіадіазолін-2-іл, 1,2,4-D2-тіадіазолін-4-іл, 1,3,4-D2-тіадіазолін-4-іл, 1,2,3-D2-триазолін-1-іл, 2 1,2,4-D -триазолін-1-іл, 1,2,4-D2-триазолін-4-іл, 3 1,2,4-D -триазолін-1-іл, 1,2,4-D1-триазолін-4-іл; С-приєднані, 5-членні, ароматичні кільця, такі, як 2-фурил, 3-фурил, 2-тієніл, 3-тієніл, пірол-2-іл, 22 пірол-3-іл, піразол-3-іл, піразол-4-іл, ізоксазол-3-іл, ізоксазол-4-іл, ізоксазол-5-іл, ізотіазол-3-іл, ізотіазол-4-іл, ізотіазол-5-іл, імідазол-2-іл, імідазол-4-іл, оксазол-2-іл, оксазол-4-іл, оксазол-5іл, тіазол-2-іл, тіазол-4-іл, тіазол-5-іл, 1,2,3оксадіазол-4-іл, 1,2,3-оксадіазол-5-іл, 1,2,4оксадіазол-3-іл, 1,2,4-оксадіазол-5-іл, 1,3,4оксадіазол-2-іл, 1,2,3-тіадіазол-4-іл, 1,2,3тіадіазол-5-іл, 1,2,4-тіадіазол-3-іл, 1,2,4-тіадіазол5-іл, 1,3,4-тіадіазоліл-2-іл, 1,2,3-триазол-4-іл, 1,2,4триазол-3-іл,тетразол-5-іл; N-приєднані, 5-членні, ароматичні кільця, такі, як пірол-1-іл, піразол-1-іл, імідазол-1-іл, 1,2,3триазол-1-іл, 1,2,4-триазол-1-іл, тетразол-1-іл; С-приєднані, 6-членні, насичені кільця, такі, як тетрагідропіран-2-іл, тетрагідропіран-3-іл, тетрагідропіран-4-іл, піперидин-2-іл, піперидин-3іл, піперидин-4-іл, тетрагідротіопіран-2-іл, тетрагідротіопіран-3-іл, тетрагідротіопіран-4-іл, 1,3-діоксан-2-іл, 1,3-діоксан-4-іл, 1,3-діоксан-5-іл, 1,4-діоксан-2-іл, 1,3-дитіан-2-іл, 1,3-дитіан-4-іл, 1,3дитіан-5-іл, 1,4-дитіан-2-іл, 1,3-оксатіан-2-іл, 1,3оксатіан-4-іл, 1,3-оксатіан-5-іл, 1,3-оксатіан-6-іл, 1,4-оксатіан-2-іл, 1,4-оксатіан-3-іл, 1,2-дитіан-3-іл, 1,2-дитіан-4-іл, гексагідропіримідин-2-іл, гексагідропіримідин-4-іл, гексагідропіримідин-5-іл, гексагідропіразин-2-іл, гексагідропіразин-3-іл, гексагідропіразин-4-іл, тетрагідро-1,3-оксазин-2-іл, тетрагідро-1,3-оксазин-4-іл, тетрагідро-1,3оксазин-5-іл, тетрагідро-1,3-оксазин-6-іл, тетрагідро-1,3-тіазин-2-іл, тетрагідро-1,3-тіазин-4іл, тетрагідро-1,3-тіазин-5-іл, тетрагідро-1,3-тіазин6-іл, тетрагідро-1,4-тіазин-2-іл, тетрагідро-1,4тіазин-3-іл, тетрагідро-1,4-оксазин-2-іл, тетрагідро1,4-оксазин-3-іл, тетрагідро-1,2-оксазин-3-іл, тетрагідро-1,2-оксазин-4-іл, тетрагідро-1,2оксазин-5-іл, тетрагідро-1,2-оксазин-6-іл; N-приєднані, 6-членні, насичені кільця, такі, як піперидин-1-іл, гексагідропіримідин-1-іл, гексагідропіразин-1-іл, гексагідропіридазин-1-іл, тетрагідро-1,3-оксазин-3-іл, тетрагідро-1,3-тіазин3-іл, тетрагідро-1,4-тіазин-4-іл, тетрагідро-1,4оксазин-4-іл, тетрагідро-1,2-оксазин-2-іл; С-приєднані, 6-членні, частково ненасичені кільця, такі, як 2Н-3,4-дигідропіран-6-іл, 2Н-3,4дигідропіран-5-іл, 2Н-3,4-дигідропіран-4-іл, 2Н-3,4дигідропіран-3-іл, 2Н-3,4-дигідропіран-2-іл, 2Н-3,4дигідропіран-6-іл, 2Н-3,4-дигідротіопіран-5-іл, 2Н3,4-дигідротіопіран-4-іл, 2Н-3,4-дигідропіран-3-іл, 2Н-3,4-дигідропіран-2-іл, 1,2,3,4тетрагідропіридин-6-іл, 1,2,3,4-тетрагідропіридин5-іл, 1,2,3,4-тетрагідропіридин-4-іл, 1,2,3,4тетрагідропіридин-3-іл, 1,2,3,4-тетрагідропіридин2-іл, 2Н-5,6-дигідропіран-2-іл, 2Н-5,6-дигідропіран3-іл, 2Н-5,6-дигідропіран-4-іл, 2Н-5,6-дигідропіран5-іл, 2Н-5,6-дигідропіран-6-іл, 2Н-5,6дигідротіопіран-2-іл, 2Н-5,6-дигідротіопіран-3-іл, 2Н-5,6-дигідротіопіран-4-іл, 2Н-5,6-дигідротіопіран5-іл, 2Н-5,6-дигідротіопіран-6-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридин-2-іл, 1,2,5,6-тетрагідропіридин3-іл, 1,2,5,6-тетрагідропіридин-4-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридин-5-іл, 1,2,5,6-тетрагідропіридин6-іл, 2,3,4,5-тетрагідропіридин-2-іл, 2,3,4,5тетрагідропіридин-3-іл, 2,3,4,5-тетрагідропіридин4-іл, 2,3,4,5-тетрагідропіридин-5-іл, 2,3,4,5 23 81568 тетрагідропіридин-6-іл, 4Н-піран-2-іл, 4Н-піран-3іл, 4Н-піран-4-іл, 4Н-тіопіран-2-іл, 4Н-тіопіран-3-іл, 4Н-тіопіран-4-іл, 1,4-дигідропіридин-2-іл, 1,4дигідропіридин-3-іл, 1,4-дигідропіридин-4-іл, 2Нпіран-2-іл, 2Н-піран-3-іл, 2Н-піран-4-іл, 2Н-піран-5іл, 2Н-піран-6-іл, 2Н-тіопіран-2-іл, 2Н-тіопіран-3-іл, 2Н-тіопіран-4-іл, 2Н-тіопіран-5-іл, 2Н-тіопіран-6-іл, 1,2-дигідропіридин-2-іл, 1,2-дигідропіридин-3-іл, 1,2-дигідропіридин-4-іл, 1,2-дигідропіридин-5-іл, 1,2-дигідропіридин-6-іл, 3,4-дигідропіридин-2-іл, 3,4-дигідропіридин-3-іл, 3,4-дигідропіридин-4-іл, 3,4-дигідропіридин-5-іл, 3,4-дигідропіридин-6-іл, 2,5-дигідропіридин-2-іл, 2,5-дигідропіридин-3-іл, 2,5-дигідропіридин-4-іл, 2,5-дигідропіридин-5-іл, 2,5-дигідропіридин-6-іл, 2,3-дигідропіридин-2-іл, 2,3-дигідропіридин-3-іл, 2,3-дигідропіридин-4-іл, 2,3-дигідропіридин-5-іл, 2,3-дигідропіридин-6-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2-оксазин-3-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2оксазин-4-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2-оксазин-5-іл, 2Н5,6-дигідро-1,2-оксазин-6-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2тіазин-3-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2-тіазин-4-іл, 2Н-5,6дигідро-1,2-тіазин-5-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2-тіазин-6іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2-оксазин-3-іл, 4Н-5,6-дигідро1,2-оксазин-4-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2-оксазин-5-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2-оксазин-6-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2тіазин-3-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2-тіазин-4-іл, 4Н-5,6дигідро-1,2-тіазин-5-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2-тіазин-6іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-оксазин-3-іл, 2Н-3,6-дигідро1,2-оксазин-4-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-оксазин-5-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-оксазин-6-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2тіазин-3-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-тіазин-4-іл, 2Н-3,6дигідро-1,2-тіазин-5-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-тіазин-6іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2-оксазин-3-іл, 2Н-3,4-дигідро1,2-оксазин-4-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2-оксазин-5-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2-оксазин-6-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2тіазин-3-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2-тіазин-4-іл, 2Н-3,4дигідро-1,2-тіазин-5-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2-тіазин-6іл, 2,3,4,5-тетрагідропіридазин-3-іл, 2,3,4,5тетрагідропіридазин-4-іл, 2,3,4,5тетрагідропіридазин-5-іл, 2,3,4,5тетрагідропіридазин-6-іл, 3,4,5,6тетрагідропіридазин-3-іл, 3,4,5,6тетрагідропіридазин-4-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-3-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-4-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-5-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-6-іл, 1,2,3,6-тетрагідропіридазин-3-іл, 1,2,3,6-тетрагідропіридазин-4-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3-оксазин-2-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3оксазин-4-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3-оксазин-5-іл, 4Н5,6-дигідро-1,3-оксазин-6-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3тіазин-2-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3-тіазин-4-іл, 4Н-5,6дигідро-1,3-тіазин-5-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3-тіазин-6іл, 3,4,5,6-тетрагідропіримідин-2-іл, 3,4,5,6тетрагідропіримідин-4-іл, 3,4,5,6тетрагідропіримідин-5-іл, 3,4,5,6тетрагідропіримідин-6-іл, 1,2,3,4тетрагідропіразин-2-іл, 1,2,3,4-тетрагідропіразин-5іл, 1,2,3,4-тетрагідропіримідин-2-іл, 1,2,3,4тетрагідропіримідин-4-іл, 1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-іл, 1,2,3,4тетрагідропіримідин-6-іл, 2,3-дигідро-1,4-тіазин-2іл, 2,3-дигідро-1,4-тіазин-3-іл, 2,3-дигідро-1,4тіазин-5-іл, 2,3-дигідро-1,4-тіазин-6-іл, 2Н-1,2оксазин-3-іл, 2Н-1,2-оксазин-4-іл, 2Н-1,2-оксазин-5 24 іл, 2Н-1,2-оксазин-6-іл, 2Н-1,2-тіазин-3-іл, 2Н-1,2тіазин-4-іл, 2Н-1,2-тіазин-5-іл, 2Н-1,2-тіазин-6-іл, 4Н-1,2-оксазин-3-іл, 4Н-1,2-оксазин-4-іл, 4Н-1,2оксазин-5-іл, 4Н-1,2-оксазин-6-іл, 4Н-1,2-тіазин-3іл, 4Н-1,2-тіазин-4-іл, 4Н-1,2-тіазин-5-іл, 4Н-1,2тіазин-6-іл, 6Н-1,2-оксазин-3-іл, 6Н-1,2-оксазин-4іл, 6Н-1,2-оксазин-5-іл, 6Н-1,2-оксазин-6-іл, 6Н-1,2тіазин-3-іл, 6Н-1,2-тіазин-4-іл, 6Н-1,2-тіазин-5-іл, 6Н-1,2-тіазин-6-іл, 2Н-1,3-оксазин-2-іл, 2Н-1,3оксазин-4-іл, 2Н-1,3-оксазин-5-іл, 2Н-1,3-оксазин-6іл, 2Н-1,3-тіазин-2-іл, 2Н-1,3-тіазин-4-іл, 2Н-1,3тіазин-5-іл, 2Н-1,3-тіазин-6-іл, 4Н-1,3-оксазин-2-іл, 4Н-1,3-оксазин-4-іл, 4Н-1,3-оксазин-5-іл, 4Н-1,3оксазин-6-іл, 4Н-1,3-тіазин-2-іл, 4Н-1,3-тіазин-4-іл, 4Н-1,3-тіазин-5-іл, 4Н-1,3-тіазин-6-іл, 6Н-1,3оксазин-2-іл, 