Похідні 4′-окси-3′,5′-дійодфеніламінопропіонової кислоти, які стимулюють продуктивність тварин при відгодовуванні

ДЛЯ ГЛУЖІ ЬНОГО ПОЛЬЗОВАНИЯ ЭКЗ ' > СОЮЗ СОВЕТСКИХ СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ РЕСПУБЛИН г* „n,SlL 1230156 (51) 4 С 07 С 1 0 3 / 2 9 , А 23 К о с. A1 1/165 ГОСУДАРСТВЕННЫЙ НОМИТЕТ СССР ПО ДЕЛАМ ИЗОБРЕТЕНИЙ И ОТКРЫТИЙ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 3761550/23-04 (22) 26.06.84 (71) Харьковский научно-иселедова- , тельский институт эндокринологии и химии гормонов, Харьковский з о о в е т е ринарный институт и Белоцерковский сельскохозяйственный институт им. П,Л.Погребняка (72) В.В.Натаров, Л.Н.Воловельский, С ,И.Чупринова, И,А.Растрепина, В.Я.Максаков, А.Г.Быхаленко, А.М.Журбенко, М.В.Симоненко, Л.Т.Богданов, В.Н.Корюкина, С.П.Кустова и В.И.Мишин (53) 547.466 (088.8) (56) Машковский М.Д, Лекарственные средства. М.; Медицина, 1972, т . 2 , с.82-83. ( 5 4 ) ПРОИЗВОДНЫЕ 4 / - О К С И - 3 \ 5* - Д И ИОДФЕНИПАМИН0ПРОШОШВОЙ КИСЛОТЫ, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРОДУКТИВНОСТЬ ЖИВОТНЫХ ПРИ ОТКОРМЕ. (57) Производные 4 - о к с и - З ' , 5 ' - д и йодфениламинопропионовой кислоты о б щей формулы сн-сн-соон где R,- Н; R 2 - -NH-C0-(CH2)2 -COOH ' или R ( - -NH-C0-(CH2)z COOH, RZ-H, стимулирующие продуктивность животных при откорме. (Л с 00 о 1 1230 56 ной массы. Выделяют 202,5 г (95% от Изобретение относится к новым хитеории) субезина, т . п л . 187-190 С. мическим соединениям - N-сукцин-їНайдено,%: N 2,77; I 48,12. дийодтироэину и N -сукцинбетазину общей формулы (I) Вычислено,%: N 2,62; а 4 7 , 6 1 . 5 ИК-спектр: C 0 t a p 6 1705; С 0 о м и Д 1 6 9 0 ; С О 2940; N 3415 см^' . ОН H Испытание субезина. Обработку антитиресидными йодсоR l держащими препаратами (субезином, to бетазином и дийодтирозином) молоднягде R,- H, R 2 - -NH-C0-(CH 2 ) 2 - С О ОН ка крупного рогатого скота (некастриили R,- -NH-C0-(CH 2 ) 2 - COOH, R 2 - H, рованных бычков) осуществляют в закстимулирующим продуктивность животных лючительном периоде откорма, при жипри откорме. Целью изобретения является изыска- !5 вой массе 280-350 к г , за 2-3,5 мес до отправки на мясокомбинат. ние новых соединений в ряду производОбработку проворят методом одноных фениламинопронионовой кислоты, разовой имплантации препаратов в т . е . обладающих повышенным стимулируюверхней трети основания ушной ракощим действием на продуктивность животных при откорме. 20 вины с наружной стороны из расчета 0,8-1,1 мг препарата на 1 кг живой П р и м е р 1. Получение N - с у к массы или 200-300 мг на голову. циндийодтирозина ( с у к т и р а ) . Смесь У свиней в заключительном периоде 172,0 г ( 0 , 4 моль) Г-дийодитирозина откорма в возрасте 6-6,5 мес с живой и 44,0 г ( 0 , 4 4 моль) янтарного а н г и д рида в 800 мл д и о к с а н а к и п я т я т с о б - 25 массой 70-80 кг аналогичные препараты вводят также путем однократной ратным холодильником в т е ч е н и е 5 ч . подкожной имплантации в области ушР а с т в о р отфильтровывают о т н е р а с т в о ной раковины в основном в дозе 1,5ряющейся мути и д и о к с а н отгоняют в 2,0 мг на 1 кг живой массы или 100в а к у у м е . К о с т а т к у добавляют 250 мл абсолютного хлороформа. Выпавший о с а - 30 150 мг на голову. Подкожная имплантация субезина в док о т ф и л ь т р о в ы в а ю т , промывают дваждозе 225-375 мг за 74-104 дня до зады по 50 мл абсолютным хлороформом, вершения откорма обеспечивает увелиз а т е м д в а р а з а такими же к о л и ч е с т в а чение среднесуточного прироста живой ми э ф и р а . Продукт высушивают в н а ч а массы молодняка крупного рогатого л е на в о з д у х е , з а т е м в сушильном ш к а скота в среднем на 164 г или 22,3%. фу при 110 С д о п о с т о я н н о й м а с с ы . Фактическое увеличение прироста масВыход с у к т и р а 204 г (96% о т т е о р и и ) . : сы тела на одну голову под влиянием т . п л . 