Антимікробний препарат

Изобретение относится к медицине, преимущественно к ветеринарии, а именно к препаратам для лечения поражений кожи животных. Известен антимикробный препарат - мазь "Ундецин" [Тринус Ф.П. Фармакологический справочник. Киев, Здоровье, 1989, с. 419], содержащий активнодействующие ве щества и мазевую основу. В качестве активнодействующи х ве ществ препарат содержит ундециленовую кислоту и медную соль ундециленовой кислоты. Кроме того, препарат содержит парахлорфениловый эфир глицерина Известный препарат содержит указанные компоненты в следующем соотношении, масс. %: Ундециленовая кислота 8 Медная соль ундециленовой кислоты 8 Пара-хлорфениловый эфир глицерина 4 Мазевая основа 80 Известный препарат обладает местной фун гистатической и фунгицидной активностью и используется для лечения грибковых заболеваний кожи, вызванных грибками Aspergillus niger, Trlchophyton mentagrophytes. Microsporum lanosum. Мазь "Ундецин" не обладает широким спектром действия, ее использование не эффективно при лечении поражений кожи, осложненных бактериальным компонентом и воспалительными процессами (раны, трещины, царапины и другие поражения). Наиболее близким к заявляемому является антимикробный препарат [Головкин В.А. и др. Фармация, № 2, 1988, с. 31-33], содержащий 2-меркаптобензтиазол (мебетизол), масло касторовое, эмульгатор № 1 и воду дистиллированную. Кроме того, препарат содержит полиэтиленоксид-400 (ПЕГ-400), винилин, эмульгатор ОС20 при следующем соотношении ингредиентов в составе препарата, мас.%: Известный препарат имеет форму мази, обладает антимикробной активностью в отношении грибков As perg і 11 u s niger, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum lanosum, Candida albicans. 5%-ная мебетизоловая мазь указанного состава может быть использована только для лечения микозов, т.к. в этом случае поражается, как правило, только эпителиальный слой эпидермиса. В случае использования известной мази для лечения поражений собственно кожи, осложненных бактериальными поражениями и воспалительными процессами (раны, трещины и др. поражения), возникают аллергические и сенсибилизирующие проявления. Кроме того, консистенция известного препарата .обусловливает тр удности нанесения его на пораженные участки кожи и, как следствие, ухудшает проникновение активнодействующего вещества к местам поражения, что снижает лечебное действие препарата. В основу настоящего изобретения поставлена задача' усовершенствования антимикробного препарата путем введения дополнительных ингредиентов и изменения их количества обеспечивается повышение десенсибилизирующих и реологических свойств препарата и за счет этого повышается, с одновременным сохранением высокой антимикробной активности, эффективность его лечебного действия. Поставленная задача решается тем, что в известном антимикробном препарате, содержащем 2меркаптобензтиазол, в качестве ак-тивнодействующего вещества, масло касторовое, эмульгатор № 1 и воду дистиллированную, согласно предлагаемому изобретению, новым является то, что препарат дополнительно содержит глицерин, моноглицериды, нипагин и натрия тетраборат при следующем соотношении ингредиентов, мас.%: Причинно-следственная связь между совокупностью существенных признаков заявляемого изобретения и достигаемым техническим результатом заключается в следующем. Введение в состав препарата глицерина, моноглицеридов, нипагина и натрия тетрабората при заявляемом соотношении ингредиентов обеспечивает улучшение реологических свойств образуемой системы при одновременном повышении десенсибилизирующи х свойств препарата. Заявляемый препарат представляет собой по консистенции и структуре крем -эмульсию с хорошими реологическими, тиксотропными свойствами и с высокой долей высвобождаемое активнодействующего вещества . Это обусловливает хорошую наносимость препарата на пораженную кожу и проникновение активнодействующего ве щества к месту поражения, что повышает лечебное действие препарата, способствуя более быстрому заживлению поражений кожи. Установлено, что заявляемый препарат обладает широким спектром действия: - антимикотической активностью в отношении грибков кандида, аспергил, микроспорон, трихофитон; - антибактериальной активностью в отношении штаммов стафилококка, антракоида, кишечной палочки, шигелы; - противовоспалительным и ранозажив-ляющим действием; - репаративным действием. Эти свойства препарата обусловливают возможность его использования для лечения не только микозов, но и поражений кожи, осложненных бактериальным компонентом и воспалительными процессами (раны, трещины, царапины и другие поражения). Заявляемое содержание активнодействующего вещества в составе препарата обусловлено оказанием наибольшего лечебного действия при отсутствии аллергических и сенсибилизирующих проявлений. При содержании 2-меркаптобензтиазо-ла более 1,5 мас.% возможны аллергические и сенсибилизирующие проявления при использовании препарата. Кроме того, в этом случае ухудшаются реологические свойства системы, нарушается ее стабильность. Заявляемое содержание остальных ингредиентов препарата установлено экспериментально и обусловлено приданием системе с оптимальным содержанием активнодействующего вещества наилучши х реологических и тиксотропных свойств. Заявляемый антимикробный препарат был изготовлен в Запорожском государственном медицинском институте и испытан в Днепропетровском аграрном университете. В качестве исходных ингредиентов для получения препарата использовали: Препарат получали следующим образом. В реактор с паровой рубашкой и мешалкой загружали масло касторовое и 2-меркаптобензтиазол и при температуре 70-80°С растворяли при постоянном перемешивании до полного растворения 2меркаптобензтиазола. Затем в этот же реактор загружали эмульгатор № 1 и моноглицериды и продолжали перемешивание при температуре 70-80°С до получения однородной системы. В другой такой же реактор загружали воду и глицерин, перемешивали и в смесь добавляли нипагин и тетраборат натрия с последующим нагревом до 70-80°С и перемешиванием до полного растворения ингредиентов. Затем содержимое второго реактора частями в 4-5 приемов перекачивали в первый реактор при постоянном перемешивании. После этого проводили гомогенизацию системы при помощи роторно-пульсационного аппарата в течение 7-10 мин. Полученную в результате гомогенизации крем-эмульсию охлаждали и расфасовывали в полиэтиленовые флаконы. Для испытаний были приготовлены составы, содержащие ингредиенты в заявляемом соотношении (табл. 1, опыты № 2-4) и в количествах, выходящи х за заявляемые пределы по содержанию активнодействующего вещества (опыты №№ 1, 5). Был также испытан препарат по прототипу - мазь мебетизоловая (опыт № 6). Исследовались следующие свойства препарата: - термостабильность (ГОСТ 29188.3-91); -коллоидная стабильность (ГОСТ 29188.3-91); - аллергизация через 4 часа после накожной аппликации, % (по методу Алексеевой О.Г. и Петкевич А И. 1972); - регресс клинических проявлений, дни. Результаты исследований приведены в табл. 1. Были также проведены сравнительные испытания антимикробной активности приготовленных составов заявляемого препарата в отношении штаммов грибков (кандида, аспергил, трихофитон) и в о тношении штаммов бактерий (стафилококк, антракоид, кишечная палочка). Антигрибковую и антибактериальную активность заявляемого препарата устанавливали методом диффузии в агар [Перший Г.Η. Методы экспериментальной химиотерапии. М., Медицина, 1971, 413 с]. Результаты испытаний приведены в табл. 2. В табл. 3 приведены результаты сравнительных испытаний заявляемого препарата (состав № 3 табл. 1) с мазью "Ундецин" при поражении кожи вымени и сосков у коров. Из табл. 1, 2 видно, что заявляемый состав антимикробного препарата является оптимальным (опыты №№ 2-4 табл. 1), т.к. препарат обладает хорошими реологическими свойствами, имеет низкую аллергическую и высокую антимикробную активность как в отношении штаммов грибков, так и в отношении штаммов бактерий. При снижении содержания активнодей-ствующего ве щества в составе препарата ниже заявляемого предела увеличивается длительность лечения, что объясняется недостаточно высокой антимикробной активностью препарата (опыт № 1 табл, 1, табл. 2). При повышении содержания активнодействующего вещества в составе препарата выше заявляемого предела ухудшаются реологические свойства препарата, наблюдаются аллергические проявления (опыт № 5 табл. 1). Испытания препарата по прототипу- мази мебетизоловой также показали его высокую аллергизирующую активность (опыт 6 табл. 1). Сравнительные испытания заявляемого препарата и мази "Ундецин", проведенные на коровах при лечении поражений вымени и сосков, подтвердили более высокую антимикробную активность заявляемого препарата (табл. 3). Таким образом, введение в состав антимикробного препарата заявляемых ингредиентов в заявляемом соотношении обеспечивает повышение десенсибилизирующих и реологических свойств препарата при одновременном сохранении высокой антимикробной активности широкого спектра действия, что Обусловливает повышение эффективностиего лечебного действия.