A61K 31/437 — гетероциклічна система, що містить п’ятичленних кільце з азотом в якості гетероатома, наприклад індолізін, бета-карболіни
Застосування похідних азаіндазолу або діазаіндазолу для лікування болю
Номер патенту: 116107
Опубліковано: 12.02.2018
Автори: Кашу Фредерік, Соколофф Пьєр
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/5025, A61K 31/437 ...
Мітки: похідних, лікування, діазаіндазолу, застосування, азаіндазолу, болю
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки наступної загальної формули (I)або її фармацевтично прийнятної солі,де: - Y1 означає групу CH, - Y4 означає атом азоту,- Y2 означає групу C-X-Ar, - Y3 означає групу C-W, - Ar означає фенільну групу, необов'язково заміщену одним або більше атомами галогену, - X означає двовалентну...
Амінозаміщені імідазо[1,2-а]піридинкарбоксаміди і їх застосування
Номер патенту: 115887
Опубліковано: 10.01.2018
Автори: Бухграбер Філіпп, Лі Фолькхарт Мінь-Цзюань, Вакалопулос Александрос, Шташ Йоганнес-Петер, Вундер Франк, Беккер-Пельстер Ева-Маріа, Яутелат Рольф, Фолльман Маркус, Редліх Горден, Громов Алєксєй, Кнорр Андреас, Хасфельд Йорма, Гартунг Інго, Лінднер Нільс
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437
Мітки: застосування, амінозаміщені, імідазо[1,2-а]піридинкарбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I), (I)в якійA означає CH2, CD2 або CH(CH3),R1 означає (C4-C6)-алкіл, (C3-C7)-циклоалкіл або феніл,причому (C4-C6)-алкіл може бути заміщений до шести разів фтором,причому (C3-C7)-циклоалкіл може бути заміщений 1-4 замісниками, вибраними незалежно один від іншого з групи фтору, трифторметилу й (C1-C4)-алкілу,...
Похідні октагідропіроло[3,4-c]піролу та їх аналоги як інгібітори аутотаксину
Номер патенту: 115354
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Маузер Харальд, Маттей Патріціо, Херт Жером, Тан Гочжи, Хунцікер Даніель, Ван Ліша
МПК: A61K 31/437, A61K 31/5517, A61K 31/407 ...
Мітки: аналоги, інгібітори, похідні, октагідропіроло[3,4-c]піролу, аутотаксину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деR1 позначає заміщений циклоалкіл, заміщений циклоалкілалкіл, заміщений феніл, заміщений фенілалкіл, заміщений феноксіалкіл, заміщений фенілциклоалкіл, заміщений фенілалкеніл, заміщений фенілалкініл, заміщений нафтил, заміщений нафтилалкіл, заміщений нафтилоксіалкіл, заміщений нафтилалкеніл, заміщений піридиніл, заміщений...
Інгібітори кінази
Номер патенту: 115320
Опубліковано: 25.10.2017
Автори: Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, Рей Ніколас Чарльз, Крідленд Ендрю Пітер, Алькарас Ліліан, Армані Елізабетта, Герлі Крістофер, Панчаль Тері Аарон, ван Ніл Монік Боділ
МПК: C07D 403/12, C07D 401/12, A61K 31/437 ...
Мітки: кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:W є NH;Y є О;R1 є групою, вибраною з (IIа)-(IIc): , ,
Інгібітори протеїнкіназ (варіанти), їх застосування для лікування онкологічних захворювань та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 115228
Опубліковано: 10.10.2017
Автори: Тітов Ілья Юрьєвіч, Чілов Гєрмєс Грігорьєвіч
МПК: A61K 31/5025, C07D 401/06, A61K 31/437 ...
Мітки: варіанти, онкологічних, протеїнкіназ, основі, захворювань, застосування, композиція, лікування, фармацевтична, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іабо її таутомер або їх фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 є N або CRt1;Х2 є N або CRt2;X3 є N або CRt3;Х4 є N або СН;де X1, Х2, Х3 i Х4 вибирають незалежно;Rt1 вибирають з -Н, гало, -СООН, -CN, -СН2ОН, С1-С4-алкілу, -О(С1-С3-алкіл);Rt 2 вибирають з -Н, гало, -СН3, -СН2СН3, -ОН, -ОСН3 і...
