Заміщені гетероароїлом фенілаланінаміди

1. Заміщені гетероароїлом фенілаланінаміди фомули І 2 , 3 R18 S R17 81567 5 R18 S N R17 4 R18 N , O 5 N R17 A8 O N R18 , A9 R17 A11 , A10 R18 4 , R18 N 3 3 R19 R19 A12 N A13 , , R18 R19 4 N A14 , R18 R17 N N 4 R17 R16 R18 R16 4 N N A1a A2a , R18 R17 R17 R18 3 N N 3 N R16 A3a , N R16 , A4a , причому стрілка показує місце приєднання; та R16 означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-галогеналкіл або С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл; R17 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл або С1С6-галогеналкіл; R18 означає галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6галогеналкіл або С1-С6-галогеналкокси; та R19 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл або С1С6-галогеналкіл; R16a означає С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6галогеналкіл або С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл; R17a означає водень, галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6галогеналкіл або (С1-С6-алкіл)-аміно; та R18a означає галоген, С1-С6-алкіл або С1-С6галогеналкіл; R1, R2 означають водень, гідрокси або С1-С6алкокси; 4 R3 означає С1-С6-алкіл або С1-С6-галогеналкіл; R4 означає водень, С1-С6-алкіл, С1-С6галогеналкіл, OR11, SR12 або NR13R14; R5 означає водень або С1-С6-алкіл; R6, R7 означають водень, галоген, ціано, С1-С6алкіл, С1-С6-галогеналкіл, гідрокси, С1-С6-алкокси або С1-С6-галогеналкокси; R8, R9, R10 означають водень, галоген, ціано, С1С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкокси або С1С6-галогеналкокси; R11, R12, R13 означають водень, С1-С6-алкіл, С3-С6циклоалкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл, С3-С6галогеналкеніл, С3-С6-галогеналкініл, форміл, С1С6-алкілкарбоніл, С3-С6-циклоалкілкарбоніл, С2-С6алкенілкарбоніл, С2-С6-алкінілкарбоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, С3-С6-алкенілоксикарбоніл, С3С6-алкінілоксикарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, С3-С6-алкеніламінокарбоніл, С3-С6алкініламінокарбоніл, С1-С6алкілсульфоніламінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6-алкоксі)амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6-алкоксі)амінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)-амінотіокарбоніл, С1-С6-алкілкарбоніл-С1-С6-алкіл, С1-С6алкоксііміно-С1-С6-алкіл, N-(С1-С6-алкіламіно)іміно-С1-С6-алкіл або N-(ді-С1-С6-алкіламіно)-іміноС1-С6-алкіл, причому названі алкільні, циклоалкільні залишки та алкоксизалишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, гідрокси, С3-С6циклоалкіл, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1С4-алкіл)-аміно, С1-С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл, феніл-С1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С1-С6-алкіл, феноксикарбоніл, феніламінокарбоніл, фенілсульфоніламінокарбоніл, N-(С1-С6-алкіл)-N(феніл)-амінокарбоніл, феніл-С1-С6-алкілкарбоніл, гетероцикліл, гетероцикліл-С1-С6-алкіл, гетероциклілкарбоніл, гетероциклілсульфоніламінокарбоніл; гетероциклілкарбоніл-С1-С6-алкіл, гетероциклілоксикарбоніл, гетероцикліламінокарбоніл, N-(С1-С6-алкіл)-N(гетероцикліл)-амінокарбоніл або гетероцикліл-С1С6-алкілкарбоніл, причому фенільний і гетероциклільний залишки 17 названих останніми замісників можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4галогеналкіл, С1-С4-алкокси або С1-С4галогеналкокси; або SO2R15; R14 означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл, С3-С6-галогеналкеніл, С3-С6-галогеналкініл, причому названі алкільні та циклоалкільні залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: 5 81567 ціано, гідрокси, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1-С4-алкіл)-аміно, С1-С4алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; або феніл, феніл-С1С6-алкіл, гетероцикліл або гетероцикліл-С1-С6алкіл, причому фенільний і гетероциклільний залишки 4 названих останніми замісників можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4алкокси або С1-С4-галогеналкокси; R15 означає С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл або феніл, причому фенільний залишок може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: С1-С6алкіл, С1-С6-галогеналкіл або С1-С6-алкокси; а також їх солі, що придатні для застосування в сільському господарстві. 2. Заміщені гетероароїлом фенілаланінаміди формули І за п. 1, причому А означає Сприєднаний піразоліл, вибраний з груп А1а-А4а: N N 4 N N A1a R10 R17 , R16 A3a A1 3 R17 A4a , , причому стрілка показує місце приєднання; та R16 означає С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6галогеналкіл або С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл; R17 водень, галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6галогеналкіл або (С1-С6-алкіл)-аміно; та R18 означає галоген, С1-С6-алкіл або С1-С6галогеналкіл. 3. Заміщені гетероароїлом фенілаланінаміди формули I за п. 1, причому А означає Сприєднаний піразоліл, вибраний з групи А1а або А2а: R18 R17 3 S , , R17 3 O A2 N N A3 R18 R16 N N 4 R16 4 N R16 4 N R19 , A4 R18 N N 3 O , R18 R18 R16 6-членний R18 R17 R18 N N , I O де змінні мають наступні значення: А означає С-приєднаний 5- або гетероарил, вибраний з груп А1-А14: S R18 R3 R1 R17 3 R2 N 3 R17 R9 R4 N A A2a , R18 , , A1a A2a причому стрілка показує місце приєднання, і R16 означає С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6галогеналкіл або С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл; R17 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл, або С1С6-галогеналкіл; та R18 означає галоген, С1-С6-алкіл або С1-С6галогеналкіл. 4. Заміщені гетероароїлом фенілаланінаміди формули I за п. 1 R7 R8 R6 O R16 R18 R17 R16 R18 R16 4 N N 4 R5 N 4 R16 R18 R17 R18 R17 N 6 R19 R17 , A5 A6 S R17 , 5 S N R18 R18 , O R17 4 N N R17 A8 O 5 N R18 A9 R18 , A7 R18 , A10 R17 4 A11 , , R18 R18 R19 N R19 4 3 3 R19 N N A13 , , , A14 причому стрілка показує місце приєднання; та R16 означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-галогеналкіл або С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл; A12 7 R17 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл або С1С6-галогеналкіл; R18 означає галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6галогеналкіл або С1-С6-галогеналкокси; та R19 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл або С1С6-галогеналкіл; R1, R2 означають водень, гідрокси або С1-С6алкокси; R3 означає С1-С6-алкіл або С1-С6-галогеналкіл; R4 означає водень, С1-С6-алкіл, С1-С6галогеналкіл, OR11, SR12 або NR13R14; R5 означає водень або С1-С6-алкіл; R6, R7 означають водень, галоген, ціано, С1-С6алкіл, С1-С6-галогеналкіл, гідрокси, С1-С6-алкокси або С1-С6-галогеналкокси; R8, R9, R10 означають водень, галоген, ціано, С1С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкокси або С1С6-галогеналкокси; R11, R12, R13 означають водень, С1-С6-алкіл, С3-С6циклоалкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл, С3-С6галогеналкеніл, С3-С6-галогеналкініл, форміл, С1С6-алкілкарбоніл, С3-С6-циклоалкілкарбоніл, С2-С6алкенілкарбоніл, С2-С6-алкінілкарбоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, С3-С6-алкенілоксикарбоніл, С3С6-алкінілоксикарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, С3-С6-алкеніламінокарбоніл, С3-С6алкініламінокарбоніл, С1-С6алкілсульфоніламінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6-алкоксі)амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6-алкоксі)амінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)-амінотіокарбоніл, С1-С6-алкілкарбоніл-С1-С6-алкіл, С1-С6алкоксііміно-С1-С6-алкіл, N-(С1-С6-алкіламіно)іміно-С1-С6-алкіл або N-(ді-С1-С6-алкіламіно)-іміноС1-С6-алкіл, причому названі алкільні, циклоалкільні залишки та алкоксизалишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, гідрокси, С3-С6циклоалкіл, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1С4-алкіл)-аміно, С1-С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл, феніл-С1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С1-С6-алкіл, феноксикарбоніл, феніламінокарбоніл, фенілсульфоніламінокарбоніл, N-(С1-С6-алкіл)-N(феніл)-амінокарбоніл, феніл-С1-С6-алкілкарбоніл, гетероцикліл, гетероцикліл-С1-С6-алкіл, гетероциклілкарбоніл, гетероциклілсульфоніламінокарбоніл; гетероциклілкарбоніл-С1-С6-алкіл, гетероциклілоксикарбоніл, гетероцикліламінокарбоніл, N-(С1-С6-алкіл)-N(гетероцикліл)-амінокарбоніл або гетероцикліл-С1С6-алкілкарбоніл, причому фенільний і гетероциклільний залишки 17 названих останніми замісників можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4 81567 8 галогеналкіл, С1-С4-алкокси або С1-С4галогеналкокси; або SO2R15; R14 означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл, С3-С6-галогеналкеніл, С3-С6-галогеналкініл, причому названі алкільні та циклоалкільні залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, гідрокси, С3-С6циклоалкіл, С1-С4-алкокси, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1С4-алкіл)-аміно, С1-С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; або феніл, феніл-С1-С6-алкіл, гетероцикліл або гетероцикліл-С1-С6-алкіл, причому фенільний і гетероциклільний залишки 4 названих останніми замісників можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4галогеналкіл, С1-С4-алкокси або С1-С4галогеналкокси; R15 означає С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл або феніл, причому фенільний залишок може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: С1-С6алкіл, С1-С6-галогеналкіл або С1-С6-алкокси; а також їх солі, що придатні для застосування в сільському господарстві. 5. Заміщені гетероароїлом фенілаланінаміди формули І за будь-яким з пп. 1-3, причому R1, R2, R5, R9 та R10 означають водень. 6. Заміщені гетероароїлом фенілаланінаміди формули І за будь-яким з пп. 1-3, причому R4 означає водень, С1-С4-алкіл або OR11. 7. Спосіб одержання заміщених гетероароїлом фенілаланінамідів формули І за п. 1, який відрізняється тим, що фенілаланіни формули V R7 R8 R6 R5 R9 R4 R10 H L1 N , V R1 O 1 4 10 де R та R - R мають наведені в п. 1 значення та L1 означає відхідну групу, яка нуклеофільно витісняється, вводять у взаємодію з гетероарильною кислотою (похідними) формули IV O A L2 , IV де А має наведені в п. 1 значення та L2 означає відхідну групу, яка нуклеофільно витісняється, з одержанням відповідних похідних гетероароїлу формули III 9 81567 R7 R8 R6 R5 O A R9 R4 R10 L1 N , III R1 O 1 4 10 де А, R та R - R мають наведені в п. 1 значення та L1 означає відхідну групу, яка нуклеофільно витісняється, і одержані похідні гетероароїлу формули III вводять у взаємодію з аміном формули II HNR2R3, II де R2 та R3 мають наведені в п. 1 значення. 8. Похідні гетероароїлу формули III R7 R8 R6 R5 R4 O A R9 R10 L1 N R1 , III O Даний винахід стосується заміщених гетероароїлом фенілаланінамідів формули І у якій замісники мають наступне значення: А означає С-зв'язаний 5- або 6-членний гетероарил з одним - чотирма атомами азоту або з одним - трьома атомами азоту та одним атомом кисню або сірки або з одним атомом кисню або сірки, що може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від 1 до 3 залишків із групи, яка включає ціано, С1-С6-алкіл, С3-С6циклоалкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкокси, С1С6-галогеналкоксі, С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл, аміно, (С1-С6-алкіл)-аміно та ді-(С1-С6-алкіл)-аміно; R1, R2 означають водень, гідроксі або С1-С6алкоксі; R3 означає С1-С6-алкіл, С1-С4-ціаноалкіл або С1-С6-галогеналкіл; R4 означає водень, С1-С6-алкіл, С1-С6галогеналкіл, OR11, SR12 або NR13R14; 10 причому R1 та R4 - R10 мають наведені в п. 1 значення, А означає А1, А2, A3, А4, А5, А6, А8 або А9, причому R16 - R19 визначені як у п. 1 та L1 означає гідрокси або С1-С6-алкокси. 9. Гербіцидний засіб, який містить гербіцидно активну кількість принаймні одного заміщеного гетероароїлом фенілаланіну формули І або солі, що придатна для застосування в сільському господарстві, сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-6 і звичайні для створення препаративної форми захисту рослин допоміжні засоби. 10. Спосіб одержання гербіцидних засобів за п. 9, який відрізняється тим, що змішують гербіцидно активну кількість принаймні одного заміщеного гетероароїлом фенілаланіну формули І або солі, що придатна для застосування в сільському господарстві, сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-6 і звичайні для створення препаративної форми захисту рослин допоміжні засоби. 11. Спосіб боротьби з небажаним ростом рослин, який відрізняється тим, що гербіцидно активною кількістю принаймні одного заміщеного гетероароїлом фенілаланіну формули І або солі, що придатна для застосування в сільському господарстві, сполуки формули І за будь-яким з пп. 1-6 впливають на рослини, їх простір виростання і/або на насіння. 