6Н-1,3-оксазин-4-іл, 6Н-1,3-оксазин-5іл, 6Н-1,3-оксазин-6-іл, 6Н-1,3-тіазин-2-іл, 6Н-1,3оксазин-4-іл, 6Н-1,3-оксазин-5-іл, 6Н-1,3-тіазин-6іл, 2Н-1,4-оксазин-2-іл, 2Н-1,4-оксазин-3-іл, 2Н-1,4оксазин-5-іл, 2Н-1,4-оксазин-6-іл, 2Н-1,4-тіазин-2іл, 2Н-1,4-тіазин-3-іл, 2Н-1,4-тіазин-5-іл, 2Н-1,4тіазин-6-іл, 4Н-1,4-оксазин-2-іл, 4Н-1,4-оксазин-3іл, 4Н-1,4-тіазин-2-іл, 4Н-1,4-тіазин-3-іл, 1,4дигідропіридазин-3-іл, 1,4-дигідропіридазин-4-іл, 1,4-дигідропіридазин-5-іл, 1,4-дигідропіридазин-6іл, 1,4-дигідропіразин-2-іл, 1,2-дигідропіразин-2-іл, 1,2-дигідропіразин-3-іл, 1,2-дигідропіразин-5-іл, 1,2-дигідропіразин-6-іл, 1,4-дигідропіримідин-2-іл, 1,4-дигідропіримідин-4-іл, 1,4-дигідропіримідин-5іл, 1,4-дигідропіримідин-6-іл, 3,4-дигідропіримідин2-іл, 3,4-дигідропіримідин-4-іл, 3,4дигідропіримідин-5-іл або 3,4-дигідропіримідин-6іл; N-приєднані, 6-членні, частково ненасичені кільця, такі, як 1,2,3,4-тетрагідропіридин-1-іл, 1,2,5,6-тетрагідропіридин-1-іл, 1,4-дигідропіридин1-іл, 1,2-дигідропіридин-1-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2оксазин-2-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2-тіазин-2-іл, 2Н-3,6дигідро-1,2-оксазин-2-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-тіазин2-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2-оксазин-2-іл, 2Н-3,4дигідро-1,2-тіазин-2-іл, 2,3,4,5тетрагідропіридазин-2-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-1-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-2-іл, 1,2,3,6тетрагідропіридазин-1-іл, 3,4,5,6тетрагідропіримідин-3-іл, 1,2,3,4тетрагідропіразин-1-іл, 1,2,3,4тетрагідропіримідин-1-іл, 1,2,3,4тетрагідропіримідин-3-іл, 2,3-дигідро-1,4-тіазин-4іл, 2Н-1,2-оксазин-2-іл, 2Н-1,2-тіазин-2-іл, 4Н-1,4оксазин-4-іл, 4Н-1,4-тіазин-4-іл, 1,4дигідропіридазин-1-іл, 1,4-дигідропіразин-1-іл, 1,2дигідропіразин-1-іл, 1,4-дигідропіримідин-1-іл або 3,4-дигідропіримідин-3-іл; С-приєднані, 6-членні, ароматичні кільця, такі, як піридин-2-іл, піридин-3-іл, піридин-4-іл, піридазин-3-іл, піридазин-4-іл, піримідин-2-іл, піримідин-4-іл, піримідин-5-іл, піразин-2-іл, 1,3,5триазин-2-іл, 1,2,4-триазин-3-іл, 1,2,4-триазин-5-іл, 1,2,4-триазин-6-іл, 1,2,4,5-тетразин-3-іл; причому приконденсованим фенільним кільцем або С 3-С6-карбоксициклом або ще одним 5- або 6-членним гетероциклом може бути утворена біциклічна кільцева система. 25 81568 С-зв'язаний 5- або 6-членний гетероарил з одним-чотирма атомами азоту або з одним-трьома атомами азоту та одним атомом кисню або атомом сірки, або з одним атомом кисню або атомом сірки означає, наприклад, зв'язані Сатомом ароматичні 5-членні гетероцикли, які поряд з атомами вуглецю можуть містити від одного до чотирьох атомів азоту, або від одного до трьох атомів азоту та один атом сірки або кисню, або один атом сірки або кисню як члени кільця, наприклад, 2-фурил, 3-фурил, 2-тієніл, 3-тієніл, 2піроліл, 3-піроліл, 3-ізоксазоліл, 4-ізоксазоліл, 5ізоксазоліл, 3-ізотіазоліл, 4-ізотіазоліл, 5ізотіазоліл, 3-піразоліл, 4-піразоліл, 5-піразоліл, 2оксазоліл, 4-оксазоліл, 5-оксазоліл, 2-тіазоліл, 4тіазоліл, 5-тіазоліл, 2-імідазоліл, 4-імідазоліл, 1,2,4-оксадіазол-3-іл, 1,2,4-оксадіазол-5-іл, 1,2,4тіадіазол-3-іл, 1,2,4-тіадіазол-5-іл, 1,2,4-триазол-3іл, 1,3,4-оксадіазол-2-іл, 1,3,4-тіадіазол-2-іл та 1,3,4-триазол-2-іл, наприклад, зв'язані через Сатом ароматичні 6-членні гетероцикли, які поряд з атомами вуглецю можуть містити від одного до чотирьох, переважно від одного до трьох атомів азоту як члени кільця, наприклад, 2-піридиніл, 3піридиніл, 4-піридиніл, 3-піридазиніл, 4піридазиніл, 2-піримідиніл, 4-піримідиніл, 5піримідиніл, 2-піразиніл, 1,3,5-триазин-2-іл та 1,2,4-тризин-3-іл. Всі фенільні кільця, відповідно, гетероциклільні залишки, а також всі фенільні компоненти в феніл-С 1-С6-алкілі, фенілкарбонілі, фенілкарбоніл-С 1-С6-алкілі, феноксикарбонілі, феніламінокарбонілі, фенілсульфоніламінокарбонілі, N-(С1-С6-алкіл)-Nфеніламінокарбонілі та феніл-С 1-С6-алкілкарбонілі та всі гетероциклільні компоненти в гетероциклілС1-С6-алкілі, гетероциклілкарбонілі, гетероциклілкарбоніл-С1-С6-алкілі, гетероциклілоксикарбонілі, гетероцикліламінокарбонілі, гетероциклілсульфоніламінокарбонілі, N-(С1-С6алкіл)-N-гетероцикліламінокарбонілі та гетероцикліл-С1-С6-алкілкарбонілі, якщо не зазначено інше, є незаміщеними або мають від одного до трьох атомів галогену і/або нітрогрупу, ціано залишок і/або один або два метил-, трифторметил-, метокси- або трифторметоксизамісника. В особливо кращій формі виконання змінні сполук формули І мають нижченаведені значення, причому вони являють собою окремо і у комбінації один з одним особливі форми виконання сполук формули І. Кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R1 означає галоген, С1-С4-алкіл або С1-С6галогеналкіл; краще галоген або С1-С6-галогеналкіл; особливо краще галоген або С 1-С4галогеналкіл; надзвичайно краще фтор, хлор або CF3. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R2 означає водень, галоген, NO2, С1-С4-алкіл або С1-С6-галогеналкіл; 26 краще водень, галоген, NO2 або С1-С6галогеналкіл; більш краще водень, галоген, ΝΟ2 або С1-С4галогеналкіл; особливо краще водень, фтор, хлор, NO2 або CF3; надзвичайно краще водень, фтор, хлор або NO2; найкраще водень, фтор або NO2. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R2 та R3 незалежно один від одного означають водень, галоген, С1-С4-алкіл або С 1-С6галогеналкіл; краще водень, галоген або С1-С6-галогеналкіл; більш краще водень, галоген або С 1-С4галогеналкіл; особливо краще водень, фтор, хлор або CF3; надзвичайно краще водень, фтор або хлор; найкраще водень або фтор. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R4 означає водень, галоген, С1-С4-алкіл або С1-С4-галогеналкіл; краще водень, галоген або С1-С4-алкіл; особливо краще водень або галоген; надзвичайно краще водень. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R5 означає водень, галоген, С1-С4-алкіл або С1-С4-галогеналкіл; краще водень, галоген або С1-С4-алкіл; особливо краще водень або галоген; надзвичайно краще водень. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R6 означає водень; і R7 означає водень або гідроксі; особливо краще водень. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R8 означає С1-С6-алкіл або С1-С6-галогеналкіл; краще С1-С6-алкіл; особливо краще С1-С4-алкіл; надзвичайно краще СН3. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R9 означає OR16 або SR17; особливо краще OR16. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R9 означає OR16 або NR18R19; особливо краще NR18R19. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R9 означає SR16 або NR18R19; особливо краще SR16. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R10 означає водень або С1-С4-алкіл; краще водень або СН3; особливо краще водень. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій 27 81568 R11 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл, гідроксі, С1-С6-алкокси, гідроксі-С 1-С4-алкіл, С1-С6алкоксі-С 1-С4-алкіл, три(С 1-С6-алкіл)силілоксі-С 1С4-алкіл, (гідроксикарбоніл)- С1-С4-алкоксі, (С1-С4алкоксикарбоніл)- С1-С4-алкокси, [ді-(С1-С4-алкіл)амінокарбоніл]оксі-С1-С4-алкіл, С1-С4алкілсульфоніламіно, С1-С4галогеналкілсульфоніламіно, (С1-С4алкілкарбоніл)-аміно або феніл, причому фенільний залишок може мати від одного до трьох залишків, вибраних із групи, яка включає галоген, нітро, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, гідроксикарбоніл і С1-С6-алкоксикарбоніл; краще водень, галоген, С1-С6-алкіл, гідроксіС1-С4-алкіл, (гїдроксикарбоніл)-С1-С4-алкоксі, (С1С4-алкоксикарбоніл)-С1-С4-алкоксі або (С1-С4алкілкарбоніл)-аміно; більш краще водень, галоген, С1-С4-алкіл, гідроксі-С 1-С4-алкіл, (гідроксикарбоніл)-С1-С4алкоксі, (С1-С4-алкоксикарбоніл)-С1-С4-алкоксі або (С1-С4-алкілкарбоніл)-аміно; особливо краще водень, фтор, хлор, бром, СН3, гідроксі-С1-С4-алкіл, (гідроксикарбоніл)-С1-С4алкоксі, (С1-С4-алкоксикарбоніл)-С1-С4-алкоксі або (С1-С6-алкілкарбоніл)-аміно; надзвичайно краще водень, фтор, СН3, гідроксі-С 1-С4-алкіл, (гідроксикарбоніл)-С1-С4алкоксі, (С1-С4-алкоксикарбоніл)-С1-С4-алкоксі або (С1-С6-алкілкарбоніл)-аміно. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R11 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл, гідроксі або С1-С6-алкокси; краще водень, галоген або С1-С6-алкіл; особливо краще водень, галоген або С 1-С4алкіл; більш краще водень, фтор, хлор, бром або СН3; надзвичайно краще водень, фтор або СН3. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R12 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл, С1С6-галогеналкіл або (С1-С4-алкілкарбоніл)-аміно; краще водень, галоген, С1-С6-алкіл або (С1-С4алкілкарбоніл)-аміно; особливо краще водень, галоген, С1-С4-алкіл або (С1-С4-алкілкарбоніл)-аміно. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R12 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл або С1-С6-галогеналкіл; краще водень, галоген або С1-С6-алкіл; особливо краще водень, галоген або С 1-С4алкіл; надзвичайно краще водень або галоген; найкраще водень, фтор або хлор. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, в у якій R13, R14 та R15 кожен незалежно означає водень, галоген, ціано, С1-С4-алкіл або С1-С4галогеналкіл; краще водень, галоген або ціано; особливо краще водень, фтор або хлор; надзвичайно краще водень. 28 Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R16, R17 та R18 кожен незалежно означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл, С1-С6-алкілкарбоніл, С2-С6-алкенілкарбоніл, С3-С6циклоалкілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6алкіламінокарбоніл, С1-С6алкілсульфоніламінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)-амінотіокарбоніл, С1-С6-алкоксііміно-С 1-С6-алкіл, причому названі алкільні, циклоалкільні й алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних гр уп: ціано, гідрокси, С3-С6циклоалкіл, С1-С4-алкоксі, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1-С4алкіл)-аміно, С1-С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл, феніл-С 1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С 1-С6-алкіл, фенілсульфоніламінокарбоніл або С1-С6алкілкарбоніл, причому фенільний залишок 6 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4-алкоксі або С 1-С4галогеналкоксі; або SO2R20 ; особливо краще водень, С1-С6-алкіл, С3-С6алкеніл, С3-С6-алкініл, С1-С6-алкілкарбоніл, С2-С6алкенілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6алкілсульфоніламінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл або ді-(С1-С6-алкіл)амінотіокарбоніл, причому названі алкільні або алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, С1-С4-алкоксі, С1-С4-алкоксикарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл-С 1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С 1-С6-алкіл, фенілсульфоніламінокарбоніл або феніл-С1С6-алкілкарбоніл, причому фенільне кільце 5 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогеноване і/або може мати від однієї до трьох наступних гр уп: нітро, ціано, С1-С4алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4-алкоксі або С 1-С4галогеноксі; або SO2R20 ; краще водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-алкеніл, С3С6-алкініл, С1-С6-алкілкарбоніл, С1-С6алкенілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, ді-(С1-С6алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінотіокарбоніл, феніл-С1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С 1-С6-алкіл або феніл-С 1-С6-алкілкарбоніл, причому фенільне кільце 4 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогеноване і/або може мати від однієї до трьох 29 81568 наступних гр уп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4галогеналкіл, С1-С4-алкоксі або С 1-С4галогеналкоксі; або SO2R20 . Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R16, R17 та R18 кожен незалежно один від одного означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл, С1-С6-алкілкарбоніл, С2-С6-алкенілкарбоніл, С3-С6циклоалкілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6-алкіл)-амінокарбоніл, ді(С1-С6-алкіл)-амінотіокарбоніл, С1-С6-алкоксііміноС1-С6-алкіл, причому названі алкільні, циклоалкільні або алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних гр уп: ціано, гідрокси, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4алкоксі, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1-С4-алкіл)-аміно, С1С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілоксі; або SO2R20. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R16 та R18 кожен незалежно один від одного означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6алкініл, С1-С6-алкілкарбоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, ді-(С1С6-алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксi)-N-(С1С6-алкіл)-амінокарбоніл, причому названі алкільні та алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, С1-С4-алкокси, С1-С4алкіламінокарбоніл або ді-(С1-С4-алкіл)амінокарбоніл; феніл-С 1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С 1-С6-алкіл, феніламінокарбоніл, N(С1-С6-алкіл)-N-(феніл)-амінокарбоніл або гетероциклілкарбоніл, причому фенільний та гетероциклільний залишок 6 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних гр уп: ціано, С1-С4-алкіл або С1-С4-галогеналкіл; або SO2R20 ; особливо краще водень, С1-С4-алкіл, С3-С4алкеніл, С3-С4-алкініл, С1-С4-алкілкарбоніл, С1-С4алкоксикарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1С4-алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С4-алкоксі)-N-(С1С4-алкіл)-амінокарбоніл, причому названі алкільні та алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, С1-С4-алкоксі, С1С4-алкіламінокарбоніл або ді-(С1-С4-алкіл)амінокарбоніл; феніл-С 1-С4-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С 1-С4-алкіл, феніламінокарбоніл, N(С1-С4-алкіл)-N-(феніл)-амінокарбоніл або гетероциклілкарбоніл, причому фенільний і гетероциклільний залишок 6 названих останніми замісників може 30 бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних гр уп: ціано, С1-С4-алкіл або С1-С4-галогеналкіл; або SO2R20 ; краще водень або С1-С4-алкіл, причому названий алкільний залишок може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних гр уп: ціано, С1-С4-алкоксі, С1-С4-алкіламінокарбоніл або ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл; феніл-С 1-С4-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С 1-С4-алкіл, феніламінокарбоніл, N(С1-С4-алкіл)-N-(феніл)-амінокарбоніл або гетероциклілкарбоніл, або SO2R20 ; надзвичайно краще водень, С1-С4алкілкарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4алкіл)-амінокарбоніл, феніламінокарбоніл, N(С1С4-алкіл)-N-(феніл)амінокарбоніл, SO2CH3, SO2CF3 або SО2(С6Н5). Також кращі заміщені бензоїлом феніл аланінаміди формули І, у якій R17 означає водень, С1-С6-алкілкарбоніл, С1С6-алкоксикарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, ді(С1-С6-алкіл)-амінокарбоніл або N-(С1-С6-алкоксі)N-(С1-С6-алкіл)-амінокарбоніл, причому названі алкільний та алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано або С1-С4-алкокси; краще водень, С1-С4-алкілкарбоніл, С1-С4алкоксикарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1С4-алкіл)-амінокарбоніл або N-(С1-С4-алкоксі)-N(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл, причому названі алкільний та алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано або С1-С4-алкоксі; особливо краще водень, С1-С4-алкілкарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С4-алкоксі)-N(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R19 означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6циклоалкіл, С3-С6-алкеніл або С3-С6-алкініл, причому 4 названих останніми замісника можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, гідрокси, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4алкоксі, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1-С4-алкіл)-аміно, С1С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл або феніл-С1-С6-алкіл, причому фенільне кільце 2 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогеноване і/або може мати від однієї до трьох наступних гр уп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4алкоксі або С 1-С4-галогеналкоксі; особливо краще водень, С1-С6-алкіл, С3-С6алкеніл або С3-С6-алкініл, причому 3 названих залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть 31 81568 мати від однієї до трьох наступних гр уп: ціано, С1С4-алкоксі, С1-С4-алкоксикарбоніл, С1-С4алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл або феніл-С1-С4-алкіл, причому фенільне кільце 2 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогеноване і/або може мати від одного до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4-алкоксі або С1-С4-галогеналокси; краще водень або С 1-С6-алкіл, причому алкільний залишок може бути частково або повністю галогенований; феніл або феніл-С1-С4-алкіл, причому фенільне кільце 2 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогеноване і/або може мати від однієї до трьох наступних гр уп: ціано, С1-С4-алкіл або С1-С4-галогеналкіл; надзвичайно краще водень або С1-С4-алкіл. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R20 означає С 1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл або феніл, причому фенільний залишок може бути частково або повністю галогенований або і/або може бути заміщений С 1-С4-алкілом; краще С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл або феніл; особливо краще метил, трифторметил або феніл. Також кращі заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, в у якій R1 означає фтор, хлор або CF3, R2 та R3 незалежно один від одного означають водень, фтор або хлор, R4, R5, R6 та R7 означають водень, R8 означає С1-С4-алкіл, особливо краще СН3; R9 означає OR16, SR17 або NR18R19 , R10 означає водень; R11 означає водень, галоген, ціано або С 1-С4алкіл, особливо краще водень, фтор або СН3; R12 означає водень, галоген або ціано, особливо краще водень, фтор або хлор; R13, R14 та R15 незалежно один від одного означають водень, фтор або хлор, особливо краще водень; R16 та R18 незалежно один від одного означають водень, С1-С4-алкілкарбоніл, С1-С4алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл, феніламінокарбоніл, N-(С1-С4-алкил)-N-(феніл)амінокарбоніл, SO2CH3, SO2CF 3 або SO2(C6H5); R17 означає водень, С1-С4-алкілкарбоніл, С1С4-алкоксикарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С4-алкоксі)-N(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл; та R19 означає водень або С1-С4-алкіл. Надзвичайно кращі сполуки формули І.а.1 (відповідають формулі І з R1=F; R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10 , R14 , R15 = Н; R8 =СН3), зокрема, сполуки формул І.а.1.1-І.а.1.558 таблиці 1, причому значення змінних R1-R20 відіграють особливу роль для сполук відповідно до винаходу не тільки в комбінації одне з одним, але й окремо. 32 33 81568 34 35 81568 36 37 81568 38 39 81568 40 відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-І.а.1.558 тим, що R1 означає хлор та R3 означає фтор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.2, зокрема сполуки формул І.а.2.1-І.а.2.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-І.а.1.558 тим, що R 2 означає CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.3, зокрема сполуки формул І.а.3.1-І.а.3.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-І.а.1.558 тим, що R2 означає CF3 та R3 означає фтор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.4, зокрема сполуки формул І.а.4.1-І.а.4.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-I.а.1.558 тим, що R2 означає CF3 та R3 означає хлор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.5, зокрема сполуки формул І.а.5.1-І.а.5.558, які Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.6, зокрема сполуки формули І.а.6.1-І.а.6.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-І.а.1.558 тим, що R 1 та R 3 означають хлор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.7, зокрема сполуки формул І.а.7.1-І.а.7.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-I.а.1.558 тим, що R1 означає хлор та R3 означає фтор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.8, зокрема сполуки формул І.а.8.1-І.а.8.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-I.а.1.558 тим, що R1 означає хлор та R2, а також R3 означають фтор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.9, зокрема сполуки формул І.а.9.1-І.а.9.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-I.а.1.558 тим, що R 1 та R 3 означають хлор та R2 означає фтор. 41 81568 42 Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.10, зокрема сполуки формул І.а.10.1-І.а.10.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-I.а.1.558 тим, що R 1 та R 2 означають хлор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.14, зокрема сполуки формул І.а.14.1-І.а.14.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-l.а.1.558 тим, що R1 означає хлор, R2 означає CF3 та R3 означає фтор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.11, зокрема сполуки формул І.а.11.1-І.а.11.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-І.а.1.558 тим, що R 1 та R 2 означають хлор та R3 означає фтор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.15, зокрема сполуки формул І.а.15.1-І.а.15.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-l.а.1.558 тим, що R1 та R3 означають хлор та R2 означає CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.12, зокрема сполуки формул І.а.12.1-І.а.12.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-I.а.1.558 тим, що R1 , R2 тa R3 означають хлор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.16, зокрема сполуки формул І.а.16.1-І.а.16.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-l.а.1.558 тим, що R1 означає CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.13, зокрема сполуки формул І.а.13.1-І.а.13.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-I.а.1.558 тим, що R1 означає хлор та R2 означає CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.17, зокрема сполуки формул І.а.17.1-І.а.17.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-l.а.1.558 тим, що R1 означає CF3 тa R3 означає фтор. 43 81568 44 Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.18, зокрема сполуки формул І.а.18.1-І.а.18.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-l.а.1.558 тим, що R1 означає CF3 тa R3 означає хлор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.22, зокрема сполуки формул І.а.22.1-І.а.22.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-l.а.1.558 тим, що R1 означає CF3 та R2 означає хлор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.19, зокрема сполуки формул І.а.19.1-І.а.19.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-l.а.1.558 тим, що R1 означає CF3 та R2 означає фтор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.23, зокрема сполуки формул І.а.23.1-І.а.23.558, які відрізняються від відповідних сполук формул 1.3.1.1-l.а.1.558 тим, що R1 означає CF3, R2 означає хлор та R3 означає фтор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.20, зокрема сполуки формул І.а.20.1-І.а.20.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-І.а.1.558 тим, що R1 означає CF3 та R2, а також R3 означають фтор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.24, зокрема сполуки формул І.а.24.1-І.а.24.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-І.а.1.558 тим, що R1 означає CF3 та R2, а також R3 означають хлор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.21, зокрема сполуки формул І.а.21.1-І.а.21.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-І.а.1.558 тим, що R1 означає CF3, R2 означає фтор та R3 означає хлор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.25, зокрема сполуки формул І.а.25.1-І.а.25.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-l.а.1.558 тим, що R1 та R2 означають CF3. 45 81568 Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.26, зокрема сполуки формул І.а.26.1-І.а.26.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-l.а.1.558 тим, що R1 та R2 означають СF3 та R3 означає фтор. 46 Заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І можуть бути одержані різним шляхом, наприклад, відповідно до наступних способів: Спосіб А Фенілаланіни формули V спочатку вводять у взаємодію з бензойними кислотами, відповідно, похідними бензойних кислот формули IV з одержанням відповідного похідної бензоїлу формули III, яка потім реагує з аміном формули II з утворенням цільових заміщених бензоїлом фенілаланінамідів формули І: Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.27, зокрема сполуки формул І.а.27.1-І.а.27.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-І.а.1.558 тим, що R1 та R2 означають CF3 та R3 означає хлор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.28, зокрема сполуки формул І.а.28.1-І.а.28.558, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.1-I.а.1.558 тим, що R1 означає CF3 та R4 означає фтор. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.а.29, зокрема сполуки формул І.а.29.1-І.а.29.558, які відрізняються від відповідних сполук формул 1.3.1.1-l.