Комбіноване лікування меланоми, що включає введення кобіметинібу і вемурафенібу
Номер патенту: 114923
Опубліковано: 28.08.2017
Автори: Чан Айріс Т., Брей Гордон
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4523, C12Q 1/68 ...
Мітки: комбіноване, включає, введення, лікування, кобіметинібу, вемурафенібу, меланоми
Формула / Реферат:
1. Фармацевтичний препарат, що містить: (і) першу композицію, яка містить [3,4-дифтор-2-[(2-фтор-4-йодфеніл)аміно]феніл][3-гідрокси-3-[(2S)-2-піперидиніл]-1-азетидиніл]метанон (сполуку II) або фармацевтично прийнятну сіль зазначеної сполуки в кількості від 20 до 60 мг; і (іі) другу композицію, яка містить {3-[5-(4-хлорфеніл)-1Н-піроло[2,3-b]піридин-3-карбоніл]-2,4-дифторфеніл}-амід пропан-1-сульфонової кислоти (сполуку І) або фармацевтично...
Фармацевтичні композиції, які містять рифаксимін та амінокислоти, їх спосіб отримання та застосування
Номер патенту: 114512
Опубліковано: 26.06.2017
Автори: Браґа Даріо, Віскомі Джузеппе Клаудіо, Келацці Лаура, репіоні Фабріціа, Кіндт Маддалена
МПК: A61K 47/18, A61K 31/437
Мітки: містять, отримання, рифаксимін, фармацевтичні, застосування, амінокислоти, спосіб, композиції
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить рифаксимін або одну з його фармацевтично прийнятних солей в дозі від 20 до 1200 мг та принаймні одну або декілька амінокислот, у якій- молярне співвідношення між амінокислотою(ами) та рифаксиміном знаходиться у межах 1:1 та 10:1, та- амінокислота(ти) є вибраною(ими) з ароматичних амінокислот, гетероциклічних амінокислот або їх сумішей,разом з фармацевтично прийнятними...
Феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони та їх застосування як лікарського засобу
Номер патенту: 114405
Опубліковано: 12.06.2017
Автори: Феррара Марко, Розенброк Хольгер, Джованніні Ріккардо, Маццаферро Рокко, Лінгард Іен, Бертані Барбара
МПК: A61K 31/421, A61K 31/427, A61K 31/437, A61K 31/4439 ...
Мітки: феніл-3-азабіцикло[3.1.0]гекс-3-илметанони, лікарського, застосування, засобу
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І) або її сіль, (I)в якійR1 вибраний з групи, яка міститьa) 5- або 6-членний моноциклічний гетероарил, що містить 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з групи, яка містить О, N і S(O)r,b) 5- або 6-членний моноциклічний частково насичений гетероциклоалкіл, що містить 1, 2 або 3 гетероатоми, незалежно...
Конденсовані гетероциклічні похідні як модулятори s1p
Номер патенту: 113719
Опубліковано: 10.03.2017
Автори: Ден Хартог Якобус А.Й., Смід Пітер, ван Донген Марія Й.П., Коолен Гейн К.А.К., Слідрегт Леонардус А.Й.М., Івема Баккер Воутер І.
МПК: A61K 31/429, A61K 31/4355, A61K 31/4365 ...
Мітки: конденсовані, модулятори, похідні, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Конденсоване гетероциклічне похідне формули (І), (I)де формула (І) вибрана з-поміж формул А, В, С, D та Е:, ,,
Одержані екструзією розплаву тверді дисперсії, що містять індукуючий апоптоз засіб
Номер патенту: 113500
Опубліковано: 10.02.2017
Автори: Реш Естер, Тун Пін, Геліґ Петер, Ліндлі Девід Дж., Санзґірі Єшвант Д.
МПК: A61K 31/437, A61K 47/22, A61K 47/02 ...