12. Застосування заміщених гетероароїлом фенілаланінамідів формули І і застосовуваних у сільському господарстві солей за будь-яким з пп. 1-6 як гербіцидів. R5 означає водень або С1-С6-алкіл; R6, R7 означають водень, галоген, ціано, С1-С6алкіл, С1-С6-галогеналкіл, гідроксі, С1-С6-алкоксі або С1-С6-галогеналкоксі; R8, R9, R10 означають водень, галоген, ціано, С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6-алкоксі або С1-С6-галогеналкоксі; R11, R12, R13 означають водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл, С3С6-галогеналкеніл, С3-С6-галогеналкініл, форміл, С1-С6-алкілкарбоніл, С3-С6-циклоалкілкарбоніл, С2С6-алкенілкарбоніл, С2-С6-алкінілкарбоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, С3-С6-алкенілоксикарбоніл, С3С6-алкінілоксикарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, С3-С6-алкеніламінокарбоніл, С3-С6алкініламінокарбоніл, С1-С6алкілсульфоніламінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-( С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6-алкоксі)амінокарбоніл, N-(C3-C6-алкініл)-N-(С1-С6-алкоксі)амінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)-амінотіокарбоніл, С1-С6-алкілкарбоніл-С1-С6-алкіл, С1-С6алкоксііміно-С1-С6-алкіл, N-(С1-С6-алкіламіно)іміно-С1-С6-алкіл або N-(ді-С1-С6-алкіламіно)-іміноС1-С6-алкіл, причому названі алкільні, циклоалкільні та алкокси залишки можуть бути 11 частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, гідрокси, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксі, С1-С4алкілтіо, ді-(С1-С4-алкіл)-аміно, С1-С4алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл, феніл-С1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С1-С6-алкіл, феноксикарбоніл, феніламінокарбоніл, фенілсульфоніламінокарбоніл, N-(С1-С6-алкіл)-N(феніл)-амінокарбоніл, феніл-С1-С6-алкілкарбоніл, гетероцикліл, гетероцикліл-С1-С6-алкіл, гетероциклілкарбоніл, гетероциклілсульфоніламінокарбоніл; гетероциклілкарбоніл-С1-С6-алкіл, гетероциклілоксикарбоніл, гетероцикліламінокарбоніл, N-(С1-С6-)-N(гетероцикліл)-амінокарбоніл або гетероцикліл-С1С6-алкілкарбоніл, де фенільні і гетероциклільні залишки 17 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1С4алкоксі або С1-С4-галогеналкоксі; або SO2R15; R14 означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6циклоалкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл, С3-С6галогеналкеніл, С3-С6-галогеналкініл, причому названі алкільні та циклоалкільні залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, гідрокси, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-алкоксі, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1-С4-алкіл)аміно, С1-С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1С4-алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілоксі; або феніл, феніл-С1-С6-алкіл, гетероцикліл або гетероцикліл-С1-Сб-алкіл, причому фенільні і гетероциклільні залишки 4 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4гапогеналкіл, С1-С4-алкоксі або С1-С4галогеналкоксі; R15 означає С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл або феніл, причому фенільний залишок може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: С1-С6алкіл, С1-С6-галогеналкіл або С1-С6-алкоксі; а також їх застосовних у сільському господарстві солей. Крім того, винахід стосується способу та проміжних продуктів для одержання сполук формули І, засобів, які містять ці сполуки, а також застосування цих сполук та засобів, що їх містять, для боротьби зі шкідливими рослинами. З літературних джерел, наприклад, з WO 03/066576, відомі фенілаланінаміди, які заміщені бензоїльним залишком. У [міжнародних заявках WO 01/55146, WO 02/06995 та WO 02/40469] описуються, серед 81567 12 іншого, гетероциклілкарбоніл-заміщені фенілаланінаміди з фармацевтичною активністю. Гербіцидні властивості відомих на цей час сполук, відповідно, переносність культурними рослинами можуть задовольняти тільки умовно. В основу даного винаходу тому покладено завдання розробки нових, зокрема гербіцидно активних сполук з поліпшеними властивостями. Відповідно до цього були розроблені гетероароїл-заміщені фенілаланінаміди формули І, а також їх гербіцидна активність. Далі були розроблені гербіцидні засоби, які містять сполуки І і мають дуже гарну гербіцидну дію. Крім того, був розроблений спосіб одержання цих засобів і спосіб боротьби з небажаними рослинами за допомогою сполук формули І. Сполуки формули І містять залежно від типу заміщення два або декілька центрів хіральності і існують у вигляді енантіомерів або сумішей діастереомерів. Об'єктом винаходу є як чисті енантіомери або діастереомери, так і їх суміші. Сполуки формули І можуть також знаходитися і у формі своїх застосовних у сільському господарстві солей, причому тип солі, як правило, не відіграє ролі. Загалом придатні солі тих катіонів або кислотно-адитивні солі тих кислот, катіони, відповідно, аніони яких негативного не впливають на гербіцидну активність сполук І. Зокрема, придатні як катіони іони лужних металів, переважно, натрію, літію та калію, лужноземельних металів, краще, кальцію та магнію, і перехідних металів, краще, марганцю, міді, цинку та заліза, а також амонію, причому тут, за бажанням, від одного до чотирьох атомів водню можуть бути замінені С1-С4-алкілом, гідроксі-С1-С4алкілом, С1-С4-алкоксі-С1-С4-алкілом, гідроксі-С1С4-алкоксі-С1-С4-алкілом, фенілом або бензилом, краще, амоній, диметиламоній, діізопропіламоній, тетраметиламоній, тетрабутиламоній, 2-(2гідроксіет-1-оксі)ет-1-іламоній, ді-(2-гідроксіет-1іл)амоній, триметилбензиламоній, далі іони фосфонію, іони сульфонію, краще три-(С1-С4алкіл)сульфоній та іони сульфоксонію, краще, три(С1-С4-алкіл)сульфоксоній. Аніонами застосовних кислотно-адитивних солей є, насамперед, хлорид, бромід, фторид, гідросульфат, сульфат, дигідрофосфат, гідрофосфат, нітрат, гідрокарбонат, карбонат, гексафторосіликат, гексафторофосфат, бензоат, а також аніони С1-С4-алканових кислот, переважно, форміат, ацетат, пропіонат та бутират. Названі для замісників R1-R19 або як залишки фенільного або гетероциклільного кільця органічні молекули являють собою збірні поняття для індивідуального перерахування окремих членів груп. Всі вуглеводневі ланцюги, тобто всі алкіл-, алкеніл-, алкініл-, ціаноалкіл-, галогеналкіл-, галогеналкеніл-, галогеналкініл-, алкокси-, галогеналкоксі-, алкоксіалкіл-, алкілкарбоніл-, алкенілкарбоніл-, алкінілкарбоніл-, алкоксикарбоніл-, алкенілоксикарбоніл-, алкінілоксикарбоніл-, алкіламіно-, алкіламінокарбоніл-, алкеніламінокарбоніл-, алкініламінокарбоніл-, алкілсульфоніламінокарбоніл-, 13 діалкіламінокарбоніл-, N-алкеніл-Nалкіламінокарбоніл-, N-алкініл-Nалкіламінокарбоніл-, N-алкоксі-Nалкіламінокарбоніл-, N-алкеніл-Nалкоксіамінокарбоніл-, N-алкініл-Nалкоксіамінокарбоніл-, діалкіламінотіокарбоніл, алкілкарбонілалкіл, алкоксііміноалкіл, N(алкіламіно)-іміноалкіл, N-(діалкіламіно)-іміноалкіл, фенілалкіл-, фенілкарбонілалкіл-, N-алкіл-Nфеніламінокарбоніл-, фенілалкілкарбоніл, гетероциклілалкіл-, гетероциклілкарбонілалкіл-, Nалкіл-N-гетероцикліламінокарбоніл-, гетероциклілалкілкарбоніл-, алкілтіота алкілкарбонілокси-фрагменти можуть бути нерозгалуженими або розгалуженими. Якщо не зазначено інше, галогеновані замісники мають бажано від одного до п'яти однакових або різних атомів галогену. Значення галоген являє собою фтор, хлор, бром або йод. Далі використовуються, наприклад, наступні значення: - С1-С4-алкіл, а також алкільні залишки С1-С4алкілкарбонілокси та С1-С6-алкілімінооксі-С1-С4алкілу означають, наприклад, метил, етил, нпропіл, 1-метилетил, н-бутил, 1-метилпропіл, 2метилпропіл та 1,1-диметилетил; - С1-С6-алкіл, а також алкільні залишки С1-С6алкілсульфоніламінокарбонілу, N-(С3-Сб-алкеніл)N-(С1-С6-алкіл)-амінокарбонілу, (С3-С6-алкініл)-N(С1-С6-алкіл)-амінокарбонілу, N-(С1-С6-алкоксі)-N(С1-С6-алкіл)-амінокарбонілу, С1-С6-алкілкарбонілС1-С6-алкілу, С1-С6-алкоксііміно-С1-С6-алкілу, N(С1-С6-алкіламіно)-іміно-С1-С6-алкілу, N-(дi-С1-С6алкіламіно)-іміно-С1-С6-алкілу, феніл-С1-С6-алкілу, фенілкарбоніл-С1-С6-алкілу, N-(С1-С6-алкіл)-Nфеніламінокарбонілу, гетероцикліл-С1-С6-алкілу, гетероциклілкарбоніл-С1-С6-алкілу та N-(С1-С6алкіл)-N-гетероцикліламінокарбонілу означають С1-С4-алкіл, наведений вище, а також, наприклад, н-пентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3метилбутил, 2,2-диметилпропіл, 1-етилпропіл, нгексил, 1,1-диметилпропіл, 1,2-диметилпропіл, 1метил пентил, 2-метилпентил, 3-метилпентил, 4метилпентил, 1,1-диметилбутил, 1,2диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3диметилбутил, 1-етилбутил, 2-етилбутил, 1,1,2триметил пропіл, 1-етил-1-метилпропіл та 1-етил3-метилпропіл; - С1-С4-алкілкарбоніл означає, наприклад, метилкарбоніл, етилкарбоніл, пропілкарбоніл, 1метилетилкарбоніл, бутилкарбоніл, 1метилпропілкарбоніл, 2-метилпропілкарбоніл або 1,1-диметилетилкарбоніл; - С1-С6-алкілкарбоніл, а також алкілкарбонільні залишки С1-С6-алкілкарбоніл-С1-С6-алкілу, фенілС1-С6-алкілкарбонілу та гетероцикліл-С1-С6алкілкарбонілу означають С1-С4-алкілкарбоніл, як наведено вище, а також, наприклад, пентил карбоніл, 1-метилбутил карбоніл, 2метилбутилкарбоніл, 3-метилбутилкарбоніл, 2,2диметилпропілкарбоніл, 1-етилпропілкарбоніл, гексилкарбоніл, 1,1-диметилпропілкарбоніл, 1,2диметилпропілкарбоніл, 1-метилпентилкарбоніл, 2-метилпентилкарбоніл, 3-метилпентилкарбоніл, 81567 14 4-метилпентилкарбоніл, 1,1-диметилбутил карбоніл, 1,2-диметилбутилкарбоніл, 1,3диметилбутил карбоніл, 2,2диметилбутилкарбоніл, 2,3диметилбутилкарбоніл, 3,3диметилбутилкарбоніл, 1-етилбутилкарбоніл, 2етилбутилкарбоніл, 1,1,2-триметил пропілкарбоніл, 1,2,2-триметилпропілкарбоніл, 1етил-1-метилпропілкарбоніл або 1-етил-2метилпропіл карбоніл; - С3-С6-циклоалкіл, а також циклоалкільні частини С3-С6-циклоалкілкарбонілу означають моноциклічний, насичений вуглеводень із числом членів кільця від 3 до 6, такий, як циклопропіл, циклобутил, циклопентил та циклогексил; - С3-С6-алкеніл, а також алкенільні частини С3С6-алкенілоксикарбонілу, С3-С6алкеніламінокарбонілу, N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбонілу та N-(С3-С6-алкеніл)-N-(С1С6-алкоксі)-амінокарбонілу означають, наприклад, 1-пропеніл, 2-пропеніл, 1-метилетеніл, 1-бутеніл, 2-бутеніл, 3-бутеніл, 1-метил-1-пропеніл, 2-метил1-пропеніл, 1-метил-2-пропеніл, 2-метил-2пропеніл, 1-пентеніл, 2-пентеніл, 3-пентеніл, 4пентеніл, 1-метил-1-бутеніл, 2-метил-1-бутеніл, 3метил-1-бутеніл, 1-метил-2-бутеніл, 2-метил-2бутеніл, 3-метил-2-бутеніл, 1-метил-3-бутеніл, 2метил-3-бутеніл, 3-метил-3-бутеніл, 1,1-диметил2-пропеніл, 1,2-диметил-1-пропеніл, 1,2-диметил2-пропеніл, 1-етил-1-пропеніл, 1-етил-2-пропеніл, 1-гексеніл, 2-гексеніл, 3-гексеніл, 4-гексеніл, 5гексеніл, 1-метил-1-пентеніл, 2-метил-1-пентеніл, 3-метил-1-пентеніл, 4-метил-1-пентеніл, 1-метил2-пентеніл, 2-метил-2-пентеніл, 3-метил-2пентеніл, 4-метил-2-пентеніл, 1-метил-3-пентеніл, 2-метил-3-пентеніл, 3-метил-3-пентеніл, 4-метил3-пентеніл, 1-метил-4-пентеніл, 2-метил-4пентеніл, 3-метил-4-пентеніл, 4-метил-4-пентеніл, 1,1-диметил-2-бутеніл, 1,1-диметил-3-бутеніл, 1,2диметил-1-бутеніл, 1,2-диметил-2-бутеніл, 1,2диметил-3-бутеніл, 1,3-диметил-1-бутеніл, 1,3диметил-2-бутеніл, 1,3-диметил-3-бутеніл, 2,2диметил-3-бутеніл, 2,3-диметил-1-бутеніл, 2,3диметил-2-бутеніл, 2,3-диметил-3-бутеніл, 3,3диметил-1-бутеніл, 3,3-диметил-2-бутеніл, 1-етил1-бутеніл, 1-етил-2-бутеніл, 1-етил-3-бутеніл, 2етил-1-бутеніл, 2-етил-2-бутеніл, 2-етил-3-бутеніл, 1,1,2-триметил-2-пропеніл, 1-етил-1-метил-2пропеніл, 1-етил-2-метил-1-пропеніл та 1-етил-2метил-2-пропеніл; - С2-С6-алкеніл, а також алкенільні частини С2С6-алкенілкарбонілу означають С3-С6-алкеніл, наведений вище, а також етеніл; - С3-С6-алкініл, а також алкінільні частини С2С6-алкінілоксикарбонілу, С3-С6алкініламінокарбонілу, N-(С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбонілу, N-(С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6алкоксі)-амінокарбонілу означають, наприклад, 1пропініл, 2-пропініл, 1-бутиніл, 2-бутиніл, 3бутиніл, 1-метил-2-пропініл, 1-пентиніл, 2пентиніл, 3-пентиніл, 4-пентиніл, 1-метил-2бутиніл, 1-метил-3-бутиніл, 2-метил-3-бутиніл, 3метил-1-бутиніл, 1,1-диметил-2-пропініл, 1-етил-2пропініл, 1-гексиніл, 2-гексиніл, 3-гексиніл, 4гексиніл, 5-гексиніл, 1-метил-2-пентиніл, 1-метил 15 3-пентиніл, 1-метил-4-пентиніл, 2-метил-3пентиніл, 2-метил-4-пентиніл, 3-метил-1-пентиніл, 3-метил-4-пентиніл, 4-метил-1-пентиніл, 4-метил2-пентиніл, 1,1-диметил-2-бутиніл, 1,1-диметил-3бутиніл, 1,2-диметил-3-бутиніл, 2,2-диметил-3бутиніл, 3,3-диметил-1-бутиніл, 1-етил-2-бутиніл, 1-етил-3-бутиніл, 2-етил-3-бутиніл та 1-етил-1метил-2-пропініл; - С2-С6-алкініл, а також алкінільні частини С2С6-алкінілкарбонілу означають С2-С6-алкініл, як наведено вище, а також етиніл; С1-С4-ціаноалкіл означає, наприклад, ціанометил, 1-ціаноет-1-іл, 2-ціаноет-1-іл, 1ціанопроп-1-іл, 2-ціанопроп-1-іл, 3-ціанопроп-1-іл, 1-ціанопроп-2-іл, 2-ціанопроп-2-іл, 1-ціанобут-1-іл, 2-ціанобут-1-іл, 3-ціанобут-1-іл, 4-ціанобут-1-іл, 1ціанобут-2-іл, 2-ціанобут-2-іл, 1-ціанобут-3-іл, 2ціанобут-3-іл, 1-ціано-2-метилпроп-3-іл, 2-ціано-2метилпроп-3-іл, 3-ціано-2-метилпроп-3-іл та 2ціанометилпроп-2-іл; - С1-С4-галогеналкіл, означає С1-С4-алкільний залишок, наведений вище, який заміщений частково або повністю фтором, хлором, бромом і/або йодом, а саме, хлорметил, дихлорметил, трихлорметил, фторметил, дифторметил, трифторметил, хлорфторметил, дихлорфторметил, хлордифторметил, бромметил, йодметил, 2-фторетил, 2-хлоретил, 2-бромметил, 2-йодетил, 2,2-дифторетил, 2,2,2-трифторетил, 2хлор-2-фторетил, 2-хлор-2,2-дифторетил, 2,2дихлор-2-фторетил, 2,2,2-трихлоретил, пентафторетил, 2-фторпропіл, 3-фторпропіл, 2,2дифторпропіл, 2,3-дифторпропіл, 2-хлорпропіл, 3хлорпропіл, 2,3-дихлорпропіл, 2-бромпропіл, 3бромпропіл, 3,3,3-трифторпропіл, 3,3,3трихлорпропіл, 2,2,3,3,3-пентафторпропіл, гептафторпропіл, 1-(фторметил)-2-фторетил, 1(хлорметил)-2-хлоретил, 1-(бромметил )-2бромметил, 4-фторбутил, 4-хлорбутил, 4бромбутил та нонафторбутил; С1-С6-галогеналкіл означає С1-С4галогеналкіл, наведенний вище, а також, наприклад 5-фторпентил, 5-хлорпентил, 5бромпентил, 5-йодпентил, ундекафторпентил, 6фторгексил, 6-хпоргексил, 6-бромгексил, 6йодгексил та додекафторгексил; С3-С6-галогеналкеніл означає С3-С6алкенільний залишок, наведений вище, який частково або повністю заміщений фтором, хлором, бромом і/або йодом, наприклад, 2-хлорпроп-2-ен1-іл, 3-хлорпроп-2-ен-1-іл, 2,3-дихлорпроп-2-ен-ііл, 3,3-дихлорпроп-2-ен-1-іл, 2,3,3-трихлор-2-ен-1іл, 2,3-дихлорбут-2-ен-1-іл, 2-бромпроп-2-ен-1-іл, 3-бромпроп-2-ен-1-іл, 2,3-дибромпроп-2-ен-1-іл, 3,3-дибромпроп-2-ен-1-іл, 2,3,3-трибром-2-ен-1-іл або 2,3-дибромбут-2-ен-1-іл; С3-С6-галогеналкініл означає С3-С6алкінільний залишок, наведений вище, що частково або повністю заміщений фтором, хлором, бромом і/або йодом, наприклад, 1,1-дифторпроп2-ін-1-іл, 3-йодпроп-2-ін-1-іл, 4-фторбут-2-ин-1-іл, 4-хлорбут-2-ин-1-іл, 1,1-дифторбут-2-ин-і-іл, 4йодбут-3-ін-1-іл, 5-фторпент-3-ин-1-іл, 5-йодпeнт4-ин-1-іл, 6-фторгекс-4-ин-1-іл або 6-фторгекс-5ин-1-іл; 81567 16 - С1-С4-алкоксі означає, наприклад, метоксі, етокси, пропокси, 1-метилетокси, бутокси, 1метилпропокси, 2-метилпропокси та 1,1диметилетоксі; - С1-С6-алкоксі, а також алкокси частини N-(С1С6-алкоксі)-N-(С1-С6-алкіл)-амінокарбонілу, N-(С3С6-алкеніл)-N-(С1-С6-алкоксі)-амінокарбонілу, N(С3-С6-алкініл)-N-(С1-С6-алкоксі)-амінокарбонілу та С1-С6-алкоксііміно-С1-С6-алкілу означають С1-С4алкокси, наведений