Антибактеріальний препарат “полімікс”

Антибактеріальний препарат для профілактики та лікування шлунково-кишкових захворювань різної етіології сільськогосподарських тварин і 3 ефективне лікування та вітамінну потребу організму, був дешевшим порівняно із аналогічними препаратами імпортного виробництва. Це досягається тим, що до складу нового препарату входить антибіотик вітчизняного виробництва офлоксацин, жиро- і водорозчинні вітаміни, антиоксидант, і наповнювач - d-лактоза. Жиро- і водорозчинні вітаміни, наповнювач d-лактоза виконують функцію тонізуючих, протигеморагічних агентів, здійснюють захист слизових оболонок шлунково-кишкового тракту, а також компенсують вітамінну та енергетичну потребу організму в стресових ситуаціях. Поставлене завдання вирішується тим, що новий комплексний препарат "Полімікс" містить діючу речовину (антибіотик) офлоксацин і додатково жиро- і водорозчинні вітаміни, антиоксидант та наповнювач d-лактоза за такого співвідношення інгредієнтів, на 1 кг препарату: офлоксацин 5г вітамін А 300 000 М.О. вітамін Е 7 000 мг вітамін В1 100 мг вітамін В2 200 мг вітамін В5 1 000 мг вітамін В6 200 мг вітамін С 10 г фенарон (антиоксидант) 12,5 г наповнювач d-лактоза до 1 кг Розрахунок складу препарату проводився із урахуванням ефективності діючої речовини і потреби тварин у вітамінах, які є відомими. При проведенні патентно-інформаційного пошуку заявником знайдено препарат Енрофлон® 10 % оральний (діюча речовина - енрофлоксацин) фірми ТзОВ «ВІК -здоров'я тварин», Росія. Діюча речовина препарату енрофлосацин належить до групи фторхінолонів. Діюча речовина нового антибактеріального препарату Полімікс офлоксацин також належить до високоактивних фторхінолонів. Однак, даних суттєвих ознак недостатньо для одержання очікуваного технічного результату. Заявлений препарат Полімікс містить антибіотик вітчизняного виробництва офлоксацин у суміші з жиро- і водорозчинними вітамінами, антиоксидантом та d-лактозою в якості наповнювача. Реалізація заявленого технічного рішення здійснюється так. Новий антибактеріальний препарат Полімікс отримують стабільним змішуванням антибіотика офлоксацину, вітамінів А, Е, В1, В2, В5, В6, С та d-лактози. Процес починається із просіювання складників на ситі №16, що дозволяє отримати однакові розміри частин, не більше 500 mм. У змішувач висипають d-лактозу, антиоксидант і ретельно перемішують протягом 10 хв. Після цього вносять офлоксацин і перемішують кілька хвилин, на заключному етапі вносять вітаміни і перемішують протягом 20 хв до отримання однорідної маси. Антибактерійний препарат Полімікс представляє собою дрібнодисперсний порошок білого кольору з жовтими включеннями. Компоненти нового препарату відомі і мають свої визначені властивості. 42042 4 Діюча речовина препарату офлоксацин (ТУ 46.15.559-2001) - антибіотик, який відноситься до високоактивних фторхінолонів і виявляє бактерицидну дію до більшості грам-позитивних і грамнегативних бактерій та штамів мікобактерій. Пошкоджуючи біосинтез ДНК мікробної клітини, офлоксацин не проявляє генетиксичної і цитотоксичної дії на клітини організму тварин. Вітамін А - впливає на ріст і розвиток молодих тварин, нормалізує діяльність епітеліальних клітин шкіри, слизових оболонок, підвищує стійкість організму до інфекцій. Цей вітамін попереджує ксерофтальмію, кератомаляцію і курячу сліпоту, а також забезпечує нормальну діяльність статевих залоз і процес відтворення. Вітамін Е - позитивно впливає на діяльність репродуктивних органів, забезпечує обмін речовин у м'язових і нервових клітинах скелетних м'язів. Вітамін В1 - бере участь в утворенні ферментів, необхідний для метаболізму жирів, білків, і вуглеводів. Вітамін В2 - відіграє важливе значення у підтриманні нормальної зорової функції і синтезі гемоглобіну. Вітамін В5 - приймає участь у процесах, пов'язаних з окислювальними реакціями у клітинах, а також зменшує токсичну дію антибіотиків. Вітамін В6 - приймає участь у процесах жирового обміну та синтезі триптофану, метіоніну, цистину та інших амінокислот. Вітамін С - приймає участь у регулюванні окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, звертанні крові, регенерації тканин, синтезі колагену і нормалізації проникності капілярів. Фенарон - антиоксидантна композиція, яка містить 70 % фенозан кислоти і 30 % цеоліту. Це однорідний порошок сірого кольору. Фенарон застосовується для стабілізації вітамінів і жирів у вітамінних препаратах, преміксах, м'ясокістковому