Мітки: тверді, дисперсії, містять, екструзією, одержані, індукуючий, апоптоз, розплаву, засіб
Інгібітори кінази
Номер патенту: 113187
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Крідленд Ендрю Пітер, Алькарас Ліліан, ван Ніл Монік Боділ, Герлі Крістофер, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт, Армані Елізабетта, Панчаль Тері Аарон, Рей Ніколас Чарльз
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437
Мітки: кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деW - NH;Y - О;R1 - група, вибрана з (IIа)-(IIс): , ,
Заміщені n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні сполуки як інгібітори рецепторної тирозинкінази ііі типу
Номер патенту: 112425
Опубліковано: 12.09.2016
Автори: Топалов Джордж Т., Родріґес Марта Е., Ріці Джеймс П., Мареска Девід А., Чжао Цзянь, Хікен Ерік Джеймс, Мансон Марк К., Раст Брайсон, Мармсетер Фредрік П., Ньюхаус Бред, Делісл Роберт Кірк, Кенеді Ейпріл Л., Бойз Марк Лоуренс
МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437 ...
Мітки: інгібітори, n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні, заміщені, типу, ііі, рецепторної, тирозинкінази, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має загальну формулу І, Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 являє собою hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (3-6Сциклоалкіл)-СН2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- або (N-1-3Салкіл)піридиноніл-СН2-;hetAr1 являє собою 6-членний гетероарил, що має 1-2 кільцеві атоми N і необов'язково заміщений одним або більше замісниками,...
Біциклічна гетероциклічна сполука
Номер патенту: 112327
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Хамагуті Ватару, Сіраісі Нобуюкі, Кавано Норіюкі, Сакураі Мінору, Секіока Рюіті, Морітомо Аяко, Судзукі Такаюкі, Кавакамі Сімпей, Морітомо Хіроюкі
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4192, A61K 31/416 ...
Мітки: гетероциклічна, сполука, біциклічна
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І), або її фармацевтично прийнятна сіль,[Хімічна структура 15], (I)символи в формулі являють собою наступне:кільце А: 5-6-членний моноциклічний гетероцикл, який може бути заміщений і як гетероатом містить тільки атоми азоту; де атоми в положенні, яким кільце конденсоване з сусіднім кільцем, являють собою атоми...
Кон’югати аналогів cc-1065 і біфункціональні лінкери
Номер патенту: 112291
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Менґе, Віро, Міхаель, Петрус, Бернардус, Йостен, Йоганес, Альбертус, Фредерикус, Спейкер, Генрі, Йоганес, Бескер, Патрик, Генрі, Кауманс, Руді, Ґерардус, Елізабет, Елґерсма, Роналд, Христіан, де Ґрот, Франсискус, Маринус, Гендрикус
МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61K 47/48 ...
Мітки: біфункціональні, кон'югати, cc-1065, аналогів, лінкери
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (III)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, при цьомуV2 або відсутній, або являє собою функціональну групу;кожен L2 незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує V2 з L;кожен L незалежно або відсутній, або являє собою лінкерну групу, що з'єднує L2 з одним або декількома V1 і/або...
Заміщені триазолопіридини та їх застосування як інгібіторів ttk
Номер патенту: 112096
Опубліковано: 25.07.2016
Автори: Шульце Фолькер, Коземунд Дірк, Штьоккігт Детлеф, Зімайстер Герхард, Венгнер Антьє Маргрет, Брюнінг Міхаель
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437
Мітки: інгібіторів, застосування, триазолопіридини, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І): , (I)де:R1 являє собою,де * означає точку приєднання зазначеної групи до решти молекули;R2 являє собою,де * означає точку приєднання...
Кристалічна форма конденсованої гетероциклічної сполуки
Номер патенту: 112082
Опубліковано: 25.07.2016
Автор: Ямамото Кацухіко
МПК: A61P 25/18, C07D 471/04, A61K 31/437 ...