вище, а також, наприклад, пентокси, 1-метилбутокси, 2-метилбутокси, 3метоксибутокси, 1,1-диметилпропокси, 1,2диметилпропокси, 2,2-диметилпропоксі, 1етилпропокси, гексокси, 1-метилпентокси, 2метилпентокси, 3-метилпентокси, 4метилпентокси, 1,1-диметилбутокси, 1,2диметилбутокси, 1,3-диметилбутокси, 2,2диметилбутокси, 2,3-диметилбутокси, 3,3диметилбутоксі, 1-етилбутоксі, 2-етилбутокси, 1,1,2-триметилпропокси, 1,2,2-триметилпропоксі, 1-етил-1-метилпропокси та 1-етил-2метилпропокси; - С1-С4-галогеналкоксі означає С1-С4-алкокси залишок, наведений вище, що частково або повністю заміщений фтором, хлором, бромом і/або йодом, а саме, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, хлордифторметокси, бромдифторметокси, 2-фторетокси, 2-хлоретокси, 2-бромметоксі, 2-йодетокси, 2,2-дифторетокси, 2,2,2-трифторетокси, 2-хлор-2-фторетокси, 2-хлор2,2-дифторетокси, 2,2-дихлор-2-фторетокси, 2,2,2трихлоретокси, пентафторетокси, 2-фторпропокси, 3-фторпропокси, 2-хлорпропокси, 3-хлорпропокси, 2-бромпропокси, 3-бромпропокси, 2,2дифторпропокси, 2,3-дифторпропокси, 2,3дихлорпропокси, 3,3,3-трифторпропокси, 3,3,3трихлорпропокси, 2,2,3,3,3-пентафторпропокси, гептафторпропокси, 1-(фторметил)-2-фторетокси, 1-(хлорметил)-2-хлоретокси, 1-(бромметил)-2брометокси, 4-фторбутокси, 4-хлорбутокси, 4бромбутокси та нонафторбутокси; С1-С6-галогеналкоксі означає С1-С4галогеналкокси, наведений вище, а також, наприклад, 5-фторпентокси, 5-хлорпентокси, 5бромпентокси, 5-йодпентоксі, ундекафторпентокси, 6-фторгексокси, 6хлоргексокси, 6-бромгексокси, б-йодгексокси та додекафторгексоксі; - С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл означає заміщений С1-С6-алкокси, наведеним вище, С1-С4-алкіл, тобто, наприклад, метоксиметил, етоксиметил, пропоксиметил, (1-метилетокси)метил, бутоксиметил, (1-метилпропокси)метил, (2метилпропокси)метил, (1,1-диметилетокси)метил, 2-(метоксі)етил, 2-(етоксі)етил, 2-(пропоксі)етил, 2(1-метилетоксі)етил, 2-(бутоксі)етил, 2-(1метилпропоксі)етил, 2-(2-метилпропоксі)етил, 2(1,1-диметилетоксі)етил, 2-(метокси)пропіл, 2(етокси)пропіл, 2-(пропокси)пропіл, 2-(1метилетокси)пропіл, 2-(бутокси)пропіл, 2-(1метилпропокси)пропіл, 2-(2-метилпропокси)пропіл, 2-(1,1-диметилетокси)пропіл, 3-(метокси)пропіл, 3(етокси)пропіл, 3-(пропокси)пропіл, 3-(1метилетокси)пропіл, 3-(бутокси)пропіл, 3-(1метилпропокси)пропіл, 3-(2-метилпропокси)пропіл, 17 3-(1,1-диметилетокси)пропіл, 2-(метокси)бутил, 2(етокси)бутил, 2-(пропокси)бутил, 2-(1метилетокси)бутил, 2-(бутокси)бутил, 2-(1метилпропокси)бутил, 2-(2-метилпропокси)бутил, 2-(1,1-диметилетокси)бутил, 3-(метокси)бутил, 3(етокси)бутил, 3-(пропокси)бутил, 3-(1метилетокси)бутил, 3-(бутокси)бутил, 3-(1метилпропокси)бутил, 3-(2-метилпропокси)бутил, 3-(1,1-диметилетокси)бутил, 4-(метокси)бутил, 4(етокси)бутил, 4-(пропокси)бутил, 4-(іметилетокси)бутил, 4-(бутокси)бутил, 4-(1метилпропокси)бутил, 4-(2-метилпропокси)бутил та 4-(1,1-диметилетокси)бутил; С1-С4-алкоксикарбоніл, а також алкоксикарбонільні частини С1-С4-алкоксі-С1-С4алкоксикарбонілу та ді-(С1-С4-алкіл)-аміно-С1-С4алкоксикарбонілу означають, наприклад, метоксикарбоніл, етоксикарбоніл, пропоксикарбоніл, 1-метилетоксикарбоніл, бутоксикарбоніл, 1-метилпропоксикарбоніл, 2метилпропоксикарбоніл або 1,1диметилетоксикарбоніл; С1-С6-алкоксикарбоніл означає С1-С4алкоксикарбоніл, наведений вище, а також, наприклад, пентоксикарбоніл, 1метилбутоксикарбоніл, 2-метилбутоксикарбоніл, 3метилбутоксикарбоніл, 2,2диметилпропоксикарбоніл, 1етилпропоксикарбоніл, гексоксикарбоніл, 1,1диметилпропоксикарбоніл, 1,2диметилпропоксикарбоніл, 1метилпентоксикарбоніл, 2-метилпентоксикарбоніл, 3-метилпентоксикарбоніл, 4метилпентоксикарбоніл, 1,1диметилбутоксикарбоніл, 1,2диметилбутоксикарбоніл, 1,3диметилбутоксикарбоніл, 2,2диметилбутоксикарбоніл, 2,3диметилбутоксикарбоніл, 3,3диметилбутоксикарбоніл, 1-етилбутоксикарбоніл, 2-етилбутоксикарбоніл, 1,1,2триметилпропоксикарбоніл, 1,2,2триметилпропоксикарбоніл, 1-етил-1метилпропоксикарбоніл або 1-етил-2метилпропоксикарбоніл; - С1-С4-алкілтіо означає, наприклад, метилтіо, етилтіо, пропілтіо, 1-метилетилтіо, бутилтіо, 1метилпропілтіо, 2-метилпропілтіо та 1,1диметилетилтіо; - С1-С6-алкіламіно, а також алкіламіно залишки N-(С1-С6-алкіламіно)-іміно-С1-С6-алкілу означають, наприклад, метиламіно, етиламіно, пропіламіно, 1метилетиламіно, бутиламіно, 1-метилпропіламіно, 2-метилпропіламіно, 1,1-диметилетиламіно, пентиламіно, 1-метилбутиламіно, 2метилбутиламіно, 3-метилбутиламіно, 2,2диметилпропіламіно, 1-етилпропіламіно, гексиламіно, 1,1-диметилпропіламіно, 1,2диметилпропіламіно, 1-метилпентиламіно, 2метилпентиламіно, 3-метилпентиламіно, 4метилпентиламіно, 1,1-диметилбутиламіно, 1,2диметилбутиламіно, 1,3-диметилбутиламіно, 2,2диметилбутиламіно, 2,3-диметилбутиламіно, 3,3диметилбутиламіно, 1-етилбутиламіно, 2етилбутиламіно, 1,1,2-триметилпропіламіно, 1,2,2 81567 18 триметилпропіламіно, 1-етил-1-метилпропіламіно або 1-етил-2-метилпропіламіно; - ді-(С1-С4-алкіл)-аміно означає, наприклад, Ν,Ν-диметиламіно, Ν,Ν-діетиламіно, Ν,Νдипропіламіно, N,N-ді-(1-метилетил)-аміно, Ν,Νдибутиламіно, N,N-ді-(1-метилпропіл)-аміно, N,Nді-(2-метилпропіл)-аміно, N,N-ді-(1,1диметилетил)-аміно, N-етил-N-метиламіно, Nметил-N-пропіламіно, N-метил-N-(1-метилетил)аміно, N-бутил-N-метиламiно, N-метил-N-(1метилпропіл)-аміно, N-метил-N-(2-метилпропіл)аміно, N-(1,1-диметилетил)-N-метиламіно, N-етилN-пропіламіно, N-етил-N-(1-метилетил)-аміно, Nбутил-N-етиламіно, N-етил-N-(1-метилпропіл)аміно, N-етил-N-(2-метилпропіл)-аміно, N-етил-N(1,1-диметилетил)-аміно, N-(1-метилетил)-Nпропіламіно, N-бутил-N-пропіламіно, N-(1метилпропіл)-N-пропіламіно, N-(2-метилпропіл)-Nпропіламіно, N-(1,1-диметилетил)-N-пропіламіно, N-бутил-N-(1-метилетил)-аміно, N-(1-метилетил)N-(1-метилпропіл)-аміно, N-(1-метилетил)-N-(2метилпропіл)-аміно, N-(1,1-димeтилeтил)-N-(1мeтилeтил)-aмiнo, N-бyтил-N-(1-мeтилпpoпiл)aмiнo, Ν-бyтил-N-(2-мeтилпpoпiл)-aмiнo) Ν-бутилΝ-(1,1-диметилетил)-аміно, N-(1-мeтилпpoпiл)-N(2-мeтилпpoпiл)-аміно, N-(1,1-димeтилeтил)-N-(1метилпропіл)-аміно та N-(1,1-диметилетил)-N-(2метилпропіл)-аміно; - ді-(С1-С6-алкіл)-аміно, а також діалкіламіно залишки N-(ді-C1-C6-алкіламіно)-іміно-С1-С6-алкілу означають ді-(С1-С4-алкіл)-аміно, наведений вище, а також, наприклад, Ν,Ν-дипентиламіно, Ν,Νдигексиламіно, Ν-метил-Ν-пентиламіно, N-метилΝ-пентиламіно, N-мeтил-N-гeкcилaмiнo та Ν-eтилΝ-гексиламіно; (С1-С4-алкіламіно)карбоніл означає, наприклад, метиламінокарбоніл, етиламінокарбоніл, пропіламінокарбоніл, 1метилетиламінокарбоніл, бутиламінокарбоніл, 1метилпропіламінокарбоніл, 2метилпропіламінокарбоніл або 1,1диметилетиламінокарбоніл; ді-(С1-С4)-алкіламінокарбоніл означає, наприклад, Ν,Ν-диметиламінокарбоніл, Ν,Νдіетиламінокарбоніл, N,N-ди-(1-метилетил)амінокарбоніл, Ν,Ν-дипропіламінокарбоніл, Ν,Νдибутиламінокарбоніл, Ν,Ν-ди-(1-метилпропіл)амінокарбоніл, N,N-ди-(2-метилпропіл)амінокарбоніл, Ν,Ν-ди-(1,1-диметилетил)амінокарбоніл, N-eтил-N-мeтилaмiнoкapбoнiлI Nметил-N-пропіламінокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1метилетил)-амінокарбоніл, N-бyтил-Nметиламінокарбоніл, N-мeтил-N-(1-метилпропіл)амінокарбоніл, Ν-метил-Ν-(2-метилпропіл)амінокарбоніл, N-(1,1-диметилетил)-Nметиламінокарбоніл, Ν-етил-Nпропіламінокарбоніл, N-етил-N-(1-метилетил)амінокарбоніл, N-бутил-N-етиламінокарбоніл, Neтил-N-(1-мeтилпpoпiл)-aмiнoкapбoнiл, Ν-етил-Ν(2-метилпропіл)-амінокарбоніл, N-eтил-N-(1,1диметилетил)-амінокарбоніл, N-(1-метилетил)-Nпропіламінокарбоніл, N-бутил-Nпропіламінокарбоніл, N-(1-метилпропіл)-Nпропіламінокарбоніл, Ν-(2-метилпропіл)-Νпропіламінокарбоніл, N-(1,1-диметилетил-N 19 пропіламінокарбоніл, N-бутил-N-(1-метилетил)амінокарбоніл, N-(1-метилетил)-N-(1-метилпропіл)амінокарбоніл, N-(1-метилетил)-N-(2-метилпропіл)амінокарбоніл, N-(1,1-диметилетил)-N-(1метилетил)-амінокарбоніл, N-бутил-N-(1метилпропіл)-амінокарбоніл, N-бутил-N-(2метилпропіл)-амінокарбоніл, N-бутил-N-(1,1диметилетил)-амінокарбоніл, N-(1-метилпропіл)-N(2-метилпропіл)-амінокарбоніл, N-(1,1диметилетил)-N-(1-метилпропіл)-амінокарбоніл або N-(1,1-диметилетил)-N-(2-метилпропіл )амінокарбоніл; - (С1-С6-алкіламіно)карбоніл означає (С1-С4алкіламіно)карбоніл, наведений вище, а також, наприклад, пентиламінокарбоніл, 1метилбутиламінокарбоніл, 2метилбутиламінокарбоніл, 3метилбутиламінокарбоніл, 2,2диметилпропіламінокарбоніл, 1етилпропіламінокарбоніл, гексиламінокарбоніл, 1,1-диметилпропіламінокарбоніл, 1,2диметилпропіламінокарбоніл, 1метилпентиламінокарбоніл, 2метилпентиламінокарбоніл, 3метилпентиламінокарбоніл, 4метилпентиламінокарбоніл, 1,1диметилбутиламінокарбоніл, 1,2диметилбутиламінокарбоніл, 1,3диметилбутиламінокарбоніл, 2,2диметилбутиламінокарбоніл, 2,3диметилбутиламінокарбоніл, 3,3диметилбутиламінокарбоніл, 1етилбутиламінокарбоніл, 2етилбутиламінокарбоніл, 1,1,2триметилпропіламінокарбоніл, 1,2,2триметилпропіламінокарбоніл, 1-етил-1метилпропіламінокарбоніл або 1 -етил-2-метил пропіламінокарбоніл; - ді-С1-С6-алкіламінокарбоніл означає ді-(С1С4-алкіл)-амінокарбоніл, наведений вище, а також, наприклад, N-метил-N-пентиламінокарбоніл, Nметил-N-(1-метилбутил)-амінокарбоніл, N-метилN-(2-метилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(3метилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(2,2диметилпропіл)-амінокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1етилпропіл)-амінокарбоніл, Ν-метил-Nгексиламінокарбоніл, N-метил-N-(1,1диметилпропіл)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1,2диметилпропіл)-амінокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1метилпентил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(2метилпентил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(3метилпентил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(4метилпентил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1,1диметилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1,2диметилбутил)-амінокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1,3диметилбутил)-амінокарбоніл, Ν-метил-Ν-(2,2диметилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(2,3диметилбутил)-амінокарбоніл, Ν-метил-N-(3,3диметилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1етилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(2етилбутил)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1,1,2триметилпропіл)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1,2,2триметилпропіл)-амінокарбоніл, N-метил-N-(1етил-1-метилпропіл)-амінокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1етил-2-метилпропіл)-амінокарбоніл, N-етил-N 81567 20 пентиламінокарбоніл, N-етил-N-(1-метилбутил)амінокарбоніл, N-етил-N-(2-метилбутил)амінокарбоніл, N-етил-N-(3-метилбутил)амінокарбоніл, N-етил-N-(2,2-диметилпропіл)амінокарбоніл, Ν-етил-Ν-(1-етилпропіл)амінокарбоніл, N-етил-N-гексиламінокарбоніл, Nетил-N-(1,1-диметилпропіл)-амінокарбоніл, Νетил-Ν-(1,2-диметилпропіл)-амінокарбоніл, Nетил-N-(1-метилпентил)-амінокарбоніл, Ν-етил-Ν(2-метилпентил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(3метилпентил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(4метилпентил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(1,1диметилбутил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(1,2диметилбутил)-амінокарбоніл, Ν-етил-Ν-(1,3диметилбутил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(2,2диметилбутил)-амінокарбоніл, Ν-етил-Ν-(2,3диметилбутил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(3,3диметилбутил)-амінокарбоніл, Ν-етил-N-(1етилбутил)-амінокарбоніл, N-етил-N-(2етилбутил)-амінокарбоніл, Ν-етил-N-(1,1,2триметилпропіл)-амінокарбоніл, N-етил-N-(1,2,2триметилпропіл)-амінокарбоніл, N-етил-N-(1-етил1-метилпропіл)-амінокарбоніл, Ν-етил-Ν-(1-етил-2метилпропіл)-амінокарбоніл, N-пропіл-Nпентиламінокарбоніл, N-бутил-Nпентиламінокарбоніл, Ν,Ν-дипентиламінокарбоніл, N-пропіл-N-гексиламінокарбоніл, N-бутил-Nгексиламінокарбоніл, N-пентил-Nгексиламінокарбоніл або Ν,Νдигексиламінокарбоніл; - ді-(С1-С6-алкіл)-амінотіокарбоніл означає, наприклад, Ν,Ν-диметиламінотіокарбоніл, Ν,Νдіетиламінотіокарбоніл, Ν,N-ди-(1-метилетил)амінотіокарбоніл, Ν,Ν-дипропіламінотіокарбоніл, Ν,Ν-дибутиламінотіокарбоніл, N,N-ді-(1метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N,N-ди-(2метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N,N-ди-(1,1диметилетил)-амінотіокарбоніл, N-етил-Nметиламінотіокарбоніл, N-метил-Nпропіламінотіокарбоніл, Ν-метил-Ν-(1-метилетил)амінотіокарбоніл, N-бутил-Nметиламінотіокарбоніл, N-метил-N-(1метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-(1,1диметилетил)-N-метиламінотіокарбоніл, N-етил-Nпропіламінотіокарбоніл, N-етил-N-(1-метилетил)амінотіокарбоніл, N-бутил-N-етиламінотіокарбоніл, Ν-етил-N-(1-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Nетил-(2-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-етил-N(1,1-диметилетил)-амінотіокарбоніл, N-(1метилетил)-N-пропіламінотіокарбоніл, N-бутил-Nпропіламінотіокарбоніл, N-(1-метилпропіл)-Nпропіламінотіокарбоніл, N-(2-метилпропіл)-Nпропіламінотіокарбоніл, N-(1,1-диметилетил)-Nпропіламінотіокарбоніл, Ν-бутил-N-(1-метилетил)амінотіокарбоніл, N-(1-метилетил)-N-(1метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-(1-метилетил)-N(2-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-(1,1диметилетил)-N-(1-метилетил)-амінотіокарбоніл, N-бутил-N-(1-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Nбутил-N-(2-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Nбутил-N-(1,1-диметилетил)-амінотіокарбоніл, N-(1метилпропіл)-N-(2-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-(1,1-диметилетил)-N-(1-метилпропіл)амінотіокарбоніл, Ν-(1,1-диметилетил)-N-(2 21 метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-метил-Νпентиламінотіокарбоніл, N-метил-N-(1метилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2метилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(3метилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2,2диметилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(іетилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-метил-Nгексиламінотіокарбоніл, N-метил-N-(1,1диметилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(1,2диметилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(1метилпентил)-амінотіокарбоніл, Ν-метил-Ν-(2метилпентил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(3метилпентил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(4метилпентил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(1,1диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(1,2диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(1,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2,2диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(3,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(1етилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-(2етилбутил)-амінотіокарбоніл, N-метил-N-етил-N(1,1,2-триметилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-метилΝ-(1 ,2,2-триметилпропіл)-амінотіокарбоніл, Nметил-N-(1-етил-1-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-метил-N-(1-етил-2-метилпропіл)амінотіокарбоніл, N-етил-Nпентиламінотіокарбоніл, N-етил-N-(1-метилбутил)амінотіокарбоніл, N-етил-N-(2-метилбутил)амінотіокарбоніл, N-етил-N-(3-метилбутил)амінотіокарбоніл, Ν-етил-N-(2,2-диметилпропіл)амінотіокарбоніл, Ν-етил-Ν-(1-етилпропіл)амінотіокарбоніл, N-етил-Nгексиламінотіокарбоніл, N-етил-N-(1,1диметилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-етил-Ν-(1,2диметилпропіл)-амінотіокарбоніл, Ν-етил-Ν-(1метилпентил)-амінотіокарбоніл, Ν-етил-Ν-(2метилпентил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(3метилпентил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(4метилпентил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(1,1диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(1,2диметилбутил)-амінотіокарбоніл, Ν-етил-Ν-(1,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(2,2диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(2,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, Ν-етил-Ν-(3,3диметилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(1етилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(2етилбутил)-амінотіокарбоніл, N-етил-N-(1,1,2триметилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-етил-N(1,2,2-триметилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-етилN-(1-етил-1-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, Nетил-N-(1-етил-2-метилпропіл)-амінотіокарбоніл, N-пропіл-N-пентиламінотіокарбоніл, N-бутил-Nпентиламінотіокарбоніл, Ν,Νдипентиламінотіокарбоніл, N-пропіл-Nгексиламінотіокарбоніл, N-бутил-Nгексиламінотіокарбоніл, Ν-пентил-Νгексиламінотіокарбоніл або Ν,Νдигексиламінотіокарбоніл; - гетероцикліл, а також гетероциклільні частини гетероцикліл-С1-С6-алкілу, гетероциклілкарбонілу, гетероциклілкарбоніл-С1С6-алкілу, гетероциклілоксикарбонілу, гетероцикліламінокарбонілу, гетероциклілсульфоніламінокарбонілу, N-(С1-С6 81567 22 алкіл)-N-(гетероцикліл)-амінокарбонілу та гетероцикліл-С1-С6-алкілкарбонілу означають насичене, частково ненасичене або ароматичне 5або 6-членне гетероциклічне кільце, яке містить від одного до чотирьох однакових або різних гетероатомів, вибраних із групи, яка включає кисень, сірку або азот, і може бути зв'язане за допомогою С або Ν, наприклад, С-приєднані, 5-членні насичені кільця, такі, як тетрагідрофуран-2-іл, тетрагідрофуран-3-іл, тетрагідротієн-2-іл, тетрагідротієн-3-іл, тетрагідропірол-2-іл, тетрагідропірол-3-іл, тетрагідропіразол-3-іл, тетрагідропіразол-4-іл, тетрагідроізоксазол-3-іл, тетрагідроізоксазол-4-іл, тетрагідроізоксазол-5-іл, 1,2-оксатіолан-З-іл, 1,2оксатіолан-4-іл, 1,2-оксатіолан-5-іл, тетрагідроізотіазол-3-іл, тетрагідроізотіазол-4-іл, тетрагідроізотіазол-5-іл, 1,2-дитіолан-3-іл, 1,2дитіолан-4-іл, тетрагідроімідазол-2-іл, тетрагідроімідазол-4-іл, тетрагідрооксазол-2-іл, тетрагідрооксазол-4-іл, тетрагідрооксазол-5-іл, тетрагідротіазол-2-іл, тетрагідротіазол-4-іл, тетрагідротіазол-5-іл, 1,3-діоксолан-2-іл, 1,3діоксолан-4-іл, 1,3-оксатіолан-2-іл, 1,3-оксатіолан4-іл, 1,3-оксатіолан-5-іл, 1,3-дитіолан-2-іл, 1,3дитіолан-4-іл, 1,3,2-діоксатіолан-4-іл; N-приєднані, 5-членні, насичені кільця, такі, як тетрагідропірол-1-іл, тетрагідропіразол-1-іл, тетрагідроізоксазол-2-іл, тетрагідроізотіазол-2-іл, тетрагідроімідазол-1-іл, тетрагідрооксазол-3-іл, тетрагідротіазол-3-іл; С-приєднанні, 5-членні, частково ненасичені кільця, такі, як 2,3-дигідрофуран-2-іл, 2,3-дигідрофуран-3-іл, 2,5-дигідрофуран-2-іл, 2,5-дигідрофуран-3-іл, 4,5дигідрофуран-2-іл, 4,5-дигідрофуран-3-іл, 2,3дигідротієн-2-іл, 2,3-дигідротієн-3-іл, 2,5дигідротієн-2-іл, 2,5-дигідротієн-3-іл, 4,5дигідротіен-2-іл, 4,5-дигідротієн-3-іл, 2,3-дигідро1Н-пірол-2-іл, 2,3-дигідро-1Н-пірол-3-іл, 2,5дигідро-1Н-пірол-2-іл, 2,5-дигідро-1Н-пірол-3-іл, 4,5-дигідро-1Н-пірол-2-іл, 4,5-дигідро-1Н-пірол-3іл, 3,4-дигідро-2Н-пірол-2-іл, 3,4-дигідро-2Н-пірол3-іл, 3,4-дигідро-5Н-пірол-2-іл, 3,4-дигідро-5Нпірол-3-іл, 4,5-дигідро-1Н-піразол-3-іл, 4,5-дигідро1Н-піразол-4-іл, 4,5-дигідро-1Н-піразол-5-іл, 2,5дигідро-1Н-піразол-3-іл, 2,5-дигідро-1Н-піразол-4іл, 2,5-дигідро-1Н-піразол-5-іл, 4,5дигідроізоксазол-3-іл, 4,5-дигідроізоксазол-4-іл, 4,5-дигідроізоксазол-5-іл, 2,5-дигідроізоксазол-3-іл, 2,5-дигідроізоксазол-4-іл, 2,5-дигідроізоксазол-5-іл, 2,3-дигідроізоксазол-3-іл, 2,3-дигідроізоксазол-4-іл, 2,3-дигідроізоксазол-5-іл, 4,5-дигідроізотіазол-3-іл, 4,5-дигідроізотіазол-4-іл, 4,5-дигідроізотіазол-5-іл, 2,5-дигідроізотіазол-3-іл, 2,5-дигідроізотіазол-4-іл, 2,5-дигідроізотіазол-5-іл, 2,3-дигідроізотіазол-3-іл, 2,3-дигідроізотіазол-4-іл, 2,3-дигідроізотіазол-5-іл, D3-1,2-дитіол-3-іл, D3-1,2-дитіол-4-іл, D3-1,2-дитіол5-іл, 4,5-дигідро-1Н-імідазол-2-іл, 4,5-дигідро-1Німідазол-4-іл, 4,5-дигідро-1Н-імідазол-5-іл, 2,5дигідро-1Н-імідазол-2-іл, 2,5-дигідро-1Н-імідазол4-іл, 2,5-дигідро-1Н-імідазол-5-іл, 2,3-дигідро-1Німідазол-2-іл, 2,3-дигідро-1Н-імідазол-4-іл, 4,5дигідрооксазол-2-іл, 4,5-дигідрооксазол-4-іл, 4,5дигідрооксазол-5-іл, 2,5-дигідрооксазол-2-іл, 2,5 23 дигідрооксазол-4-іл, 2,5-дигідрооксазол-5-іл, 2,3дигідрооксазол-2-іл, 2,3-дигідрооксазол-4-іл, 2,3дигідрооксазол-5-іл, 4,5-дигідротіазол-2-іл, 4,5дигідротіазол-4-іл, 4,5-дигідротіазол-5-іл, 2,5дигідротіазол-2-іл, 2,5-дигідротіазол-4-іл, 2,5дигідротіазол-5-іл, 2,3-дигідротіазол-2-іл, 2,3дигідротіазол-4-іл, 2,3-дигідротіазол-5-іл, 1,3діоксол-2-іл, 1,3-діоксол-4-іл, 1,3-дитіол-2-іл, 1,3дитіол-4-іл, 1,3-оксатіол-2-іл, 1,3-оксатіол-4-іл, 1,3оксатіол-5-іл, 1,2,3-D2-оксадіазолін-4-іл, 1,2,3-D2оксадіазолін-5-іл, 1,2,4-D4-оксадіазолін-3-іл, 1,2,4D4-оксадіазолін-5-іл, 1,2,4-D2-оксадіазолін-3-іл, 2 1,2,4-D -оксадіазолін-5-іл, 1,2,4-D3-оксадіазолін-3іл, 1,2,4-D3-оксадіазолін-5-іл, 1,3,4-D2-оксадіазолін2-іл, 1,3,4-D2-оксадіазолін-5-іл, 1,3,4-D3оксадіазолін-2-іл, 1,3,4-оксадіазолін-2-іл, 1,2,4-D4тіадіазолін-3-іл, 1,2,4-D4-тіадіазолін-5-іл, 1,2,4-D3тіадіазолін-3-іл, 1,2,4-D3-тіадіазолін-5-іл, 1,2,4-D2тіадіазолін-3-іл, 1,2,4-D2-тіадіазолін-5-іл, 1,3,4-D2тіадіазолін-2-іл, 1,3,4-D2-тіадіазолін-5-іл, 1,3,4-D3тіадіазолін-2-іл, 1,3,4-тіадіазолін-2-іл, 1,2,3-D2триазолін-4-іл, 1,2,3-D2-триазолін-5-іл, 1,2,4-D2триазолін-3-іл, 1,2,4-D2-триазолін-5-іл, 1,2,4-D3триазолін-3-іл, 1,2,4-D3-триазолін-5-іл, 1,2,4-D1триазолін-2-іл, 1,2,4-триазолін-3-іл, 3Н-1,2,4дитіазол-5-іл, 2Н-1,3,4-дитіазол-5-іл, 2Н-1,3,4оксатіазол-5-іл; N-приєднані, 5-членні, частково ненасичені кільця, такі, як 2,3-дигідро-1Н-пірол-1-іл, 2,5-дигідро-1Н-пірол1-іл, 4,5-дигідро-1Н-піразол-1-іл, 2,5-дигідро-1Нпіразол-1-іл, 2,3-дигідро-1Н-піразол-1-іл, 2,5дигідроізоксазол-2-іл, 2,3-дигідроізоксазол-2-іл, 2,5-дигідроізотіазол-2-іл, 2,3-дигідроізоксазол-2-іл, 4,5-дигідро-1Н-імідазол-1-іл, 2,5-дигідро-1Німідазол-1-іл, 2,3-дигідро-1Н-імідазол-1-іл, 2,3дигідрооксазол-3-іл, 2,3-дигідротіазол-3-іл, 1,2,4D4-оксадіазолін-2-іл, 1,2,4-D2-оксадіазолін-4-іл, 3 1,2,4-D -оксадіазолін-2-іл, 1,3,4-D2-оксадіазолін-4іл, 1,2,4-D5-тіадіазолін-2-іл, 1,2,4-D3-тіадіазолін-2іл, 1,2,4-D2-тіадіазолін-4-іл, 1,3,4-D2-тіадіазолін-4іл, 1,2,3-D2-триазолін-1-іл, 1,2,4-D2-триазолін-1-іл, 1,2,4-D2-триазолін-4-іл, 1,2,4-D3-триазолін-1-іл, 1 1,2,4-D -триазолін-4-іл; С-приєднані, 5-членні, ароматичні кільця, такі, як 2-фурил, 3-фурил, 2-тієніл, 3-тієніл, пірол-2-іл, пірол-3-іл, піразол-3-іл, піразол-4-іл, ізоксазол-3-іл, ізоксазол-4-іл, ізоксазол-5-іл, ізотіазол-3-іл, ізотіазол-4-іл, ізотіазол-5-іл, імідазол-2-іл, імідазол-4-іл, оксазол-2-іл, оксазол-4-іл, оксазол-5іл, тіазол-2-іл, тіазол-4-іл, тіазол-5-іл, 1,2,3оксадіазол-4-іл, 1,2,3-оксадіазол-5-іл, 1,2,4оксадіазол-3-іл, 1,2,4-оксадіазол-5-іл, 1,3,4оксадіазол-2-іл, 1,2,3-тіадіазол-4-іл, 1,2,3тіадіазол-5-іл, 1,2,4-тіадіазол-3-іл, 1,2,4-тіадіазол5-іл, 1,3,4-тіадіазоліл-2-іл, 1,2,3-триазол-4-іл, 1,2,4триазол-3-іл, тетразол-5-іл; N-приєднані, 5-членні, ароматичні кільця, такі, як пірол-1-іл, піразол-1-іл, імідазол-1-іл, 1,2,3триазол-1-іл, 1,2,4-триазол-1-іл, тетразол-1-іл; С-приєднані, 6-членні, насичені кільця, такі, як 81567 24 тетрагідропіран-2-іл, тетрагідропіран-3-іл, тетрагідропіран-4-іл, піперидин-2-іл, піперидин-3іл, піперидин-4-іл, тетрагідротіопіран-2-іл, тетрагідротіопіран-3-іл, тетрагідротіопіран-4-іл, 1,3-діоксан-2-іл, 1,3-діоксан-4-іл, 1,3-діоксан-5-іл, 1,4-діоксан-2-іл, 1,3-дитіан-2-іл, 1,3-дитіан-4-іл, 1,3дитіан-5-іл, 1,4-дитіан-2-іл, 1,3-оксатіан-2-іл, 1,3оксатіан-4-іл, 1,3-оксатіан-5-іл, 1,3-оксатіан-6-іл, 1,4-оксатіан-2-іл, 1,4-оксатіан-3-іл, 1,2-дитіан-3-іл, 1,2-дитіан-4-іл, гексагідропіримідин-2-іл, гексагідропіримідин-4-іл, гексагідропіримідин-5-іл, гексагідропіразин-2-іл, гексагідропіразин-3-іл, гексагідропіразин-4-іл, тетрагідро-1,3-оксазин-2-іл, тетрагідро-1,3-оксазин-4-іл, тетрагідро-1,3оксазин-5-іл, тетрагідро-1,3-оксазин-6-іл, тетрагідро-1,3-тіазин-2-іл, тетрагідро-1,3-тіазин-4іл, тетрагідро-1,3-тіазин-5-іл, тетрагідро-1,3-тіазин6-іл, тетрагідро-1,4-тіазин-2-іл, тетрагідро-1,4тіазин-3-іл, тетрагідро-1,4-оксазин-2-іл, тетрагідро1,4-оксазин-3-іл, тетрагідро-1,2-оксазин-3-іл, тетрагідро-1,2-оксазин-4-іл, тетрагідро-1,2оксазин-5-іл, тетрагідро-1,2-оксазин-6-іл; N-приєднані, 6-членні, насичені кільця, такі, як піперидин-1-іл, гексагідропіримідин-1-іл, гексагідропіразин-1-іл, гексагідропіридазин-1-іл, тетрагідро-1,3-оксазин-3-іл, тетрагідро-1,3-тіазин3-іл, тетрагідро-1,4-тіазин-4-іл, тетрагідро-1,4оксазин-4-іл, тетрагідро-1,2-оксазин-2-іл; С-приєднані, 6-членні, частково ненасичені кільця, такі, як 2Н-3,4-дигідропіран-6-іл, 2Н-3,4-дигідропіран5-іл, 2Н-3,4-дигідропіран-4-іл, 2Н-3,4-дигідропіран3-іл, 2Н-3,4-дигідропіран-2-іл, 2Н-3,4-дигідропіран6-іл, 2Н-3,4-дигідротіопіран-5-іл, 2Н-3,4дигідротіопіран-4-іл, 2Н-3,4-дигідропіран-3-іл, 2Н3,4-дигідропіран-2-іл, 1,2,3,4-тетрагідропіридин-6іл, 1,2,3,4-тетрагідропіридин-5-іл, 1,2,3,4тетрагідропіридин-4-іл, 1,2,3,4-тетрагідропіридин3-іл, 1,2,3,4-тетрагідропіридин-2-іл, 2Н-5,6дигідропіран-2-іл, 2Н-5,6-дигідропіран-3-іл, 2Н-5,6дигідропіран-4-іл, 2Н-5,6-дигідропіран-5-іл, 2Н-5,6дигідропіран-6-іл, 2Н-5,6-дигідротіопіран-2-іл, 2Н5,6-дигідротіопіран-3-іл, 2Н-5,6-дигідротіопіран-4іл, 2Н-5,6-дигідротіопіран-5-іл, 2Н-5,6дигідротіопіран-6-іл, 1,2,5,6-тетрагідропіридин-г-іл, 1,2,5,6-тетрагідропіридин-3-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридин-4-іл, 1,2,5,6-тетрагідропіридин5-іл, 1,2,5,6-тетрагідропіридин-6-іл, 2,3,4,5тетрагідропіридин-2-іл, 2,3,4,5-тетрагідропіридин3-іл, 2,3,4,5-тетрапдротридин-4-т, 2,3,4,5тетрагідропіридин-5-іл, 2,3,4,5-тетрагідропіридин6-іл, 4Н-піран-2-іл, 4Н-піран-3-іл, 4Н-піран-4-іл, 4Нтіопіран-2-іл, 4Н-тіопіран-3-іл, 4Н-тіопіран-4-іл, 1,4дигідропіридин-2-іл, 1,4-дигідропіридин-3-іл, 1,4дигідропіридин-4-іл, 2Н-піран-2-іл, 2Н-піран-3-іл, 2Н-піран-4-іл, 2Н-піран-5-іл, 2Н-піран-6-іл, 2Нтіопіран-2-іл, 2Н-тіопіран-3-іл, 2Н-тіопіран-4-іл, 2Нтіопіран-5-іл, 2Н-тіопіран-6-іл, 1,2-дигідропіридин2-іл, 1,2-дигідропіридин-3-іл, 1,2-дигідропіридин-4іл, 1,2-дигідропіридин-5-іл, 1,2-дигідропіридин-6-іл, 3,4-дигідропіридин-2-іл, 3,4-дигідропіридин-3-іл, 3,4-дигідропіридин-4-іл, 3,4-дигідропіридин-5-іл, 3,4-дигідропіридин-6-іл, 2,5-дигідропіридин-2-іл, 2,5-дигідропіридин-3-іл, 2,5-дигідропіридин-4-іл, 2,5-дигідропіридин-5-іл, 2,5-дигідропіридин-6-іл, 25 2,3-дигідропіридин-2-іл, 2,3-дигідропіридин-3-іл, 2,3-дигідропіридин-4-іл, 2,3-дигідропіридин-5-іл, 2,3-дигідропіридин-6-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2оксазин-3-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2-оксазин-4-іл, 2Н5,6-дигідро-1,2-оксазин-5-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2оксазин-6-іл, 2Н-5,б-дигідро-1,2-тіазин-3-іл, 2Н-5,6дигідро-1,2-тіазин-4-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2-тіазин-5іл, 2Н-5,б-дигідро-1,2-тіазин-6-іл, 4Н-5,6-дигідро1,2-оксазин-3-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2-оксазин-4-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2-оксазин-5-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2оксазин-6-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2-тіазин-3-іл, 4Н-5,6дигідро-1,2-тіазин-4-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2-тіазин-5іл, 4Н-5,6-дигідро-1,2-тіазин-б-іл, 2Н-3,6-дигідро1,2-оксазин-3-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-оксазин-4-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-оксазин-5-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2оксазин-6-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-тіазин-3-іл, 2Н-3,6дигідро-1,2-тіазин-4-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-тіазин-5іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-тіазин-6-іл, 2Н-3,4-дигідро1,2-оксазин-3-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2-оксазин-4-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2-оксазин-5-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2оксазин-6-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2-тіазин-3-іл, 2Н-3,4дигідро-1,2-тіазин-4-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2-тіазин-5іл, 2Н-3.4-дигідро-1,2-тіазин-6-іл, 2,3,4,5тетрагідропіридазин-3-іл, 2,3,4,5тетрагідропіридазин-4-іл, 2,3,4,5тетрагідропіридазин-5-іл, 2,3,4,5тетрагідропіридазин-6-іл, 3,4,5,6тетрагідропіридазин-3-іл, 3,4,5,6тетрагідропіридазин-4-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-3-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-4-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-5-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-6-іл, 