Лікувально-профілактичний засіб у формі капсул андрогенної дії
Номер патенту: 96068
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Ромась Катерина Петрівна, ТИХОНОВ ОЛЕКСАНДР ІВАНОВИЧ
Формула / Реферат
1. Лікувально-профілактичний засіб у формі капсул з андрогенною дією з вмістом фенольного гідрофобного препарату прополісу та фармацевтично прийнятних допоміжних речовин, який відрізняється тим, що додатково містить аргінін при наступному співвідношенні компонентів (мас %):
аргінін
68,75-85,00
фенольний гідрофобний препарат прополісу
10,00-18,75
фармацевтично прийнятні допоміжні речовини
решта.
2. Лікувально-профілактичний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що містить компоненти при співвідношенні (г на капсулу):
аргінін
0,275-0,340
фенольний гідрофобний препарат прополісу
0,040-0,075
фармацевтично прийнятні допоміжні речовини
решта.
3. Лікувально-профілактичний засіб за п. 1, п. 2, який відрізняється тим, що фармацевтично прийнятні допоміжні речовини вибрані з переліку: аеросил, кальцію стеарат, магнію карбонат, лактози моногідрат або їх модифікації або інші речовини аналогічного призначення.
4. Лікувально-профілактичний засіб за пп. 1-3, який відрізняється тим, що має наступний склад (г на капсулу):
аргінін
0,316
фенольний гідрофобний препарат прополісу
0,050
фармацевтично прийнятні:
аеросил
0,002
кальцію стеарат
0,004
магнію карбонат основний легкий
0,008
лактози моногідрат модифікований (Flowlac 100)
0,020
Текст
1. Лікувально-профілактичний засіб у формі капсул з андрогенною дією з вмістом фенольного гідрофобного препарату прополісу та фармацевтично прийнятних допоміжних речовин, який відрізняється тим, що додатково містить аргінін при наступному співвідношенні компонентів (мас. %): C2 2 UA 1 3 ра, дженагра, потенціале, еректіл [1]. Препарати виконані у формі таблеток і показані при порушенні ерекції. Проте силденафіл має небажані побічні дії: головний біль, приливи крові, запаморочення, диспепсичні реакції, закладеність носу, порушення зору, що минає. Відома група андрогенних препаратів у таблетованій формі на основі чоловічого статевого гормону тестостерону або його синтетичних аналогів: андріол, тестобромлеціт [2], местеролон [1]. Проте ці препарати, особливо у великих дозах можуть викликати підвищене статеве збудження, затримку води та солей в організмі, запаморочення, нудоту тощо. Препарати рослинного та природного походження на відміну від синтетичних мають значно меншу шкідливу побічну дію на організм людини. Відомий ряд засобів з андрогенною дією, виконаних у формі капсул і таблеток, діючою речовиною яких є йохімбіну гідрохлорид: йохімбексГармонія, йохімбін "Шпігель" [1], та ін. Йохімбін алкалоїд з кори західноафриканського дерева Corynanthe johimbe. Зазначені засоби показані при еректильній дисфункції, чоловічому клімаксі. Проте прийом таких препаратів також викликає ряд побічних ефектів: можливе підвищення артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень, порушення сну, виникнення нервозності, пітливості тощо. Існують також засоби рослинного походження з андрогенною дією однокомпонентні - трібестан (таблетки) або багатокомпонентні - тентекс форте (таблетки) [1]. Трібестан містить екстракт якірців сланких, а тентекс форте - гомеопатичний засіб на основі понад 20-ти рослин, у тому числі якірців сланких, з додатковим вмістом мікроелементів та мінералів. Можливі побічні ефекти зазначених засобів: анорексія, підвищена пітливість, шкірний свербіж. До недоліків також можна віднести помірність андрогенної дії. Таким чином, існуючі засоби з андрогенною дією або мають виражену андрогенну активність, проявляючи при цьому небажаний побічний ефект, або проявляють помірну андрогенну дію при меншій шкідливості для організму. Актуальним питанням є створення препаратів з ефективною андрогенною дією, безпечних для здоров'я людини. Крім того, у теперішній час ООО "Здоров'я" випускається новий препарат "Апіпрост" [3] у формі капсул з вмістом 60 мг фенольного гідрофобного препарату прополісу та 100 мг пилку квіткового (реєстраційне посвідчення № UА/8194/01/01), призначений для лікування та профілактики простатитів. Допоміжні речовини цього препарату: кремнію діоксид колоїдний безводний та мікрокристалічна целюлоза. Препарат "Апіпрост" має мінімальний побічний ефект (можлива нудота) і протипоказаний для осіб з алергічною реакцією на продукти бджільництва. Проте препарат не має вираженої андрогенної дії. Задача винаходу полягає у створенні нового засобу з андрогенною дією, який завдяки поєднанню в одній лікарській формі компонентів природно 96068 4 го походження, зокрема