Мітки: гетеро)циклічно, конденсованої, форма, сполуки, кристалічна
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма 1-етил-7-метил-3-{4-[(3-метил-3Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-іл)окси]феніл}-1,3-дигідро-2Н-імідазо[4,5-b]піридин-2-ону, яка демонструє порошкову рентгенівську дифрактограму, що має характеристичні піки з міжплощинними відстанями (d) 13,59±0,2, 9,22±0,2, 7,88±0,2, 6,76±0,2, 6,21±0,2, 6,13±0,2, 5,73±0,2, 4,64±0,2, 3,79±0,2, 3,75±0,2 ангстреми в порошковій рентгенівській дифракції.2. Кристалічна форма за пунктом 1, яка...
Триазолопіридини
Номер патенту: 111966
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Шірок Хартмут, Зімайстер Герхард, Шульце Фолькер, Штьоккігт Детлеф, Лінау Філіп, Брім Ханс, Коземунд Дірк, Венгнер Антьє Маргрет
МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04 ...
Мітки: триазолопіридини
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І):, (I)в якій:R1 означає фенільну або піридильну групу,- яка заміщена, один або декілька разів, однаково або по-різному, замісником, вибраним із:R6-(С1-С6-алкокси)-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, -N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6,...
Піролопіридини як інгібітори кінази
Номер патенту: 111933
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Ле Хюроу Івен, Мор Пітер Дж., Ганвордана Індрані У., Уоллес Ілай М., Лайон Майкл, Блейк Джеймс Ф., Ван Бінь, Чікареллі Марк
МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори, піролопіридини, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з Формули І: , Iта її стереоізомери, таутомери і фармацевтично прийнятні солі, де:А вибраний з одинарного зв'язку або CRaRb;R1 вибраний з-поміж водню, галогену, CN, C1-С6алкілу, С1-С6алкенілу, -O(С1-С6алкіл), -S(С1-С6алкіл), С3-С6циклоалкілу, 4-6-членного гетероциклу, фенілу та 5- або 6-членного гетероарилу, де алкіли,...
Гетероароматичні сполуки як ліганди допаміну d1
Номер патенту: 111687
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Єфремов Іван В., Доуней Емі Бет, Субраманіам Чакрапані, Роджерс Брюс Н., Женг Леі, Грей Девід Л. Ф., Деворен Дженніфер Е., Менте Скот Р., О'Нейл Стівен В.
МПК: A61K 31/437, C07D 471/04
Мітки: сполуки, ліганди, допаміну, гетероароматичні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 являє собою N або СТ4;Q1 являє собою N-вмісний 5-6-членний гетероарил або N-вмісний 5-6-членний гетероциклоалкіл, кожний з яких необов'язково заміщений одним R9 і додатково, необов'язково, заміщений 1, 2, 3 або 4 R10;кожний з T1, Т2, Т3 і Т4 незалежно вибраний із...
Сполуки для лікування захворювань, пов’язаних з амілоїдними або амілоїдоподібними білками
Номер патенту: 111587
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Мус Андреас, Хамел Котініка, Бендеріттер Паскаль, Среєнівасачарі Нампаллі, Фрестль Вольфганг, Крот Хайко
МПК: A61K 31/437, A61P 25/28, C07D 209/14 ...
Мітки: лікування, захворювань, пов'язаних, білками, амілоїдними, сполуки, амілоїдоподібними
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I)або всі її стереоізомери, рацемічні суміші, фармацевтично прийнятні солі, де А вибирають з групи, яка складається з:, ,
[1,2,4]триазолопіридини і їх застосування як інгібіторів фосфодіестерази
Номер патенту: 111520
Опубліковано: 10.05.2016
Автори: Нільсен Сімон Фельдбек, Ларсен Йєнс Хрістіан Хойланн
МПК: A61K 31/437, A61P 17/00, A61P 17/02 ...
Мітки: застосування, фосфодіестерази, 1,2,4]триазолопіридини, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І):(І)або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятна сіль, у яких R являє собою розгалужений бутил.2. Сполука за п. 1 або будь-який з її стереоізомерів, або будь-яка суміш її стереоізомерів, або її фармацевтично прийнятні солі, де R являє собою 1-метилпропіл,...