1,2,3,6-тетрагідропіридазин-3-іл, 1,2,3,6-тетрагідропіридазин-4-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3-оксазин-2-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3оксазин-4-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3-оксазин-5-іл, 4Н5,6-дигідро-1,3-оксазин-6-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3тіазин-2-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3-тіазин-4-іл, 4Н-5,6дигідро-1,3-тіазин-5-іл, 4Н-5,6-дигідро-1,3-тіазин-6іл, 3,4,5-6-тетрагідропіримідин-2-іл, 3,4,5,6тетрагідропіримідин-4-іл, 3,4,5,6тетрагідропіримідин-5-іл, 3,4,5,6тетрагідропіримідин-6-іл, 1,2,3,4тетрагідропіразин-2-іл, 1,2,3,4-тетрагідропіразин-5іл, 1,2,3,4-тетрагідропіримідин-2-іл, 1,2,3,4тетрагідропіримідин-4-іл, 1,2,3,4тетрагідропіримідин-5-іл, 1,2,3,4тетрагідропіримідин-6-іл, 2,3-дигідро-1,4-тіазин-2іл, 2,3-дигідро-1,4-тіазин-3-іл, 2,3-дигідро-1,4тіазин-5-іл, 2,3-дигідро-1,4-тіазин-6-іл, 2Н-1,2оксазин-3-іл, 2Н-1,2-оксазин-4-іл, 2Н-1,2-оксазин-5іл, 2Н-1,2-оксазин-6-іл, 2Н-1,2-тіазин-3-іл, 2Н-1,2тіазин-4-іл, 2Н-1,2-тіазин-5-іл, 2Н-1,2-тіазин-6-іл, 4Н-1,2-оксазин-3-іл, 4Н-1,2-оксазин-4-іл, 4Н-1,2оксазин-5-іл, 4Н-1,2-оксазин-6-іл, 4Н-1,2-тіазин-3іл, 4Н-1,2-тіазин-4-іл, 4Н-1,2-тіазин-5-іл, 4Н-1,2тіазин-6-іл, 6Н-1,2-оксазин-3-іл, 6Н-1,2-оксазин-4іл, 6Н-1,2-оксазин-5-іл, 6Н-1,2-оксазин-6-іл, 6Н-1,2тіазин-3-іл, 6Н-1,2-тіазин-4-іл, 6Н-1,2-тіазин-5-іл, 6Н-1,2-тіазин-6-іл, 2Н-1,3-оксазин-2-іл, 2Н-1,3оксазин-4-іл, 2Н-1,3-оксазин-5-іл, 2Н-1,3-оксазин-6іл, 2Н-1,3-тіазин-2-іл, 2Н-1,3-тіазин-4-іл, 2Н-1,3тіазин-5-іл, 2Н-1,3-тіазин-6-іл, 4Н-1,3-оксазин-2-іл, 4Н-1,3-оксазин-4-іл, 4Н-1,3-оксазин-5-іл, 4Н-1,3оксазин-6-іл, 4Н-1,3-тіазин-2-іл, 4Н-1,3-тіазин-4-іл, 81567 26 4Н-1,3-тіазин-5-іл, 4Н-1,3-тіазин-6-іл, 6Н-1,3оксазин-2-іл, 6H-1,3-оксазин-4-іл, 6Н-1,3-оксазин-5іл, 6Н-1,3-оксазин-6-іл, 6Н-1,3-тіазин-2-іл, 6Н-1,3оксазин-4-іл, 6Н-1,3-оксазин-5-іл, 6Н-1,3-тіазин-6іл, 2Н-1,4-оксазин-2-іл, 2Н-1,4-оксазин-3-іл, 2Н-1,4оксазин-5-іл, 2Н-1,4-оксазин-6-іл, 2Н-1,4-тіазин-2іл, 2Н-1,4-тіазин-3-іл, 2Н-1,4-тіазин-5-іл, 2Н-1,4тіазин-6-іл, 4Н-1,4-оксазин-2-іл, 4Н-1,4-оксазин-3іл, 4Н-1,4-тіазин-2-іл, 4Н-1,4-тіазин-3-іл, 1,4дигідропіридазин-3-іл, 1,4-дигідропіридазин-4-іл, 1,4-дигідропіридазин-5-іл, 1,4-дигідропіридазин-6іл, 1,4-дигідропіразин-2-іл, 1,2-дигідропіразин-2-іл, 1,2-дигідропіразин-3-іл, 1,2-дигідропіразин-5-іл, 1,2-дигідропіразин-6-іл, 1,4-дигідропіримідин-2-іл, 1,4-дигідропіримідин-4-іл, 1,4-дигідропіримідин-5іл, 1,4-дигідропіримідин-6-іл, 3,4-дигідропіримідин2-іл, 3,4-дигідропіримідин-4-іл, 3,4дигідропіримідин-5-іл або 3,4-дигідропіримідин-6іл; N-приєднані, 6-членні, частково ненасичені кільця, такі, як 1,2,3,4-тетрагідропіридин-1-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридин-1-іл, 1,4-дигідропіридин-1-іл, 1,2-дигідропіридин-1-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2оксазин-2-іл, 2Н-5,6-дигідро-1,2-тіазин-2-іл, 2Н-3,6дигідро-1,2-оксазин-2-іл, 2Н-3,6-дигідро-1,2-тіазин2-іл, 2Н-3,4-дигідро-1,2-оксазин-2-іл, 2Н-3,4дигідро-1,2-тіазин-2-іл, 2,3,4,5тетрагідропіридазин-2-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-1-іл, 1,2,5,6тетрагідропіридазин-2-іл, 1,2,3,6тетрагідропіридазин-1-іл, 3,4,5,6тетрагідропіримідин-3-іл, 1,2,3,4тетрагідропіразин-1-іл, 1,2,3,4тетрагідропіримідин-1-іл, 1,2,3,4тетрагідропіримідин-3-іл, 2,3-дигідро-1,4-тіазин-4іл, 2Н-1,2-оксазин-2-іл, 2Н-1,2-тіазин-2-іл, 4Н-1,4оксазин-4-іл, 4Н-1,4-тіазин-4-іл, 1,4дигідропіридазин-1-іл, 1,4-дигідропіразин-1-іл, 1,2дигідропіразин-1-іл, 1,4-дигідропіримідин-1-іл або 3,4-дигідропіримідин-3-іл; С-приєднані, 6-членні, ароматичні кільця, такі, як піридин-2-іл, піридин-3-іл, піридин-4-іл, піридазин-3-іл, піридазин-4-іл, піримідин-2-іл, піримідин-4-іл, піримідин-5-іл, піразин-2-іл, 1,3,5триазин-2-іл, 1,2,4-триазин-3-іл, 1,2,4-триазин-5-іл, 1,2,4-триазин-6-іл, 1,2,4,5-тетразин-3-іл; причому приконденсованим фенільним кільцем або С3-С6-карбоксициклом або ще одним 5- або 6-членним гетероциклом може бути утворена біциклічна кільцева система. С-зв'язаний 5- або 6-членний гетероарил з одним - чотирма атомами азоту або з одним трьома атомами азоту та одним атомом кисню або атомом сірки, або з одним атомом кисню або атомом сірки означає, наприклад, зв'язані С-атомом ароматичні 5-членні гетероцикли, які поряд з атомами вуглецю можуть містити від одного до чотирьох атомів азоту, або від одного до трьох атомів азоту та один атом сірки або кисню, або один атом сірки або кисню як члени кільця, наприклад, 2-фурил, 3-фурил, 2тієніл, 3-тіеніл, 2-піроліл, 3-піроліл, 3-ізоксазоліл, 4-ізоксазоліл, 5-ізоксазоліл, 3-ізотіазоліл, 4ізотіазоліл, 5-ізотіазоліл, 3-піразоліл, 4-піразоліл, 27 5-піразоліл, 2-оксазоліл, 4-оксазоліл, 5-оксазоліл, 2-тіазоліл, 4-тіазоліл, 5-тіазоліл, 2-імідазоліл, 4імідазоліл, 1,2,4-оксадіазол-3-іл, 1,2,4-оксадіазол5-іл, 1,2,4-тіадіазол-3-іл, 1,2,4-тіадіазол-5-іл, 1,2,4триазол-3-іл, 1,3,4-оксадіазол-2-іл, 1,3,4-тіадіазол2-іл та 1,3,4-триазол-2-іл, наприклад, зв'язані через С-атом ароматичні 6-членні гетероцикли, які поряд з атомами вуглецю можуть містити від одного до чотирьох, переважно від одного до трьох атомів азоту як члени кільця, наприклад, 2-піридиніл, 3-піридиніл, 4-піридиніл, 3піридазиніл, 4-піридазиніл, 2-піримідиніл, 4піримідиніл, 5-піримідиніл, 2-піразиніл, 1,3,5триазин-2-іл та 1,2,4-тризин-3-іл; Всі фенільні кільця, відповідно, гетероциклільні залишки, а також всі фенільні компоненти в феніл-С1-С6-алкілі, фенілкарбонілі, фенілкарбоніл-С1-С6-алкілі, феноксикарбонілі, феніламінокарбонілі, фенілсульфоніламінокарбонілі, N-(С1-С6-алкіл)-Nфеніламінокарбонілі та феніл-С1-С6-алкілкарбонілі та всі гетероциклільні компоненти в гетероциклілС1-С6-алкілі, гетероциклілкарбонілі, гетероциклілкарбоніл-С1-С6-алкілі, гетероциклілоксикарбонілі, гетероцикліламінокарбонілі, гетероциклілсульфоніламінокарбонілі, N-(C1-C6алкіл)-N-гетероцикліламінокарбонілі та гетероцикліл-С1-С6-алкілкарбонілі, якщо не зазначено інше, є незаміщеними або мають від одного до трьох атомів галогену і/або нітрогрупу, ціано залишок і/або один або два метил-, трифторметил-, метокси- або трифторметоксизамісника. В особливо кращій формі виконання змінні сполук формули І мають нижченаведені значення, причому вони являють собою в окремому й у комбінації один з одним особливі форми виконання сполук формули І. Кращі заміщені гетероароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій А означає С-зв'язаний, 5-членний гетероарил з одним - чотирма атомами азоту або одним трьома атомами азоту та одним атомом кисню або сірки, або одним атомом кисню або сірки; особливо кращий 5-членний гетероарил, вибраний з групи, яка включає тієніл, фурил, піразоліл, імідазоліл, тіазоліл та оксазоліл; зокрема, кращий 5-членний гетероарил, вибраний з групи, яка включає тієніл, фурил, піразоліл та імідазоліл; причому названі гетероарильні залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від 1 до 3 залишків із групи, яка включає ціано, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1С6-галогеналкіл, С1-С6-алкокси, С1-С6галогеналкоксі, С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл, аміно, (С1-С6-алкіл)-аміно та ді-(С1-С6-алкіл)-аміно. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій А означає С-приєднаний, 6-членний гетероарил з одим - чотирма атомами азоту; особливо кращий піридил або піримідил, зокрема кращий піримідил; 81567 28 причому названі гетероарильні залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від 1 до 3 залишків із групи, яка включає ціано, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1С6-галогеналкіл, С1-С6-алкокси, С1-С6галогеналкоксі, С1-С6-алкоксі-С1-С6-алкіл, аміно, (С1-С6-алкіл)-аміно та ді-(С1-С6-алкіл)-аміно. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій А означає С-приєднаний, 5- або 6-членний гетероарил із групи, яка включає піроліл, тієніл, фурил, піразоліл, імідазоліл, тіазоліл, оксазоліл, тетразоліл, піридил і піримідиніл; причому названі гетероарильні залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від 1 до З залишків із групи, яка включає ціано, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-галогеналкіл, С1-С6алкокси, С1-С6-галогеналкоксі, С1-С6-алкоксі-С1-С4алкіл, аміно, (С1-С6-алкіл)-аміно та ді-(С1-С6-алкіл)аміно; особливо кращий С-приєднаний, 5- або бчленний гетероарил, вибраний з групи, яка включає тієніл, фурил, піразоліл, імідазоліл, тіазоліл, оксазоліл і піридил; причому названі залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від 1 до 3 залишків із групи, яка включає С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл та С1-С6-галогеналкіл; зокрема кращий С-приєднаний, 5-членний гетероарил, вибраний із групи, яка включає тієніл, фурил, піразоліл, імідазоліл, тіазоліл та оксазоліл; причому названі гетероарильні залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від 1 до 2 залишків із групи, яка включає С1-С6-алкіл і С1-С4-галогеналкіл; надзвичайно кращий С-приєднаний, 5-членний гетероарил, вибраний з групи, яка включає тієніл, фурил, піразоліл, імідазоліл; причому названі гетероарильні залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від 1до 2 залишків із групи, яка включає С1-С6-алкіл і С1-С4-галогеналкіл. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій А означає С-приєднаний, 5- або б-членний гетероарил, вибраний з груп А1-А14: 29 причому стрілкою показане положення приєднання та R16 означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6циклоалкіл, С1-С6-галогеналкіл або С1-С6-алкоксіС1-С4-алкіл, особливо краще С1-С4-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-галогеналкіл або С1-С4-алкоксі-С1-С4-алкіл, зокрема краще С1-С4-алкіл або С1-С4галогеналкіл, надзвичайно краще С1-С4-алкіл, найкраще СН3; R17 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл або С1-С6-галогеналкіл, особливо краще водень, С1-С4-алкіл або С1С4-галогеналкіл, зокрема краще водень або С1-С4-алкіл, надзвичайно краще водень; R18 означає галоген, С1-С6-алкіл, С1-С6галогеналкіл або С1-С6-галогенапкоксі, особливо краще галоген, С1-С4-алкіл або С1С4-галогеналкіл, зокрема краще галоген або С1-С4галогеналкіл, надзвичайно краще CF3; R19 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл або С1-С6-галогеналкіл, особливо краще водень, галоген або С1-С4галогеналкіл, зокрема краще водень або галоген, надзвичайно краще водень; і особливо краще А1, А2, A3, А4, А5, А6, А8 або А9; причому R16-R19 мають вищенаведене значення; надзвичайно краще А1, А2, А5 або А6; причому R16-R19 мають вищенаведене значення. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій А означає 3-піразоліл, що може бути частково або повністю галогенований і/або може бути заміщений одним - трьома залишками із групи, яка включає С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6галогеналкіл та С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл, 81567 30 особливо краще 3-піразоліл, що може бути частково галогенований і/або може бути заміщений одним - трьома залишками із групи, яка включає С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6галогеналкіл і С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл, краще 3-піразоліл, що може бути заміщений одним - трьома залишками із групи, яка включає С1-С4-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-галогеналкіл та С1-С4-алкоксі-С1-С4-алкіл. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій А означає 4-піразоліл, що може бути частково або повністю галогенований і/або може бути заміщений одним - трьома залишками з групи, яка включає С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6галогеналкіл та С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл; краще 4-піразоліл, що може бути частково галогенований і/або може бути заміщений одним трьома залишками із групи, яка включає С1-С6алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С6-галогеналкіл і С1-С6алкоксі-С1-С4-алкіл; особливо краще 4-піразоліл, що може бути заміщений одним - трьома залишками із групи, яка включає С1-С4-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4галогеналкіл і С1-С4-алкоксі-С1-С4-алкіл. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій А означає С-приєднаний піразоліл, вибраний з груп А1а-А4а: причому стрілка показує положення приєднання та R16 означає С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1С6-галогеналкіл або С1-С6-алкоксі-С1-С4-алкіл, особливо краще С1-С4-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4-галогеналкіл або С1-С4-алкоксі-С1-С4-алкіл) зокрема краще С1-С4-алкіл або С1-С4галогеналкіл, надзвичайно краще С1-С4-алкіл, найкраще СН3; R17 означає водень, галоген, С1-С6-алкіл або С1-С6-галогеналкіл, особливо краще водень, С1-С4-алкіл або С1С4-галогеналкіл, зокрема краще водень або С1-С4-алкіл, надзвичайно краще водень; і R18 означає галоген, С1-С6-алкіл або С1-С6галогеналкіл, особливо краще галоген, С1-С4-алкіл або С1С4-галогеналкіл, зокрема краще С1-С4-галогеналкіл, надзвичайно краще CF3; особливо краще А1а, А2а, або A3а, причому R16-R18 мають вищенаведене значення; надзвичайно краще А1а або А2а, причому R16-R18 мають вищенаведене значення. 31 Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R1 означає воденьабо гідроксі, особливо краще водень; і R2 означає водень. Також кращі заміщені гетроароїлом феніл аланінаміди формули І, у якій R3 означає С1-С6-алкіл або С1-С6-галогеналкіл, особливо краще С1-С6-алкіл, зокрема краще С1-С4-алкіл, надзвичайно краще СН3. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R4 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4галогеналкіл, OR11, SR12 або NR13R14, особливо краще водень, С1-С4-алкіл, OR11, 12 SR або NR13R14, зокрема краще водень або С1-С4-алкіл, надзвичайно краще водень, найкраще С1-С4-алкіл. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R4 означає водень, С1-С4-алкіл або OR11, особливо краще С1-С4-алкіл або OR11, зокрема краще OR11. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R4 означає водень, С1-С4-алкіл або SR12, особливо краще С1-С4-алкіл або SR12, зокрема краще SR12. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R4 означає водень, С1-С4-алкіл або NR13R14, особливо краще С1-С4-алкіл або NR13R14, зокрема краще NR13R14. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R4 означає OR11, SR12 або NR13R14, особливо краще OR11 або SR12, зокрема краще OR11. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R5 означає водень або С1-С4-алкіл, особливо краще водень або СН3, зокрема краще водень. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R6 означає водень, галоген, ціано, С1-С6-алкіл, гідроксі або С1-С6-алкоксі, особливо краще водень, галоген, ціано або С1С6-алкіл, зокрема краще водень, галоген, ціано або С1С4-алкіл, надзвичайно краще водень, фтор або СН3. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R7 означає водень, галоген, ціано, С1-С6-алкіл або С1-С6-галогеналкіл, особливо краще водень, галоген, ціано або С1С6-алкіл, зокрема краще водень, галоген, ціано або С1С4-алкіл, надзвичайно краще водень, галоген або ціано, найкраще водень, фтор або хлор. 81567 32 Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R8, R9 та R10 означають кожен незалежно один від одного водень, галоген, ціано, С1-С4-алкіл або С1-С4-галогеналкіл, особливо краще водень, галоген або ціано, зокрема краще водень, фтор або хлор, надзвичайно краще водень. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули і, у якій R11, R12 та R13 означають кожен незалежно один від одного водень, С1-С6-алкіл, С3-Сб-алкеніл, С3-С6-алкініл, С1-С6-алкілкарбоніл, С2-Сбалкенілкарбоніл, С3-С6-циклоалкілкарбоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, С1-С6алкілсульфоніламінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)-амінотіокарбоніл, С1-С6-алкоксііміно-С1-С6-алкіл, причому названі алкільні, циклоалкільні та алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, гідрокси, С3-С6циклоалкіл, С1-С4-алкоксі, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1-С4алкіл)-аміно, С1-С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл, феніл-С1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С1-С6-алкіл, фенілсульфоніламінокарбоніл або феніл-С1-С6алкілкарбоніл, причому фенільний залишок б названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4галогеналкіл, С1-С4алкоксі або С1-С4галогеналкоксі; або SO2R1S; особливо краще водень, С1-С6-алкіл, С3-С6алкеніл, С3-С6-алкініл, С1-С6-алкілкарбоніл, С2-С6алкенілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6алкілсульфоніламінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6-алкіл)амінокарбоніл або ді-(С1-С6-алкіл)амінотіокарбоніл, причому названі алкільні або алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох груп: ціано, С1-С4-алкоксі, С1-С4-алкоксикарбоніл, С1-С4алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл-С1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С1-С6-алкіл, фенілсульфоніламінокарбоніл або С1-С6-алкілкарбоніл, причому фенільний залишок 5 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від одного до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4-алкоксі або С1С4-галогеноксі; або SO2R15; зокрема краще водень, С1-С6-алкіл, С3-С6алкеніл, С3-С6-алкініл, С1-С6-алкілкарбоніл, С2-С6алкенілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, ді-(С1-С6 33 алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1-С6алкіл)-амінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінотіокарбоніл, феніл-С1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С1-С6-алкіл або феніл-С1-С6-алкілкарбоніл, причому фенільний залишок 4 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4-алкоксі або С1-С4галогеналкоксі; або SO2R15. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R11, R12 та R13 означають кожен незалежно один від одного водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-алкеніл, С3-С6-алкініл, С1-С6-алкілкарбоніл, С2-С6алкенілкарбоніл, С3-С6-циклоалкілкарбоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, ді-(С3С6-алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1С6-алкіл)-амінокарбоніл, ді-(С1-С6-алкіл)амінотіокарбоніл, С1-С6-алкоксііміно-С1-С6-алкіл, причому названі алкільні, циклоалкільні або алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, гідрокси, С3-С6циклоалкіл, С1-С4-алкоксі, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1-С4алкіл)-аміно, С1-С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілоксі; або SO2R15. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R11 та R13 означають кожен незалежно один від одного водень, С1-С6-алкіл, С3-С6-алкеніл, С3С6-алкініл, С1-С6-алкілкарбоніл, С1-С6алкоксикарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, ді-(С1С6-алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С6-алкоксі)-N-(С1С6-алкіл)-амінокарбоніл, причому названі алкільні та алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, С1-С4-алкоксі, С1-С4алкіламінокарбоніл або ді-(С1-С4-алкіл)амінокарбоніл; феніл-С1-С6-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С1-С6-алкіл, феніламінокарбоніл, N(С1-С6-алкіл)-N-(феніл)-амінокарбоніл або гетероциклілкарбоніл, причому фенільний і гетероциклільний залишок 6 названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, С1-С4-алкіл або С1-С4галогеналкіл; або SO2R15; особливо краще водень, С1-С4-алкіл, С3-С4алкеніл, С3-С4-алкініл, С1-С4-алкілкарбоніл, С1-С4алкоксикарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1С4-алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С4-алкоксі)-N-(С1С4-алкіл)-амінокарбоніл, причому названі алкільні і алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, С1-С4-алкоксі, С1-С4 81567 34 алкіламінокарбоніл або ді-(С1-С4-алкіл)амінокарбоніл; феніл-С1-С4-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С1-С4-алкіл, феніламінокарбоніл, N(С1-С4-алкіл)-N-(феніл)-амінокарбоніл або гетероциклілкарбоніл, причому фенільний і гетероциклільний залишок б названих останніми замісників може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, С1-С4-алкіл або С1-С4-галогеналкіл; або SO2R15; зокрема краще водень або С1-С4-алкіл, причому названий алкільний залишок може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, С1-С4-алкоксі, С1-С4-алкіламінокарбоніл або ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл; феніл-С1-С4-алкіл, фенілкарбоніл, фенілкарбоніл-С1-С4-алкіл, феніламінокарбоніл, N(С1-С4-алкіл)-N-(феніл)-амінокарбоніл або гетероциклілкарбоніл, або SO2R15; надзвичайно краще водень, С1-С6алкілкарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4алкіл)-амінокарбоніл, феніламінокарбоніл, N-(С1С4-алкіл)-N-(феніл)-амінокарбоніл, SO2CH3, SO2CF3 або SO2(C6H5). Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R12 означає водень, С1-С6-алкілкарбоніл, С1С6-алкоксикарбоніл, С1-С6-алкіламінокарбоніл, ді(С1-С6-алкіл)-амінокарбоніл або N-(С1-С6-алкоксі)N-(С1-С6-алкіл)-амінокарбоніл, причому названі алкільні і алкокси залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано або С1-С4-алкоксі; особливо краще водень, С1-С4-алкілкарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл або N-(С1-С4алкоксі)-N-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл, причому названі алкільні і алкокси залишки можу бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано або С1-С4-алкокси; зокрема краще водень, С1-С4-алкілкарбоніл, С1-С4-алкоксикарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С4-алкоксі)-N(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R14 означає водень, С1-С6-алкіл, С3-С6циклоалкіл, С3-С6-алкеніл або С3-С6-алкініл, причому 4 названих останніми залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, гідрокси, С3-С6-циклоалкіл, С1-С4алкоксі, С1-С4-алкілтіо, ді-(С1-С4-алкіл)-аміно, С1С4-алкілкарбоніл, гідроксикарбоніл, С1-С4алкоксикарбоніл, амінокарбоніл, С1-С4алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілокси; феніл або феніл-С1-С6-алкіл, 35 причому фенільний залишок 2 названих останніми залишків може бути частково або повністю галогенований і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4-алкоксі або С1-С4галогеналкоксі; особливо краще водень, С1-С6-алкіл, С3-С6алкеніл або С3-С6-алкініл, причому 3 названих останніми залишки можуть бути частково або повністю галогеновані і/або можуть мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, С1-С4-алкоксі, С1-С4-алкоксикарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)амінокарбоніл або С1-С4-алкілкарбонілоксі; або феніл або С1-С4-алкіл, причому фенільне кільце 2 названих останніми залишків може бути частково або повністю галогеновано і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: нітро, ціано, С1-С4-алкіл, С1-С4галогеналкіл, С1-С4-алкоксі або С1-С4галогеналокси; зокрема краще водень або С1-С6-алкіл, причому алкільний залишок може бути частково або повністю галогенований або означає феніл або феніл-С1-С4-алкіл, причому фенільне кільце 2 названих останніми залишків може бути частково або повністю галогеноване і/або може мати від однієї до трьох наступних груп: ціано, С1-С4-алкіл або С1-С4галогеналкіл; надзвичайно краще водень або С1-С4-алкіл. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R15 означає С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл або феніл, причому фенільний залишок може бути частково або повністю галогенований і/або може бути заміщений С1-С4-алкілом; особливо краще означає С1-С4-алкіл, С1-С4галогеналкіл або феніл; зокрема краще метил, трифторметил або феніл. Також кращі заміщені гетроароїлом фенілаланінаміди формули І, у якій R1 та R2 означають водень; R3 означає С1-С4-алкіл, особливо краще СН3; R4 означає водень, С1-С4-алкіл, С1-С4галогеналкіл, OR11, SR12 або NR13R14; R5 означає водень; R6 означає водень, галоген, ціано або С1-С4алкіл, особливо краще водень, фтор або СН3; R7 означає водень, галоген або ціано, особливо краще водень, фтор або хлор; R8, R9 та R10 означають незалежно один від одного водень, фтор або хлор, особливо краще водень; R11 та R13 означають незалежно один від одного водень, С1-С4-алкілкарбоніл, С1-С4алкіламінокарбоніл, ді-(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл, феніламінокарбоніл, N-(С1-С4-алкіл)-N-(феніл)амінокарбоніл, SO2CH3, SO2CF3 або SO2(C6H5); R12 означає водень, С1-С4-алкілкарбоніл, С1С4-алкоксикарбоніл, С1-С4-алкіламінокарбоніл, ді 81567 36 (С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл, N-(С1-С4-алкоксі)-N(С1-С4-алкіл)-амінокарбоніл; і R14 означає водень або С1-С4-алкіл. Надзвичайно кращі сполуки фомули І.а (відповідає формулі І з АА1а , причому R16 = означає СН3, R17 означає Η та R18 означає CF3; R1, R2, R9, R10 = Η, R3=СН3), зокрема сполуки формули І.а.1-І.а.630 таблиці 1, причому значення змінних А та R1-R19 відіграють особливу роль для сполук відповідно до винаходу не тільки в комбінації одне з одним, але і окремо 37 81567 38 39 81567 40 41 81567 42 43 81567 44 Також надзвичайно кращі сполуки формули І.b, зокрема сполуки формул І.b.1-І.b.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1І.а.630 тим, що R16 означає СН2СН3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.с, зокрема сполуки формул І.с.1-І.с.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1І.а.630 тим, що R16 означає CH2CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули ІД зокрема сполуки формул l.d.1-l.d.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1І.а.630 тим, що А означає А2а з R16=СН3, R17=Η та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.e, зокрема сполуки формул І.е.1-І.e.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1І.а 630 тим, що А означає А2а з R16= СН2СН3, R17=Η та R18=CF3. 45 81567 46 І.а.630 тим, що А означає А1а з R16= СН(СН3)2, R17=Η та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули l.f, зокрема сполуки формул l.f.1-l.f.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1І.а.630 тим, що А означає А2а з R16=CH2CF3, R17=Η та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули l.g, зокрема сполуки формул І.g.1-І.g.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1І.а.630 тим, що А означає А2а з R16= СН(СН3)2, R17=Η та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули l.h, зокрема сполуки формул l.h.1-l.h.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1І.а.630 тим, що А означає А2а з R16= СН2СНСН2, R17=Η та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.і, зокрема сполуки формул І.і.1-І.і.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1 Також надзвичайно кращі сполуки формули l.k, зокрема сполуки формул l.k.1-І.k.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1.а.630 тим, що А означає А1а з R16= СН2СНСН2, R17=Η та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули l.l, зокрема сполуки формул l.l.1-l.l.630, які відрізняються від відповідних сполук формули І.а.1-І.а.630 тим, що А означає А1 з R17=H та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.m, зокрема сполуки формул І.m.1-l.m.630, які відрізняються від відповідних сполук формули І.а.1-І.а.630 тим, що А означає А1 з R17=CH3 та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.n, зокрема сполуки формул І.n.1-І.n.630, які 47 81567 48 відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1І.а.630 тим, що А означає А2 з R17=H та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.о, зокрема сполуки формул l.o.l-І.о.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1І.а.630 тим, що А означає A3 з R17=H та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.р, зокрема сполуки формул І.р.1-І.р.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1l.а.630 тим, що А означає A3 з R17=CH3 та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули l.q, зокрема сполуки формул l.q.1-l.q.630, які відрізняються від відповідних сполук формул І.а.1І.а.630 тим, що А означає А4 з R17=H та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули І.r, зокрема сполуки формул І.r.1-І.r.630, які відрізняються від відповідних сполук формули І.а.1-І.а.630 тим, що А означає А5 з R16=H, R18=CF3 та R19=H. Також надзвичайно кращі сполуки формули l.s, зокрема сполуки формул l.s.1-l.s.630, які відрізняються від відповідних сполук формули І.