Спосіб одержання похідних 2-аміноізохіноліна

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности Изобретение относится к способу получения новых производных 2-амино-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина, которые могут найти применение в качестве мочегонных и салуретических средство Цель> изобретения - синтез новых соединений в ряду тетрагидроиэохинолинов, обладающих более высокой активностью, чем гипотиазид, применяемый, для тех же целейа П р и м е р 1» 43,3 г 2-амино-1,2,3 ^-тетрагидроизохинолин-гидро-* хлорида и 24,5 г карбоната кальция к получению производных 2-аминоиэохинолина ф-лы N-NH-CO где R 9,06; СІ 22,93; S 10,37. группы имеют также группу для срав* C^H^CliNjOjS • нения, обработанную гипотиаэидом, Найдено, %: С 38,28; Н 3,0/; N 8,94; С1 23,14; S 10,58„ 20 Действие полученных соединений, П р и м е р /0 К суспензии 8,2/ г назначенных при однократной дозе 2-амино-1,2,3,4-тетрагидроизохиноли5 мг/кг, на выделение воды, Na и К на в 25 мл пиридина добавляют 17,25 г у крыс в периоды 0-6 и 0-24 ч в про4-хлор-З- LCN-диметиламинометилиден)центах по отношению к необработан-сульфамилТ-бензоилхлорида. Реакцион- 25 ным контрольным животным и на Na/K ную смесь нагревают приблизительно отношение продемонстрировано в табдо 60-/0 С, причем образуется желтый лице „ раствор, который оставляют на ночь. На основании проведенных на крыНа другой день раствор смешивают с сах исследований можно установить,. 200 мл воды. Осаждается желтая смола, 30 что соединения имеют отличную сапурекоторая через^несколько минут перетическую активность. Действие настумешивания разлагается до порошка пает через 1-2 ч после приема, доспесочного цвета. Продукт отсасывают, тигает своего максимума между 3 и промывают водой и затем сушат0 Сырой 5 ч и держится в течение 24 ч а В репродукт подвергают гидролизу описан- , 3 0 0 0 мг/кг ?0 0 225-22/°Со Ф о р м у л а и з о б р е т е н и я П р и м е р 8„ Работают аналогично примеру 4, но превращение производят в 350 мл приготовленной в отношеСпособ получения производных нии 2:1 смеси из этанола и воды» 45 2-аминоизохинолина общей формулы Исследование салуретического действия на крысахо Для Screen - исследования применяют крыс мужского пола штамма LATI СГУ со средним весом 240 г о Жи- 50 S0 2 NH 2 вотные получают стандартный корм для .-где R. и R- - водород или метоксикрыс За 16 ч до начала опыта кормление прекращают, однако не ограничигруппа;: вают прием жидкости,, Для подтверждеR* и Яд - водород или группа ме* ния мочегонного действия используют тила; известный метод. Животных помещают в R - - водород или хлор, клетки для исследования обмена вео т л и ч а ю щ и й с я тем, что ществ. Мочу собирают от 0 до 6 и от производное 2-аминоизохинолина об0 до 24 ч в Контрольные животные пощей формулы 8 16/6444 водным карболовой кислоты общей формулы _ R3 где Re имеет указанное значение, и выделяют целевой продуктD где R, -R4 имеют указанное значение, подвергают взаимодействию с произСоединение Выделение, т но примеру 0-6 Контроль 1 2 3 Гипотиазид Na Вода 100 216 233 14/ 159 Редактор МсБланар і 0-24 100 148 154 112 119 , 0-6 100 260 2/9 186 18/ за период, I ч Na/K К 0-6 0-24 0-6 0-24 100 152 100 145 100 1,81 82 9,09 7,56 4,/4 151 121 123 Составитель Г.Жукова Техред М.Моргентал 1/0 104 117 100 , 84 109 3,9 | 0-24 2,45 5,94 5,38 3,99 3,50 Корректор ЭвЛончакова Заказ 3016 Тираж Подписное ВНИШІИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5 Производственно-издательский комбинат "Патент", г.Ужгород, ул. Гагарина,Ї01