фенольного гідрофобного препарату прополісу з аргініном, у заданому співвідношенні забезпечує ефективну андрогенну дію при практичній безпечності засобу для організму. Поставлена задача вирішується таким чином, що засіб у формі капсул з андрогенною дією, який містить фенольний гідрофобний препарат прополісу та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, згідно з винаходом додатково містить аргінін при наступному співвідношенні компонентів (мас. %): аргінін 68,75-85,00 фенольний гідрофобний препарат прополісу 10,00-18,75 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта. У відповідності з винаходом одна капсула заявленого засобу містить компоненти при співвідношенні (г): аргінін 0,275-0,340 фенольний гідрофобний препарат прополісу 0,040-0,075 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта. Винаходом передбачено, що фармацевтично прийнятні допоміжні речовини заявленого засобу можуть бути вибрані з переліку: аеросил, кальцію стеарат, магнію карбонат, лактози моногідрат або їх модифікації, або інші речовини аналогічного призначення. У відповідності з винаходом оптимальний варіант заявленого засобу має наступний склад (г на одну капсулу): аргінін 0,316 фенольний гідрофобний препарат прополісу 0,050 фармацевтично прийнятні: аеросил 0,002 кальцію стеарат 0,004 магнію карбонат основний легкий 0,008 лактози моногідрат модифікований (Flowlac100) 0,020 Фенольний гідрофобний препарат прополісу (ФГПП), як одна з діючих речовин заявленого засобу, є стандартизованою лікарською субстанцією з широким спектром фармакологічної дії [4]. За рахунок вмісту понад 50 % фенольних сполук ФГПП має широкий спектр фармакологічної дії, а саме: антимікробної, протизапальної, противірусної, гепатопротекторної, капілярозміцнюючої, протипухлинної, репаративної, антиоксидантної та адаптогенної. Іншою діючою речовиною заявленого засобу є природна амінокислота аргінін [5] - -аміно-4гуанідиновалеріанова кислота. Аргінін вперше був виділений з білків паростків люпину. Це дрібнокристалічна речовина білого кольору, розчинна у воді, погано розчинна у спирті, нерозчинна в ефірі. Аргінін виявляють у складі багатьох організмів у вільному стані та у складі білків. Він міститься у білках рослинного і тваринного походження. За рахунок здатності утворювати оксид азоту (NO) у процесі окислення в організмі, аргінін володіє широким спектром регуляторного впливу на метаболічні процеси. Ця амінокислота бере участь у спе 5 96068 рматогенезі, дещо покращує еректильну функцію, збільшує швидкість загоювання ран, переломів кісток, позитивно впливає на редукцію артритів та інших патологій сполучної тканини, збільшує секрецію гормонів підшлункової залози та аденогіпофізу. Аргінін використовують для синтезу пептидів і в суміші з іншими амінокислотами для парентерального живлення. Співвідношення та вміст компонентів заявленого засобу визначено експериментальним шляхом. Вибір допоміжних речовин заявленого засобу здійснювали з переліку доступних нешкідливих речовин, що традиційно використовуються у фармацевтичному виробництві, за технологічними критеріями плинності, насипної густини, здатності до усадки, вологопоглинання. Такими речовинами для заявленого засобу виявився аеросил, кальцію стеарат, магнію карбонат, лактози моногідрат та їх модифікації. їх ефективне кількісне співвідношення наведено у оптимальному варіанті заявленого засобу у формі капсул. При заданому виборі допоміжних речовин капсульна суміш має необхідну плинність для проведення капсулювання на автоматах промислового виробництва та задовільні показники вологопоглинання. 6 Всі компоненти заявленого засобу відомі та дозволені до використання у фармацевтичному виробництві. Проте їх сполучення в одній лікарській формі у заданому кількісному співвідношенні є новим, не відомим з джерел інформації. Кожна з діючих речовин засобу (аргінін та ФГПП) окремо не має ефективної андрогенної дії. Проте при їх поєднанні у заданій кількості спостерігається неочевидний ефект потенціювання взаємної дії, а засіб в цілому набуває вираженої андрогенної активності. Попередні дослідження, проведені авторами у дослідах на тваринах довели андрогенну дію заявленого засобу. Винахід здійснюють наступним чином. Компоненти засобу просіюють і відважують у необхідній кількості. У реактор при перемішуванні завантажують по черзі допоміжні речовини. Потім послідовно додають ФГПП і аргінін, ретельно перемішуючи суміш після кожного додавання. Здійснюють суху грануляцію. Одержаною капсульною масою заповнюють желатинові капсули. Винахід ілюструється прикладами. Приклад 1. Для визначення оптимального складу