Речовина, яка має транквiлiзуючу, сонливу i протисудорожну активнiсть

Союз Советских Социалистических Республик (И) 484873 К (61) Дополнительное к авт. свиД-ву(22)Заявлено23.О1.74 (21) І 9 9 2 3 4 4 / 2 8 - 1 3 (5J) М. Кл. A 61k 27/00 с присоединением заявки № Государственный комитет Совета Министров СССР во долам изобретений и открытий (23) Приоритет (43) Опубликовано25.О9.75.Бюллетень Хе35 (53) УДК 615.782 (088.8) (45) Дата опубликования описания 20.11.75 (72) Авторы изобретения ов„ - т А. В. Богатский, С. А. Андронати, Ю. И. Вихляев, Т. А. Клыгуль, ' О. П. Руденко, В. В. Закусов и Л. Н. Якубовская Одесский ордена Трудового Красного Знамени государственный университет им. И. И. Мечникова (54) ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕЙ, СНОТВОРНОЙ И ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 1 Известно использование в качестве , транквилиаирущих, снотворных и противосудорожных средств веществ из ряда 1,4 - ' бенэдиазепина Длордиазепоксид, диазепам и натразепам/, , Предлагаемое вещество, обладающее транквилизирующей, снотворной и противосудорожной активностью, ранее в литературе ' не описано и представляет собой 7-бром- ( 1 I -5-/0-хлорфенид/-1,2-дигидро-ЗН-11410 бенздиазепин-2-ОН формулы: Вещество представляет собой порошок белого цвета с желтоватым оттенком, без запаха; не растворимо в воде, мало растворимо в 95%-иом этиловом спирте /0,3%/ Температура плавления - 2 2 5 - 2 2 8 С. В ИК = спектре вещества /0,01 м раствор з ССІА/ имеются полосы поглощения карбональьсрй группы в области примерно 16Q.0 см , С =N связи — примерно 1 6 1 5 см" . NH - группы 3380, 3330 и 3 1 9 0 см" УФ = спектр соединения в эталоне характеризуется наличием двух полос поглощения при Л 2 3 0 - 2 3 2 1 им / Ц £ - 4 , 5 / їй 320^§21 нм / t g 5 - 3,3/. В ЯМР-спекгре вещества /10%-иый раствор в ДМСО/ - Д сигнал метиленових протонов при 4 , 4 6 м.д. В масс- спектре - пики ионов М ( Щв 350), М -Н ІГП/е 3 4 9 ) , М -СО (тп/е 3 2 2 ) 20 и др. Установлено, что вещество обладает Вещество получают конденсацией - 5 способностью устранения проявлений внеяь-бром--2 —хлор 2-аминобензофенола~с~хлор^ него торможения, нормализует поведение і гидраюм хлорангидрида глицина в хлоро-" в условиях конфликтной ситуации, угнетает форме. J 25 РП9 484873 восудорожного средства больше, чем нитроориентировочные реакция и двигательную зепама и хлордшэепоксида. активноств, потенцирует эффекты гексенала и мединала, устраняет судорожные припадки, вызванные проведением максимального электрошока или введением коразола, б П р е д м е т и з о б р е т е н и я По транквилизирующему, седативному и противосудорожному видам действия вещест7-Бром~5- /0-хлорфенил/-1,2- дигидво превосходит наиболее известные транкро- ЗН- 1,4- бенздиазепин- 2-ОН формулы; вилизаторы бенздиазегошового ряда с подобным типом действия, например хгеордиа- 10 'зепоксид, диазепам, медазепам, о&сазепам, нитрозепам, ^и не уступает по активности синтезированным препаратам лоразепаму и клоназепаму. 15 Побочные явления нарушения координации движений, атаксии и бокового положення наблюдаются в меньшей степени, чем у известных транквилизаторов, токсичность также меньше. ' Терапевтическая широта вещества как транквилизирующего, снотворного и прота— Составитель °едактор Заказ д, Бер 3 ' 9 Техред 20 обладающее транквилизирующей, снотворной и противосудорожной активностью. А.Бражникова Корректор т > К у р й П К 0 Изд. Л ЮЩ -Т«Р»Ж 559 Е.Хмелева • Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений н открытий Москва, 113035, Раушская наб, 4 Предприятие «Патент», Москва, Г 59, Бережковская наб, 24 537986 ш и й с я том, что, с целью повышения тпордостн и нліюсостойкостн, он содержит D качостис карбида металла карбид титана при следующем соотношении указшшых К0МПОПС1ІТОП ( В DCC. % ) : Нитрид кремния Карбид титана Окись магния или 55-90 5—30 окись алюминия 5-15 Источники информации, пршшты© во шшмание при экспертизе изобретения: ° 1. Авторское свидетельство СССР № 2 8 5 2 4 3 , КЛ.С04 в 35/04, 1 9 6 5 г . 6 2. Авторские свидетельство' СССР 346289, Kjf.f 04 Ь 35/5#, 1970 г. Состаоитоль Г. Куприянова Техред М. Левицкая КоррокторВ, Салка Заказ 5663/14 Тираж 729 Подписное ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий 113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5 Редактор И. Квачадэв Филиал ППП 'Патент", г, Ужгород, ул. Проектная, 4