Похідні піролотриазинону як інгібітори рі3к
Номер патенту: 111197
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Тальтавуль Моль Хоан, Катурла Хавалоес Хуан Франсіско, Террікабрас Беларт Емма, Матасса Віктор Хуліо, Берналь Анчуела Франсіско Хав'єр, Карраскаль Р'єра Марта, Грасія Феррер Хорді, Ерра Сола Монтсеррат
МПК: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 35/00 ...
Мітки: похідні, рі3к, піролотриазинону, інгібітори
Формула / Реферат:
1.Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або N-оксид, або стереоізомер, або дейтерована похідна:, формула (І)в якійX означає атом азоту або групу -CR6;n дорівнює 0, 1, 2 або 3;Ra і Rb всі незалежно означають атом водню, С1-С4-галогеналкільну групу, С1-С4-гідроксіалкільну групу або лінійну або розгалужену...
Нові форми рифаксиміну і їх застосування
Номер патенту: 111157
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Перент Стефан Д., Бевілл Мелані Джейнелл, Хьюстон Трейвіс Л., У Ідо, Шультхайсс Натан Карл, Влахова Петінка
МПК: A61K 31/437, C07D 498/22
Мітки: рифаксиміну, нові, застосування, форми
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в градусах 2q: (6,45-6,67)±0,20, (6,83-6,94)±0,20 і (7,52-7,56)±0,20.2. Поліморфна форма каппа рифаксиміну, де поліморфна форма каппа рифаксиміну характеризується наступними характеристичними піками порошкової рентгенівської дифрактограми, вираженими в...
Піразолохінолінова похідна
Номер патенту: 111088
Опубліковано: 25.03.2016
Автори: Такеда Кунітоші, Сузукі Юічі, Хагівара Коджі, Ішіхара Юкі, Норіміне Йошіхіко, Сато Нобуакі
МПК: A61K 31/437, A61K 31/444, A61K 31/506 ...
Мітки: піразолохінолінова, похідна
Формула / Реферат:
1. Сполука або її фармакологічно прийнятна сіль, представлена формулою (І):,деR1 є атомом водню; R2 є ароматичною кільцевою групою, вибраною з групи, що складається з фенільної групи, піридинільної групи та піримідинільної групи, де кожний із двох атомів у ароматичному кільці, які знаходяться поруч із атомом вуглецю, з’єднаним із...
Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak
Номер патенту: 110978
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Яо Веньцін, Чжо Цзіньцун, Бернс Девід М.
МПК: A61P 29/00, A61K 31/437, A61K 31/519 ...
Мітки: похідні, азетидинілфенілові, інгібітори, піридилові, піразинілкарбоксамідні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...
Сполуки та композиції як інгібітори с-kіт кінази
Номер патенту: 110841
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Набакка Джулієт, Лі Ксіаолін, Нгуєн Бао, Ієх Вінс, Ліу Ксіаодонг, Лорен Джон, Молтені Валентіна, Петрассі Хенк Майкл Джеймс
МПК: A61P 17/00, A61K 31/437, A61P 11/00 ...
Мітки: кінази, інгібітори, композиції, сполуки, с-kit
Формула / Реферат:
I. Сполука Формули (І) або Формули (II) або її фармацевтично прийнятна сіль: , , деm=1 та R20 вибраний з Н, галогену, С1-С6алкілу, С1-С6галогеналкілу, С1-С6галогеналкоксигрупи, дейтерію, дейтерованого С1-С6алкілу, -СN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4,...
Композиція іміквімодного препарату і спосіб лікування актинічного кератозу
Номер патенту: 110459
Опубліковано: 12.01.2016
Автори: Ву Джейсон Дж., Бам Велін С., Калп Джеймс Х., Менг Тзе-Чіанг, Лі Джеймс Х., Леві Шерон Ф., Нордсік Майкл Т., Бабілон Роберт, Баладжі Кодумуді С.
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4745, A61K 31/4353 ...