борошні, комбікормах; для підвищення неспецифічної резистентності молодняку тварин і прискорення росту; для профілактики токсичної дистрофії птиці. D-лактоза - синтетичний молочний цукор, білий кристалічний негігроскопічний порошок. В організмі виступає як джерело енергії, пригнічує флору гнильних мікроорганізмів у кишечнику. Застосування нового комплексного препарату Полімікс дозволить проводити ефективну профілактику та лікування шлунково-кишкових захворювань сільськогосподарських тварин і птиці, одночасно забезпечуючи організм необхідними вітамінами та енергією. Ефективність запропонованого нового антибактеріального препарату Полімікс доводиться прикладами проведених досліджень. Приклад 1. Вивчення сумісності компонентів препарату Полімікс. Для вивчення сумісності компонентів препарату Полімікс офлоксацину та вітамінів, було приготовано два зразки препарату: дослідний - за рецептурою і контрольний - без офлоксацину. 5 42042 Препарат зберігали протягом 6 місяців. Результа 6 ти досліджень наведені в табл. 1. Таблиця 1 Результати вивчення сумісності компонентів препарату Полімікс (М±m, n=5) Показник Вітамін А Вітамін Е Вітамін В1 Вітамін В2 Вітамін В5 Вітамін В6 Вітамін С Вміст за рецептурою 300 тис. М.О. 7 000 мг 100 мг 200 мг 1 000 мг 200 мг 10 г Результати досліджень свідчать, що сумісність офлаксацину з вітамінами зберігається протягом 6 місяців. У контрольній і дослідній пробах вміст вітамінів після 6-ти місячного зберігання суттєво не відрізнявся. Отже, у складі комбінованого препарату (офлоксацин + вітаміни) негативної взаємодії між офлоксацином та вітамінами А, Е, групи В, С не виявлено. Приклад 2. Дослідна проба 275±9,8 6820±87 95,2±2,3 192±9,0 936±33 189±12,9 9,5±0,41 Контрольна проба 272±7,6 6890±106 96,4±1,8 190±8,7 947±34 192±9,01 9,4±0,35 Вивчення стабільності препарату Полімікс. З метою вивчення стабільності препарат Полімікс зберігали при наступних температурних режимах: -(3-5) °С, 18-22 °С та 30 °С. Під час досліду проводили контроль найбільш чутливих до температурного фактору жиророзчинних вітамінів А і Е. Тривалість досліду - 7 місяців. Результати досліджень наведені в таблицях 2 і 3. Таблиця 2 Збереженість вітаміну А при різних температурних режимах Термін дослідження Внесено на початку досліду 1 місяць 2 місяці 3 місяці 4 місяці 5 місяців 6 місяців 7 місяців -(3-5) °С 300 000 300 000 296 000 292 000 289 000 285 000 280 000 274 000 Вміст фактично, МО/кг 18-22 °С 300 000 300 000 296 000 290 000 283 000 279 000 273 000 259 000 30 °С 300 000 286 000 277 000 268 000 259 000 246 000 235 000 227 000 За результатами досліджень, стабільність вітаміну А була найбільш оптимальною при температурі зберігання -(3-5) °С. Таблиця 3 Збереженість вітаміну Е при різних температурних режимах Термін дослідження Внесено на початку досліду 1 місяць 2 місяці 3 місяці 4 місяці 5 місяців 6 місяців 7 місяців -(3-5) °С 7000 7000 6910 6840 6790 6680 6550 6470 За результатами досліджень стабільність вітаміну Е у препараті Полімікс була найбільш оптимальною при температурі зберігання -(3-5) °С. Приклад 3. Вивчення терапевтичної ефективності препарату Полімікс. Вміст фактично, МО/кг (18+22) °С 7000 6910 6780 6700 6590 6480 6370 6230 30 °С 7000 6950 6600 6360 6080 5850 5530 5300 З метою вивчення терапевтичної ефективності препарату Полімікс дослідження проводилися на поросятах. Були сформовані дві групи поросят масою тіла 20-40 кг з симптомами розладів шлунково-кишкового тракту. Поросятам 1-ї групи (дослідної) задавали препарат Полімікс з кор 7 42042 мом в розрахунку 1 г/1 кг маси тіла протягом 5 днів. Поросятам 2-ї групи (контрольної) задавали препарат Енрофлон 10 % (діюча речовина - енрофлоксацин), виробництва ВАТ "ВІК - здоров'я тва 8 рин", Росія з розрахунку 0,5 мл /1 л води і випоювали протягом 5 днів. Результати досліджень наведені у табл. 4. Таблиця 4 Показники ефективності застосування препарату Полімікс Групи тварин 1 (контрольна) 2 (дослідна) 37 27 33 25 89 93 Показник К-сть хворих тварин (гол.) К-сть тварин (гол.), які одужали Терапевтична ефективність, % За результатами досліджень терапевтична ефективність при застосуванні нового препарату Полімікс становила 93 %, а при застосуванні пре Комп’ютерна верстка Д. Шеверун парату Енрофлон 10 % - 89 %. Це свідчить про більшу ефективність нового препарату (на 4,5 %). Підписне Тираж 28 прим. Міністерство освіти і науки України Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601