а.1-І.а.630 тим, що А означає А8 з R17=H та R18=CF3. Також надзвичайно кращі сполуки формули l.t, зокрема сполуки формул l.t.1-l.t.630, які відрізняються від відповідних сполук формули l.a.1-І.а.630 тим, що А означає А8 з R17=CH3 та R18=CF3. Заміщені гетероароїлом фенілаланінаміди формули І можуть бути одержані різним чином, наприклад, наступними способами: Спосіб А Фенілаланін формули V спочатку перетворюється гетероариловою кислотою (похідними) формули IV у відповідну похідну гетероароїлу формули III, що потім реагує з аміном II з одержанням цільового заміщеного гетероароїлом фенілаланінаміду формули І: 49 L1 означає відхідну групу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідроксі або С1-С6алкоксі. L2 означає відхідну групу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідрокси, галоген, С1-С6алкілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С6алкілсульфоніл, фосфорил або ізоуреїл. Взаємодія фенілаланінів формули V з гетероарильною кислотою (похідними) формули IV, де L2 означає гідрокси, з одержанням похідних гетероароїлу формули III здійснюється в присутності реагенту активування та основи звичайно при температурі від 0°С до точки кипіння реакційної суміші, переважно від 0°С до 110°С, особливо краще при кімнатній температурі в інертному органічному розчиннику [порівн. публікації Bergmann, Ε. D.; et al., J Chem Soc 1951, 2673; Zhdankin, V. V.; et al., Tetrahedron Lett. 2000, 41 (28), 5299-5302; Martin, S. F. et al., Tetrahedron Lett. 1998, 39 (12), 1517-1520; Jursic, B. S. et al., Synth Commun 2001, 31 (4), 555-564; Albrecht, M. et al., Synthesis 2001, (3), 468-472; Yadav, L. D. S. et al., Indian J. Chem B. 41(3), 593-595 (2002); Clark, J. E. et al., Sythesis (10), 891-894 (1991)]. Придатними реагентами активування є агенти конденсації, такі, як зв'язаний полістиролом дициклогексилкарбодіімід, діізопропілкарбодіімід, карбонілдіімідазол, складні ефіри хлорвугільної кислоти, такі, як метилхлороформіат, етилхлороформіат, ізопропілхлороформіат, ізобутилхлороформіат, втор-бутилхлороформіат або алілхлороформіат, півалоїлхлорид, поліфосфорна кислота, ангідрид пропанфосфонової кислоти, біс(2-оксо-3оксазолідиніл)-фосфорилхлорид (ВОРСІ) або сульфонілхлориди, такі, як метансульфонілхлорид, толуолсульфонілхлорид або безолсульфонілхлорид. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан і суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран (THF), нітрили, такі, як ацетонітрил і пропіонітрил, кетони, такі, як ацетон, метилетилкетон, діетилкетон і третбутилметилкетон, а також диметилсульфоксид, 81567 50 диметилформамід (DMF), диметилацетамід (DMA) і N-метилпіролідон (NMP) або ж вода, особливо кращі метиленхлорид, THF і вода. Можуть також застосовуватися суміші названих розчинників. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідроксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідроксид літію, гідроксид натрію, гідроксид калію та гідроксид кальцію, оксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як оксид літію, оксид натрію, оксид кальцію та оксид магнію, гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, карбонати лужних і лужноземельних металів, такі, як карбонат літію, карбонат калію та карбонат кальцію, а також гідрокарбонати лужних металів, такі, як гідрокарбонат натрію, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, Nметилморфолін, і N-метилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин та 4диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідроксид натрію, триетиламін і піримідин. Основи загалом застосовуються в еквімолярних кількостях. Вони можуть також застосовуватися в надлишку або, якщо потрібно, як розчинник. Вихідні продукти загалом вводять у взаємодію один з одним в еквімолярних кількостях. Може бути сприятливим застосування сполуки IV у надлишку в перерахунку на сполуку V. Реакційні суміші обробляють звичайним чином, наприклад, змішанням з водою, розділенням фаз та, якщо потрібно, хроматографічним очищенням сирих продуктів. Проміжні та кінцеві продукти звичайно одержуються у вигляді в'язких масел, які вивільняються при зниженому тиску й при помірно підвищеній температурі від летких компонентів та очищаються. Якщо проміжні та кінцеві продукти утворюються у вигляді твердих речовини, можна здійснювати очищення перекристалізацією або дигеруванням. Взаємодія фенілаланінів формули V з гетероарильною кислотою (похідними) формули IV, де L2 означає галоген, С1-С6-алкілкарбоніл, С1С6-алкоксикарбоніл, С1-С6-алкілсульфоніл, фосфорил або ізоуреїл, з одержанням похідних гетероароїлу формули III здійснюють в присутності основи звичайно при температурі від 0°С до точки кипіння реакційної суміші, переважно від 0°С до 100°С, особливо краще при кімнатній температурі в інертному органічному розчиннику [порівн. публікації Bergmann, Ε. D.; et al., J Chem Soc 1951, 2673; Zhdankin, V. V.; et al., Tetrahedron Lett. 2000, 41 (28), 5299-5302; Martin, S. F. et al., Tetrahedron Lett. 1998, 39 (12), 1517-1520; Jursic, B. S. et al., Synth Commun 2001, 31 (4), 555-564; Albrecht, M. et al., Synthesis 2001, (3), 468-472; Yadav, L. D. S. et al., Indian J. Chem B. 41(3), 593-595(2002); Clark, J. E. et al., Sythesis (10), 891-894(1991)]. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан і 51 суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран (THF), нітрили, такі, як ацетонітрил і пропіонітрил, кетони, такі, як ацетон, метилетилкетон, діетилкетон і третбутилметилкетон, а також диметилсульфоксид, диметилформамід (DMF), диметилацетамід (DMA) і N-метилпіролідон (NMP) або ж вода, особливо кращі метилепхлорид, THF і вода. Можуть також застосовуватися суміші названих розчинників. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідроксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідроксид літію, гідроксид натрію, гідроксид калію та гідроксид кальцію, оксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як оксид літію, оксид натрію, оксид кальцію й оксид магнію, гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, карбонати лужних і лужноземельних металів, такі, як карбонат літію, карбонат калію та карбонат кальцію, а також гідрокарбонати лужних металів, такі, як гідрокарбонат натрію, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, Nметилморфолін, і N-метилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин та 4диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідроксид натрію, триетиламін і піримідин. Основи загалом застосовуються в еквімолярних кількостях. Вони можуть також застосовуватися в надлишку або, якщо потрібно, як розчинник. Вихідні продукти загалом вводять у взаємодію один з одним в еквімолярних кількостях. Може бути сприятливим застосування сполуки IV у надлишку в перерахунку на сполуку V. Переробку та виділення продуктів може здійснюватися відомим самим по собі чином. Природно аналогічним чином спочатку можна фенілаланіни формули V вводити у взаємодію з амінами формули II з одержанням відповідних амінів, які потім піддавати реакції з гетероарильною кислотою (похідними) формули IV з одержанням цільових заміщених гетероарилом фенілаланінамідів формули І. Необхідні для одержання похідних гетероароїлу формули III фенілаланіни формули V, де L1 означають гідрокси, також і у формі енантіомерів і діастереомерів, відомі з літературних джерел або можуть бути одержані відповідно до цитованих літературних джерел: R4=OR11: - конденсацією еквівалентів гліцинєноляту з бензальдегідами [див. Hvidt, Т. et al., Tetrahedron Lett. 27 (33), 3807-3810 (1986); Saeed, A. et al., Tetrahedron 48 (12), 2507-2514 (1992); Kikuchi, J. et al., Chem. Lett. (3), 553-556 (1993); Soloshonok, V. A. et al., Tetrahedron Lett. 35 (17), 2713-2716 (1994); Soloshonok, V. Α.; et al..; Tetrahedron 52 (1), 245 81567 52 254 (1996); Rozenberg, V. et al., Angew. Chem. 106 (1), 106-108 (1994); US 4605759; Alker, D. et al., Tetrahedron 54 (22), 6089-6098 (1998); Shengde, W. et al., Synth. Commun. 16 (12), 1479 (1986); JP 2001046076; Herbert, R. B. etal., Can. J. Chem. 72(1), 114-117(1994)]; розщепленням 2-N-фталоїл-3гідроксифенілаланінів [Hutton, С. Α., Org. Lett. 1 (2), 295-297(1999)]; - окисним аміногідроксилуванням і заключним зняттям захисних похідних коричної кислоти [Кіm, І. Н. et al., Tetrahedron Lett. 42 (48), 84018403 (2001)]; - розщепленням заміщених оксазолідинів [Wu, S. D. et al., Sythetic Commun. 16 (12), 1479-1484 (1986)]; - розщепленням заміщених оксазолінів [Soloshonok, V. Α.; et al..; Tetrahedron 52 (1), 245-254 (1996); Lown, J. W. et al., Can. J. Chem. 51, 856 (1973)]; - розщепленням заміщених 2-оксазолідинонів [Jung, Μ. Ε. et al., Tetrahedron Lett. 30 (48), 6637-6640 (1989)]; - розщепленням заміщених 5-оксазолідинонів [Blaser, D. et al., Liebigs Ann. Chem. (10), 10671078 (1991)]; - гідролізом похідних фенілсериннітрилу [Iriuchijima, S. et al., J. Am. Chem. Soc. 96, 4280 (1974)]; - розщепленням заміщених імідазолін-4-онів [Davis, С et al., J. Chem. Soc. 3479(1951)]. R4 = SR12: - розщепленням похідних 2-ациламіно-3тіоалкілфенілаланіну [Villeneuve, G. et al., J. Chem. Soc. Perkin Trans 1 (16), 1897-1904 (1993)]; - розкриттям кільця тіазолідинтіонів [Cook, Α. Η. et al., J. Chem. Soc. 1337 (1948)]. R4=NR13R14: розкриттям кільця заміщених імідазолідинонів [Kavrakova, І. К. et al., Org. Prep. Proced. Int. 28 (3), 333-338 (1996)]; - розкриттям кільця заміщених імідазолінів [Meyer R., Liebigs Ann. Chem., 1183 (1977); Hayashi, T. et al., Tetrahedron Lett. 37 (28), 49694972 (1996); Lin, Y. R. et al., J. Org. Chem. 62 (6), 1799-1803 (1997); Zhou, X. T. et al., Tatrahedron Assym. 10 (5), 855-862 (1999)]; - відновленням похідних 2-ацидо-3-амінофенілаланіну [Moyna, G. et al., Synthetic Commun. 27 (9), 1561-1567 (1997)]; - гідруванням заміщених імідазолідинів [Alker, D. et al., Tetrahedron Lett. 39 (5-6), 475478 (1998)]. Необхідні для одержання похідних ароїлу формули III фенілаланіни формули V, де L1 означають С1-С6-алкокси, також і у формі енантіомерів і діастереомерів, відомі в літературних джерелах або можуть бути одержані відповідно до цитованих літературних джерел: R4=OR11: - конденсацією еквівалентів гліцинєноляту з альдегідами: 53 [Nicolaou, К. С. et al., J. Am. Chem. Soc. 124 (35), 10451-10455 (2002); Carrara, G. et al., Gazz. Chim. Ital. 82, 325 (1952); Fuganti, С et al., J. Org. Chem. 51 (7), 1126-1128 (1986); Boger, D. L et al., J. Org. Chem. 62 (14), 4721-4736 (1997); Honig, H. et al., Tetrahedron (46), 3841 (1990); Kanemasa, S. et al., Tetrahedron Lett. 34 (4), 677-680 (1993); US 4873359]; - розщепленням дигідропіразинів [Li, Υ. Q. et al., Tetrahedron Lett. 40 (51), 90979100 (1999); Beulshausen, T. et al., Liebigs Ann. Chem. (11), 1207-1209(1991)]; - відновленням похідних N-амінофенілсерину [Poupardin, О. et al., Tetrahedron Lett. 42 (8), 1523-1526 (2001)]; розщепленням похідних Nкарбамоїлфенілсерину [Park, Η. et al., J. Org. Chem. 66 (21), 7223-7226 (2001); US 6057473; Kim, I. H. et al., Tetrahedron Lett. 42 (48), 8401-8403 (2001); Nicolaou, К. С et al., Angew. N Chem. Int. Edit. 37 (19), 2714-2716 (1998)]; - розщепленням заміщених оксазолідинів [Zhou, С. Υ. et al., Sythetic Commun. 17 (11), 1377-1382 (1987)]; відновленням похідних 2-ацидо-3гідроксифенілпропіонової кислоти [Corey, E. J. et al., Tetrahedron Lett. 32 (25), 2857-2860 (1991)]; розкриттям кільця азиридинів з кисневмісними нуклеофілами [Davis, F. A. et al., J. Org. Chem. 59 (12), 32433245 (1994)]; - розщепленням заміщених 2-оксазолідинонів [Jung, Μ. Ε. et al., Synlett 563-564 (1995)]; - відновленням похідних 2-гідроксііміно-3кетофенілпропіонової кислоти [Inoue, Η. et al., Chem. Phar. Bull. 41 (9), 15211523 (1993); Chang, Υ. Τ. et al., J. Am. Chem. Soc. 75, 89 (1953); US 4810817]; - гідролізом фенілсериніміно-похідних [Solladiecavallo, A. et al., Gazz. Chim. Ital. 126 (3), 173-178 (1996); Solladiecavallo, A. et al., Tetrahedron Lett. 39 (15), 2191-2194 (1998)]; - розщепленням похідних N-ацилфенілсерину [Girard, A. et al., Tetrahedron Lett. 37 (44), 79677970 (1996)] - відновленням похідних 2-гідроксііміно-Згідрооксифенілпропіонової кислоти [Boukhris, S. et al., Tetrahedron Lett. 40 (9), 1669-1672 (1999)]; розщепленням похідних Nбензилфенілсерину [Caddick, S.; Tetrahedron, 57 (30), 6615-6626 (2001)] відновленням похідних 2-діазо-3кетофенілпропіонової кислоти [Looker, et al., J. Org. Chem. 22, 1233 (1957)] - розщепленням заміщених імідазолідинонів [Davis, А. С; et al., J. Chem. Soc. 3479 (1951)] R4=SR12: - розкриттям кільця заміщених тіазолідинів [Nagai, U. et al., Heterocycles 28 (2), 589-592 (1989)]; 81567 54 - розкриттям кільця заміщених азиридинів з тіолами [Legters, J. et al., Reel. Trav. Chim. Pays-Bas 111 (1), 16-21 (1992)]; - відновленням похідних 3-кетонфенілаланіну [US 4810817]. R4=NR13R14: - відновленням заміщених похідних 2-азидо-3амінофенілаланінів [Lee S. H., Tetrahedron 57 (11 ), 2139-2145 (2001)]; - розкриттям кільця заміщених імідазолінів [Zhou, X. Т. et al., Tetrahedron Asymmetr. 10 (5), 855-862 (1999); Hayashi, T. et al., Tetrahedron Lett. 37 (28), 4969-4972 (1996)]. Необхідна для одержання похідних гетероароїлу формули III гетероарильна кислота (похідна) формули IV може бути придбана на ринку або ж може бути одержана аналогічно до відомих з літературних джерел прийомів за допомогою реакції Гриньяра з відповідного галогеніду [наприклад, А. Mannschuk et. al, Angew. Chem. 100, 299 (1988)]. Реакція взаємодії похідних гетероароїлу формули III, де L1 означає гідрокси, відповідно його солі, з аміном формули II з одержанням цільових заміщених гетероароїлом фенілаланінамідів формули І здійснюється в присутності реагенту активування та, якщо потрібно, у присутності основи звичайно при температурі від 0°С до точки кипіння реакційної суміші, переважно від 0°С до 100°С, особливо краще при кімнатній температурі в інертному органічному розчиннику, [порівн. публікації Perich, J. W., Johns, R. В., J. Org. Chem. 53 (17), 4103-4105 (1988); Somlai, C. et al., Synthesis (3), 285-287 (1992); Gupta, A. et al., J. Chem. Soc. Perkin Trans. 