Крем для топічної терапії демодекозу

Реферат: UA 101514 U UA 101514 U 5 10 15 20 25 30 35 40 Корисна модель стосується медицини, зокрема дерматології, дерматокосметології, паразитології і фармації, та може бути використана як у клінічній практиці, так і при виготовленні лікувального засобу у готовій формі. Відомий препарат для локального лікування хворих на дерматопаразитоз демодекоз (demodecosis), що включає засіб нітроімідазолової групи [1]. Протипаразитарний ефект у відомому засобі забезпечує медикамент з групи нітроімідазолів, зокрема у складі крему "Розамет", що містить 1 % метронідазолу як такого, що забезпечує антипаразитарну дію на збудників хвороби - кліщів Demodex folliculorum hominis longus та Demodex folliculorum hominis brevis [3]. Недоліком відомого засобу є недостатня лікувальна ефективність, що випливає із обмеженості його суто етіотропну - антипаразитарну дію, що спричиняє довготривалість лікувального процесу з усіма іншими негативними наслідками [2, 4]. В основу корисної моделі поставлено задачу вдосконалити терапевтичні властивості відомого медикаменту, в якому шляхом введення додаткових інгредієнтів, спроможних забезпечити позитивний вплив на етіопатогенетичні механізми хвороби, зокрема такі як запалення і збурений ним вільнорадикальний процес, отримують засіб із покращеними лікувальними властивостями - антипаразитарними, антимікробними, протизапальними і регенераторними. При вирішенні задачі було взято до уваги те, що зниженню інтенсивності запалення шкіри за присутності збудника-паразита сприяє теж введення до складу лікувального засобу антибактерійного препарату групи сульфаніламідів сульфацетамід і нефторованого глюкокортикостероїдного препарату преднізолон, спрямованих на забезпечення антибактерійної, протизапальної, протиалергійної, протисвербіжної та антипроліферативної дії. А введення до складу засобу таких препаратів як ретинол і токоферол обмежує розвиток патологічних явищ у шкірі, індукованих вільнорадикальним процесом. Завдяки їх антиоксидантній активності, відбувається нормалізація білкового, вуглеводного та жирового обмінів, омолодження клітин, гальмування кератинізації [4]. Враховано також властивість ретинолу обмежувати протизапальний ефект гормонів глюкокортикостероїдної природи, а також здатність токоферолу оптимізувати фармакологічну активність ретинолу. Беручи до уваги наведені міркування, задачу вирішують тим, що відомий крем для топічної терапії хворих на демодекоз, що включає препарат антипаразитарної дії, воду, відповідно до корисної моделі, додатково містить антибактерійний медикамент групи сульфаніламідів сульфацетамід і нефторований глюкокортикостероїд преднізолон, масляні розчини ретинолу і токоферолу, а також допоміжні компоненти, у наступному співвідношенні інгредієнтів, мас. %: метронідазол 5,0 сульфацетамід 3,0 преднізолон 0,050 ретинол (у 3,44 % 0,080-0,160 масляному розчині) токоферол (у 30 % 0,060-0,120 масляному розчині) віск прополісний 2,0 масло вазелінове 1,0-1,6 гліцерин 4,0 олія оливкова 20,0 триетаноламін 0,900 пропіленгліколь 30,0 ланолін 1,0-1,6 спирт етиловий 70° 0,500 віддушка 0,180-0,200 вода дистильована до 100,0. Крем готують наступним чином. Посудину із змішувачем завантажують водою і триетаноламіном, ретельно перемішують і нагрівають до 80 °C. Окремо готують жирову основу: ланолін, оливкову олію, масло вазелінове і гліцерин. Отриману суміш нагрівають до 80-85 °C. До жирової основи повільно додають водну фазу при постійному пермішуванні. Далі приливають попередньо розплавлений при 90 °C емульсійний (прополісний) віск. Емульгування здійснюють при 85 °C упродовж 20-25 хвилин, після чого масу охолоджують до 35-40 °C, додають метронідазол, сульфацетамід, преднізолон, ретинол, токоферол, спирт етиловий і віддушку. Крем охолоджують до 30 °C, після чого передають готовий продукт на фасування. 