а.1.558 тим, що R1 означає CF3 та R3, а також R4 означають фтор. L1 означає відхідну гр упу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідроксі або С 1-С6алкоксі. L2 означає відхідну гр упу, яка нуклеофільно витісняється, например, гідрокси, галоген, С1-С6алкіл карбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6алкілсульфоніл, фосфорил або ізоуреїл. Взаємодія фенілаланінів формули V з бензойною кислотою (похідними) формули IV, де L2 означає гідрокси, з одержанням похідних бензоїлу формули III здійснюється в присутності реагенту активування та основи звичайно при температурі від 0°С до точки кипіння реакційної суміші, переважно від 0°С до 110°С, особливо краще при кімнатній температурі в інертному органічному розчиннику [порівн. публікації Bergmann, Ε. D.; et al., J Chem Soc 1951, 2673; Zhdankin, V. V.; et al., Tetrahedron Lett. 2000, 41 (28), 5299-5302; Martin, S. F. et al., Tetrahedron Lett. 1998, 39 (12), 1517-1520; Jursic, B. S. et al., Synth Commun 2001, 31 (4), 555-564; Albrecht, M. et al., Synthesis 2001, (3), 468-472; Yadav, L. D. S. et al., Indian J. Chem B. 41 (3), 593-595 (2002); Clark, J. E. et al., Sythesis (10), 891-894 (1991)]. 47 81568 Придатними реагентами активування є агенти конденсації, такі, як зв'язаний полістиролом дициклогексилкарбодіімід, діізопропілкарбодіімід, карбонілдіімідазол, складні ефіри хлорвугільної кислоти, такі, як метилхлороформіат, етилхлороформіат, ізопропілхлороформіат, ізобутилхлороформіат, втор-бутилхлороформіат або алілхлороформіат, півалоїлхлорид, поліфосфорна кислота, ангідрид пропанфосфонової кислоти, біс-(2-оксо-3оксазолідиніл)-фосфорилхлорид (ВОРСІ) або сульфонілхлориди, такі, як метансульфонілхлорид, толуолсульфонілхлорид або безолсульфонілхлорид. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан і суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран (THF), нітрили, такі, як ацетонітрил і пропіонітрил, кетони, такі, як ацетон, метилетилкетон, діетилкетон і третбутилметилкетон, а також диметилсульфоксид, диметилформамід (DMF), диметилацетамід (DMA) і N-метилпіролідон (NMP) або ж вода, особливо кращі метиленхлорид, THF і вода. Можуть також застосовуватися суміші названих розчинників. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідроксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідроксид літію, гідроксид натрію, гідроксид калію та гідроксид кальцію, оксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як оксид літію, оксид натрію, оксид кальцію й оксид магнію, гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, карбонати лужних і лужноземельних металів, такі, як карбонат літію, карбонат калію та карбонат кальцію, а також гідрокарбонати лужних металів, такі, як гідрокарбонат натрію, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, Nметилморфолін, і N-метилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин і 4диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідроксид натрію, триетиламін і піримідин. Основи загалом застосовуються в еквімолярних кількостях. Вони можуть також застосовуватися в надлишку або, якщо необхідно, як розчинник. Вихідні продукти загалом вводять у взаємодію один з одним в еквімолярних кількостях. Може бути сприятливим застосування сполуки IV у надлишку в перерахунку на сполуку V. Реакційні суміші переробляються звичайним чином, наприклад, змішанням з водою, розділенням фаз та, якщо необхідно, хроматографічним очищенням сирих продуктів. Проміжні та кінцеві продукти утворюються звичайно у формі в'язких масел, які вивільняються при зниженому тиску та при помірно підвищеній температурі від летких компонентів та 48 очищаються. Якщо проміжні та кінцеві продукти утворюються у вигляді твердих речовин, може здійснюватися очищення перекристалізацією або дигеруванням. Взаємодію фенілаланінів формули V з бензойними кислотами (похідними) формули IV, де L2 означає галоген або С 1-С6-алкокси, з одержанням похідних бензоїлу формули III здійснюють в присутності основи звичайно при температурі від 0°С до точки кипіння реакційної суміші, переважно від 0°С до 100°С, особливо краще при кімнатній температурі в інертному органічному розчиннику [порівн. публікації Bergmann, Ε. D.; et al., J Chem Soc 1951, 2673; Zhdankin, V. V.; et al., Tetrahedron Lett. 2000, 41 (28), 5299-5302; Martin, S. F. et al., Tetrahedron Lett. 1998, 39 (12), 1517-1520; Jursic, B. S. et al., Synth Commun 2001, 31 (4), 555-564; Albrecht, M. et al., Synthesis 2001, (3), 468-472; Yadav, L. D. S. et al., Indian J. Chem B. 41(3), 593-595 (2002); Clark, J. E. et al., Sythesis (10), 891-894 (1991)]. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан та суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран (THF), нітрили, такі, як ацетонітрил і пропіонітрил, кетони, такі, як ацетон, метил етил кетон, діетилкетон і третбутилметилкетон, а також диметилсульфоксид, диметилформамід (DMF), диметилацетамід (DMA) і N-метилпіролідон (NMP) або ж вода, особливо кращі метиленхлорид, THF і вода. Можуть також застосовуватися суміші названих розчинників. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідроксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідроксид літію, гідроксид натрію, гідроксид калію та гідроксид кальцію, оксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як оксид літію, оксид натрію, оксид кальцію й оксид магнію, гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, карбонати лужних і лужноземельних металів, такі, як карбонат літію, карбонат калію та карбонат кальцію, а також гідрокарбонати лужних металів, такі, як гідрокарбонат натрію, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, Nметилморфолін і N-метилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин і 4диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідроксид натрію, триетиламін і піримідин. Основи загалом застосовуються в еквімолярних кількостях. Вони можуть також застосовуватися в надлишку або, якщо необхідно, як розчинник. Вихідні продукти загалом вводять у взаємодію один з одним в еквімолярних кількостях. Може бути сприятливим застосування сполуки IV у надлишку в перерахунку на сполуку V. 49 81568 Обробку та виділення продуктів можна здійснювати відомим самим по собі шляхом. Звичайно, аналогічним чином спочатку можна фенілаланіни формули V вводити у взаємодію з амінами формули II з одержанням відповідних амінів, які потім вводити у реакцію з бензойною кислотою (похідними) формули IV з одержанням цільових заміщених бензоїлом фенілаланінамідів формули І. Необхідні для одержання похідних бензоїлу формули III фенілаланіни формули V, де L1 означають гідрокси, також і у формі енантіомерів і діастереомерів, відомі з літературних джерел або можуть бути одержані відповідно до цитованих літературних джерел: R9=OR16: - конденсація еквівалентів гліцинєноляту з бензальдегідами [Hvidt, T. et al., Tetrahedron Lett. 27 (33), 3807-3810 (1986); Saeed, A. et al., Tetrahedron 48 (12), 2507-2514 (1992); Kikuchi, J. et al., Chem. Lett. (3), 553-556 (1993); Soloshonok, V. A. et al., Tetrahedron Lett. 35 (17), 2713-2716 (1994); Soloshonok, V. Α.; et al.; Tetrahedron 52 (1), 245-254 (1996); Rozenberg, V. et al., Angew. Chem. 106 (1), 106-108 (1994); US 4605759; Alker, D. et al., Tetrahedron 54 (22), 6089-6098 (1998); Shengde, W. et al., Synth. Commun. 16 (12), 1479 (1986); JP 2001046076; Herbert, R. B. etal., Can. J. Chem. 72 (1), 114-117 (1994)]; розщепленням 2-N-фталоїл-3гідроксифенілаланінів [Hutton, С. Α., Org. Lett. 1 (2), 295-297(1999)]; - окисним аміногідроксилуванням і наступним видаленням захисної групи похідних коричної кислоти [Кіm, І. Н. et al., Tetrahedron Lett. 42 (48), 8401-8403 (2001)]; - розщепленням заміщених оксазолідинів [Wu, S. D. et al., Sythetic Commun. 16 (12), 1479-1484 (1986)]; розщепленням заміщених оксазолінів [Soloshonok, V. Α.; et al.; Tetrahedron 52 (1), 245254 (1996); Lown, J. W. et al., Can. J. Chem. 51, 856 (1973)]; - розщепленням заміщених 2-оксазолідинонів [Jung, Μ. Ε. et al., Tetrahedron Lett. 30 (48), 66376640 (1989)]; - розщепленням заміщених 5-оксазолідинонів [Blaser, D. et al., Liebigs Ann. Chem. (10), 1067-1078 (1991)]; - гідролізом похідних фенілсерин-нітрилу [Iriuchijima, S. et al., J. Am. Chem. Soc. 96,4280 (1974)]; - розщепленням заміщених імідазолін-4-онів [Davis, С et al., J. Chem. Soc. 3479(1951)] R9=SR17: - розщепленням похідних 2-ациламіно-3тіоалкілфенілаланіну [Villeneuve, G. et al., J. Chem. Soc. Perkin Trans 1 (16), 1897-1904 (1993)] - розкриттям кільця тіазолідинтіонінів [Cook, Α. Η. et al., J. Chem. Soc. 1337 (1948)]. R9=NR18R19: - розкриттям кільця заміщених імідазолінонів [Kavrakova, І. K. et al., Org. Prep. Proced. Int. 28 (3), 333-338 (1996)] 50 - розкриттям кільця заміщених імідазолінів [Me yer R., Liebigs Ann. Chem., 1183 (1977); Hayashi, T. et al., Tetrahedron Lett. 37 (28), 49694972 (1996); Lin, Y. R. et al., J. Org. Chem. 62 (6), 1799-1803 (1997); Zhou, X. T. et al., Tatrahedron Assym. 