заявленого засобу було досліджено ряд варіантів кількісного складу засобу, три з яких наведено в таблиці 1. Таблиця 1 Варіанти кількісного складу заявленого засобу Компоненти Аргінін ФГПП Аеросил Кальцію стеарат Магнію карбонат основний легкий Лактози моногідрат модифікований (Flowlac100) Всього Варіант 1 г мас % 0,275 68,75 0,075 18,75 0,008 2,00 0,010 2,50 0,012 3,00 Варіант 2 г мас % 0,340 85,00 0,040 10,00 0,002 0,50 0,004 1,00 0,006 1,50 Варіант 3 г мас % 0,316 79,00 0,050 12,50 0,002 0,50 0,004 1,00 0,008 2,00 0,020 5,00 0,008 2,00 0,020 5,00 0,400 100 0,400 100 0,400 100 Кількісний вміст діючих речовин у наведених варіантах можливого складу заявленого засобу з масою капсули (без оболонки) 0,4 г лежить у межах заявлених інтервалів: 0,275-0,340 г (68,7585,00 мас %) для аргініну та 0,040-0,075 г (10,0018,75 мас %) для ФГПП. Склад за варіантом 1 відповідає максимально можливому для заявленого засобу вмісту аргініну та мінімальному вмісту ФГПП. Склад засобу за варіантом 2 містить аргінін у мінімальній кількості, а ФГПП у максимальній. Склад заявленого засобу за варіантом 3 є оптимальним за технологічними та фармакологічними властивостями. Всі наведені варіанти складу заявленого засобу відповідають вимогам Державної фармакопеї України до засобів, виконаних у формі капсул. Найбільш доцільним для промислового виробництва є засіб за варіантом 3. Приклад 2. Для одержання заявленого засобу з оптимальним складом були просіяні та відважені всі компоненти засобу: 316,0 г аргініну, 50,0 г ФГПП, 2,0 г аеросилу, 4,0 г кальцію стеарату, 8,0 г магнію карбонату основного легкого, 20,0 г лактози моногідрату модифікованого (Flowlac100) (збільшення маси компонентів на технологічні втрати не наведені). До реактору помістили аеросил та кальцію стеарат та перемішали. Потім по черзі додали решту компонентів у наступному порядку: магнію карбонат основний легкий, лактози моногідрат модифікований (Flowlac100), ФГПП, аргінін. Після кожного додавання компонентів суміш ретельно перемішували. Одержану суміш піддали сухій грануляції. Капсульною масою заповнили желатинові капсули. Одержали 1000 капсул по 0,4 г оптимального складу, наведеного у прикладі 1. Таким чином, заявлено новий засіб у формі капсул з андрогенною дією. Засіб містить діючі компоненти природного походження, практично позбавлений негативної побічної дії, є нетоксичним, безпечним. Завдяки діючим речовинам, що входять до складу, заявлений засіб має широкий спектр фармакологічних активностей і проявляє виражену андрогенну дію. Заявлений засіб одер 7 жують за простою технологією на стандартному обладнанні хіміко-фармацевтичного підприємства. Джерела інформації: 1. Компендиум. Лекарственные препараты 2004. / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. Киев: "Морион", 2004. - С. Л-180 - Л-182; Л-304; Л781; Л-1162; С-228; С-149 - С-150; Л-424; С-104; Л964; Л 937. 2. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. / Пособие для врачей. 14-е издание. - Москва: ООО "Новая волна", Издатель СБ. Дивов, 2002. Т. 2. - С. 54-55;58. Комп’ютерна верстка Л. Ціхановська 96068 8 3. Патент на винахід 83248, Україна, МПК (2006) А61К 35/64 (2006.01), А61К 9/48, А61Р 13/08 (2008.01), заявл. 27.03.2006, опубл. 25.06.2008, бюл. №12. 4. А.И. Тихонов, Т.Г. Ярных, В.П. Черных, И.А. Зупанец. Теория и практика производства лекарственных препаратов прополиса. - Харьков. "Основа", 1998. - С. 175-220. 5. Фармацевтична енциклопедія. - Київ: "Маріон", 2005. - С. 86. Підписне Тираж 23 прим. Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут промислової власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601
ДивитисяДодаткова інформація
Назва патенту англійськоюTherapeutic agent of androgenic action in capsule form
Автори англійськоюTykhonov Oleksandr Ivanovych, Romas Kateryna Petrivna
Назва патенту російськоюЛечебно-профилактическое средство в форме капсул андрогенного действия
Автори російськоюТихонов Александр Иванович, Ромась Екатерина Петрогвна
МПК / Мітки
МПК: A61K 31/198, A61K 9/48, A61K 35/64, A61P 5/26
Мітки: андрогенної, капсул, лікувально-профілактичний, дії, форми, засіб
Код посилання
<a href="https://ua.patents.su/4-96068-likuvalno-profilaktichnijj-zasib-u-formi-kapsul-androgenno-di.html" target="_blank" rel="follow" title="База патентів України">Лікувально-профілактичний засіб у формі капсул андрогенної дії</a>
Попередній патент: Машина для правки дисків з листового матеріалу
Наступний патент: Спосіб одержання комплексу біологічно активних речовин з протизапальною, знеболюючою та гіпотензивною дією
Випадковий патент: Спосіб діагностики розвитку остеопорозу