Крем для топічної терапії демодекс-блефариту

Реферат: Крем для топічної терапії хворих на демодекс-блефарит (demodex-blepharitis) містить препарат антипаразитарної дії нітроімідазолової групи метронідазол. Додатково містить сульфаніламід сульфацетамід, дерматотропний засіб декспантенол, нефторований глюкокортикостероїд преднізолон, масляні розчини ретинолу і токоферолу, а також допоміжні компоненти. UA 102504 U (54) КРЕМ ДЛЯ ТОПІЧНОЇ ТЕРАПІЇ ДЕМОДЕКС-БЛЕФАРИТУ UA 102504 U UA 102504 U 5 10 15 20 25 30 35 40 Корисна модель належить до медицини, зокрема дерматології, офтальмології і фармації, та може бути використана як у клінічній практиці, так і при виготовленні лікувального засобу у готовій формі. Відомий препарат для локального лікування хворих на дерматопаразитоз демодексблефарит (demodex-blepharitis), що включає засіб нітроімідазолової групи [1]. Протипаразитарний ефект у відомому засобі забезпечує медикамент з групи нітроімідазолів, зокрема у складі крему "Розамет", що містить 1 % метронідазолу як такого, що забезпечує антипаразитарну дію на збудників хвороби – кліщів Demodex folliculorum hominis longus та Demodex folliculorum hominis brevis. Недоліком відомого засобу є недостатня лікувальна ефективність, що випливає із обмеженості його суто етіотропну – антипаразитарну дію, що спричиняє довготривалість лікувального процесу з усіма іншими негативними наслідками [2]. В основу корисної моделі поставлено задачу вдосконалити терапевтичні властивості відомого медикаменту, в якому шляхом введення додаткових інгредієнтів, спроможних забезпечити позитивний вплив на етіо-патогенетичні механізми хвороби, зокрема такі як запалення і збурений ним вільнорадикальний процес, отримують засіб із покращеними лікувальними властивостями – антипаразитарними, антимікробними, протизапальними і регенераторними. При вирішенні поставленої задачі було взято до уваги те, що зниженню інтенсивності запалення шкіри за присутності збудника-паразита сприяє теж введення до складу лікувального засобу антибактерійного препарату групи сульфаніламідів сульфацетамід і нефторованого глюкокортикостероїдного препарату преднізолон, спрямованих на забезпечення антибактерійної, протизапальної, протиалергійної, протисвербіжної та антипроліферативної дії. А введення до складу дерматотропного засобу декспантенол та вітаміни ретинол і токоферол, обмежує розвиток патологічних явищ у шкірі, індукованих вільнорадикальним процесом. Завдяки їх антиоксидантній активності, відбувається нормалізація білкового, вуглеводного та жирового обмінів, омолодження клітин, гальмування кератинізації та посилення регенерації [2]. Враховано також властивість ретинолу обмежувати протизапальний ефект гормонів глюкокортикостероїдної природи, а також здатність токоферолу оптимізувати фармакологічну активність ретинолу. Поставлену задачу вирішують тим, що відомий крем для топічної терапії хворих на демодекс-блефарит, що містить препарат антипаразитарної дії, згідно з корисною моделлю додатково містить антибактерійний медикамент групи сульфаніламідів сульфацетамід, дерматотропний засіб декспантенол, нефторований глюкокортикостероїд преднізолон, масляні розчини ретинолу і токоферолу, а також допоміжні компоненти, у наступному співвідношенні інгредієнтів: метронідазол 2,0 сульфацетамід 1,0 декспантенол 0,500 преднізолон 0,020 ретинол (у 3,44 % 0,080-0,160 масляному розчині) токоферол (у 30 % 0,060-0,120 масляному розчині) віск прополісний 2,0 масло вазелінове 1,0-1,6 гліцерин 4,0 олія оливкова 20,0 триетаноламін 0,900 пропіленгліколь 30,0 ланолін 1,0-1,6 спирт етиловий 70° 0,500 віддушка 0,180-0,200 вода дистильована до 100,0. Крем готують наступним чином. Посудину із змішувачем завантажують водою і триетаноламіном, ретельно перемішують і нагрівають до 80 °C. Окремо готують жирову основу: ланолін, оливкову олію, масло вазелінове і гліцерин. Отриману суміш нагрівають до 80-85 °C. До жирової основи повільно додають водну фазу при постійному перемішуванні. Далі приливають попередньо розплавлений при 90 °C емульсійний (прополісний) віск. Емульгування