1 UA 101514 U 5 10 15 20 25 30 35 Приклад 1. Для отримання крему складають рецептурну суміш з наступних компонентів: гліцерин 4 %, олія оливкова 20 %, триетаноламін 0,9 %, масло вазелінове 1,5 %, спирт етиловий 70° 0,5 %, ланолін 1,5 %, ретинол і токоферол у масляному розчині 0,1 %, віск емульсійний (прополісний) 2 %, віддушка 0,2 % і вода дистильована до 100 %. У посудину із змішувачем внесли воду і триетаноламін, ретельно перемішали і нагріли до 80 °C. Окремо приготували жирову основу: ланолін, оливкову олію, масло вазелінове і гліцерин, яку нагріли при перемішуванні до 85 °C і внесли при повільному перемішуванні водну фазу. До отриманої суміші приливали попередньо розплавлений при 90 °C емульсійний (прополісний) віск і продовжували етап емульгування при 85 °C упродовж 25 хвилин. Далі масу охолодили до 35 °C і при помішуванні додавали метронідазол, сульфацетамід, преднізолон, ретинол, токоферол, спирт етиловий і віддушку. Крем охолодили до 30 °C, після чого його передали на фасування. Отриманий крем характеризувався приємним запахом, густуватою консистенцією, легко та рівномірно наносився на зовнішній покрив. Готовому продукту властиве швидке всмоктування, пом'якшувальна і зволожувальна дія на шкіру при вираженому антипаразитарному, антибактерійному, протизапальному і зволожуючому ефекту. Приклад 2. Виготовлений за запропонованою рецептурою крем використано для топічної терапії 288 пацієнтів з демодекозом. Завдяки розширеному вмісту інгредієнтів із селективною активністю щодо основних патогенетичних ланок патологічного процесу в ньому, у всіх пацієнтів спостерігалася виражена позитивна динаміка - суб'єктивні відчуття (печіння, стягання, сухість і дискомфорт шкіри), а також об'єктивні дані (еритемні макули з належними папулами, пустулами, десквамацією та екскоріаціями) швидко зникали і зовнішній покрив повністю відновлювався. В усіх клінічних випадках досягнуто стійкого терапевтичного ефекту, причому у значно коротші терміни, а саме за 7-8 діб, на противагу тривалості традиційного лікування впродовж 3-4 тижнів. Отже, запропонований крем забезпечує значно ефективніший, ніж відомий засіб-прототип, лікувальний ефект. Наведені властивості виготовленого за запропонованою рецептурою крему дозволяють рекомендувати його для використання в дерматологічній, дерматокосметологічній і паразитологічній практиці для топічної терапії хворих на демодекоз. Джерела інформації: 1. Адаскевич В.П. Демодекоз: этиология, патогенез, клинические формы, диагностика, лечение // Дерматовенерология. Косметология. - 2015. - № 1. - С. 60-71. 2. Кубанов А.А., Галлямова Ю.А., Гревцева А.С. Демодекоз // Лечащий врач. - 2014. - № 11. - С. 7-11. 3. Лавриненко М.В., Ревенко Ж.А. Современные представления о биологии, эпидемиологии, патогенезе и клинике демодекоза // Клиническая инфектология и паразитология. - 2013. - № 4 (07). - С. 118-126. 4. Сирмайс Н.С., Абесадзе Г.А., Устинов М.В. Демодекоз: патогенетические аспекты при различных дерматозах лица. - М., 2013. - 28 с. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 40 45 Крем для топічної терапії пацієнтів з демодекозом (demodecosis), що включає препарат антипаразитарної дії нітроімідазолової групи метронідазол, воду, який відрізняється тим, що додатково містить сульфаніламід сульфацетамід і нефторований глюкокортикостероїд преднізолон, масляні розчини ретинолу і токоферолу, а також допоміжні компоненти, у наступному співвідношенні інгредієнтів, мас. %: метронідазол 5,0 сульфацетамід 3,0 преднізолон 0,050 ретинол (у 3,44 % 0,080-0,160 масляному розчині) токоферол (у 30 % 0,060-0,120 масляному розчині) віск прополісний 2,0 масло вазелінове 1,0-1,6 гліцерин 4,0 олія оливкова 20,0 триетаноламін 0,900 пропіленгліколь 30,0 ланолін 1,0-1,6 спирт етиловий 70° 0,500 2 UA 101514 U віддушка вода дистильована 0,180-0,200 до 100,0. Комп’ютерна верстка Д. Шеверун Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3