Мітки: актинічного, препарату, кератозу, іміквімодного, спосіб, композиція, лікування
Формула / Реферат:
1. Композиція з низьким вмістом іміквімоду для лікування актинічного кератозу, яка містить іміквімод у кількості близько 2,5 мас. % або близько 3,75 мас. % та фармацевтично прийнятний носій для іміквімоду, що містить жирну кислоту, де композиція являє собою крем, і де 250 мг крему містять 6,25 мг або 9,375 мг іміквімоду. 2. Композиція за п. 1, де низький вміст іміквімоду становить близько 2,5 мас. %, і де 250 мг крему містять 6,25 мг...
Інгібуючі jak сполуки на основі піразолопіримідину
Номер патенту: 110324
Опубліковано: 25.12.2015
Автори: Ліссікатос Джозеф П., Пастор Річард, Зак Марк Е., Роусон Томас Е., Лю Венді, Ханан Емілі, Мендонка Роан, Сіу Майкл, Чжоу Айхе, Гіббонс Пол, Чжу Бін-Янь, Магнусон Стівен Р.
МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 403/12 ...
Мітки: сполуки, інгібуючі, піразолопіримідину, основі
Формула / Реферат:
1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-гідрокси-2-метилпропіл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід. 2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифеніл)-2-(2-метилпроп-1-еніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід. 3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифеніл)тіазол-5-іл)піразоло[1,5-а]піримідин-3-карбоксамід. 4....
Похідні 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової кислоти та їх застосування як модуляторів рецептора простагландину d2
Номер патенту: 110245
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Босс Крістоф, Габйє Джером, Рішар-Більдштейн Сильвія, Зігріст Ромен, Айссауі Хамед
МПК: A61K 31/437, A61P 37/08, C07D 471/04 ...
Мітки: простагландину, похідні, 7-(гетероариламіно)-6,7,8,9-тетрагідропіридо[1,2-а]індол-оцтової, модуляторів, застосування, кислоти, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І) у якій R1 та R2 являють собою незалежно один від одного водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С4)алкоксигрупу, галоген, трифторметоксигрупу або трифторметил; R3 являє собою водень, (С1-С4)алкіл, (С1-С2)алкокси-(С2-С3)алкіл, (С1-С4)фторалкіл або (С3-С6)циклоалкіл-(С1-С2)алкіл;...
Тверда дисперсія рифаксиміну
Номер патенту: 110199
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Джахагірдар Харшал Аніл, Далал Сатіш Кумар, Кулкарні Ширішкумар
МПК: A61K 31/437, A61K 9/10, A61K 31/4184 ...
Мітки: тверда, рифаксиміну, дисперсія
Формула / Реферат:
1. Тверда дисперсія рифаксиміну, що містить рифаксимін і фармацевтично прийнятний носій, де вказаний носій вибирають із сечовини, цукру, органічних кислот, поліетиленгліколю, повідону, коповідону, поліметакрилатів, полівінілацетату, похідних целюлози, носіїв, що самоемульгуються, полоксамеру, гліцерилбегенату, поліетиленглікольного похідного моногліцериду, вітаміну Е, поліетиленового або поліоксіетиленового складного ефіру...
Азетидинові похідні піперидин-4-ілу як інгібітори jak1
Номер патенту: 110108
Опубліковано: 25.11.2015
Автори: Шао Лісінь, Ван Хайшен, Кун Лін, Ван Аньлай, Хуан Тайшен, Лі Хой-Інь, Роджерс Джеймс Д., Є Хай Фень, Шепард Стейсі, Лі Цюнь, Сюе Чу-Бяо, Яо Веньцін
МПК: A61K 31/4468, A61K 31/437, A61K 31/4155 ...
Мітки: піперидин-4-ілу, азетидинові, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):або її фармацевтично прийнятна сіль, де: X є N або CR2; Y є N або CR3; Z є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом; L є C(R4)2, C(=O), C(=O)N(R4a), C(=O)C(R4b)2, S(=O)2, C(=O)O, C(=O)OC(R4b)2 або...