здійснюють при 85 °C упродовж 20-25 хвилин, після чого масу охолоджують до 35-40 °C, 1 UA 102504 U 5 10 15 20 25 30 35 додають метронідазол, сульфацетамід, декспантенол, преднізолон, ретинол, токоферол, спирт етиловий і віддушку. Крем охолоджують до 30 °C, після чого передають готовий продукт на фасування. Приклад 1. Для отримання крему складають рецептурну суміш з наступних компонентів: гліцерин 4 %, олія оливкова 20 %, триетаноламін 0,9 %, масло вазелінове 1,5 %, спирт етиловий 70° 0,5 %, ланолін 1,5 %, ретинол і токоферол у масляному розчині 0,1 %, віскемульсійний (прополісний) 2 %, віддушка 0,2 % і вода дистильована до 100 %. У посудину із змішувачем внесли воду і триетаноламін, ретельно перемішали і нагріли до 80 °C. Окремо приготували жирову основу: ланолін, оливкову олію, масло вазелінове і гліцерин, яку нагріли при перемішуванні до 85 °C і внесли при повільному перемішуванні водну фазу. До отриманої суміші приливали попередньо розплавлений при 90 °C емульсійний (прополісний) віск і продовжували етап емульгування при 85 °C упродовж 25 хвилин. Далі масу охолодили до 35 °C і при помішуванні додавали метронідазол, сульфацетамід, декспантенол, преднізолон, ретинол, токоферол, спирт етиловий і віддушку. Крем охолодили до 30 °C, після чого його передали на фасування. Отриманий крем характеризувався приємним запахом, густуватою консистенцією, легко та рівномірно наносився на зовнішній покрив повік. Готовому продукту властиве швидке всмоктування, пом'якшувальна і зволожувальна дія на шкіру при вираженому антипаразитарному, антибактерійному, протизапальному, регенераторному і зволожуючому ефекту. Приклад 2. Виготовлений за запропонованою рецептурою крем використано для топічної терапії 102 пацієнтів з демодекс-блефаритом. Завдяки розширеному вмісту інгредієнтів із селективною активністю щодо основних патогенетичних ланок патологічного процесу в ньому, у всіх пацієнтів спостерігалася виражена позитивна динаміка – суб'єктивні відчуття (свербіж, печіння, стягання, сухість і дискомфорт шкіри повік), а також об'єктивні дані (еритема, інфільтрація та десквамація) швидко зникали і зовнішній покрив повік повністю відновлювався. В усіх клінічних випадках досягнуто стійкого терапевтичного ефекту, причому у значно коротші терміни, а саме за 7-8 діб, на противагу тривалості традиційного лікування впродовж 3-4 тижнів. Отже, запропонований крем забезпечує значно ефективніший, ніж відомий засіб-аналог, лікувальний ефект. Наведені властивості виготовленого за запропонованою рецептурою крему дозволяють рекомендувати його для використання в дерматологічній і офтальмологічній практиці для топічної терапії хворих на демодекс-блефарит. Джерела інформації: 1. Азнабаев М.Т., Мальханов В.Б., Гумерова Е.И. Демодекоз глаз. - Уфа: Информреклама, 2004. - 96 с. - С. 57. 2. Жабоедов Г.Д., Скрипник Р.Л., Баран Т.В. и соавт. Офтальмология. - К.: Медицина, 2011. 448 с. - С. 97. ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ 40 Крем для топічної терапії хворих на демодекс-блефарит (demodex-blepharitis), що містить препарат антипаразитарної дії нітроімідазолової групи метронідазол, який відрізняється тим, що додатково містить сульфаніламід сульфацетамід, дерматотропний засіб декспантенол, нефторований глюкокортикостероїд преднізолон, масляні розчини ретинолу і токоферолу, а також допоміжні компоненти, у наступному співвідношенні інгредієнтів: метронідазол 2,0 сульфацетамід 1,0 декспантенол 0,500 преднізолон 0,020 ретинол (у 3,44 % 0,080-0,160 масляному розчині) токоферол (у 30 % 0,060-0,120 масляному розчині) віск прополісний 2,0 масло вазелінове 1,0-1,6 гліцерин 4,0 олія оливкова 20,0 триетаноламін 0,900 пропіленгліколь 30,0 ланолін 1,0-1,6 спирт етиловий 70° 0,500 2 UA 102504 U віддушка вода дистильована 0,180-0,200 до 100,0. Комп’ютерна верстка Д. Шеверун Державна служба інтелектуальної власності України, вул. Василя Липківського, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна ДП “Український інститут інтелектуальної власності”, вул. Глазунова, 1, м. Київ – 42, 01601 3