162-165°С. имплантации субезина у опытных животНайдено,%: N 2 , 6 8 ; Т 4 7 , 9 7 . ных в среднем составляет 14,8 к г . 40 Влияние субезина на прирост живой В ы ч и с л е н о , ^ : N 2 , 6 2 ; 3 47,6-1. массы у свиней. ИК-спектр: С 0 к а р Б 1700; С 0 а „ и д 1690; 1 Субезин применяют в виде таблеток СООН 2 9 3 0 ; NH 3420 с м ' . методом подкожной имплантации в доП р и м е р 2, Получение N-сукзах 100 и 150 мг на голову. ц и н б е т а з и н а (субезина.) . Применение субезина в дозах 100 Смесь 1 7 2 , 0 г ( 0 , 4 моль) б е т а з и и 150 мг на голову дает хорошие рена и 4 4 , 0 г ( 0 , 4 4 моль) я н т а р н о г о зультаты. Среднесуточный прирост жиангидрида в 800 мл д и о к с а н а к и п я т я т вой массы в целом увеличивает на 73 г с обратным холодильником в т е ч е н и е (колебания 63-96 г) или 18,6% (коле50 8 ч , отфильтровывают и р а с т в о р и т е л ь бания 10,5-27,7%). От каждого обраотгоняют в в а к у у м е . К о с т а т к у п р и ботанного животного в опытах дополбавляют 250 мл абсолютного хлорофорнительно получают в среднем 4,4 кг ма, к р и с т а л л и ч е с к и й продукт о т ф и л ь т живой массы. ровывают, промывают дважды по 50 мл Испытание суктира. абсолютным хлороформом и д в а р а з а 55 Обработку суктиром молодняка круппо 50 мл абсолютным эфиром и высушиного рогатого скота (некастрированвают в н а ч а л е н а в о з д у х е , з а т е м в с у ных бычков) осуществляют в заключишильном шкафу при П О С до п о с т о я н тельный период откорма за 75-90 дней д ^ сн-сн-соон 4 230156 цели препаратами, Результаты испытадо убоя. Препарат вводят либо по мений приведены в таблице. тодике, принятой для субезина, имплантации препарата в верхней трети Из приведенных в таблице данных основания ушной раковины из расчета видно, что по увеличению среднесуточ180 мг на голову, либо подкожно в 5 ного привеса, т . е . по эффективности виде масляных растворов по 30 мг I стимуляции мясной продуктивности,сукраз в две недели. тир и субезин превосходят применяемые до настоящего времени известные Масляный раствор готовят растворепрепараты. По полученным данным остнием суктира в косточковом масле и стерильно вводят шприцом подкожно. 10 рая токсичность N-сукциндийодтирозина (суктира) составляет 1100 + Сравнительная оценка эффективнос8,3 мг/кг массы животного, а N-сукти использования в качестве стимуляцинбетазина (субезина) - 1270 + торов мясной продуктивности животных 13,7 мг/кг массы животного. Если субезина, суктира и других антитиреоидных препаратов. (5 учесть, что суктира имплантируется В качестве стимуляторов мясной 180 мг, а субезина 200-300 мг при продуктивности из группы веществ массе животного 250-350 к г , то доза с антитиреоидным действием нашли присуктира на 1 кг массы животного сосменение в животноводстве бетазин, дитавляет 0,51-0,72 мг, а субезина йодтирозин. При испытании в заключи- 2 0 0,8-1 мг. Терапевтический индекс, тельном периоде откорма крупного рот . е . отношение LD ? . к терапевтичесгатого скота и свиней проведена сравкой дозе для суктира, равен 2156,8нительная оценка эффективности сукти1527,7, а для субезина - 1587,5 ра и субезина с применяемыми для этой 1154,5. Препарат Доза, кг Число исследуемых голов Число дней испытаний Среднесуточный прирост живой массы, г контроль испытание Увеличение среднесуточного прироста живой массы одной головы Дополнительный прирост массы тела одной головы, кг Субезин 300 57 83-104 733 897 164 (22) 14,8 Бетазин 300 55 83-104 733 872 139 (19) 12,7 Суктир 180 90 75-90 906 1082 176 (20) 16,0 Дийодтирозин 400 20 74 1248 1384 136 (10,9) 10,0 Редактор А.Бородкина Заказ 397/ДСП Составитель В.Буров Техред Л.Олейник Корректор И.Эрдейи Тираж 261 Подписное ВНИИПИ Государственного комитета СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-35, Раушская н а б . , д . 4 / 5 Производственно-полиграфическое предприятие, г.Ужгород, ул.Проектная, 4