Індоли як противірусні агенти відносно респіраторного синтиціального вірусу
Номер патенту: 109792
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Ху Лілі, Йонкерс Тім Хьюго Марія, Койманс Людвіг Поль, Тахрі Абделла, Вендевіль Сандрін Марі Елен, Демін Самуель Домінік, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар
МПК: A61P 31/12, C07D 403/06, A61K 31/437 ...
Мітки: респіраторного, індоли, вірусу, агенти, відносної, синтиціального, противірусні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, її проліки, N-оксид, адитивна сіль, четвертинний амін або стереохімічно ізомерна форма:, де кожен X незалежно є С або N; R1 вибирають з групи, що включає Н, галоген, С1-С6алкокси, СF3 та OCF3; R2 вибирають з групи, що включає Н, галоген, С1-С6алкіл, С3-С7циклоалкіл, С1-С6алкокси...
Поліморфна форма мезилатної солі 2-(2,4,5-заміщеного аніліно)піримідину (варіанти)
Номер патенту: 109736
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Редфеарн Хізер Мері, Чінтакунтла Чандрасекхара Редді, Баттерворс Сем, Кадамбар Васанта Крішна, Фінлі Мауріс Реймонд Вершоіл, Чуакуй Клаудіо Едмундо, Муруґан Андіппан, Ворд Річард Ендрю
МПК: A61K 31/437, A61K 31/506, A61P 35/00 ...
Мітки: поліморфна, анілінопіримідину, 2-(2,4,5-заміщеного, солі, форма, варіанти, мезилатної
Формула / Реферат:
1. Поліморфна форма мезилатної солі N-(2-{2-диметиламіноетилметиламіно}-4-метокси-5-{[4-(1-метиліндол-3-іл)піримідин-2-іл]аміно}феніл)проп-2-енаміду, яка має рентгенівську дифракцію на порошку принаймні із двома конкретними піками при 2-тета=7,2° та 8,6°, де названі величини можуть бути плюс або мінус 0,2° 2-тета, визначені, застосовуючи радіацію СuKа.2. Поліморфна форма мезилатної солі...
Заміщені 5-фтор-1н-піразолопіридини та їх застосування
Номер патенту: 109660
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Редліх Горден, Хартманн Ельке, Міттендорф Йоахім, Фолльманн Маркус, Аккерштафф Єнс, Яутелат Рольф, Шташ Йоханнес-Петер, Вундер Франк, Кнорр Андреас, Лі Фолькхарт Мін-Джян, Кро Вальтер, Шлєммер Карл-Хайнц, Беккер Ева-Марія, Грібенов Нільс, Бірер Дональд
МПК: A61K 31/437, A61P 9/00, A61P 15/00 ...
Мітки: заміщені, застосування, 5-фтор-1н-піразолопіридини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)в якійR1 означає водень або (С1-С4)-алкіл, який може бути заміщений один або двома замісниками, незалежно один від одного вибраними з групи, що включає фтор і трифторметил, або її солі.2. Сполука формули (І) за пунктом 1, в якій R1 означає водень або метил, який може бути заміщений замісником трифторметил, або її...
Сполуки і композиція (варіанти) для інгібування nampt
Номер патенту: 109552
Опубліковано: 10.09.2015
Автори: Клодфельтер Карл Х., Хан Бінсун, Чжен Сяочжан, Рейнольдс Домінік Дж., Лінь Цзянь, Драговіч Пітер, Юень По-Вай, Баумайстер Тімм, Рот Брюс, Бакмельтер Александр Дж., Бейр Кеннет В., Ван Чжунго, Сміт Чейз К., Госселен Франсіс
МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібування, nampt, композиція, варіанти, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули ІІВ або її фармацевтично прийнятні солі:, (ІІВ)де:R являє собою біциклічний гетероарил, що включає 1, 2, 3 або 4 гетероатоми, незалежно вибрані з N, S або О, де зазначений гетероарил може бути заміщений за допомогою одного або більше замісників, вибраних із групи, що складається з аміно, оксо й галогену; і де зазначений гетероарил...
Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp
Номер патенту: 109463
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Пеуан Деніел В., Стейєс Доннетт, Зартман С. Блейр, Ван Чен, Мітчелл Хелен Дж., Фрелі Марк Е., Белл Ян М., Галліккіо Стівен Н., Джиннетті Ентоні, Стівенсон Хітер Е.
МПК: A61K 31/519, A61P 9/08, A61K 31/437 ...
Мітки: антагоністи, рецептора, піперидинонкарбоксамідазаіндани
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...
Метоксизаміщені 3-нітро-n-фенілантранілати 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, що проявляють антимікробну, протигрибкову, протизапальну, анальгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бе
Номер патенту: 109454
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Костіна Тетяна Анатоліївна, Жегунова Галина Петрівна, Шевельова Наталія Юхимівна, Ісаєв Сергій Григорович, Єрьоміна Ганна Олександрівна, Бризицький Олексій Аркадійович
МПК: C07C 229/58, C07D 219/10, A61K 31/437 ...
Мітки: відношенні, 3-нітро-n-фенілантранілати, протизапальну, протигрибкову, 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, антимікробну, потенціюючу, активність, метоксизаміщені, проявляють, дію, анальгетичну, діуретичну
Формула / Реферат:
Метоксизаміщені 3-нітро-N-фенілантранілати 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридини загальної формули:, де: R= 3'-ОСН3 (1) або R= 4'-ОСН3 (2),що проявляють антимікробну, протигрибкову, протизапальну, аналгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бензилпеніциліну натрієвої солі.
9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію нітрозаміщені n-фенілантранілати, що проявляють бактеріостатичну, фунгістатичну, протизапальну, анальгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у відношенні до бензилпе
Номер патенту: 109452
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Бризицький Олексій Аркадійович, Лега Валерія Олегівна, Шевельова Наталія Юхимівна, Єрьоміна Ганна Олександрівна, Друговина Валентина Василівна, Ісаєв Сергій Григорович, Жегунова Галина Петрівна, Кленіна Олена Валеріївна
МПК: C07D 219/10, C07C 229/58, A61K 31/437 ...
Мітки: n-фенілантранілати, потенціюючу, активність, протизапальну, бензилпе, анальгетичну, нітрозаміщені, проявляють, відношенні, фунгістатичну, дію, діуретичну, 9-аміно-2-метокси-5-нітроакридинію, бактеріостатичну
Формула / Реферат:
9-Аміно-2-метокси-5-нітроакридинію нітрозаміщені N-фенілантранілати загальної формули: ,де: R1=NO2, R2 = Н, R3=2'-ОСН3 (І) або R1=R2=NO2, R3=4'-ОСН3 (II),що проявляють бактеріостатичну, фунгістатичну, протизапальну, аналгетичну, діуретичну активність та потенціюючу дію у...
Сполуки та спосіб модулювання кіназ та показання щодо їх застосування
Номер патенту: 109128
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Співак Вейн, Юінг Тодд, Жанг Цзячжун, Ібрахім Прабха Н., Жанг Інь, Жанг Чао, Цай Джеймс
МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61K 31/506 ...
Мітки: спосіб, показання, кіназ, модулювання, сполуки, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має хімічну структуру Формули І, Формула Iабо її сіль, сольват, таутомер або стереоізомер, де: Х1 являє собою -N=; Y1 являє собою -N= та R3 являє собою Н; або Y1 являє собою -С(Н)= та R3 являє собою F або Сl; L1 являє собою -СН2- або -С(О)-; ...
Триазолопіридини
Номер патенту: 109037
Опубліковано: 10.07.2015
Автори: Кьорнер Маттіас, Петерс Йенс-Уве, Флор Алєксандр, Грьобкє Цбінден Катрін, Гоббі Лука
МПК: A61K 31/437, A61P 3/10, A61P 25/00 ...
Мітки: триазолопіридини
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу (І), (I) де R1 позначає атом галогену, нижчий алкіл, нижчий галогеноалкіл, нижчий гідроксіалкіл, нижчий алкокси, нижчий алкокси-нижчий алкіл, -C(O)-NR9R10, арил, гетероарил або NR7R8, де арил та гетероарил можуть бути заміщеними замісниками в кількості від 1 до 3, незалежно вибраними з...