10 (5), 855-862 (1999)] відновленням похідних 2-ацидо-3амінофенілаланіну [Mo yna, G. et al., Synthetic Commun. 27 (9), 1561-1567 (1997)] - гідруванням заміщених імідазолідинів [Alker, D. et al., Tetrahedron Lett. 39 (5-6), 475-478 (1998)]. Необхідні для одержання похідних бензоїлу формули III фенілаланіни формули V де L означає С1-С6-алкокси, також і у формі чистих енантіомерів та діастереомерів, відомі з літературних джерел або можуть бути одержані відповідно до цитованих літературних джерел: R9 = OR16: - конденсацією еквівалентів гліцинєноляту з альдегідами: [Nicolaou, К. С. et al., J. Am. Chem. Soc. 124 (35), 10451-10455 (2002); Carrara, G. et al., Gazz. Chim. Ital. 82, 325 (1952); Fuganti, С et al., J. Org. Chem. 51 (7), 1126-1128 (1986); Boger, D. L. etal., J. Org. Chem. 62 (14), 4721-4736 (1997); Honig, H. et al., Tetrahedron (46), 3841 (1990); Kanemasa, S. et al., Tetrahedron Lett. 34 (4), 677680 (1993); US 4873359] - розщепленням дигідропіразинів [Li, Υ. Q. et al., Tetrahedron Lett. 40 (51), 9097-9100 (1999); Beulshausen, T. et al., Liebigs Ann. Chem. (11), 1207-1209 (1991)] - відновленням похідних N-амінофенілсерину [Poupardin, О. et al., Tetrahedron Lett. 42 (8), 15231526 (2001)] розщепленням похідних Nкарбамоїлфенілсерину [Park, Η. et al., J. Org. Chem. 66 (21), 7223-7226 (2001); US 6057473; Kim, I. H. et al., Tetrahedron Lett. 42 (48), 8401-8403 (2001); Nicolaou, К. С et al., Angew.N Chem. Int. Edit. 37 (19), 2714-2716 (1998)] - розщепленням заміщених оксазолідинів [Zhou, С. Υ. etal., SytheticCommun. 17 (11), 13771382 (1987)] відновленням похідних 2-ацидо-3гідроксифенілпропіонової кислоти [Corey, E. J. et al., Tetrahedron Lett. 32 (25), 2857-2860 (1991)] розкриттям кільця азиридинів з кисневмісними нуклеофілами [Davis, F. A. et al., J. Org. Chem. 59 (12), 3243-3245 (1994)] - розщепленням заміщених 2-оксазолідинонів [Jung, Μ. Ε. et al., Synlett 563-564 (1995)] - відновленням похідних 2-гідроксііміно-3кетофенілпропіонової кислоти [Inoue, H. et al., Chem. Phar. Bull. 41 (9), 1521-1523 (1993); Chang, Υ. Τ. et al., J. Am. Chem. Soc. 75,89 (1953); US 4810817] гідролізом фенілсериніміно-похідних [Solladiecavallo, A. et al., Ga zz. Chim. Ital. 126 (3), 173-178 (1996); Solladiecavallo, A. et al., Tetrahedron Lett. 39 (15), 2191-2194 (1998)] - розщепленням похідних N-ацилфенілсерину [Girard, A. et al., Tetrahedron Lett. 37 (44), 79677970 (1996)] 51 81568 - відновленням похідних 2-гідроксііміно-3гідрооксифенілпропіонової кислоти [Boukhris, S. et al., Tetrahedron Lett. 40 (9), 1669-1672 (1999)] розщепленням похідних Nбензилфенілсерину [Caddick, S.; Tetrahedron, 57 (30), 6615-6626 (2001)] відновленням похідних 2-діазо-3кетофенілпропіонової кислоти [Looker, et al., J. Org. Chem. 22, 1233 (1957)] - розщепленням заміщених імідазолідинонів [Davis, А. С; et al., J. Chem. Soc. 3479 (1951)] R9=SR17: - розкриттям кільця заміщених тіазолідинів [Nagai, U. et al., Heterocycles 28 (2), 589-592 (1989)] - розкриттям кільця заміщених азиридинів з тіолами [Legters, J. et al., Reel. Trav. Chim. PaysBas 111 (1), 16-21 (1992)] - відновленням похідних 3-кетонфенілаланіну [US 4810817] R9=NR18R19: - відновленням заміщених похідних 2-азидо-3амінофенілаланінів [Lee S. Η., Tetrahedron 57 (11), 2139-2145 (2001)] - розкриттям кільця заміщених імідазолінів [Zhou, X. Т. et al., Tetrahedron Asymmetr. 10 (5), 855-862 (1999); Hayashi, T. et al., Tetrahedron Lett. 37 (28), 4969-4972 (1996)]. Необхідні для одержання похідних бензоїлу формули III бензойна кислота (похідні) формули IV можуть бути придбані на ринку або ж можуть бути одержані аналогічно відомим з літературних джерел прийомів за допомогою реакції відновлення Гриньяра з відповідного галогеніду [наприклад, А. Mannschuk et. al, Angew. Chem. 100, 299 (1988)]. Реакція взаємодії похідних бензоїлу формули III, де L1 означає гідрокси, відповідно його солі, з аміном формули II з одержанням цільових заміщених бензоїлом фенілаланінамідів формули І здійснюється в присутності реагенту активування та, в разі потреби, у присутності основи звичайно при температурі від 0°С до точки кипіння реакційної суміші, краще від 0°С до 100°С, особливо краще при кімнатній температурі в інертному органічному розчиннику [порівн. публікації Perich, J. W., Johns, R. В., J. Org. Chem. 53 (17), 4103-4105 (1988); Somlai, C. et al., Synthesis (3), 285-287 (1992); Gupta, A. et al., J. Chem. Soc. Perkin Trans. 2, 1911 (1990); Guan et al., J. Comb. Chem. 2, 297 (2000)]. Придатними реагентами активування є агенти конденсації, такі, як зв'язаний полістиролом дициклогексилкарбодіімід, діізопропілкарбодіімід, карбонілдіімідазол, складні ефіри хлорвугільної кислоти, такі, як метилхлороформіат, етилхлороформіат, ізопропілхлороформіат, ізобутилхлороформіат, втор-бутилхлороформіат або алілхлороформіат, півалоїлхлорид, поліфосфорна кислота, ангідрид пропанфосфонової кислоти, біс(2-оксо-3оксазолідиніл)-фосфорилхлорид (ВОРСІ) або сульфонілхлориди, такі, як метансульфонілхлорид, толуолсульфонілхлорид або бензолсульфонілхлорид. 52 Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан та суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран (THF), нітрили, такі, як ацетонітрил і пропіонітрил, кетони, такі, як ацетон, метил етил кетон, діетилкетон і третбутилметилкетон, а також диметилсульфоксид, диметилформамід (DMF), диметилацетамід (DMA) і N-метилпіролідон (NMP) або ж вода, особливо кращі метиленхлорид, THF і вода. Можуть також застосовуватися суміші названих розчинників. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідроксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідроксид літію, гідроксид натрію, гідроксид калію та гідроксид кальцію, оксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як оксид літію, оксид натрію, оксид кальцію й оксид магнію, гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, карбонати лужних і лужноземельних металів, такі, як карбонат літію, карбонат калію та карбонат кальцію, а також гідрокарбонати лужних металів, такі, як гідрокарбонат натрію, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, Nметилморфолін та N-метилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин та 4диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідроксид натрію, триетиламін, етилдіізопропиамін, N-метилморфолін та піридин. Основи загалом застосовуються в каталітичних кількостях. Вони можуть також застосовуватися еквімолярно, у надлишку або, в разі потреби, як розчинник. Вихідні продукти загалом вводять у взаємодію один з одним в еквімолярних кількостях. Може бути сприятливим застосування сполуки II у надлишку в перерахунку на сполуку III. Переробку та виділення продуктів можна здійснювати відомим самим по собі чином. Реакція взаємодії похідних бензоїлу формули III, де L1 означає С 1-С6-алкокси з аміном формули II з одержанням цільових заміщених бензолом фенілаланінамідів формули І здійснюється звичайно при температурі від 0°С до точки кипіння реакційної суміші, краще від 0°С до 100°С, особливо краще при кімнатній температурі в інертному органічному розчиннику, в разі потреби, у присутності основи [порівн. Kawahata, Ν. Η. et al., Tetrahedron Lett. 43 (40), 7221-7223 (2002); Takahashi, К. et al., J. Org. Chem. 50 (18), 34143415 (1985); Lee, Y. et al., J. Am. Chem. Soc. 121 (36), 8407-8408 (1999)]. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан та суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- та п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, 53 81568 діоксан, анізол і тетрагідрофуран (THF), нітрили, такі, як ацетонітрил та пропіонітрил, кетони, такі, як ацетон, метилетилкетон, діетилкетон і третбутилметилкетон, спирти, такі, як метанол, етанол, н-пропанол, ізопропанол, н-бутанол та третбутанол, а також диметилсульфоксид, диметилформамід (DMF), диметилацетамід (DMA) і N-метилпіролідон (NMP) або ж вода, особливо кращі метиленхлорид, THF, метанол, етанол і вода. Можуть застосовуватися також і суміші наведених розчинників. Взаємодію можна здійснювати, в разі потреби, у присутності основи. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідроксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідроксид літію, гідроксид натрію, гідроксид калію та гідроксид кальцію, оксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як оксид літію, оксид натрію, оксид кальцію та оксид магнію, гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, карбонати лужних і лужноземельних металів, такі, як карбонат літію, карбонат калію та карбонат кальцію, а також гідрокарбонати лужних металів, такі, як гідрокарбонат натрію, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, N-метилморфолін та Nметилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин та 4-диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідроксид натрію, триетиламін, етилдіізопропіламін, Nметилморфолін та піридин. Основи загалом застосовуються в каталітичних кількостях. Вони можуть також застосовуватися еквімолярно, у надлишку або, в разі потреби, як розчинник. Вихідні продукти застосовуються загалом в еквімолярних кількостях один з одним. Може бути сприятливим застосування сполуки II у надлишку, у перерахунку на сполук у III. Переробку та виділення продуктів можна здійснювати відомим самим по собі чином. Необхідні для одержання заміщених бензоїлом фенілаланінамідів формули II аміни формули II можуть бути придбані на ринку. Спосіб В Похідні бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси, можуть бути одержані таким чином, що ациловані похідні гліцину формули VIII, де ацильна група може бути захисною групою, що відщеплюється, такою, як бензилоксикарбоніл (порівн. сполуку VIlla з Σбензил ) або трет= бутилоксикарбоніл (порівн. сполуку VIII з Σ=трет бутил), конденсуються гетероциклілкарбонільними сполуками VII до відповідних альдольних продуктів VI. Потім відщеплюється захисна група й одержаний у такий спосіб фенілаланін формули V, де R9 означає гідроксі, ацилюється гетеробензойною кислотою (похідними) формули IV. Аналогічно також й ациловану похідну гліцину формули VIII, причому ацилгрупа являє собою заміщений гетероароїльний залишок (порівн. 54 сполуку Vlllb), при впливі основи можна піддавати взаємодії з гетероцикліл-карбонільною сполукою VII з одержанням похідної бензоїлу формули III, де R9 означає гідроксі L1 означає відхідну гр упу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідроксі або С 1-С6алкокси. L2 означає відхідну гр упу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідрокси, галоген, С1-С6алкілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6алкілсульфоніл, фосфорил або ізоуреїл. Взаємодія похідних гліцину формули VIII з гетероциклільними сполуками формули VII з одержанням відповідного альдольного продукту VI, відповідно, похідної бензоїлу формули III, де R 9 означає гідрокси, здійснюється звичайно при температурі від -100°С до точки кипіння реакційної суміші, краще, від -80°С до 20°С, зокрема від -80°С до -20°С, в інертному органічному розчиннику в присутності основи [порівн. J. F. Rousseau et al., J. Org. Chem. 63, 2731-2737 (1998)]. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан та суміші С1-С6-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран, а також диметилсульфоксид, диметилформамід, диметилацетамід особливо кращі діетиловий ефір, діоксан та тетрагідрофуран. Можуть застосовуватися також і суміші названих розчинників. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідриди лужних та лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, азиди лужних металів, такі, як гексаметилдизилацид літію, металоорганічні сполуки, зокрема, алкіли лужних металів, такі, як метиллітій, бутиллітій та феніллітій, а також алкоголяти лужних та лужноземельних металів, такі, як метанолят натрію, етанолят натрію, етанолят калію, трет-бутанолят калію, третпентанолят калію та диметоксимагній, крім того, 55 81568 органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, N-метилморфолін та Nметилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин та 4-диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідрид натрію, гексаметилдизилацид літію та діізопропілетиламін літію. Основи застосовуються загалом в еквімолярних кількостях, вони можуть також застосовуватися в каталітичних кількостях, у надлишку або, в разі потреби, як розчинники. Вихідні продукти можна піддавати взаємодії один з одним в еквімолярних кількостях. Може бути сприятливим застосування основ і/або гетероциклілкарбонільних сполук формули VII у надлишку в перерахунку на похідні гліцину формули VIII. Переробку та виділення продуктів можна здійснювати відомим самим по собі чином. Необхідні для одержання сполук І похідні гліцину формули VIII можуть бути придбані на ринку та відомі з літературних джерел [наприклад, з Н. Pessoa-Mahana et al., Synth. Comm. 32, 1437 (2002)] або можуть бути одержані відповідно до цитованих літературних джерел. Відщіплення захисної групи з одержанням фенілаланінів формули V, де R9 означає гідрокси, здійснюється відомими з літературних джерел методами [порівн. J. F. Rousseau et al., J. Org. Chem. 63, 2731-2737 (1998); J. M. Andres, Tetrahedron 56, 1523 (2000)]; у випадку, якщо Σ означає бензил, за допомогою гідрогенолізу, бажано воднем та Pd/C у метанолі; у випадку, якщо Σ означає трет-бутил, за допомогою кислоти, краще соляної кислоти в діоксані. Взаємодія фенілаланінів формули V, де R9 означає гідрокси з бензойною кислотою (похідними) IV з одержанням похідних бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси, здійснюється звичайно аналогічно наведеній в А взаємодії фенілаланінів формули V з бензойною кислотою (похідними) формули III з одержанням похідних бензоїлу III. Похідні бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси, піддаються потім взаємодії з амінами формули II аналогічно способу А з одержанням цільових заміщених бензоїлом фенілаланінамідів формули І, де R9 означає гідроксі, які потім можна дериватизувати зі сполуками формули IX у заміщені бензоїлу фенілаланінаміди формули І, де R9=OR16 [порівн., наприклад, публікації Yokokawa, F. et al., Tetrahedron Lett. 42 (34), 5903-5908 (2001); Arrault, A. et al., Tetrahedron Lett. 43 (22), 4041-4044 (2002)]. Похідні бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси, можна спочатку дериватизувати зі сполуками формули IX у подальші похідні бензоїлу формули III [порівн., наприклад,. Troast, D. et al., Org. Lett. 4 (6), 991-994 (2002); Ewing W. et al., Tetrahedron Lett., 30 (29), 3757-3760 (1989); Paulsen, H. et al., Liebigs Ann. Chem. 565 (1987)] і потім аналогічно способу А піддавати взаємодії з амінами формули II з одержання цільових 56 заміщених бензоїлом фенілаланінамідів формули І, де R9=OR 16. L1 означає відхідну гр упу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідроксі або С 1-С6алкоксі. L3 означає відхідну гр упу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад галоген, гідроксі або С1С6-алкокси. Взаємодія похідних бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси, відповідно, OR16 з амінами формули II з одержанням заміщених бензоїлом фенілаланінамідів формули І, де R9 означає гідрокси, відповідно, OR16 звичайно здійснюється аналогічно описаній в А реакції взаємодії похідних бензоїлу формули III з амінами формули II. Взаємодія похідних бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси, відповідно, заміщені бензоїлом фенілаланінаміди формули І, де R9 означає гідрокси, зі сполуками формули IX з одержанням похідних бензоїлу формули III, де R9=OR16, відповідно, заміщених бензоїлом фенілаланінамідів формули І, де R9=OR16, здійснюється звичайно при температурі від 0°С до 100°С, краще, від 10°С до 50°С, в інертному органічному розчиннику в присутності основи [порівн., наприклад, публікації Troast, D. et al., Org. Lett. 4 (6), 991-994 (2002); Ewing W. et al., Tetrahedron Lett., 30 (29), 3757-3760 (1989); Paulsen, H. et al, Liebigs Ann. Chem. 565 (1987)]. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан та суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран, нітрили, такі, як ацетонітрил та пропіонітрил, кетони, такі, як ацетон, метилетилкетон, діетилкетон і третбутилметилкетон, спирти, такі, як метанол, етанол, н-пропанол, ізопропанол, н-бутанол та третбутанол, а також диметилсульфоксид, диметилформамід, диметилацетамід, особливо кращі дихлорметан, трет-бутилметиловий ефір, діоксан та тетрагідрофуран. Можуть 57 81568 застосовуватися також і суміші наведених розчинників. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідроксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідроксид літію, гідроксид натрію, гідроксид калію та гідроксид кальцію, оксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як оксид літію, оксид натрію, оксид кальцію та оксид магнію, гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, аміди лужних металів, такі, як амід літію, амід натрію та амід калію, карбонати лужних і лужноземельних металів, такі, як карбонат літію, карбонат калію та карбонат кальцію, а також гідрокарбонати лужних металів, такі, як гідрокарбонат натрію, металоорганічні сполуки, зокрема, алкіли лужних металів, такі, як метиллітій, бутиллітій і феніллітій, а також алкоголяти лужних і лужноземельних металів, такі, як метанолят натрію, етанолят натрію, етанолят калію, трет-бутанолят калію, трет-пентанолят калію та диметоксимагній, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, N-метилморфолін, і N-метилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин та 4диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідроксид натрію, гідрид натрію та триетиламін. Основи загалом застосовуються в еквімолярних кількостях. Вони можуть також застосовуватися каталітично, у надлишку або, в разі потреби, як розчинник. Вихідні продукти піддаються взаємодії один з одним загалом в еквімолярних кількостях. Може бути сприятливим застосування основи і/або сполуки IX у надлишку, у перерахунку на сполуку III, відповідно, І. Переробку та виділення продуктів можна здійснювати відомим самим по собі чином. Необхідні для одержання сполуки формули VIII сполуки можуть бути придбані на ринку. Спосіб С Похідні бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси, можуть бути одержані таким чином, що аміномалоніл-сполуки формули XI спочатку ацитилюються бензойною кислотою (похідними) формули IV у відповідні N-ациламіномалонілсполуки формули X і потім конденсуються з гетероциклілкарбонільною сполукою формули VII при декарбоксилуванні: 58 L1 означає відхідну гр упу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідроксі або С 1-С6алкоксі. L2 означає відхідну гр упу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідрокси, галоген, С1-С6алкілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6алкілсульфоніл, форсфорил або ізоуреїл. L4 означає відхідну гр упу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідроксі або С 1-С6алкоксі. Алкілування сполук аміномалонілу формули XI бензойною кислотою (похідними) формули V у відповідні сполуки N-ациламіномалонілу формули X звичайно здійснюється аналогічно до наведеної в способі А реакції взаємодії фенілаланінів формули V з бензойною кислотою (похідними) формули IV з одержанням відповідних похідних бензоїлу формули III. Взаємодія сполук N-ациламіномалонілу формули X з гетероциклілкарбонільними сполуками формули VII з одержанням похідних гетероароїлу формули III, де R9 означає гідрокси, здійснюється звичайно при температурі від 0°С до 100°С, краще, від 10°С до 50°С, в інертному органічному розчиннику в присутності основи [див. наприклад, US 4904674; Hellmann, H. et al., LiebigsAnn. Chem. 631, 175-179 (1960)] У тому випадку, якщо L4 у сполуках Nациламіномалонілу формули X означає С1-С6алкокси, доцільно спочатку переводити L4 шляхом омилення складного ефіру [наприклад, згідно з Hellmann, Η. et al., Liebigs Ann. Chem. 631, 175-179 (1960)] у гідроксигрупу. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан та суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран, нітрили, такі, як ацетонітрил та пропіонітрил, кетони, такі, як ацетон, метилетилкетон, діетилкетон і третбутилметилкетон, спирти, такі, як метанол, етанол, н-пропанол, ізопропанол, н-бутанол і трет 59 81568 бутанол, а також диметилсульфоксид, диметилформамід, диметилацетамід, особливо кращі діетиловий ефір, діоксан та тетрагідрофуран. Можуть застосовуватися також і суміші наведених розчинників. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідроксиди лужних та лужноземельних металів, такі, як гідроксид літію, гідроксид натрію, гідроксид калію та гідроксид кальцію, оксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як оксид літію, оксид натрію, оксид кальцію й оксид магнію, гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, аміди лужних металів, такі, як амід літію, амід натрію та амід калію, карбонати лужних і лужноземельних металів, такі, як карбонат літію, карбонат калію та карбонат кальцію, а також гідрокарбонати лужних металів, такі як гідрокарбонат натрію, металоорганічні, сполуки, зокрема, алкіли лужних металів, такі, як метиллітій, бутиллітій і феніллітій, а також алкоголяти лужних і лужноземельних металів, такі як метанолят натрію, етанолят натрію, етанолят калію, трет-бутанолят калію, трет-пентанолят калію та диметоксимагній, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, N-метилморфолін та N-метилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин та 4диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідроксид натрію, діізопропілетиламін та триетиламін. Основи загалом застосовуються в каталітичних кількостях. Вони можуть також застосовуватися еквімолярно, у надлишку або, в разі потреби, як розчинник. Вихідні продукти вводять у взаємодію один з одним загалом в еквімолярних кількостях. Може бути сприятливим застосування основи в надлишку, у перерахунку на сполуку X. Переробка й виділення продуктів може здійснюватися відомим самим по собі чином. Одержані в такий спосіб похідні бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси, можуть перетворюватися відповідно до способів А, відповідно, в цільові заміщені гетбензоїлом фенілаланінаміди формули І, де R9 означає OR16. Необхідні сполуки аміномалонілу формули XI можуть бути придбані на ринку, відповідно, відомі з літературних джерел [наприклад, US 4904674; Hellmann, H. et al., Liebigs Ann. Chem. 631, 175-179 (1960)] або можуть бути одержані відповідно до цитованих літературних джерел. Необхідні гетероциклічні сполуки формули VII можуть бути придбані на ринку. Спосіб D Похідні бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси та R10 означає водень, можуть бути одержані таким чином, що кетосполуки формули XIII спочатку ацилюють бензойною кислотою (похідними) IV у відповідні N-ацилкетосполуки формули XII і потім відновлюють кетогрупу [Girard A, Tetrahedron Lett. 37 (44), 7967-7970 (1996); Nojori R., J. Am. Chem. Soc. 111 (25), 9134-9135 60 (1989); Schmidt U., Synthesis (12), 1248-1254 (1992); Bolhofer, Α.; J. Am. Chem. Soc. 75, 4469 (1953)]: L1 означає відхідну гр упу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідроксі або С 1-С6алкоксі. L2 означає відхідну гр упу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідрокси, галоген, С1-С6алкілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6алкілсульфоніл, фосфорил або ізоуреїл. Ацилювання кетосполук формули XIII бензойною кислотою (похідними) формули IV в Nацилкетосполуки формули XII звичайно здійснюється аналогічно до наведеної у способі А взаємодії фенілаланінів формули V з бензойною кислотою (похідними) формули IV з одержанням відповідних похідних бензоїлу формули III. Необхідні для одержання похідних бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси та R10 означає водень, кетосполуки формули XIII відомі з літературних джерел [WO 02/083111; Boto, A. et al., Tetrahedron Letters 39 (44), 8167-8170 (1988); von Geldern, T. et al., J. of Med. Chem. 39(4), 957967 (1996); Singh, J. et al., Tetrahedron Letters 34 (2), 211-214 (1993); ES 2021557; Maeda, S: et al., Chem. & Pharm. Bull. 32 (7), 2536-2543 (1984); Ito, S. et al., J. of Biol. Chem. 256 (15), 7834-4783 (1981); Vinograd, L. et al., Zhurnal Organicheskoi Khimii 16 (12), 2594-2599 (1980); Castro, Vinograd, L. et al., Zhurnal Organicheskoi Khimii 16 (12), 25942599 (1980); Castro, A. et al., J. Org. Chem. 35 (8), 2815-2816 (1970); JP 02-172956; Suzuki, M. et al., J. Org. Chem. 38 (20), 3571-3575 (1973); Suzuki, M. et al, Synthetic Communications 2 (4), 237-242 (1972)] або можуть бути одержані відповідно до цитованих літературних джерел. Відновлення N-ацилкетосполук формули XII у похідні бензоїлу формули III, де R9 означає гідрокси та R10 означає водень, здійснюється звичайно при температурі від 0°С до 100°С, краще, від 20°С до 80°С, в інертному органічному розчиннику в присутності агента відновлення. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан та суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як толуол, о-, м- і п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір,