Антибактеріальний препарат “бороцин”

Антибактеріальний препарат, до складу якого входить діюча речовина, розчинник, стабілізатор і вода, який відрізняється тим, що як діючу речовину містить офлоксацин, розчинник - соляну кислоту, стабілізатор - гліцерин у таких співвідношеннях компонентів офлоксацин 5-60 г соляна кислота концентрована 1,25-16,5 мл гліцерин 1,25-15 г вода до 1000 мл лазм В Україні з групи фторхшолонів зареєстровано 14 препаратів 8 фірм БІЛЬШІСТЬ препаратів виготовлено на основі діючих речовин енрофлоксацинута норфлоксацину Німецька фірма "Байер" зареєструвала і випускає на основі фторхшолону-енрофлоксацин декілька видів препаратів з фірмовою назвою "Байтрил" за № 0141 - 94 зареєстровано 2,5%-, 5%- та 10% - ні ІН'ЄКЦІЙНІ розчини, за № 142 - 94 - 0,5%-, 2,5%-, 10% -ні для орального введення, за № 0143 - 94 "Байтрил" у вигляді таблеток Іспанська фірма "І Т Лайнтекс Ветерані" зареєструвала за № 0133 - 94 енрофлоксацин - 5% розчин для ІН'ЄКЦІЙ та за № 0134 - 94 "Енрофлокс" - 10%-ний розчин для орального застосування Словенська Фірма КРКА за № 0254 - 96 на основі енрофлоксацину зареєструвала препарат "Енроксил" - 10% розчин для орального введення, за № 0255 - 96 -"Енроксил" - 5%-ний порошок для орального застосування, за № 0256 - 96 "Енроксил" - 5% -1 10%- ні ІН'ЄКЦІЙНІ розчини Польська фірма "Бювета" за № 0282 - 96 зареєструвала препарат "Енробюфлокс" - 10% - ний розчин енрофлоксацину Голландська фірма "Пантекс" за № 0386 - 96 зареєструвала препарат "Флоксатрил" - 10% - ний О 00 00 49889 розчин для орального введення з вмістом у 1мл ЮОмг норфлоксацину Польська фірма "Фарма" за № 0338 - 96 зареєструвала препарат "Норфлоксацин" - 10% - ний розчин для орального введення В патентній літературі заявлено декілька похідних Фторхшолонів та препаратів на їх основі як антибактеріальних засобів Японська Фірма "Takyo Tanabe Co , Ltd" (Eur Pat Appl EP 203 755, 1385) запатентувала ряд препаратів на основі фторхшолона загальної Формули 0 F N Японська фірма "Otsuka Pharmaceutical Co , Ltd" запатентувала препарат для ІН'ЄКЦІЙ (Eur Pat Appl EP 267 951, 1987) який містить глюкозу, воду та фторхшолон Формули с«г о соон Німецька фірма "Bayer A -G-" запатентувала антибактеріальні препарати та кормові добавки (Eur Pat Appl EP 326 919, 1989) на основі фторхлорхшолонів формули сосн готі R=Ci є алкіл їх солі та гідрати, як ветеринарні антимікробні препарати, котрі містять 1-10 частин фторхшолону, 98,5 - 89,5 частин крохмалю та 0,5 частини безводної кремневої кислоти Сам офлоксацин мало розчиняється у воді Для одержання препаратів для орального введення на його основі запатентовано декілька ПІДХОДІВ Японська фірма "Takeda Chemical Industries, Ltd" (Eur Pat Appl EP 443 381, 1991) запатентувала препарати ветеринарного призначення Для їх одержання суміш офлоксацину, L-винноі кислоти, соди, поліетиленгліколю - 6000 та гранульованого цукру нагрівають до 70 - 80°С і одержують тонкодисперсний порошкоподібний препарат, котрий добре розчиняється у воді Для ІН'ЄКЦІЙ запатентовано китайською фірмою "Changzheng Pharmaceutic Factory" (Pat CN 1 074 604, 1993) водні розчини офлоксацину, які містять для підвищення розчинності останнього соляну кислоту і стабілізовані оцтовою кислотою або іншими кислотами В основу винаходу поставлено задачу створення нової антибактеріальної композиції на основі діючої речовини - офлоксацин Хімічна назва офлоксацину - 9-фтор-2,3-дипдро-3-мзтил-10 4метил-1-піперазиніл -7-оксо-7Н -піридо [1,2,3 - de] [1,4] -бензок-сазин-6-карбонова кислота соои Китайська фірма "Hanmi Pharmaceutical Co , Ltd запатентувала цілий ряд препаратів (РСТ Int Appl WO 9212 155, 1992) на основі амінодифторХІНОЛОНІВ формули 0 Найближчими аналогами до запропонованого нами винаходу є патенти, в яких заявлені ПОХІДНІ піридо [1,2,3 -de] бензоксазинів Так, японська фірма "Paiichi Seiyaku Co , Ltd" запатентувала цілий ряд похідних загальної формули V R=H, C H , CH 2 5 37 які використовують для приготування кормових сумішей та лікувальних ванн при вирощуванні та ВІДГОДІВЛІ риб (Jpn Kokai Tokkyo koho JP 01 165 589/89165589/, 1989) В іншому патенті (Eup Pat Appl EP 354 453, 1990) ця ж фірма запатентувала фторхшолони с формули Структурна формула Для одержання концентрованих водних розчинів офлоксацину у воді використовують соляну кислоту в кількостях, наближених до еквімолекулярних Для стабілізації одержаних водних розчинів, запобігання кристалізації і випадання з розчину діючої речовини офлоксацину або його пдрохлориду використовують гліцерин Таким чином одержують антибактеріальну композицію - препарат "Бородин",на основі діючої речовини-фторхшолону офлоксацин В патентній і науковій літературі відсутні ВІДОМОСТІ про подібного складу препарат Завдання винаходу - новий антибактеріальний препарат для профілактики та лікування шлунково-кишкових захворювань птиці колібактеріозу, сальмонельозу, пастерильозу, мікоплазмозу та інших Технічний рівень, який полягає у створенні високоефективної антибактеріальної композиції досягнуто включенням до її складу діючої речовини з високою бактерицидною активністю проти грампозитивних і грамнегативних бактерій та мікоплазмофлоксацину 49889 Для одержання концентрованих водних розчинів офлоксацину, останній розчиняють у воді при додаванні соляної кислоти Для стабілізації водних розчинів використовують гліцерин Склад антибактеріального препарату офлоксацин 5-ь60г, концентрована соляна кислота 1,25-И6,5мл, гліцерин 1,25-И5г, вода До ЮОмг Одержаний антибактеріальний препарат під назвою "Бородин" пройшов лабораторні і виробничі випробування на ефективність у порівнянні з імпортними препаратами аналогічного спектору дії /дав табл 1 При проведенні патентного пошуку не виявлено технічних рішень, що містять ознаки, які співпадали б з ознаками заявленого вішення Це дозволяє зробити висновок провідповідність заявленого технічного рішення критеріям "новизна" та "винахідницький рівень" Лабораторні та виробничі випробування показали, що препарат "Бородин" не поступається препаратам аналогічного спектру дії таких фірм, як "І Т Лайнтекс Ветерані" енрофлокс /діюча речовина - енрофлоксаци "Байтрил" фірми "Байєр" /діюча речовина-енрофлоксацин/та препарат "Нортрил" фірми "Bremer Pharma GMBH", /діюча речовина - норфлоксацин/ Одержані результати випробувань підтверджують ВІДПОВІДНІСТЬ запропонованого винаходу критерію "промислова придатність" Таким чином, заявлене технічне рішення є новим, промислове придатним, має винахідницький рівень, тобто відповідає всім вимогам патентоспроможності винаходу ВІДПОВІДНО до статті 6 розділу 2 Закону України "Про охорону прав на винаходи і корисні моделі" ВІДОМОСТІ ЩО підтверджують можливість здійснення винаходу Антибактеріальний препарат "Бородин" виготовляють у формі концентрованого розчину з вмістом діючої речовини-офлоксацину від 0,5% мас до 6% мас В скляний реактор з механічним переміщуванням та підігрівом завантажують офлоксацин, половинну КІЛЬКІСТЬ води та соляну кислоту, Одержану суміш перемішують і нагрівають до 40 - 45°С до повного розчинення твердої фази Додають потрібну КІЛЬКІСТЬ гліцерину і доводять водою до 950мл Перемішують, охолоджують до 20°С Після охолодження доводять об'єм розчину до ЮООмл Одержаний розчин фільтрують і розфасовують згідно ГОСТу 17-768 Перед застосуванням антибактеріальний препарат "Бородин" розводять водою до відповідної робочої концентрації згідно настанови по застосуванню Препарат "Бородин" застосовують з профілактичною та лікувальною метою проти грамнегативних, грампозитивних мікроорганізмів та мікоплазм орально з питною водою згідно настанови по застосуванню 7 49889 8 Таблиця і Бактерицидна активність антибактеріальних препаратів Фторкінолонового г , . 1 ! • — — ІНазва ІЬІтам (антибіотик їв [ | | І Концентрація і мг/см к у б - і Д І Й Ч С Ї речовини і • -,———у— 1 1 1 1 j і |В,02 [ 0 , 0 1 10,005 10,0025 10,0012510,0006 10,000310,000 Ібороцин ! _, IE.coll І IMicobacta-ш | | cocaideum | m і L . I M i c r o c o c c u s I I f i a v u s I I I і Н ( I 1 ^ І І і ( I l l I I 1 ( I I I t I I I ! I I I 1 І I I I lepididimis | | I I I • і і і і j I S t a p h i i o c o c | Icus aur&us | | _P_ | \^_ r m i i ! І ^_ I I ' -j~ I | -— J Ispp. j_.^ I j i 1 1 IE.col J j |_ | |_ , H | ^ IMicobactenu I Im cocaideum |1 i I |^ I I _ , I | + ^ I 1 ^ IMicrococcus Ifiavus 1 I I _, I I _, I I ., IStreptococcusl lepididifflis I I 1 I \ f j I „_ I 1 + 1 I J + I І 1 + I і 1 j + I J J + + І + ^__ ^_ I I -|~ | H - І _p І і I 1 ~ _| ^ _ — ~ -_ _ ~ j I I -— J I 1 I I I -j-~ [ l ^ _ _ _ _ j , IProteus I I I I ! Ivulgaris ||I I I ^«.^^^„^__^-.—^—^^_^^-^—^_^_^^-^^-|_^^_^^^ 1 J -— 5 I І -j_ (Pseudamonas laeruginasa I І + _L_———-L—_— I I І -j_ 1+ -\ l I 1 + I 1 + I L_ + + ^.—J—^...-^^.J™.^-.—-_4————_-L——_—J—._ [Streptococcus І Примітка 1 ) і ^ I I + -| I I j + | + j І 1 + j + + ! 1+ 1 J j J H + + H + I 1 + ^ I 1 + ^ I | + _ j I I .j ! 1 + _ | І [ + _ , і f + ^ і 1+ ^ I I I 1 I | + I | + I t + + в і д с у т н і с т ь росту тест культури наявність росту тест культури ДП «Український інститут промислової власності» (Укрпатент) вул Сім'ї Хохлових, 15, м Київ, 04119, Україна ( 0 4 4 ) 4 5 6 - 2 0 - 90 ТОВ "Міжнародний науковий комітет" вул Артема, 77, м Київ, 04050, Україна (044)216-32-71