2, 1911 (1990); Guan et al., J. Comb. Chem. 2, 297 (2000)]. Придатними реагентами активування є агенти конденсації, такі, як зв'язаний полістиролом дициклогексилкарбодіімід, діізопропілкарбодіімід, карбонілдіімідазол, складні ефіри хлорвугільної кислоти, такі, як метилхлороформіат, етилхлороформіат, ізопропілхлороформіат, ізобутилхлороформіат, втор-бутилхлороформіат або алілхлороформіат, півалоїлхлорид, поліфосфорна кислота, ангідрид пропанфосфонової кислоти, біс(2-оксо-3оксазолідиніл)-фосфорилхлорид (ВОРСІ) або сульфонілхлориди, такі, як метансульфонілхлорид, толуолсульфонілхлорид або бензолсульфонілхлорид. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан і суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран (THF), нітрили, такі, як ацетонітрил і пропіонітрил, кетони, такі, як ацетон, метилетилкетон, діетилкетон і третбутилметилкетон, а також диметилсульфоксид, диметилформамід (DMF), диметилацетамід (DMA) 55 і N-метилпіролідон (NMP) або ж вода, особливо кращі метиленхлорид, THF і вода. Можуть також застосовуватися суміші названих розчинників. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідроксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідроксид літію, гідроксид натрію, гідроксид калію та гідроксид кальцію, оксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як оксид літію, оксид натрію, оксид кальцію та оксид магнію, гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, карбонати лужних і лужноземельних металів, такі, як карбонат літію, карбонат калію та карбонат кальцію, а також гідрокарбонати лужних металів, такі, як гідрокарбонат натрію, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, Nметилморфолін, і N-метилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин та 4диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідроксид натрію, триетиламін і піримідин. Основи загалом застосовуються в каталітичних кількостях. Вони можуть також застосовуватися еквімолярно, у надлишку або, якщо потрібно, як розчинник. Вихідні продукти загалом вводять у взаємодію один з одним в еквімолярних кількостях. Може бути сприятливим застосування сполуки II у надлишку в перерахунку на сполуку III. Обробка та виділення продуктів може здійснюватися відомим самим по собі чином. Реакція взаємодії похідних гетероароїлу формули III, де L1 означає С1-С6-алкокси з аміном формули II з одержанням цільових заміщених гетероароїлом фенілаланінамідів формули І здійснюється звичайно при температурі від 0°С до точки кипіння реакційної суміші, переважно від 0°С до 100°С, особливо краще при кімнатній температурі в інертному органічному розчиннику, у випадку необхідності, у присутності основи [порівн. Kawahata, Ν. Η. et al., Tetrahedron Lett. 43 (40), 7221-7223 (2002); Takahashi, К. et al., J. Org. Chem. 50 (18), 3414-3415 (1985); Lee, Y. et al., J. Am. Chem. Soc. 121 (36), 8407-8408 (1999)]. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан і суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран (THF), нітрили, такі, як ацетонітрил і пропіонітрил, кетони, такі, як ацетон, метилетилкетон, діетилкетон і третбутилметилкетон, спирти, такі, як метанол, етанол, н-пропанол, ізопропанол, н-бутанол та третбутанол, а також диметилсульфоксид, диметилформамід (DMF), диметилацетамід (DMA) і N-метилпіролідон (NMP) або ж вода, особливо кращі метиленхлорид, THF, метанол, етанол і вода. Можуть застосовуватися також і суміші наведених розчинників. 81567 56 Взаємодія може здійснюватися, якщо потрібно, у присутності основи. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідроксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідроксид літію, гідроксид натрію, гідроксид калію та гідроксид кальцію, оксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як оксид літію, оксид натрію, оксид кальцію та оксид магнію, гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, карбонати лужних і лужноземельних металів, такі, як карбонат літію, карбонат калію та карбонат кальцію, а також гідрокарбонати лужних металів, такі, як гідрокарбонат натрію, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, N-метилморфолін, і Nметилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин та 4-диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідроксид натрію, триетиламін, етилдіізопропіламін, Nметилморфолін і піримідин. Основи загалом застосовуються в каталітичних кількостях. Вони можуть також застосовуватися еквімолярно, у надлишку або, якщо потрібно, як розчинник. Вихідні продукти застосовуються загалом в еквімолярних кількостях один з одним. Може бути сприятливим застосування сполуки II у надлишку, у перерахунку на сполуку III. Переробка та виділення продуктів може здійснюватися відомим самим по собі чином. Необхідні для одержання заміщених гетероароїлом серинаміди формули II можуть бути придбані на ринку. Спосіб В Похідні гетероароїлу формули III, де R4 означає гідрокси, можуть бути одержані таким чином, що ациловані похідні гліцину формули VIII, де ацильна група може бути захисною групою, яка відщеплюється, такою, як бензилоксикарбоніл (порівн. сполуку Vllla з Sбензил ) або трет= бутилоксикарбоніл (порівн. сполуку Vllla з S= третбутил), конденсуються гетероциклілкарбонільними сполуками VII до відповідних альдольних продуктів VI. Потім відщеплюється захисна група та одержаний у такий спосіб фенілаланін формули V, де R4 означає гідроксі, ацилюється гетероарильною кислотою (похідними) формули IV. Аналогічно також й ацилована похідна гліцину формули VIII, причому ацилгруппа являє собою заміщений гетероароїльний залишок (порівн. сполуку Vlllb), при впливі основи може вводитися у взаємодію з гетероцикліл-карбонільною сполукою VII з одержанням похідної гетероароїлу формули III, де R4 означає гідроксі: 57 L1 означає відхідну групу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідроксі або С1-С6алкоксі. L2 означає відхідну групу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідрокси, галоген, С1-С6алкілкарбоніл, С1-С6-алкоксикарбоніл, С1-С4алкілсульфоніл, фосфорил або ізоуреїл. Взаємодія похідних гліцину формули VIII з гетероциклільними сполуками формули VII з одержанням відповідного альдольного продукту VI, відповідно, похідної гетероароїлу формули III, де R4 означає гідрокси, здійснюється звичайно при температурі від -100°С до точки кипіння реакційної суміші, переважно від -80°С до 20°С, зокрема від 80°С до -20°С, в інертному органічному розчиннику в присутності основи [порівн. J. F. Rousseau et al., J. Org. Chem. 63, 2731-2737 (1998)]. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан і суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран, а також диметилсульфоксид, диметилформамід, диметилацетамід особливо кращі діетиловий ефір, діоксан і тетрагідрофуран. Можуть застосовуватися також і суміші названих розчинників. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, азиди лужних металів, такі, як гексаметилдисілазид літію, металоорганічні сполуки, зокрема, алкіли лужних металів, такі, як метиллітій, бутиллітій та феніллітій, а також алкоголяти лужних і лужноземельних металів, такі, як метанолят натрію, етанолят натрію, етанолят калію, трет-бутанолят калію, трет-пентанолят калію та диметоксимагній, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, N-метилморфолін, і N-метилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин та 4диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідрид натрію, триетиламін, 81567 58 гексаметилдисіллазид літію та діізопропілетиламін літію. Основи застосовуються загалом в еквімолярних кількостях, вони можуть також застосовуватися в каталітичних кількостях, у надлишку або, якщо потрібно, як розчинники. Вихідні продукти вводять у взаємодію один з одним в еквімолярних кількостях. Може бути сприятливим застосування основ і/або гетероциклілкарбонільних сполук формули VII у надлишку в перерахунку на похідні гліцину формули VIII. Обробка та виділення продуктів може здійснюватися відомим самим по собі чином. Необхідні для одержання сполук І похідні гліцину формули VIII можуть бути придбані на ринку та відомі з літературних джерел [наприклад, з Н. Pessoa-Mahana et al., Synth. Comm. 32, 1437 (2002)] або можуть бути одержані відповідно до цитованих літературних джерел. Відщіплення захисної групи з одержанням фенілаланінів формули V, де R4 означає гідрокси, здійснюється методами, відомими з літературних джерел [порівн. J. F. Rousseau et al., J. Org. Chem. 63, 2731-2737 (1998); J. M. Andres, Tetrahedron 56, 1523 (2000)]; у випадку, якщо S означає бензил, за допомогою гідрогенолізу, краще воднем та Pd/C у метанолі; у випадку, якщо S означає трет-бутил, за допомогою кислоти, краще соляної кислоти у діоксані. Взаємодія фенілаланінів формули V, де R4 означає гідрокси, з гетероарильною кислотою (похідними) IV з одержанням похідних гетероароїлу формули III, де R4 означає гідрокси, здійснюється звичайно аналогічно до наведеної в А взаємодії фенілаланінів формули V з гетероарильною кислотою (похідними) формули III з одержанням похідних гетероароїлу III. Похідні гетероароїлу формули III, де R4 означає гідрокси, вводять потім у взаємодію з амінами формули II аналогічно способу А з одержанням цільових заміщених гетероароїлом фенілаланінамідів формули І, де R4 означає гідроксі, які потім можна дериватизувати зі сполуками формули IX у заміщені гетероароїлом фенілаланінаміди формули І, де R4=OR11 [порівн., наприклад, публікації Yokokawa, F. et al., Tetrahedron Lett. 42 (34), 5903-5908 (2001); Arrault, A. et al., Tetrahedron Lett. 43( 22), 4041-4044 (2002)]. Похідні гетероароїлу формули III, де R4 означає гідрокси, можна спочатку дериватизувати зі сполуками формули IX у подальші похідні гетероароїлу формули III [порівн., наприклад, Troast, D. et al., Org. Lett. 4 (6), 991-994 (2002); Ewing W. et al., Tetrahedron Lett., 30 (29), 37573760 (1989); Paulsen, H. et al., Liebigs Ann. Chem. 565 (1987)] і потім аналогічно способу А вводити у взаємодію з амінами формули II з одержання цільових заміщених гетероароїлом фенілаланінамідів формули І, де R4=OR11: 59 L1 означає відхідну групу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад, гідроксі або С1-С6алкоксі. L3 означає відхідну групу, яка нуклеофільно витісняється, наприклад галоген, гідроксі або С1С6-алкокси. Взаємодія похідних гетероароїлу формули III, де R4 означає гідрокси, відповідно, OR11 з амінами формули II з одержанням заміщених гетероароїлом фенілаланінамідів формули І, де R4 означає гідрокси, відповідно, OR11 звичайно здійснюється аналогічно до описаної в А реакції взаємодії похідних гетероароїлу формули III з амінами формули II. Взаємодія похідних гетероароїлу формули III, де R4 означає гідрокси, відповідно, заміщені гетероароїлом фенілааланін-аміди формули І, де R4 означає гідрокси, зі сполуками формули IX з одержанням похідних гетероароїлу формули III, де R4=OR11, відповідно, заміщених гетероароїлом фенілаланінамідів формули І, де R4=OR11, здійснюється звичайно при температурі від 0°С до 100°С, переважно, від 10°С до 50°С, в інертному органічному розчиннику в присутності основи [порівн., наприклад, публікації Troast, D. et al., Org. Lett. 4 (6), 991-994 (2002); Ewing W. et al., Tetrahedron Lett., 30 (29), 3757-3760 (1989); Paulsen, H. et al., Liebigs Ann. Chem. 565 (1987)]. Придатними розчинниками є аліфатичні вуглеводні, такі, як пентан, гексан, циклогексан і суміші С5-С8-алканів, ароматичні вуглеводні, такі, як бензол, толуол, о-, м- і п-ксилол, галогеновані вуглеводні, такі, як метиленхлорид, хлороформ і хлорбензол, прості ефіри, такі, як діетиловий ефір, діізопропіловий ефір, трет-бутилметиловий ефір, діоксан, анізол і тетрагідрофуран, нітрили, такі, як ацетонітрил і пропіонітрил, кетони, такі, як ацетон, метилетилкетон, діетилкетон і трет-бутил метил кетон, спирти, такі, як метанол, етанол, нпропанол, ізопропанол, н-бутанола та третбутанол, а також диметилсульфоксид, 81567 60 диметилформамід, диметилацетамід, особливо кращі дихлорметан, трет-бутилметиловий ефір, діоксан і тетрагідрофуран. Можуть застосовуватися також і суміші наведених розчинників. Як основи придатні в основному неорганічні сполуки, такі, як гідроксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідроксид літію, гідроксид натрію, гідроксид калію та гідроксид кальцію, оксиди лужних і лужноземельних металів, такі, як оксид літію, оксид натрію, оксид кальцію й оксид магнію, гідриди лужних і лужноземельних металів, такі, як гідрид літію, гідрид натрію, гідрид калію та гідрид кальцію, аміди лужних металів, такі, як амід літію, амід натрію й амід калію, карбонати лужних і лужноземельних металів, такі, як карбонат літію, карбонат калію та карбонат кальцію, а також гідрокарбонати лужних металів, такі, як гідрокарбонат натрію, металоорганічні сполуки, зокрема, алкіли лужних металів, такі, як метиллітій, бутиллітій і феніллітій, а також алкоголяти лужних і лужноземельних металів, такі, як метанолят натрію, етанолят натрію, етанолят калію, трет-бутанолят калію, трет-пентанолят калію та диметоксимагній, крім того, органічні основи, наприклад, третинні аміни, такі, як триметиламін, триетиламін, діізопропілетиламін, N-метилморфолін, і N-метилпіперидин, піридин, заміщені піридини, такі, як колідин, літидин та 4диметиламінопіридин, також біциклічні аміни. Особливо кращі гідроксид натрію, гідрид натрію та триетиламін. Основи загалом застосовуються в еквімолярних кількостях. Вони можуть також застосовуватися каталітично, у надлишку або, якщо потрібно, як розчинник. Вихідні продукти вводять у взаємодію один з одним загалом в еквімолярних кількостях. Може бути сприятливим застосування основи і/або сполуки IX у надлишку у перерахунку на сполуку III, відповідно, І. Обробка та виділення продуктів може здійснюватися відомим самим по собі чином. Необхідні для одержання сполуки формули VIII можуть бути придбані на ринку. Спосіб 3 Похідні гетероароїлу формули III, де R4 означає гідрокси, можуть бути також одержані таким чином, що сполуки аміномалонілу формули XI ацилюють гетероарильною кислотою (похідними) формули IV у відповідні сполуки Nациламіномалонілу формули X і потім конденсують з гетероцикліл карбонільною сполукою формули VII при декарбоксилюванні: